吸入性糖皮质激素、短效β2受体激动剂短效胆碱 M 受体拮抗剂和黏液溶解剂等临床常见雾化吸入药物类别、药物作用及临床应用方案.docx

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1、吸入性糖皮质激素、短效B 2受体激动剂，短 效胆碱M受体拮抗剂和黏液溶解剂等临床常 见雾化吸入药物类别、药物作用及临床应用雾化吸入药物是临床常规治疗方法，雾化治疗指雾化吸入治疗的药物经吸入装置分散或悬浮于气体中的雾力或微粒，通过吸入方式沉积于 呼吸道和肺部，达到呼吸道局部治疗、改善症状作用。常用雾化药物类别临床常用雾化吸入药物主要有吸入性糖皮质激素、短效P 2受体激 动剂，短效胆碱M受体拮抗剂和黏液溶解剂等几大类。ICS （吸入性糖皮质激素）药理作用机制：糖皮质激素抗炎作用基本机制可分为经典途径和非 经典途径。药学特性：空气动力学粒径 5um, 口服生物利用度低，受体亲和力高，肺内滞留时间长，

2、蛋白结合率高，系统清除快。雾化吸入用ICS 有布地奈德、丙酸倍氯米松和丙酸氟替卡松。布地奈德起效最快。SABA （短效B2受体激动剂）药理作用机制：SABA通过兴奋气道平滑肌和肥大细胞膜表面的B2 受体，活化腺甘酸环化酶，增加细胞内环磷酸腺甘合成，舒张气道平滑 肌，稳定肥大细胞膜而发挥作用。药学特性：ICS与SABA联合应用时具有协同作用，ICS可上调B2受体表达，减少因B 2受体下调导致的B激动剂耐受性，而SABA可促进 糖皮质激素受体易位，增加其抗炎作用。上市SABA有特布他林和沙丁胺醇。心率过快或合并心血管疾病的患 者应首选特布他林，对3 2受体选择性强于沙丁胺醇。SAMA （短效胆碱M

3、受体拮抗剂）药理作用机制：SAMA通过与内源性胆碱竞争靶细胞上的毒蕈碱受体 （M受体）而发挥作用。呼吸道内只有MKM2和M3有明确的生理活性。 SAMA拮抗Ml及M3受体可舒张支气管平滑肌并抑制黏液高分泌状态，拮 抗M2受体则促使神经末梢释放乙酰胆碱，使支气管收缩，部分削弱拮抗 Ml和M3受体所带来支气管舒张作用。药学特性：M3受体主要存在于大气道，支气管收缩作用最强，故 SAMA对大气道舒张作用强于对周围气道作用。在15min内起效，1-2h达 峰值，持续4-6h。与SABA比较，SAMA起效时间较慢，持续时间较长。SAMA雾化制剂仅有异丙托滨镇及其复方制剂。黏液溶解剂。黏液溶解剂雾化吸入制

4、剂有乙酰半胱氨酸和氨澳索 雾化吸入剂型。药学特性：N-乙酰半胱氨酸经雾化吸入后，快速到达肺部病变部位。 吸收后在肝内脱乙酰基代谢，生成半胱氨酸。口服或注射用药蛋白结合 率66%-87%,体内分布容积0.47L/kg,肾脏清除率约占总体清除率30%。氨澳索可刺激呼吸道表面活性剂形成及调节浆液性与黏液性液体 分泌，改善呼吸道纤毛区与无纤毛区黏液消除作用，降低痰液及纤毛黏 着力使痰容易咳出。抗感染药物。部分注射用两性霉素B被批准用于雾化吸入治疗严 重系统性真菌感染。抗感染药物雾化吸入剂型尚未上市。雾化方案联合类型雾化吸入药物临床应用支气管哮喘两联雾化SABA + SAMA, ICS +SABA, I

5、CS+SAMA,乙酰半胱氨酸 + ICS,乙酰半胱氨酸+SAMA,乙酰半胱氨酸+SABA三联雾化ICS+SABA+SAMAICS+SABA+乙酰半胱氨酸 ICS+SAMA+乙 酰半胱氨酸四联雾化ICS+SABA+SAMA+乙酰半胱氨酸ICS支气管扩张剂急错重期急错重期急错重期急错重期慢售续期成人：在哮喘发作或症状加重的初期雾化吸入支 气管舒张剂联合大剂量ICS （24倍基础剂量）可 以替代或部分替代全身应用糖皮质激素。儿童：轻中度：在吸入SABA的基础上联用雾化吸入 大剂量布地奈德（每次1 mg）作为起始治疗， bid,或必要时46 h重复给药1次，根据病情 恢复情况酌情延长给药间隔时间，维持

6、710d. 中重度：在第12小时起始治疗中，联用雾化 吸入大剂量布地奈德（每次1 mg每30 min雾化 吸入1次，连用3次），能显著减少住院治疗 率和口服糖皮质激素的使用，并有效改善肺功能 在非危及生命哮喘急性发作可替代或部分替代全 身用糖皮质激素。首选雾化吸入SABA,中重度哮喘急性 发作推荐联合应用SAMA和SABA .SABA:成人：推荐初始治疗第1 h, 间断（每20 min）或连续雾化给药， 随后根据需要间断给药（每4 h 一次）。 儿童：雾化吸入沙丁胺醇雾化液或特布 他林雾化液2.5-5 mgSAMA （异丙托漠钱）：成人及 5 岁儿童：每次0.5 mg,每天3或4次。 8 周变

7、应性咳嗽 (AC)2.0 mg/次，bid,持续治疗 4周感染后咳嗽 (PIC)2.0 mg/次，bid 或 tid,疗程 23周加用支气管舒张剂可缓解咳嗽症 状急性喉气管支 气管炎多项研究选择雾化吸入布地奈德的初始剂量 为1.02.0mg,此后每12 h雾化吸入1.0 mg也有研究应用每次2 mg, q 12 h 每天最多4次腺样体肥大每次1.0 mg, bid,连续用药710d咽喉部慢性炎 症不推荐使用ICS雾化治疗建议采用生理盐水、祛痰剂、碳 酸氢钠溶液等雾化吸入对症治疗 慢性咽喉炎症喉部损伤及水 肿雾化吸入布地奈德2 mg/次联合特布他林5 mg/次，前1小时每20分钟雾化1次，症 状明显缓解后改为2次/d,连用7天或至症 状缓解.气管切开术后当术后合并呼吸道炎症、水肿时，可酌情使 用局部激素雾化，可抑制免疫反应和降(后感 少炎性介质的释放，控制喘息、咳嗽、咳痰 等症状，有助于促进创面愈合、消肿及阵痛。综合评估痰液粘稠度，必要时监 测痰液的PH值