《药物合成反应》课程教学大纲.docx

《《药物合成反应》课程教学大纲.docx》由会员分享，可在线阅读，更多相关《《药物合成反应》课程教学大纲.docx（7页珍藏版）》请在淘文阁 - 分享文档赚钱的网站上搜索。

1、药物合成反响课程简介课程编号1241533034课程名称药物合成反响课程性质限选学 时48学 分3学时分配授课：28实验：20 上机：实践：实践（周）：考核方式闭卷考试，平时成绩占30% ,期末成绩占70% o开课学院生物技术与食品科学学院更新时间适用专业制药工程先修课程无机化学、有机化学、物理化学课程内容：药物合成反响是化学制药专业的一门专业基础课，它的讲授是在学生掌握了无机化学、 有机化学、物理化学的基础上进行的。是使学生在学习有关课程后能系统地掌握药物制备中 重要有机合成反响和合成设计原理，以利于学生在实际药物合成工作中的观察分析、思维理 解和独立解决问题的能力。本门课程主要包括对药物合

2、成中常见的有机单元反响和特殊反响 进行比拟深入的讨论，着重研究反响中的反响物内在结构因素和反响条件之间的辨证关系， 并用以指导合成方法的选择。本课程的基本要求是：1.掌握重要药物合成反响的反响机理, 反响条件，影响因素及其在药物合成上应用。2.掌握药物合成反响中常用的各种主要反响 试剂的性质、特点、应用范围。并熟悉新试剂、新方法在合成反响中的开展。Brief IntroductionCode1241533034 TitleOrganic Reactions for Drug SynthesisCourse natureLimited optionalSemester Hours 48 Cred

3、its 3Semester HourStructureLecture： 28 Experiment： 20 Computer Lab：Practice：Practice (Week)：AssessmentClosed book examination, usually results accounted for 30%, the final gradeaccounted for 70%.Offered bySchool of Biotechnology and Food Science Date2012-9forPharmaceutical EngineeringPrerequisiteNon

4、eCourse Description:Organic Reactions for Drug Synthesis is a basic course in chemical pharmaceutical engineering. Based on inorganic chemistry, organic chemistry, physical chemistry, it would enable students to learn about the important organic synthesis reactions in drug preparation and synthesis

5、of design principles in order to facilitate students in the actual drug synthesis observation and analysis, thinking, understanding and ability to solve problems independently. This course includes more in-depth discussion of the common organic unit reactions in the synthesis of the drug and special

6、 effects, focused on the dialectical relationship between the intrinsic structural factors of the reactants in the reaction and reaction conditions, and to guide the choice of synthetic methods. The basic requirements for this course are: 1. Grasp the important drug synthesis reaction mechanism, rea

7、ction conditions, influencing factors and their application to the synthesis of pharmaceuticals. 2. Master drug synthesis reactions used in a variety of reagents, the nature, characteristics, range of applications. And be familiar with the new reagents, new methods in the synthesis reaction.药物合成反响课程

8、教学大纲课程编号1241533034课程名称药物合成反响课程性质限选学 时48学 分3学时分配授课：28实验：20 上机：实践：实践（周）：考核方式闭卷考试，平时成绩占30% ,期末成绩占70% o开课学院生物技术与食品科学学院更新时间2012年9月适用专业制药工程先修课程无机化学、有机化学、物理化学一、教学内容第一章绪论1 .化学制药工业的特点及“药物合成反响”开课的目的。2 .“药物合成反响”的内容及其与其他专业课关系。3 .有机合成反响的类型。4.学习“药物合成反响”的方法教学重点:有机合成反响的类型。第二章卤化反响一、定义与反响机理二、通过加成反响制取卤代物三、通过取代反响制取卤代物四

9、、通过置换反响制取卤代物教学重点：卤加成、卤取代、卤置换反响及反响机理教学难点:立体选择性第三章煌化反响一、定义，煌化反响的机理与类型，常用的烽化试剂及其选择的原那么。二、卤烷类烧化剂三、醇、环氧乙烷，烯炫和其它燃化剂。教学重点：主要燃化剂的反响特点及选择的原那么。教学难点:相转移燃化反响第四章酰化反响一、定义，范围二、氧一酰化反响三、氮一酰化反响四、碳一酰化反响教学重点：反响物的化学结构及酰化剂对酰化反响的影响教学难点:选择性酰化第五章缩合反响一、定义，范围二、醛酮类化合物之间的缩合三、醛酮化合物与竣酸及其衍生物的缩合四、酯缩合反响五、烯键上的加成缩合反响教学重点：具有活性氢的化合物与皴基（

10、醛、酮、酯等）化合物之间的缩合。教学难点:立体选择性合成第六章氧化反响一、氧化的定义及反响的内容，氧化剂的类型。二、无机氧化剂三、过氧化物氧化剂四、有机物氧化剂及其盐类五、催化氧化的机理与应用教学重点：氧化剂的特点、使用范围。教学难点:氧化反响中的立体化学第七章还原反响第一局部化学还原反响一、定义、类型二、复氢化合物还原剂三、硼烷类还原剂四、烷氧基铝还原剂五、金属还原剂六、其它还原剂一水合肌还原法第二局部催化氢化反响一、定义，类型二、催化氢化的基本理论三、催化剂及影响氢化反响的主要因素四、催化氢化在药物合成上的应用五、均相氢化反响及转移氢化反响教学重点：还原剂的特点、使用范围。教学难点:还原反

11、响中的立体选择性。二、教学要求第一章绪论教学要求：通过本章学习，使学生了解药物合成反响课程所要研究的对象、目的和任务, 要求掌握有机反响的类型和学习方法，为以后各章打好基础第二章卤化反响教学要求：本章主要介绍在有机化合物分子中建立碳一卤键的卤化反响，使学生掌握利 用卤化反响合成含卤素的有机药物方法。主要介绍卤加成、卤取代和卤置换反响，要求说明 反响机理，分子结构、反响条件和试剂的不同对反响产物的影响。第三章煌化反响教学要求：本章主要介绍氧、氮、碳原子上的燃化反响及反响机理，使学生掌握利用嫌 化反响制备酸、胺类的主要方法。反响机理着重介绍单分子和双分子亲核取代反响和亲电取 代反响。要说明被烧化物

12、和煌化剂的化学结构对反响活性的影响，溶剂的影响，常用的燃化 试剂及溶剂的选择。第四章酰化反响教学要求：本章主要介绍对碳、氧、氮原子进行酰化的反响，用以制备芳醛、芳酮、酯、 酰胺类化合物。以及与此有关的反响机理、酰化试剂、反响条件等。反响机理主要介绍亲电 酰化和亲核酰化，酰化剂主要介绍竣酸、竣酸酯、酸醉、酰氯和乙烯酮。要求说明，酰化剂 的特点、酰化条件。第五章缩合反响教学要求：本章主要介绍形成新的碳一碳键的缩合反响，以及与此有关的反响机理和应 用。要求说明反响物结构对缩合产物的影响，各类缩合反响的特点和应用范围。第六章氧化反响教学要求：本章拟以官能团的衍变为主线，从反响选择性这个角度，对氧化反响

13、所用试 剂、反响条件、收率等进行讨论。使学生掌握不同化合物的氧化方法。要求说明，氧化反响 的概念和各氧化反响中反响物结构、氧化剂、氧化条件对反响产物的影响。第七章还原反响教学要求：本章主要介绍有机化合物还原反响的类型、机理、反响条件。使学生掌握不 同化合物的还原方法。要求说明，还原反响的概念和各还原反响中反响物结构、还原剂、还 原条件对反响产物的影响。三、章节学时分配章次总课时课堂讲授实验上机实践备注122266366424410524410644744总计482820四、教材与主要参考资料教材1闻韧.药物合成反响.化学工业出版社，2010.药物合成反响实验大纲一、实验目的和要求1 .通过实验使生应能理论联系实际的深入理解反响的反响原理、反响条件及影响因 素。2 .通过实验着重培养学生对化学药物及其中间体合成的理论知识、基本方法、基本操 作技能，要求操作正确、态度严谨认真，具有独力工作的初步能力。3 .结合实验中的现象和问题，进行分析讨论。对不同的制备方法能进行比照分析。4 .培养学生具有初步的独立分析问题，解决问题的能力。二、实验内容实验一磺胺醋酰钠的合成实验二苯妥英钠的合成三、学时分配实验一10学时实验二10学时四、主要参考文献沈阳药科大学药物化学实验讲义执笔:审核:批准: