新冠病毒感染抗病毒药物、免疫治疗药物和抗凝药物的作用机制、适应人群、适应症、禁忌症、用法用量及注意事项.docx

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1、新冠病毒感染抗病毒药物、免疫治疗药物和 抗凝药物的作用机制、适应人群、适应症、 禁忌症、用法用量及注意事项一、抗病毒药物1 .奈玛特韦片/利托那韦片作用机制：奈玛特韦：一种新型冠状病毒(SARS-CoV-2)主要蛋白酶Mpro (也称为3c一样蛋白酶,3cLpro)的拟肽类抑制剂，抑制SARS-CoV-2 Mpro可使其无法处理多蛋白前体，从而阻止病毒复制；利托那韦：HIV-1蛋白酶抑制剂,对SARS-CoV-2 Mpro无活性。 一种抗病毒药增强剂,即CYP3A4抑制剂，可抑制CYP3A4介导的奈 玛特韦的代谢，从而升高奈玛特韦的血药浓度；奈玛特韦与利托那韦必须联合使用，从而达到协同抗病毒作

2、用适应症：适用人群为发病5天以内的轻、中型且伴有进展为重 症高风险因素的成年患者。用法用量：在C0VID-19确诊以及出现症状后5天内尽快服用 本品。如果患者在开始本品治疗后因重症或危重COVID-19需要住 院，也建议完成5天的治疗；服用注意事项：本品片剂需整片吞服，不得咀嚼、掰开或压碎。 奈玛特韦必须与利托那韦同服，否则奈玛特韦的血浆水平可能不足以 达到所需的治疗效果；推荐剂量：奈玛特韦300 mg (150 mg X 2片)联用利托那韦100 mg （100 mg X 1片），每12小时一次口服给药，连续服用5 天。肾损伤患者用量无需调整剂量轻度肾损伤患者（eGFR60至 30将剂量减少

3、至奈玛特韦/利托那韦15Omg/1OOmg, 至60mL/min）每12小时一次，持续5天，以避免过度暴露。重度肾损伤(eGFR30mL/min)不应使用本品，包括血液透析下的终末期肾病肝损伤患者:轻度（Child-PughA级）或中度（Child-Pugh B级）肝损伤患者无需调整剂量。重度肝损伤患者不应使用本品。儿童患者：授权其可用于体重至少为40 kg的12岁及以上儿 童患者的紧急情况。老年患者：用药暂无调整剂量。禁忌症有半乳糖不耐受、总乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良等罕 见遗传性疾病的患者及对该药活性成分或任何辅料有临床显著过敏 反应史的患者禁用；本品不得与高度依赖CYP3A进行清

4、除且其血浆浓度升高会导致 严重和/或危及生命的不良反应的药物联用；本品不得与强效CYP3A诱导剂联用否则会显著降低奈玛特韦/ 利托那韦血浆浓度可能导致病毒学应答丧失和潜在耐药性；鉴于CYP3A诱导剂停用后的延迟效应，即使最近停用了列在下 表中的药物，也不能立即开始本品治疗。为物类别此类药品中。本品鬣伍禁忌的药物合用药物水1升高,n上腺素能受体拮拮抗剂阿吹哗嗪慎痛剂麻杵咤，毗岁昔康，内依芬抗心绞据药雷诺嗓抗癌药Neratinib, Venetoclax抗心州失常药胺碘用，X韦他尔，决奈达隆，恩卜尼，辄1、尼，普罗帕剧,华尼丁抗生素夫曲地假抗细嵌药阿司味啤，特非那定抗痛风药秋水仙碱抗分枝“苗药利福

5、布汀抗精神料药/帖神安定为白拉两瑚，氯氮平，兀莫齐特，瘦俺平麦加衍牛物二氧麦加胺，麦角新做，麦角胺，甲基麦加新城胃肠动力药西沙必利血脂调0剂IMG CoA还原的抑制剂洛伐他汀，辛伐他汀微粒体甘油三面转运蛋白（HTTP）抑制剂LomitapidePDE5抑制剂阿伐那非,西他那非，伐地那非慎静/催岷药依拉卓酸，地西泮，钎乐安定，氟西泮，njfi味达陛仑和三片仑企用为物水平阳低抗真匿药伏立康畔k理特韦/利托那韦水平降低中草药制剂*约翰草（贯叶连草）抗惊厥药RT曲匕木巴比妥，木妥闪抗感染药利福平不良反应：味觉障碍、腹泻、高血压、肌痛等。过敏反应：奈玛特韦/利托那韦会导致呼吸困难、轻度皮疹、皮 肤癌痒、

6、麻疹和血管性水肿等过敏反应。当出现过敏反应的指征和症 状时，需立即停用该药，采取适当的对症和药物治疗。肝脏毒性：接受奈玛特韦/利托那韦治疗的患者可能会发生肝脏 转氨酶升高、有临床表现的肝炎和黄疸。因此，既往有肝脏疾病、肝 酶异常或者肝炎病史的患者应慎用本品。药物相互作用。任何经CYP3A代谢的药物或CYP3A抑制剂/诱 导剂都可能与NMV-r产生相互作用，应全面评估药物相互作用的影 响、权衡利弊使用；可通过查询药物相互作用、药品说明书和指南等，评估相互作 用的影响程度进而采取密切监测、剂量调整、药物替代或暂停用 药等药物治疗管理措施。利托那韦停用后3天内CYP3A酶活性可恢复80%-90他建议

7、该 药的相互作用管理时间窗从起始用药持续至停药后的3天内，即第一次使用NMV-r后8天内。对于半衰期较长或治疗窗较窄的CYP3A底物，可能需要适当延长管理时间窗2 .阿兹夫定片。一种新型核昔类逆转录酶和辅助蛋白Vif双 靶点抑制剂；用于治疗中型新冠病毒感染的成年患者。作用机制：一种广谱RNA病毒抑制剂，在细胞内代谢成具有 活性的5-三磷酸盐代谢物（阿兹夫定三磷酸盐），特异性作用于 新冠病毒RNA依赖的RNA聚合酶（RdRp）,在新冠病毒RNA合 成过程中嵌入其中，从而有效抑制新冠病毒复制；阿兹夫定服用后显示出明显的胸腺（淋巴）归巢特征，其活性形 式三磷酸均集中于胸腺（淋巴）和外周血单个核细胞，

8、使得其在清除 外周血中病毒的同时,能够激活免疫系统，并通过在胸腺（淋巴）缓 慢释放活性代谢物不断清除病毒，保护了免疫系统，达到标本兼治 的效果。用法用量：本品应空腹使用。为确保给药剂量，片剂应整片吞服, 不可碾碎；本品推荐剂量为成年患者每次5 mg,每日1次。治疗新 型冠状病毒肺炎时疗程至多不超过14天；本品治疗新型冠状病毒肺 炎III期临床试验结果显示，患者临床症状改善的中位时间为10天左 右，病毒清除时间为5天左右；注意事项：中重度肝功能损伤、中重度肾功能损伤、曾患有胰腺 炎、严重机会性感染或机会性肿瘤、较严重慢性病、代谢性疾病（如 糖尿病）、神经及精神疾病等患者慎用。不建议在妊娠期和哺乳

9、期使 用阿兹夫定。禁忌症：对阿兹夫定或制剂中其他任何成份过敏者禁用。常见不良反应：肝功能异常、腹泻，偶见血糖升高、淋巴细胞计数降低、消化道反应等。3 .莫诺拉韦作用机制：莫诺拉韦是一种前药，被代谢成活性代谢物N4-羟基 胞甘(NHC)进入细胞内，然后磷酸化成活性类型NHC-TPo NHC-TP通 过病毒源RNA依赖性RNA聚合酶(RdRp)进入病毒RNA,导致病毒 基因组出错频率增加，病毒增殖受阻；适应症：适用人群为发病5天以内的轻、中型且伴有进展为重 症高风险因素的成年患者。用法：800 mg,每12小时口服1次，连续服用5天。不建议在妊娠期和哺乳期使用。4 .单克隆抗体：安巴韦单抗/罗米司

10、韦单抗注射液安巴韦单抗与罗米司韦单抗属于蛋白大分子药物IgGl亚型抗 体药物，是首家获批的自主知识产权新冠病毒中和抗体联合治疗药 物；联合用于治疗轻、中型且伴有进展为重症高风险因素的成人和青 少年(12-17岁，体重 叁40 kg)患者；用法：安巴韦单抗和罗米司韦单抗单次静脉输注即可完成治疗疗 程。两药的剂量分别为1000哨。在给药前两种药品分别以100 mL生 理盐水稀释后，经静脉序贯输注给药。5 .静注C0VID-19人免疫球蛋白。可在病程早期用于有重症高风 险因素、病毒载量较高、病情进展较快的患者。使用剂量为轻型100 mg/kg,中型200 mg/kg,重型400 mg/kg,静脉输注

11、，根据患者病 情改善情况，次日可再次输注，总次数不超过5次。6 .康复者恢复期血浆。用于病程早期、有重症高风险因素、 病毒载量较高、病情进展较快的患者；输注剂量为200500 mL （45 mL/kg）,可根据患者个体情况及病毒载量等决定是否再次输注；二免疫治疗药物1 .糖皮质激素适用人群：氧合指标进行性恶化、影像学进展迅速、机体炎症 反应过度激活状态的重型和危重型患者；疗程：不超过10日，避免长时间、大剂量使用，以减少副作用；推荐药物：地塞米松5 mg/d或甲泼尼龙40 mg/d；1）地塞米松：抗炎效力强，作用持续时间长，但对下丘脑-垂 体-肾上腺轴（HPA轴）的危害较重，不宜作为长疗程用药

12、；2）甲泼尼龙：抗炎作用强，起效迅速，剂量调整方便，对HPA 轴的抑制作用弱，水钠猪留作用弱。2.托珠单抗。一种重组人源化抗白介素6 （IL-6）受体单克隆 抗体，特异性结合可溶性及膜结合的IL-6受体，抑制其介导的信 号传导；适用人群：重型、危重型且白细胞介素-6水平升高者；用法用量：首次剂量8 mg/kg,推荐剂量400 mg,生理盐水 稀释至100 ml,输注时间大于1小时；首次用药疗效不佳时，可 在首剂应用12小时后追加1次（剂量同前D ,累计给药次数最多 2次，单次剂量不超过800 mg；推荐与糖皮质激素联用治疗重型或 危重型感染患者。注意事项：过敏反应，有结核、侵袭性真菌感染等活动性感染 者禁用。三抗凝治疗用于具有重症高危因素、病情进展较快的普通型、重型和危重 型患者；无禁忌证情况下，推荐低分子肝素或普通肝素作为首选的静脉 血栓栓塞症（VTE）预防药物，需要根据患者体重、肾功能进行剂量 调整；低分子肝素：如依诺肝素、达肝素、那屈肝素，优势：生物利 用度高，皮下注射使用方便、抗凝持续时间长，肝素诱导的血小板 减少症（HIT）风险低，不易透过胎盘，妊娠期首选；肝素：对于严重肾功能不全者（肌酊清除率30ml/min）,建 议应用普通肝素。