缓解胰岛素抵抗药物汇总.docx

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1、缓解胰岛素抵抗药物目录一文了解缓解胰岛素抵抗药物1作用机制1疗效和平安性2.二甲双肌21 .GLP-1受体激动剂3.曝理烷二酮类32 .西格列他钠3特殊人群用药4参考文献：42型糖尿病是一种以多种代谢紊乱为特征的复杂慢性进行性疾病，包括胰岛素抵抗和脂 质异常。胰岛素抵抗在2型糖尿病患者中几乎普遍存在，贯穿2型糖尿病整个自然病程， 可增加患者心血管疾病的风险。目前,市面上可以改善胰岛素抵抗，增加胰岛素敏感性的药物有：二甲双服、GLP-1受 体激动剂，口塞嘤烷二酮类和西格列他钠。作用机制1 .二甲双服:通过减轻患者体重和减少肝脏葡萄糖生成等改善胰岛素抵抗。2 .GLP-1受体激动剂：包括度拉糖肽和

2、司美格鲁肽等，通过减轻患者体重和改善内皮功 能等改善胰岛素抵抗。3塞嗖烷二酮类：包括此格列酮和罗格列酮，为过氧化物酶体增殖物激活受体Y（ PPAR- Y受体）激动剂，PPARy主要表达于脂肪组织，调节脂肪细胞分化和代谢，通过增加靶细胞 对胰岛素作用的敏感性而降低血糖。4.西格列他钠：为PPAR全激动剂。PPARa主要存在于肝脏，调节脂肪酸运输；PPARy 主要表达于脂肪组织，调节脂肪细胞分化和代谢；PPAR6在骨骼肌中高度表达，在骨骼肌 中，它可以调节运动时的脂肪酸分解代谢，改善脂质稳态，防止体重增加。全面改善胰岛素 抵抗。增加胰岛素敏感性。疗效和平安性.二甲双胭疗效可使糖化血红蛋白（HbAl

3、c ）下降0.7%1.0% ;改善胰岛素抵抗；改善脂肪合成与代谢；改善NAFLD作用；治疗PCOS作用；抗肿瘤作用。（2）平安性具有良好的平安性和耐受性，单独使用不增加低血糖的发生风险，其胃肠道反响多为一 过性，不导致肾脏损害，长期使用不增加高乳酸血症或乳酸酸中毒风险。1 .GLP-1受体激动剂Q）疗效除降糖外，还具有降压，减重，调脂、心血管保护等疗效。（2）平安性整体平安性和耐受性较好，常见的不良反响为胃肠道不适，包括恶心、呕吐、腹泻、腹 痛、消化不良、食欲下降等。大多数胃肠道反响均为轻至中度，呈一过性，很少会导致治疗 停止。31塞隆烷二酮类（1）疗效可使糖化血红蛋白（HbAlc ）下降0.

4、7%1.0% ;改善胰岛素抵抗；叱格列酮可改善纤维化、炎症和脂肪变性。（2）平安性罗格列酮和叱格列酮均可导致体重增加、水肿、心力衰竭增加的风险；罗格列酮会增加急性心肌梗死和心血管源性死亡的风险，存在争论，现该药已不再广 泛使用。4 .西格列他钠为2021年10月才上市的新药，临床经验使用尚浅，通过2021年发布的西格列他钠抚慰剂对照（CMAP ）与阳性药物西格列汀对照（CMAS ） 2项3期临床试验，显示：（1）疗效西格列他钠可降低糖化血红蛋白(HbAlc ) 1.4%1.7%、空腹血糖1.3%1.64% , 餐后2小时血糖2.4%2.8% ,效果与西格列汀对照组相当；显著改善胰岛素抵抗并保护

5、胰岛0细胞功能；降低甘油三酯和游离脂肪酸；增加HDL胆固醇水平。(2)平安性:心脏平安性良好，水肿、骨折和低血糖的发生率与抚慰剂及西格列汀对照组相当，整体 平安性好。特殊人群用药1 .二甲双服:对胰岛素抵抗重、胰岛素剂量大的孕妇，可在知情同意的基础上，酌情继 续应用或加用二甲双腑；哺乳期妇女应慎用，必须使用时，应停止哺乳；10岁及以上的儿 童或青少年，可以使用二甲双服。2 .GLP-1受体激动剂：孕妇、哺乳期，18岁以下儿童不建议使用。3 .口塞嗖烷二酮类：孕妇、哺乳期，18岁以下儿童不建议使用。4 .西格列他钠：孕妇、哺乳期，18岁以下儿童不建议使用。参考文献：1 .Chiglitazar

6、monotherapy with sitagliptin as an active comparator in patients with type 2 diabetes: a randomized, double-blind, phase 3 trial(CMAS).2 .Efficacy and safety of chiglitazar, a novel peroxisome proliferatoractivated receptor pan-agonist, in patients with type 2 diabetes: a randomized, double-blind, placebo-controlled, phase 3 trial (CMAP).3 .西格列他钠片药品说明书.4 .纪立农，邹大进,洪天配，等.GLP-1受体激动剂临床应用专家指导意见几中国糖尿病杂 志,2018, 26(5): 353.5 .母义明，纪立农,李春霖，等.二甲双服临床应用专家共识(2018年版)J.中国糖尿病杂 志,2019, 27(3):13.6 .中华医学会糖尿病学分会.中国2型糖尿病防治指南(2020年版)J.中华糖尿病杂志, 2021, 13(4):95.