山东大学网络教育药物代谢动力学模拟卷二(3页).doc

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1、-第 1 页山东大学网络教育药山东大学网络教育药物代谢动力学模拟卷物代谢动力学模拟卷二二-第 2 页药物代谢动力学药物代谢动力学 模拟卷模拟卷 2一、名词解释1.生物利用度生物利用度：是指药物经血管外途径给药后吸收进入全身血液循环的相对量。2.清除率清除率：单位时间内该物质从尿液中排出的总量(UxV，Ux 是尿液中 x 物质浓度，v 是尿液体积)与该物质当时在血浆中浓度(Px)的商，用 CL 表示。3.积蓄系数积蓄系数：又称为蓄积因子或积累系数，是指多次染毒使半数动物出现毒性效应的总有效剂量(ED50（n）)与一次染毒的半数有效量（ED50（1）之比值，毒性效应包括死亡。4.双室模型双室模型：

2、药物进入机体后，在一部分组织、器官中分布较快，而在另一部分组织、器官中分布较慢，在这种情况下，将机体看作药物分布均匀程度不同的两个独立系统即两个隔室，称为双室模型。5.非线性药物动力学非线性药物动力学：药物代谢动力学参数随剂量(或体内药物浓度)而变化的代谢过程，如生物半衰期与剂量有关，又称剂量依赖性动力学。二、解释下列公式的药物动力学意义1ssssssCCCDFminmax波动度是稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度差，与平均稳态血药浓度的比值。2)1111()(0minakkaasseekkVFxkC单室模型血管外给药，稳态最小血药浓度。3AUCMRTXVSS0药物单剂量静注后，稳态表观分布容

3、积为清除率与平均滞留时间的乘积。4teteuekxkekxkdtdx210210双室模型静脉滴注给药，血药浓度与时间关系。500XVXKCmmss非线性药物动力学特性药物量与平均稳态血药浓度不成正比。三、三、回答下列问题回答下列问题1.何谓药物动力学？药物动力学的基本任务是什么？参考答案：参考答案：答：是应用动力学(kinetics)的原理和数学(mathsmatics)的模式，定量地描述药物通过各种途径进入体内的吸收、-第 3 页分布、代谢与排泄即 ADME 过程的“量-时”变化或“血药浓度经时”变化的动态规律的一门学科。药物动力学的基本任务：在理论上创建模型；通过实验求参数；在临床上应用参

4、数指导临床用药。2.双室模型血管外给药可分为哪几个时相？写出各时相的半衰期公式表达式？参考答案：参考答案：答：双室模型血管外给药可分为：吸收相、分布相和消除相 3 个时相。吸收相：akakt693.0)(2/1分布相：693.0)(2/1t消除相：693.0)(2/1t3.生物利用度的研究方法有哪几种？写出药理效应法的一般步骤？参考答案：参考答案：答：生物利用度的研究方法有血药浓度法、尿药浓度法和药理效应法等。药理效应法的一般步骤是：测定剂量-效应曲线，即在最小效应量与最大安全剂量间给予不同剂量，测定某时间点(通常是效应强度峰值时间)的效应强度,得剂量-效应曲线;测定时间-效应曲线，即给予相同

5、剂量，测定不同时间的效应强度，得时间-效应曲线;通过上述两条曲线转换出剂量-时间曲线，将不同时间点的效应强度经剂量-效应曲线转换成不同时间的剂量，即得到剂量-时间曲线。通过剂量-时间曲线进行药物制剂生物等效性评价。4.Michealis-Menten 方程式特征有哪些?参考答案：参考答案：答：Michaelis Menten 方程有两种极端的情况，即（1）当血药浓度很低时（即 KmC)，米氏动力学表现为 一级动力学的特征；（2）当血药浓度较大时（即 C Km)，米氏动力学表现为零级动力学的特征。5制定给药方案的步骤有哪些？参考答案：参考答案：答：第一：根据治疗目的要求和药物的性质，选择最佳给药途径和药物制剂；第二：根据药物治疗指数和药物的半衰期，按药物动力学方法估算血药浓度允许波动的幅度，确定最佳给药间隔；第三：根据已知有效治疗血药浓度范围，按药物动力学方法计算最适给药剂量（包括负荷剂量和维持剂量）。将前三步确定的试用方案用于病人，观察疗效与反应，监测血药浓度，进行安全性和有效性评价与剂量调整，直至获得临床最佳给药方案。