医学专题一抗心绞痛药1.ppt

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1、抗心绞痛药抗心绞痛药心绞痛心绞痛 稳定型心绞痛稳定型心绞痛 不稳定型心绞痛不稳定型心绞痛 变异型心绞痛变异型心绞痛第一页，共二十三页。心绞痛发生心绞痛发生(fshng)(fshng)机制机制心肌氧供心肌氧供 心肌氧耗心肌氧耗动、静脉氧张力差动、静脉氧张力差动、静脉氧张力差动、静脉氧张力差 心室壁肌张力心室壁肌张力心室壁肌张力心室壁肌张力冠状动脉血流量冠状动脉血流量冠状动脉血流量冠状动脉血流量 射血时间射血时间射血时间射血时间 心率心率 收缩力收缩力收缩力收缩力 耗氧计算：耗氧计算：二项乘积二项乘积(chngj)(chngj)(chngj)(chngj)：收缩压：收缩压 心率心率 三项乘积：收缩

2、压三项乘积：收缩压 心率心率 射血时间射血时间摄氧摄氧 冠脉储备冠脉储备主要主要 降低耗氧降低耗氧第二页，共二十三页。药物药物(yow)(yow)作用作用qq 药物作用：药物作用：增加冠脉供血；增加冠脉供血；降低心肌氧耗；降低心肌氧耗；抗血小板，抗血栓形成。抗血小板，抗血栓形成。qq药物分类：药物分类：硝酸硝酸(xio sun)(xio sun)(xio sun)(xio sun)酯类及亚硝酸酯类及亚硝酸(xio sun)(xio sun)(xio sun)(xio sun)酯类酯类 -受体阻断药受体阻断药 钙拮抗药钙拮抗药第三页，共二十三页。硝酸硝酸(xio sun)(xio sun)酯类及

3、亚硝酸酯类及亚硝酸(xio sun)(xio sun)酯类酯类硝酸甘油硝酸甘油硝酸硝酸(xio sun)(xio sun)异山梨酯异山梨酯单硝酸异山梨酯单硝酸异山梨酯戊四硝酯戊四硝酯第四页，共二十三页。抗心绞痛作用抗心绞痛作用(zuyng)(zuyng)的机制的机制减少心肌耗氧量减少心肌耗氧量 扩张静脉扩张静脉前负荷前负荷室壁张力室壁张力(zhngl)(zhngl)(zhngl)(zhngl),射血时间射血时间较大剂量扩张动脉较大剂量扩张动脉后负荷后负荷射血阻抗射血阻抗 （大剂量：反射性心脏兴奋（大剂量：反射性心脏兴奋耗氧量耗氧量 ）静脉静脉 动脉动脉第五页，共二十三页。舒张舒张(shzhng

4、)(shzhng)血管的作用机制血管的作用机制硝酸酯类硝酸酯类与受体与受体SH反应反应(fnyng)(fnyng)NO GC 血小板聚集血小板聚集 和黏附和黏附 cGMP MLC-P去磷酸化去磷酸化 血管平滑肌松弛血管平滑肌松弛第六页，共二十三页。抗心绞痛作用抗心绞痛作用(zuyng)(zuyng)的机制的机制减少心肌耗氧量减少心肌耗氧量增加缺血区血供增加缺血区血供 改善心内膜下缺血区血供改善心内膜下缺血区血供:图图图图 降低左室舒张末压，舒张心外膜血管、侧枝血管降低左室舒张末压，舒张心外膜血管、侧枝血管 冠脉血流重分配冠脉血流重分配冠脉血流重分配冠脉血流重分配(fnpi)(fnpi)(fnp

5、i)(fnpi)：选择性扩张冠脉输送血管、侧枝血管选择性扩张冠脉输送血管、侧枝血管 血液分血液分流到低阻力的缺血区流到低阻力的缺血区 保护缺血心肌保护缺血心肌第七页，共二十三页。第八页，共二十三页。第九页，共二十三页。临床临床(ln chun)(ln chun)应用应用n n各型心绞痛各型心绞痛 ：预防、治疗：预防、治疗n n心肌梗死心肌梗死(xn j n s)(xn j n s)(xn j n s)(xn j n s)：缩小心肌梗死：缩小心肌梗死(xn j(xn j(xn j(xn j n s)n s)n s)n s)范围面积。范围面积。n nCHFCHF第十页，共二十三页。体内体内(t n

6、i)(t ni)过程过程口服生物利用度口服生物利用度8%8%。舌下含服吸收。舌下含服吸收(xshu)(xshu)(xshu)(xshu)80%80%，起效快，维持，起效快，维持20-30min20-30min，常，常用。用。肝代谢失效（脱硝基后与葡萄糖醛酸结肝代谢失效（脱硝基后与葡萄糖醛酸结合）合）其它制剂：贴剂、缓释剂等。其它制剂：贴剂、缓释剂等。第十一页，共二十三页。不良反应及耐受性不良反应及耐受性主要为扩血管继发反应主要为扩血管继发反应 面红、搏动性头痛、眼内压升高面红、搏动性头痛、眼内压升高(shn o)(shn o)(shn o)(shn o)。大剂量：体位性低血压或过度降压。大剂量

7、：体位性低血压或过度降压。超剂量：高铁血红蛋白血症超剂量：高铁血红蛋白血症耐受性耐受性-SH-SH耗竭耗竭 小剂量、间隔小剂量、间隔 补充补充 SH SH：卡托普利、：卡托普利、甲硫氨酸甲硫氨酸第十二页，共二十三页。表表22-1 22-1 硝酸硝酸(xio sun)(xio sun)酯类药物的比较酯类药物的比较第十三页，共二十三页。-受体阻断受体阻断(z dun)(z dun)(z dun)(z dun)药药 作用机理：作用机理：n n降低心肌耗氧量降低心肌耗氧量降低心肌耗氧量降低心肌耗氧量 阻断阻断11受体受体心肌耗氧量心肌耗氧量 （心室容积（心室容积、射血时间、射血时间 心肌耗氧量心肌耗氧

8、量）n n改善缺血区血供改善缺血区血供 耗氧量耗氧量耗氧量耗氧量非缺血区氧分压非缺血区氧分压非缺血区氧分压非缺血区氧分压,阻力阻力阻力阻力 缺血区血流缺血区血流缺血区血流缺血区血流 心率心率(xn l)(xn l)(xn l)(xn l)舒张期延长舒张期延长心内膜层血流心内膜层血流 促进氧解离促进氧解离氧利用氧利用第十四页，共二十三页。临床临床(ln chun)(ln chun)应用应用n n用于稳定型及不稳定型心绞痛用于稳定型及不稳定型心绞痛 伴高血压、心律失常者效果更好；伴高血压、心律失常者效果更好；对心肌梗死有效。对心肌梗死有效。n n变异型心绞痛变异型心绞痛 禁用禁用n n注意：注意：

9、剂量个体化；剂量个体化；不可突然停药；不可突然停药；禁用于血脂异常；禁用于血脂异常；合用合用(hyng)(hyng)(hyng)(hyng)硝酸甘油可取长补短。硝酸甘油可取长补短。第十五页，共二十三页。心肌氧供需的决定因心肌氧供需的决定因素素硝酸酯类硝酸酯类受体阻断剂受体阻断剂钙拮抗剂钙拮抗剂室壁张力室壁张力心室容积心室容积心室压力心室压力心脏容积心脏容积心率心率收缩性收缩性心内外血流比心内外血流比侧枝血流量侧枝血流量表22-2 硝酸酯类、硝酸酯类、受体阻断剂及钙拮抗剂对心肌受体阻断剂及钙拮抗剂对心肌(xnj)氧供需氧供需的诸因素的影响的诸因素的影响第十六页，共二十三页。钙拮抗钙拮抗(ji k

10、n)(ji kn)药药抗心绞痛作抗心绞痛作用用n n降低耗氧量：降低耗氧量：后负荷后负荷、心肌、心肌(xnj)(xnj)(xnj)(xnj)收缩力收缩力，心率，心率n n舒张冠脉：舒张冠脉：增加冠脉流量及缺血区血供增加冠脉流量及缺血区血供n n防止缺血心肌钙超负荷：防止缺血心肌钙超负荷：保护缺血心肌作用保护缺血心肌作用第十七页，共二十三页。临床临床(ln chun)(ln chun)应用应用心绞痛防治：心绞痛防治：各型均有效各型均有效 维拉帕米更适用于稳定型维拉帕米更适用于稳定型 硝苯地平类对变异型尤为适用硝苯地平类对变异型尤为适用 短效短效 DHPs DHPs 如硝苯地平对不稳定型心绞痛如硝

11、苯地平对不稳定型心绞痛因增快心率，可能不利，因增快心率，可能不利，+（-）心肌梗死：心肌梗死：缩小缩小(suxio)(suxio)(suxio)(suxio)心肌梗死范围。心肌梗死范围。第十八页，共二十三页。钙拮抗钙拮抗(ji kn)(ji kn)药与药与-受体阻断药受体阻断药比较的优点比较的优点n n伴哮喘伴哮喘(xiochun)(xiochun)(xiochun)(xiochun)者者n n少诱发心衰少诱发心衰n n变异型尤为适用变异型尤为适用n n伴外周血管痉挛性疾病伴外周血管痉挛性疾病第十九页，共二十三页。钙拮抗钙拮抗(ji kn)(ji kn)药与药与-受体阻断药受体阻断药合用合用N

12、if+Nif+(-)(-)安全，协同安全，协同(xitng)(xitng)Ver+Ver+(-)(-)注意防止心脏过度注意防止心脏过度抑制抑制第二十页，共二十三页。其它其它(qt)(qt)抗心绞痛药抗心绞痛药n卡维地洛卡维地洛n尼可地尔尼可地尔n吗多明吗多明n丹参酮丹参酮II-AII-A磺酸钠磺酸钠第二十一页，共二十三页。BACK第二十二页，共二十三页。内容(nirng)总结抗心绞痛药。药物分类(fn li)：硝酸酯类及亚硝酸酯类。硝酸酯类及亚硝酸酯类。降低左室舒张末压，舒张心外膜血管、侧枝血管。心肌梗死：缩小心肌梗死范围面积。舌下含服吸收80%，起效快，维持20-30min，常用。面红、搏动性头痛、眼内压升高。（心室容积、射血时间 心肌耗氧量）。心率舒张期延长心内膜层血流。促进氧解离氧利用。用于稳定型及不稳定型心绞痛。的诸因素的影响。钙拮抗药抗心绞痛作用。BACK第二十三页，共二十三页。