医学专题一传出神经系统药理.ppt

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1、学习(xux)目标：1、掌握：传出神经系统受体的类别及生理效应。2、熟悉：传出神经药物的作用方式。3、了解：传出神经药物的分类。第一页，共二十七页。第一节第一节 付出付出(fch)神经系统的递质与受体神经系统的递质与受体一、传出神经一、传出神经(chunch-shnjng)(chunch-shnjng)系统的递质与系统的递质与分类分类（一）传出神经（一）传出神经(chunch-shnjng)(chunch-shnjng)系统的递质系统的递质第二页，共二十七页。（1）合成）合成(hchng)：在胆碱能神经内合成：在胆碱能神经内合成(hchng)胆碱胆碱+乙酰辅酶乙酰辅酶A 乙酰胆碱乙酰胆碱（2）

2、贮存在囊泡内）贮存在囊泡内（3）释放：胞裂外排（需）释放：胞裂外排（需Ca2+参与）参与）（4）消失：）消失：Ach 胆碱酯酶（胆碱酯酶（AchE）胆碱胆碱+乙酸乙酸1、乙酰胆碱（乙酰胆碱（acetylcholine，ACh）第三页，共二十七页。第四页，共二十七页。第五页，共二十七页。2、去甲去甲(q ji)肾上腺素（肾上腺素（noradrenaline，NA）酪氨酸酪氨酸 酪氨酸羟化酶酪氨酸羟化酶 多巴多巴 多巴脱羧酶多巴脱羧酶 多巴胺多巴胺 多巴胺多巴胺-羟化酶羟化酶 NA NA，反馈性抑制，反馈性抑制TH（1）合成：在去甲）合成：在去甲(q ji)肾上腺素能神经内肾上腺素能神经内第六页，

3、共二十七页。第七页，共二十七页。（2）贮存在囊泡内）贮存在囊泡内（3）释放）释放(shfng)：胞裂外排（需：胞裂外排（需Ca2+参与）参与）（4）消失：）消失：摄取摄取1：大部分（：大部分（7595%）被突触前被突触前膜摄取贮存在囊泡中。膜摄取贮存在囊泡中。摄取摄取2：小部分被非神经：小部分被非神经(shnjng)组织重组织重摄取，最后被摄取，最后被COMT和和MAO灭活。灭活。第八页，共二十七页。（二）传出神经（二）传出神经(chunch-shnjng)(chunch-shnjng)系统的分类系统的分类 自主神经自主神经 运动神经运动神经 交感神经交感神经副交感神经副交感神经心肌心肌平滑肌

4、平滑肌腺体腺体神神 经经 节节 换换 元元骨骼肌骨骼肌第九页，共二十七页。（1）胆碱能神经胆碱能神经(shnjng)（1）全部交感神经和副交感神经的）全部交感神经和副交感神经的节前纤维节前纤维（2）全部副交感神经的节后纤维）全部副交感神经的节后纤维（3）运动神经）运动神经(yndng shnjng)（4）少数交感神经的节后纤维）少数交感神经的节后纤维（2）去甲肾上腺素能神经：绝大部分交感神经节后纤维）去甲肾上腺素能神经：绝大部分交感神经节后纤维第十页，共二十七页。NA Ach副交感神经神经中枢运动神经交感神经第十一页，共二十七页。第十二页，共二十七页。1M受体受体(M-R)与效应：与效应：又可

5、分为又可分为3 3种亚型，种亚型，M M1 1 R：主要分布于胃壁细胞、神经节、主要分布于胃壁细胞、神经节、CNSCNSM M2 2 R：主要分布在心脏主要分布在心脏(xnzng)(xnzng)、脑、平滑肌等。、脑、平滑肌等。M M3 3-R ：分布于外分泌腺、平滑肌、血管内皮、脑、自主神经节：分布于外分泌腺、平滑肌、血管内皮、脑、自主神经节 （一）胆碱受体与效应（一）胆碱受体与效应(xioyng)第十三页，共二十七页。第十四页，共二十七页。2 2N N受体受体 （N-R N-R）与效应）与效应(xioyng)(xioyng)：主要分布在神经节、骨骼肌和主要分布在神经节、骨骼肌和CNSCNS。

6、又分为又分为N NN N受体和受体和N NM M受体。受体。第十五页，共二十七页。能与能与ADAD或或NANA结合结合(jih)(jih)的受体。可分为两大的受体。可分为两大类，即类，即型肾上腺素受体（型肾上腺素受体（-R-R）型肾上腺素受体（型肾上腺素受体（-R-R）。）。（二）肾上腺素受体效应（二）肾上腺素受体效应(xioyng)第十六页，共二十七页。1 1-R-R皮肤、粘膜及内脏皮肤、粘膜及内脏血管平滑肌血管平滑肌 收缩收缩 瞳孔瞳孔 扩大扩大2 2-R-R突触前膜突触前膜负反馈调节负反馈调节NANA释放释放1 1、受体与效应受体与效应 （-R-R）1 1-R-R心脏心脏兴奋兴奋2 2、

7、受体与效应受体与效应 （-R-R）2 2-R-R骨骼肌血管骨骼肌血管-扩张扩张 冠脉血管冠脉血管 支气管平滑肌支气管平滑肌-松弛松弛 突触前膜突触前膜正反馈调节正反馈调节NANA释放释放.第十七页，共二十七页。能与多巴胺结合能与多巴胺结合(jih)的受体的受体。DA-R：肾、肠系膜、心、脑血管肾、肠系膜、心、脑血管 扩张扩张 （三）多巴胺受体与效应(xioyng)（DA-R）第十八页，共二十七页。（一）与（一）与G蛋白耦联：蛋白耦联：M-R、-R、-R兴奋后与兴奋后与G蛋白耦联，激活磷酯酶蛋白耦联，激活磷酯酶C，增加第二信使，即增加第二信使，即1,4,5-三磷酸肌醇三磷酸肌醇（IP3）、二酰基

8、甘油）、二酰基甘油(n yu)（DAG），），从而产生效应。从而产生效应。三、受体激动后信息传递(chund)机制 第十九页，共二十七页。（二）与（二）与离子通道偶联。离子通道偶联。N-R为配体门为配体门控离子通道受体。控离子通道受体。Ach与与亚基结合亚基结合,可可使离子通道开放使离子通道开放(kifng)，Na+、Ca2+内流，内流，产生肌肉收缩。产生肌肉收缩。第二十页，共二十七页。（一）直接作用（一）直接作用(zuyng)于受体于受体 胆碱受体激动药胆碱受体激动药 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药第二节第二节 传出神

9、经传出神经(chunch-shnjng)系统系统药物的药物的 作用方式及分类作用方式及分类 一、传出神经系统一、传出神经系统(xtng)(xtng)药物的作用方式药物的作用方式第二十一页，共二十七页。（二）影响递质二）影响递质1 1、影响递质的释放：促进、影响递质的释放：促进NANA释放释放(麻黄碱麻黄碱)、促进、促进AchAch释放释放(氨甲酰胆碱氨甲酰胆碱)2 2、影响递质的转化：抗胆碱酯酶药（新斯的明）、影响递质的转化：抗胆碱酯酶药（新斯的明）3 3、影响递质的转运和贮存：抑制、影响递质的转运和贮存：抑制(yzh)(yzh)NANA再摄取再摄取（利血平）（利血平）第二十二页，共二十七页。

10、二、传出神经系统二、传出神经系统(xtng)(xtng)药物的分类药物的分类 主要按其作用性质主要按其作用性质(xngzh)(xngzh)和对不同类型受体的选择性来分和对不同类型受体的选择性来分类。类。（一）（一）胆碱激动药胆碱激动药M受体激动药受体激动药抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药（新斯的明）（新斯的明）、激动药（、激动药（Ach）激动药激动药（毛果芸香碱）（毛果芸香碱）激动药（烟碱）激动药（烟碱）第二十三页，共二十七页。（二二）胆碱受体阻断胆碱受体阻断(z dun)药药-阻断阻断(z dun)药：药：阿托品、阿托品、东莨菪碱等东莨菪碱等 阿托品的合成代用品阿托品的合成代用品：后马托品：后马托品

11、M1-R阻断药：哌仑西平阻断药：哌仑西平-阻断阻断(z dun)药（美加明）药（美加明）2-阻断药（琥珀酰胆碱）阻断药（琥珀酰胆碱）胆碱酯酶复活药（碘解磷定）胆碱酯酶复活药（碘解磷定）第二十四页，共二十七页。（三三）肾上腺素肾上腺素激动激动(jdng)(jdng)药药1 1、2 2-R-R 激动激动(jdng)(jdng)药药：ISOISO1 1-R-R 激动药：多巴酚丁胺激动药：多巴酚丁胺2 2-R-R 激动药：沙丁胺醇激动药：沙丁胺醇、R R 激动药：激动药：ADAD、麻黄碱麻黄碱、DADAR R 激动药：激动药：DADA1 1、2 2-R-R 激动药激动药：NANA、间羟胺间羟胺1 1-

12、R-R 激动药：新福林激动药：新福林-R-R 激动药激动药-R-R 激动药激动药第二十五页，共二十七页。（四四）肾上腺素受体阻断肾上腺素受体阻断(z dun)(z dun)药药-R-R 阻断药阻断药-R-R 阻断药阻断药1 1 2 2-R-R 阻断药阻断药（酚妥拉明酚妥拉明）1 1-R-R 阻断药（哌唑嗪）阻断药（哌唑嗪）1 1、2 2-R-R 阻断阻断(z dun)(z dun)药药（普萘洛尔）普萘洛尔）1 1-R-R 阻断药（阻断药（阿替洛尔阿替洛尔）、-R-R 阻断药（拉贝洛尔）阻断药（拉贝洛尔）第二十六页，共二十七页。内容(nirng)总结第五章 传出神经系统药理学概论。（1）合成：在胆碱能神经内合成。摄取1：大部分(b fen)（7595%）被突触前膜摄取贮存在囊泡中。摄取2：小部分(b fen)被非神经组织重摄取，最后被COMT和MAO灭活。（1）全部交感神经和副交感神经的节前纤维。1M受体(M-R)与效应：又可分为3种亚型，。型肾上腺素受体（-R）。2-R突触前膜负反馈调节NA释放。1-R心脏兴奋。1、2-R 激动药：ISO第二十七页，共二十七页。