2022年执业药师《药学专业知识一》试题及答案试卷55.docx

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1、2022年执业药师药学专业知识一试题及答案试卷1、多项选择题以下哪些药物分子中含有F原子A.倍他米松B.地塞米松C.氢化可的松D.泼尼松。E,氢化可的松【答案】AB【解析】地塞米松和倍他米松属于差向异构体，含有1个F原子。2、单项选择题以下为口服、作用于多个激酶靶点的抗肿瘤药物是A.甲磺酸伊马替尼B.吉非替尼C.厄洛替尼D.索拉非尼。E,硼替佐米【答案】D【解析】索拉非尼是口服的、作用于多个激酶靶点的抗肿瘤药物, 用于晚期肾细胞癌的治疗，能够获得明显而持续的治疗作用。3、单项选择题药用(-)-(S)-异构体的药物是A.泮托拉理【解析】此题考查药物的作用机制与受体，药物与机体结合的部位 就是药物

2、作用的靶点。药物作用靶点涉及受体、酶、离子通道、 核酸、免疫系统、基因等。胰岛素激活胰岛素受体属于药物作用于受 体发挥药理作用。补充胰岛素治疗糖尿病属于补充体内物质，这两种 需要区分开。20、题干以下关于溶胶剂的正确表述是A.溶胶剂属于热力学不稳定体系B.溶胶剂中加入电解质会产生盐析作用C.溶胶粒子具有双电层结构D. C电位越大，溶胶剂的稳定性越差。E,溶胶粒子越小，布朗运动 越激烈，因而沉降速度越小【答案】ACE【解析】溶胶剂中加入电解质胶粒易合并聚集而不是盐析；C电位 可以表示溶胶剂胶粒之间的斥力，C电位愈大斥力愈大，胶粒愈不宜 聚结，溶胶剂愈稳定。21、多项选择题药物代谢产物的特点有()

3、。A.药理活性减弱以致完全失活B.与母体药物相比其脂溶性降低，分子极性增强和水溶性增加C.少数药物的代谢产物要比母体药物的药理活性更强D.某些药物的代谢产物具有强于母体药物的毒性。E,少量药物的代 谢产物的极性降低【答案】ABCDE【解析】此题考查的是药物代谢产物的特点。药物代谢的产物的特 点有：药理活性减弱以致完全失活;与母体药物相比其脂溶性降低，分 子极性增强和水溶性增加;少数药物的代谢产物要比母体药物的药理活 性更强；某些药物的代谢产物具有强于母体药物的毒性；少量药物的代 谢产物的极性降低。22、多项选择题药物配伍使用的目的包括（）。A.预期某些药物产生协同作用B.提高疗效，减少副作用C

4、.减少或延缓耐药性的发生D.利用药物间的拮抗作用以克服某些副作用。E,为预防或治疗并发 症而加用其他药物【答案】ABCDE【解析】配伍使用的目的可归纳为：（1）利用协同作用，以增强疗 效，如复方乙酰水杨酸片、复方降压片等。（2）提高疗效，减少或延缓 耐药性的发生等，如磺胺药与甲氧茉氨喀咤（TMP）联用、阿莫西林与克 拉维酸联用。（3）利用药物间的拮抗作用以克服某些不良反响，如用吗 啡镇痛时常配伍阿托品，以消除吗啡对呼吸中枢的抑制作用及胆道、输尿管及支气管平滑肌的兴奋作用。(4)预防或治疗合并症或多种疾病o 选项ABCDE正确中选。23、单项选择题布洛芬通常以外消旋体上市，其原因是()。A.布洛

5、芬R-异构体的毒性较小B.布洛芬R-异构体在体内会转化为S-异构体C.布洛芬S-异构体化学性质不稳定D.布洛芬S-异构体与R-异构体在体内可产生协同性和互补性作用。 E,布洛芬S-异构体在体内比R-异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活, 体内清除率大【答案】B【解析】此题考查的是布洛芬的结构特点和体内转化。在体内无效 的1(-)-布洛芬在酶的催化下，通过形成辅酶A硫酯中间体，发生构 型逆转，可转变为SY+)-布洛芬，而且布洛芬在消化道滞留的时间越 长，其S： R的比值就越大，故通常布洛芬以外消旋形式应用。24、题干关于糖皮质激素的说法，正确的有()A.肾上腺糖皮质激素的基本结构是含有3, 2

6、0-二酮和H, 17a , 21 -三羟基(或锻基、17 a, 21羟基)的孕笛烷B.糖皮质激素和盐皮质激素的结构仅存在细微的差异，通常糖皮质 激素药物也具有一些盐皮质激素作用如可产生钠潴留而发生水肿等副 作用C.在糖皮质激素笛体的6 a -和9 a -位引入氟原子后，可使糖皮质 激素的活性显著增加，副作用不增加D.可的松和氢化可的松是天然存在的糖皮质激素。E,在可的松和氢 化可的松的1位增加双键，由于A环几何形状从半椅式变为半船式构 象，增加了与受体的亲和力和改变了药物动力学性质，使其抗炎活性 增强，但不增加钠潴留作用【答案】ABDE【解析】糖皮质激素是含有3, 20-二酮和11, 17 a

7、 , 21 -三羟基 (或11-锻基、17 a, 21羟基)的孕笛烷，在6 a-和9 a-位引入氟原子 后，可使糖皮质激素的活性显著增加，但同时也会产生副作用；可的松 和氢化可的松是天然存在的糖皮质激素，在可的松和氢化可的松的1 位增加双键，由于A环几何形状从半椅式变为半船式构象，增加了与 受体的亲和力和改变了药物动力学性质，使其抗炎活性增强，但不增 加钠潴留作用。糖皮质激素和盐皮质激素的结构仅存在细微的差异， 通常糖皮质激素药物也具有一些盐皮质激素作用如可产生钠潴留而发 生水肿等副作用。25、多项选择题水中不稳定的药物可以考虑制成的剂型有()。A.颗粒剂B.注射用无菌粉末C.干混悬剂D.胶囊

8、剂。E,水凝胶剂【答案】ABCD【解析】此题考查的是药物制剂的稳定化方法。凡水中不稳定的药 物，制成固体制剂可显著改善其稳定性，如供口服的有片剂、颗粒剂、 胶囊剂、干混悬剂等;供注射的无菌粉针剂;还可制成膜剂。水凝胶剂 属于半固体制剂，不能改善水中不稳定的药物的稳定性。26、不定项选择题烷化剂环磷酰胺与DNA碱基之间，形成的主要 键合类型是A.共价键B.氢键C.离子一偶极和偶极一偶极相互作用D.范德华引力。E,疏水性相互作用【答案】A【解析】本组题考查药物与受体的键合（结合）类型。抗肿瘤药物烷 化剂环磷酰胺与DNA碱基之间，形成的主要键合类型属于共价键结合, 为不可逆结合形式;碳酸与碳酸酎酶的

9、结合，形成的主要键合类型属于 氢键结合；乙酰胆碱与受体的作用，形成的主要键合类型是离子一偶极 和偶极一偶极相互作用，后两者均为可逆结合形式。故此题答案应选A。27、题干以下哪种物质不属于混悬剂的助悬剂A.硅皂土B.触变胶C.西黄蓍胶D.竣甲基纤维素钠。E,竣甲基淀粉钠【答案】E【解析】竣甲基淀粉钠常用作片剂的崩解剂。28、单项选择题以下表述药物剂型的重要性错误的选项是（）。A.剂型决定药物的治疗作用B.剂型可改变药物的作用性质C.剂型能改变药物的作用速度D.改变剂型可降低（或消除）药物的不良反响。E,剂型可产生靶向作 用【答案】A【解析】此题是对药品剂型的重要性的考查。药品剂型的重要性包 括改

10、变药物的作用性质、可调节药物的作用速度、可降低（或消除）药 物的不良反响、可产生靶向作用、可提高药物的稳定性、可影响疗效。 选项A正确中选。29、不定项选择题可用于阿片类成瘾替代治疗的氨基酮类药物是A.氟西汀B.艾司佐匹克隆C.艾司喋仑D.齐拉西酮。E,美沙酮【答案】E【解析】本组题考查中枢神经系统药物的结构特征与作用特点。口 服吸收好。生物利用度高，属于5-羟色胺摄取抑制剂的抗抑郁药是氟 西汀(由作用机制可选对)；艾司佐匹克隆是佐匹克隆的S-(+)-异构体， 具有很好的短效催眠作用。而左旋佐匹克隆对映体无活性，而且是引 起毒副作用的主要原因。可用于阿片类成瘾替代治疗的氨基酮类药物 是美沙酮(

11、药名也可提示答案)，临床上美沙酮被用于治疗海洛因依赖 脱毒和替代维持治疗的药效作用。30、单项选择题佐匹克隆的作用特点不包括()。A. 口服迅速吸收B.生物利用度约为80%C.血浆蛋白结合率低D.重复给药无蓄积作用。E,主要经过肝脏排泄【答案】E31、单项选择题以下药物不属于三环类抗精神失常药的是A.氯丙嗪B.氯米帕明C.阿米替林D.奋乃静。E,氟西汀【答案】E【解析】氟西汀属于非三环类的抗抑郁药。32、多项选择题埋植型或注射型缓释微球制剂的可生物降解的合成聚 合物包括()。A.聚乳酸B.聚丙交酯C.聚乳酸-羟乙酸D.聚丙交酯乙交酯。E,聚氯乙烯【答案】ABCD【解析】此题考查的是微球的载体材

12、料。合成聚合物：如聚乳酸 (PLA)、聚丙交酯、聚乳酸-羟乙酸(PLGA)、聚丙交酯乙交酯(PLCG)、 聚己内酯、聚羟丁酸等。特别是PLGA为骨架材料，是上市制剂广泛使 用材料。聚氯乙烯是塑料的材料。33、多项选择题手性药物的对映异构体之间可能A.具有等同的药理活性和强度B.产生相同的药理活性，但强弱不同C. 一个有活性，一个没有活性D.产生相反的活性。E,产生不同类型的药理活性【答案】ABCDE【解析】此题考查手性药物的对映异构体之间关系。手性药物的对 映异构体之间具有题中所列举的所有可能的活性状态：具有等同的药 理活性和强度;产生相同的药理活性，但强弱不同；一个有活性，一个 没有活性;产

13、生相反的活性;产生不同类型的药理活性。故此题答案应 选 ABCDE。34、属于更昔洛韦的生物电子等排衍生物的是A.阿昔洛韦B.更昔洛韦C.喷昔洛韦D.奥司他韦。E,泛昔洛韦【答案】C35、题干使药物分子脂溶性增加的结合反响有A.与氨基酸的结合反响B.乙酰化结合反响C.与葡萄糖醛酸的结合反响D.与硫酸的结合反响。E,甲基化结合反响【答案】BE【解析】此题考查药物的结合反响。药物的结合反响包括：与葡萄 糖醛酸的结合反响、与硫酸的结合反响、与氨基酸的结合反响、与谷 胱甘肽的结合反响（前四项均使亲水性增加）、乙酰化结合反响与甲基 化反响（后二者皆降低亲水性）。故此题答案应选BE。36、注射剂的优点有A

14、.药效迅速、剂量准确B.适用于不宜口服的药物C.适用于不能口服给药的病人D.药物作用可靠。E,可以产生局部作用【答案】ABCDE【解析】注射剂的特点药效迅速、剂量准确、作用可靠。（2）可 适用于不宜口服给药的患者和不宜口服的药物。（3）可发挥局部定位作 用。但注射给药不方便，注射时易引起疼痛。（4）易发生交叉污染、安 全性不及口服制剂。（5）制造过程复杂，对生产的环境及设备要求高， 生产费用较大，价格较高。37、题干由于影响药物代谢而产生的药物相互作用有A.苯巴比妥使华法林的抗凝血作用减弱B.埃索美拉口坐C.雷贝拉口坐D.奥美拉嗖。E,兰索拉嗖【答案】B【解析】奥美拉嗖s-(-)-异构体称为埃

15、索美拉噗，现已上市，埃索 美拉嘤在体内的代谢更慢，并且经体内循环更易重复生成，导致血药 浓度更高，维持时间更长，其疗效和作用时间都优于奥美拉哇。4、不定项选择题苯巴比妥钠注射剂中加有60%丙二醇的目的是A.降低介电常数使注射液稳定B.防止药物水解C.防止药物氧化D.降低离子强度使药物稳定。E,防止药物聚合【答案】A【解析】本组题考查增加药物稳定性的方法。苯巴比妥钠注射液用 介电常数低的溶剂，例如丙二醇(60%)可使注射液稳定性提高。5、多项选择题以下关于咀嚼片的表达，正确的选项是()。A.硬度宜小于普通片B.不进行崩解时限检查B.异烟肌与卡马西平合用，肝毒性加重C.雷尼替丁使华法林的抗凝作用增

16、强D.水合氯醛与华法林合用导致出血。E,酮康建与特非那定合用导致 心律失常【答案】ABCE【解析】苯巴比妥是肝药酶诱导剂;异烟肌、雷尼替丁、酮康喋是 肝药酶抑制剂均可影响药物代谢。水合氯醛可将华法林游离出来，血 压浓度增加，导致出血，属于影响药物的分布。38、题干患者女，78岁，因高血压长期口服硝苯地平缓释片 (10鸣/片)，每日2次、每次1片，血压控制良好。近期因气温骤降， 感觉血压明显升高，晚7点自查血压达170/110mniHg,考虑加服1片药。 因担忧缓释药物起效慢，自行将硝苯地平缓释片碾碎后吞服，8点自测 血压降至140/90mmHg。9点钟，患者发现血压又升至160/100mmHg

17、,担 心血压没控制住，又碾碎1片硝苯地平缓释片吞服。在第2次服药后 30分钟，出现头晕恶心、心悸胸闷，继而意识模糊，被家人送往急诊 抢救，诊断为心源性休克。硝苯地平缓释片多为薄膜衣片，可使用的 包衣材料为()。A.淀粉B.竣甲基纤维素钠C.滑石粉D. PEG6000o E,醋酸纤维素【答案】E39、单项选择题两性霉素B注射液为胶体分散系统，假设加入到含大量 电解质的输液中出现沉淀是由于A.直接反响引起B. pH改变引起C.离子作用引起D.盐析作用引起。E,溶剂组成改变引起【答案】D40、题干有机药物是由哪种物质组成的A.母核+骨架结构B.基团+片段C.母核+药效团D.片段+药效团。E,基团+药

18、效团【答案】C【解析】化学合成药物中的有机药物、天然药物及其半合成药物都 是有机化合物，这些药物都是由一个核心的主要骨架结构（又称母核） 和与之相连接的基团或片段（又称为药效团）组成。41、题干注射剂配伍变化的主要原因包括A.混合顺序B.离子作用C.盐析作用D.成分的纯度。E,溶剂组成改变【答案】ABCDE【解析】此题主要考查注射剂配伍变化的主要原因。注射剂配伍变 化的主要原因有：溶剂组成改变、pH改变、缓冲容量、离子作用、直 接反响、盐析作用、配合量、混合的顺序、反响时间、氧与二氧化碳 的影响、光敏感性和成分的纯度。42、题干依据检验目的不同，整理药品检验可分为不同的类别。 关于药品检验的说

19、法中正确的有A.委托检验系药品生产企业委托具有相应检测能力并通过资质认定 或认可的检验机构对本企业无法完成的检验工程进行检验B.抽查检验分为评价抽验和监督抽验，国家药品抽验以监督抽验为 主，省级药品抽验以评价抽验为主C.出厂检验系药品检验机构对药品生产企业要放行出厂的产品进行的质量检验D.复核检验系对抽验结果有异议时，由药品检验仲裁机构对有异议 的药品进行再次抽检。E,进口药品检验系对于已获得进口药品注册 证或批件的进口药品进行的检验【答案】ADE【解析】出厂检验系药品生产企业对放行出厂的产品按企业药品标 准进行的质量检验过程。国家依法对生产、经营和使用的药品按照国 家药品标准进行抽查检验，抽

20、查检验分为评价抽验和监督抽验。国家 药品抽验以评价抽验为主，省级药品抽验以监督抽验为主。43、单项选择题用温度敏感材料修饰的脂质体是()。A.长循环脂质体B.免疫脂质体C.半乳糖修饰的脂质体D.甘露糖修饰的脂质体。E,热敏脂质体【答案】E44、单项选择题将青霉素钾制成粉针剂的目的是()。A.免除微生物污染B.防止水解C.防止氧化分解D.携带方便。E,易于保存【答案】B45、关于药物的基本作用和药理效应特点，正确的选项是A.具有选择性B.使机体产生新的功能C.具有治疗作用和不良反响两重性D.药理效应有兴奋和抑制两种基本类型。E,通过影响机体固有的生 理、生化功能而发挥作用【答案】ACDE【解析】

21、此题考查药物的作用与效应。药效学研究药物对机体的作 用及作用机制。药物作用是指药物对机体的初始作用。药物效应或药 理效应是药物初始作用引起的机体原有生理、生化等功能或形态的变 化，是药物作用的结果。药物作用具有两重性，即药物既可产生治疗 作用，也可产生不良反响。药物效应是机体器官原有功能水平的改变, 功能的增强称为兴奋，功能的减弱称为抑制。药物作用的特异性是指 药物作用于特定的靶点。药理作用的选择性是指在一定的剂量下，药 物对不同的组织器官作用的差异性。46、受体拮抗药的特点是与受体A.无亲和力，无内在活性B.有亲和力，有内在活性C.无亲和力，有内在活性D.有亲和力，无内在活性。E,有亲和力，

22、有较弱的内在活性【答案】D47、单项选择题溶血作用最小的是A.吐温20B.吐温60C.吐温80D.司盘80。E,吐温40【答案】C【解析】溶血作用的顺序为：聚氧乙烯烷基酸聚氧乙烯芳基酸聚 氧乙烯脂肪酸酯吐温20吐温60吐温40吐温80o48、单项选择题中国药典收载的阿司匹林标准中，记载在【性状】 项的内容是()。A.含量的限度B.溶解度C.溶液的澄清度D.游离水杨酸的限度。E,干燥失重的限度【答案】B【解析】此题考查的是中国药典正文内容。药品性状一栏收载 的内容包括外观、臭（味）、溶解度以及物理常数等。49、列哪个不符合盐酸美西律A.治疗心律失常B.其结构为以酸键代替了利多卡因的酰胺键C.和碱

23、性药物同用时，需要测定尿的pH值D.其中毒血药浓度与有效血药浓度差异较大，故用药平安。E,有局 部麻醉作用【答案】D【解析】盐酸美西律疗效及不良反响与血药浓度相关，中毒血药浓 度与有效血药浓度相近，可按需要进行血药浓度的监测。50、单项选择题去除四环素的C6位甲基和C6位羟基后，使其对酸的 稳定性增加，得到高效、速效和长效的四环素类药物是A. 土霉素B.四环素C.多西环素D.美他环素。E,米诺环素【答案】E【解析】米诺环素为四环素脱去C6位甲基和C6位羟基，同时在C7 位引入二甲氨基得到的衍生物，由于脱去06位羟基，米诺环素对酸很 稳定，不会发生脱水和重排而形成内酯环的产物。51、不定项选择题

24、舌下片剂的给药途径属于A.眼部给药B. 口腔给药C.注射给药D.皮肤给药。E,呼吸道给药【答案】B【解析】口腔给药:如漱口剂、含片、舌下片剂、膜剂等；眼部给药: 如滴眼剂、眼膏剂、眼用凝胶、植入剂等。52、单项选择题具有1,2-苯并曝嗪结构的药物是()A.蔡普生B.布洛芬C. 口引噪美辛D.毗罗昔康。E,舒林酸【答案】D【解析】毗罗昔康属于1,2-苯并曝嗪类非俗体抗炎药;布洛芬和蔡 普生属于芳基丙酸类非缶体抗炎药；口引噪美辛和舒林酸属于芳基乙酸类 非缶体抗炎药。53、题干以下说法错误的选项是A.制备稳定的混悬剂，需控制C电位的最适宜范围是2025mVB.助悬剂的种类主要有低分子助悬剂、高分子助

25、悬剂、硅皂土、触 变胶C.常用的润湿剂是HLB值在816之间的外表活性剂D.反絮凝剂的加入可使C电位升高。E,助悬剂可增加混悬剂中分 散介质的黏度【答案】C【解析】常用的润湿剂是HLB值在7-11之间的外表活性剂。54、单项选择题结构与利多卡因相似，以酸键代替利多卡因结构中的 酰胺键的药物是A.美西律B.利多卡因C.普鲁卡因胺D.普罗帕酮。E,奎尼丁【答案】A【解析】美西律(Mexiletine)是IB类抗心律失常药，美西律的化 学结构与利多卡因类似，以酸键代替了利多卡因的酰胺键，稳定性更 好。其抗心律失常的作用和局部麻醉作用与利多卡因相同。主要用于 急、慢性心律失常，如室性早搏，室性心动过速

26、，心室纤颤及洋地黄 中毒引起的心律失常。答案选A55、多项选择题以下辅料中，属于水溶性抗氧剂的有()。A.焦亚硫酸钠B.硫代硫酸钠C.依地酸二钠D.生育酚。E,亚硫酸氢钠【答案】ABE56、单项选择题当药物的非极性链局部与生物大分子中非极性链局部 产生相互作用时，这种作用力称为0。A.共价键B.氢键C.离子一偶极和偶极一偶极相互作用D.范德华引力。E,疏水性相互作用【答案】EC. 一般在胃肠道中发挥局部作用D. 口感良好，较适用于小儿服用。E,对于崩解困难的药物，做成咀 嚼片后可提高药效【答案】ABDE【解析】此题考查的是口服片剂的分类、特点和质量要求。咀嚼片 硬度比普通片小，口感良好，较适用

27、于小儿服用；经嚼碎后外表积增大, 促进药物在体内的溶解和吸收，无需检查崩解时限;对于难崩解的药物, 制成咀嚼片可加速其崩解，提高药效。6、不定项选择题可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系数的 是A.烽基B.卤素C.羟基和筑基D.磺酸、竣酸和酯。E,含氮原子类【答案】A【解析】燃基：药物分子中引入烽基，可提高化合物的脂溶性、增 加脂水分配系数(logP), 一般每增加一个碳原子可使logP变为原来的 24倍；降低分子的解离度;体积较大的烷基还会增加立体位阻，从而增 加稳定性。7、多项选择题属于胰岛素增敏剂的降血糖药物有()。【解析】此题考查的是化学键的定义。药物的脂溶性基团与受体上 的脂溶性结构

28、之间形成的亲脂性作用力，称为疏水性相互作用。57、单项选择题R-华法林竞争性地抑制S-华法林的羟化代谢属于()。A.途径和剂型的影响B.剂量的影响C.立体选择性D.酶诱导作用和抑制作用。E,基因多态性【答案】C【解析】此题考查的是影响药物代谢因素。结核病患者对异烟肌的 代谢酶的活性不同，这是由于基因多态性。剂量增加，代谢酶数量有 限，到达饱和，药物不能全部代谢。R-华法林竞争性抑制S-华法林即 为代谢反响的立体选择性。苯巴比妥、苯妥英钠能诱导酶活性，加速 药物消除。58、单项选择题易发生水解的药物为()。A.酚类药物B.烯醇类药物C. 口塞嗪类药物D.芳胺类药物。E,酯类与内酯类药物【答案】E

29、【解析】此题考查的是药物制剂的稳定性及其降解途径。水解是药 物降解的主要途径之一，属于这类降解的药物主要有酯类(包括内酯)、 酰胺类(包括内酰胺)等。其余选项易发生氧化降解。59、单项选择题清除率的计算公式为()。D. C. 1=C. Oko E, A. UC. =X0/kVB.tl/2=0. 693/kC. C. l=kV【答案】C60、缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶者服用磺胺药引起黄疸说明其诱 因属于A.生理因素B.遗传因素C.环境因素D.病理因素。E,饮食因素【答案】B【解析】根据题干直接分析，“缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶者服用 磺胺药引起黄疸”说明其诱因为遗传因素61、多项选择题以下说法与

30、缴沙坦相符的有()。A.为不含咪口坐环的All受体阻断药B.结构中含有四氮理环取代的联苯结构C.含有螺环结构D.分子中的酰胺基与氯沙坦的咪噪环上的N为电子等排体，可与受 体形成氢键。E,为前体药物【答案】ABD62、使药物分子水溶性增加的结合反响有A.乙酰化结合反响B.与氨基酸的结合反响C.与葡萄糖醛酸的结合反响D.甲基化结合反响。E,与硫酸的结合反响【答案】BCE【解析】此题考查药物的结合反响。药物的结合反响包括：与葡萄 糖醛酸的结合反响、与硫酸的结合反响、与氨基酸的结合反响、与谷 胱甘肽的结合反响（前四项均使亲水性增加）、乙酰化结合反响与甲基 化反响（后两者皆降低亲水性）63、多项选择题可

31、以进行乙酰化结合代谢反响的药物有A.对氨基水杨酸B.布洛芬C.氯贝丁酯D.异烟脱。E,磺胺喀咤【答案】ADE【解析】乙酰化反响是含伯氨基（包括脂肪胺和芳香胺）、氨基酸、 磺酰胺、肌和酰肿等基团药物或代谢物的一条重要的代谢途径。布洛 芬和氯贝丁酯结构中不含有这些基团，所以不能发生乙酰化反响。64、题干地西泮（安定）注射液与5%葡萄糖输液配伍时，析出沉淀 的原因是A. pH改变B.溶剂组成改变C.离子作用D.直接反响。E,盐析作用【答案】B【解析】此题考查注射液配伍变化的主要原因。安定注射液含有醇, 与5%葡萄糖输液配伍时，由于溶剂组成改变析出沉淀。故此题答案应 选B。65、多项选择题属于开环核甘

32、类的抗病毒药物有（）。A.利巴韦林B.更昔洛韦C.替诺福韦酯D.泛昔洛韦。E,阿德福韦酯【答案】BCDE66、单项选择题某药静脉注射经2个半衰期后，其体内药量为原来的A. 1/2B. 1/4C. 1/8D. l/16o E, 1/32【答案】B【解析】此题考查对知识点单室模型静脉注射给药的理解，生物 半衰期指体内药量或血药浓度降低一半所需要的时间，药物经过一个 半衰期，药量减为50%(1/2),经过两个半衰期，由50%减25%(1/4), 经过第三个半衰期，那么有25%减为12.5%(1/8)。67、单项选择题体内原形药物或其代谢产物排出体外的过程是A.吸收B.分布C.代谢D.排泄。E,消除【

33、答案】D【解析】本组题考查药物的体内过程。吸收是指药物从给药部位进 入体循环的过程;药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由 循环系统运送至体内各脏器组织（包括靶组织）中的过程;药物代谢，又 称生物转化，是指药物被机体吸收后，在体内酶及体液环境作用下发 生的化学结构的转化;排泄是指体内原形药物或其代谢物排出体外的过 程;药物的代谢与排泄统称为消除。68、单项选择题富马酸酮替芬属于0。A.氨烷基酸类H1受体阻断药B.丙胺类H1受体阻断药C.三环类H1受体阻断药D.哌咤类H1受体阻断药。E,哌嗪类H1受体阻断药【答案】C69、单项选择题关于药物与作用靶标结合的化学本质错误的选项是A. 一般是

34、通过键合的形式结合B.有共价键和非共价键两类C.共价键为不可逆的结合形式D.偶极-偶极、范德华力为可逆的结合形式。E,离子键、氢键为不 可逆的结合形式【答案】E【解析】药物在与作用靶标相互作用时，一般是通过键合的形式进 行结合，这种键合形式有.共价键和非共价键两大类。共价键的结合形 式是药物与作用靶标形成不可逆的共价键结合，这种情况比拟少见。 但在大多数情况下，药物与作用靶标的结合是可逆的，主要的结合方 式有:离子键、氢键、离子偶极、偶极-偶极、范德华力、电荷转移复 合物和疏水作用等。70、题干以下不属于对症治疗的是A.降压B.止疼C.平喘D.杀菌。E,止吐【答案】D【解析】对因治疗和对症治疗

35、的区别：前者能根治，不需长期用药, 后者只能缓解病症。使用抗生素杀灭病原微生物，到达控制感染性疾 病属于对因治疗。71、单项选择题影响药物是否能到达与疾病相关的组织和器官的过程是（）。A.吸收B.分布C.代谢D.排泄。E,消除【答案】B72、昂丹司琼具有哪些特性A.结构中含有咔嗖结构B.具有手性碳原子，其S体活性大于R体活性C.具有手性碳原子，其R体活性大于S体活性D.为选择性的5-HT3受体拮抗剂。E,结构中含有咪噗环【答案】ACDE【解析】昂丹司琼分子是由咔嘤酮和2-甲基咪口坐组成，咔噗环上的 3位碳具有手性，其中(R)体的活性较大，临床上使用外消旋体。昂丹 司琼为强效、高选择性的5-HT

36、3受体拮抗剂。73、单项选择题关于药物代谢的错误表述是()。A.药物代谢是药物在体内发生化学结构变化的过程B.参与药物代谢的酶通常分为微粒体酶系和非微粒体酶系C.通常代谢产物比原药物的极性小，水溶性差D.药物代谢主要在肝脏进行，也有一些药物肠道代谢率较高。E,代谢产物比原药物更易于从肾脏排泄【答案】C【解析】此题考查的是药物的代谢。药物代谢产物的极性一般比原 药大，但是也有一些药物代谢产物的极性降低。药物被代谢后通常失 去治疗活性，药物的代谢速度快，疗效不能持久或不能发挥应有药效。 选项C正确中选。74、多项选择题关于泡腾片表达正确的选项是()。A.含有碳酸氢钠和有机酸，遇水可放出大量二氧化碳

37、而呈泡腾状B.泡腾片中的药物应是易溶性的C.泡腾片按需要可加入矫味剂、芳香剂和着色剂D.适用于儿童服用，同时也比拟适用于那些吞服药片有困难的病人。 E,检查崩解时限，崩解时限为5分钟【答案】ABCDE【解析】此题考查的是口服片剂的分类、特点和质量要求。泡腾片 系指含有碳酸氢钠和有机酸，遇水可放出大量二氧化碳而呈泡腾状的 片剂。泡腾片按需要可加入矫味剂、芳香剂和着色剂，适用于儿童服 用，同时适用于吞服药片有困难的病人。泡腾片中的药物应是易溶性 的，加水产生气泡后应能溶解。泡腾片需进行崩解时限检查，应在5 分钟内完全崩解。75、单项选择题美沙酮结构中的埃基与N原子之间形成的键合类型是OoA.离子键

38、B.氢键C.离子-偶极D.范德华引力。E,电荷转移复合物【答案】C【解析】此题考查的是药物与靶标之间键合作用力的案例。美沙酮 分子中的碳原子由于狱基极化作用形成偶极，与氨基氮原子的孤对电 子形成离子-偶极作用。去甲肾上腺素结构中的氨基在体内质子化成镂 盐后，与8 2肾上腺素受体形成离子键作用。磺酰胭类利尿剂通过结 构中的羟基0原子、H原子与碳酸酎酶上的H原子、0原子结合，形成 氢键。抗疟药氯喳可以插入到疟原虫的DNA碱基对之间形成电荷转移 复合物。76、题干某药物的生物半衰期约为lh,静脉滴注给药，其达坪浓 度到达75%所需时间约是A. 7hB. 2hC. 3hD. 14ho E, 28hA.

39、二甲双机IB.格列齐特C.罗格列酮D.阿卡波糖。E, 口比格列酮【答案】ACE【解析】此题考查的是降糖药。胰岛素增敏剂有2种，一种是双月瓜 类，如二甲双月瓜，一种是口塞噗烷二酮类，如罗格列酮、毗格列酮。8、不定项选择题烷化剂环磷酰胺与DNA碱基之间，形成的主要 键合类型是A.共价键B.氢键C.离子一偶极和偶极一偶极相互作用D.范德华引力。E,疏水性相互作用【答案】A【解析】本组题考查药物与受体的键合（结合）类型。抗肿瘤药物烷 化剂环磷酰胺与DNA碱基之间，形成的主要键合类型属于共价键结合, 为不可逆结合形式;碳酸与碳酸酎酶的结合，形成的主要键合类型属于 氢键结合；乙酰胆碱与受体的作用，形成的主

40、要键合类型是离子一偶极 和偶极一偶极相互作用，后两者均为可逆结合形式。故此题答案应选A。【答案】B【解析】静脉滴注达坪分数与半衰期关系式：n-3. 321g(l-fss), n为半衰期个数，fss为达坪分数，将75%带入公式可计算出所需半衰 期个数。77、目前的栓剂基质中，可可豆脂较好的代用品有A.椰油酯B.羟苯酯C.羊毛脂D.山苍子油酯。E,棕楣酸酯【答案】ADE78、以下不属于非共价键键合类型的是A.烷化剂抗肿瘤药物与靶标结合B.去甲肾上腺素与受体结合C.氯贝胆碱与M胆碱受体结合D.美沙酮分子中碳原子与氨基氮原子结合，产生与哌替咤相似的空 间构象。E,药物分子中的烷基、苯基与靶点结合【答案

41、】A79、题干关于栓剂基质可可豆脂的表达错误是A.具有多种晶型B.熔点为30-35C. 10-20。时易粉碎成粉末D.有刺激性,可塑性差。E,相对密度为0. 990-0. 998【答案】D【解析】可可豆脂：是从植物可可树种仁中得到的一种固体脂肪， 主要组分为硬脂酸、棕稠酸、油酸、亚油酸和月桂酸等的甘油酯。常 温下为白色或淡黄色、脆性蜡状固体，无刺激性，可塑性好，相对密 度为0.9900.998,熔点3035, 1020时易碎成粉末，是 较适宜的栓剂基质，但由于其同质多晶型及含油酸具有不稳定性，已 渐渐被半合成或合成油脂性基质取代。80、题干固体药物以多分子聚集体形式分散在水中形成的非均相 液体

42、制剂A.高分子溶液剂B.低分子溶液剂C.溶胶剂D.混悬剂。E,乳剂【答案】C【解析】固体药物以多分子聚集体形式分散在水中形成的非均相液 体制剂。又称疏水胶体溶液，溶胶剂中分散的微细粒子在1lOOnm之 间，胶粒是多分子聚集体，有极大的分散度，属热力学不稳定系统。81、单项选择题临床上使用的盐酸麻黄碱的构型是()。A. 1R, 2SB. IS, 2RC. 1R, 2RD. IS, 2So E, IS【答案】A82、单项选择题以下药物中属于哌咤类的合成镇痛药有A.布桂嗪B.美沙酮C.哌替咤D.喷他佐辛。E,苯口塞咤【答案】C【解析】盐酸哌替陡属于4-苯基哌咤类结构的镇痛药，属于合成镇 痛药。【该题

43、针对“镇痛药”知识点进行考核】83、不定项选择题属于氨基酮类合成镇痛药的是A.芬太尼B.美沙酮C.右丙氧酚D.曲马多。E,吗啡【答案】B【解析】本组题考查镇痛药的分类及结构特征。镇痛药按来源分为 天然来源和合成镇痛药。天然来源的镇痛药有天然生物碱吗啡及其类 似物可待因、盐酸羟考酮等，合成镇痛药有4-苯氨基哌咤类药物枸檬 酸芬太尼、氨基酮类药物美沙酮以及盐酸布桂嗪、盐酸曲马多等。84、单项选择题薄膜衣中加入增塑剂的作用是()。A.提高衣层的柔韧性，增加其抗撞击的强度B.降低膜材的晶型转变温度C.降低膜材的流动性D.增加膜材的表观黏度。E,使膜材具有挥发性【答案】A【解析】此题考查的是口服固体制剂

44、包衣的作用及相关包衣材料。 在膜材中加入增塑剂可降低玻璃化转变温度，使衣层柔韧性增加，提 高其抗撞击的强度，防止薄膜衣脆裂。85、单项选择题热原的主要成分是()。A.蛋白质B.胆固醇C.脂多糖D.类脂。E,甲壳素【答案】C86、单项选择题有关药物淋巴系统的转运不正确的选项是A.淋巴循环不能防止肝脏首过效应B.脂肪和蛋白质等大分子物质转运依赖淋巴系统C.淋巴管转运药物的方式随给药途径不同而有差异D.淋巴转运药物的选择性强。E,淋巴转运的靶向性与药物的分子量 有关【答案】A【解析】此题考查淋巴系统转运。药物在消化道的淋巴系统转运也 是药物吸收途径之一。通常药物在消化道的吸收主要通过毛细血管向 循环

45、系统转运，淋巴系统转运几乎可忽略，因为淋巴液的流速比血流 小得多，为血流的1/5001/200。一些油脂或结构与脂肪类似的药物及 大分子药物，难以透过毛细血管的基膜进入毛细血管，较易进入没有 基膜的毛细淋巴管，通过淋巴液进入全身循环。经淋巴系统吸收的药 物不经肝脏，不受肝脏首关效应的影响。故此题答案应选A。87、不定项选择题以下外国药典的缩写是美国药典A. JPB. USPC. BPD. ChPo E, Ph. Eur.【答案】B【解析】本组题考核的是对常见药典缩写的熟悉程度。美国药典 的缩写为USP;日本药局方的缩写为JP;欧洲药典的缩写为EP 或Ph.Eur.;英国药典的缩写为BP;中国药

46、典的缩写为ChP。建 议考生熟悉常见药典的缩写。故此题答案应选B。88、缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶者服用磺胺药引起黄疸说明其诱 因属于A.生理因素B.遗传因素C.环境因素D.病理因素。E,饮食因素【答案】B【解析】根据题干直接分析，“缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶者服用磺胺药引起黄疸”说明其诱因为遗传因素89、单项选择题药物口服后的主要吸收部位是()。A. 口腔B.胃C.小肠D.大肠E,直肠【答案】C【解析】此题考查的是药物的吸收部位。大多数药物的最正确吸收部 位是十二指肠或小肠上部，药物可以通过被动扩散途径吸收，小肠也 是药物主动转运吸收的特异性部位。选项C正确中选。90、多项选择题以下属于氧化还原滴定法的是A.非水碱量法B.非水酸量法C.碘量法D.亚硝酸钠滴定法。E,锦量法【答案】CDE【解析】氧化还原滴定法按滴定剂的不同可分为锦量法、碘量法、 澳量法、澳酸钾法、重铭酸钾法