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1、肾上腺皮上腺皮质激素激素类药物物 Adrenocortical Adrenocortical HormonesHormones天津医科高校基天津医科高校基础医学院医学院药理学教研室理学教研室李欣李欣1Adrenocortical HormonesAdrenocortical Hormones 肾上腺皮上腺皮质激素是激素是肾上腺皮上腺皮质所分泌的激素所分泌的激素的的总称。称。肾上腺分上腺分为两部分:外周部两部分:外周部分分为皮皮质,占大,占大部分;中心部分部分;中心部分为髓髓质,占小部,占小部分。分。2Adrenocortical HormonesAdrenocortical Hormones
2、肾上腺皮上腺皮质:球状球状带:盐皮皮质激素激素(Mineralocorticoids,(Mineralocorticoids,MC)MC),醛固固酮、去氧皮、去氧皮质酮、皮、皮质酮 束状束状带:糖皮:糖皮质激素(激素(Glucocorticoids,GC)Glucocorticoids,GC),皮皮质醇(醇(氢化可的松)、少量可的松化可的松)、少量可的松 网状网状带:性激素:性激素(sex hormones)(sex hormones)3Adrenocortical HormonesAdrenocortical Hormones肾上上腺腺皮皮质激激素素的的调整整 4 正常人皮正常人皮质激素的分
3、泌有昼夜激素的分泌有昼夜节律性,午夜律性,午夜1212时血血浓度最低,凌晨度最低,凌晨渐上升,上午上升,上午8-108-10时最高,此最高,此节律律性性变更受更受ACTHACTH影响。影响。0108124162024t(h)C CO OR RT TI IC CO OS ST TE ER RO OI ID D B BL LO OO OD D L LE EV VE EL L5第一第一节 糖皮糖皮质激素激素(Glucocorticoids,GC)1 1、内源性、内源性n可的松可的松 Cortisone Cortisonen氢化可的松化可的松 Hydrocortisone Hydrocortisone
4、2 2、外源性、外源性n泼尼松尼松 Porednisone Porednisonen泼尼松尼松龙 Prednisonlone Prednisonlonen甲甲泼尼尼龙 Methylprednisolone Methylprednisolonen倍他米松倍他米松 Betamethasone Betamethasonen地塞米松地塞米松 Dexamethasone Dexamethasone扩大大糖皮糖皮质激素正常激素正常的代的代谢功能;功能;抑制抑制糖皮糖皮质激素中激素中盐皮皮质激素激素类活性的副活性的副作用作用6n依据作用依据作用时间长短糖皮短糖皮质激素分激素分为:n 短效短效12h36h36
5、h:地塞米松、倍他米松:地塞米松、倍他米松分分类7生理生理药理作用理作用n生理生理剂量影响正常代量影响正常代谢,维持机体自身持机体自身稳定;定;n超生理超生理剂量量时,可,可产生抗炎、免疫抑制等生抗炎、免疫抑制等药理作用。理作用。8Glucocorticoids,GCGlucocorticoids,GC【生理作用】【生理作用】1 1、糖代、糖代谢(carbohydrate metabolismcarbohydrate metabolism)促促进糖原异生(糖原异生(gluconeogenesisgluconeogenesis),),减慢葡萄糖分解减慢葡萄糖分解为CO2CO2的氧化的氧化过程,程
6、,削减外周削减外周组织对葡萄糖的葡萄糖的摄取和利用,取和利用,从而使肝糖原、肌糖原合成增加,上升血糖从而使肝糖原、肌糖原合成增加,上升血糖加重、加重、诱发糖尿病糖尿病9Glucocorticoids,GCGlucocorticoids,GC【生理作用】【生理作用】2 2、蛋白蛋白质代代谢(protein metabolismprotein metabolism)促促进蛋白蛋白质分解;大分解;大剂量皮量皮质激素激素还能抑制蛋能抑制蛋白白质的合成,血清中氨基酸含量增加,尿中氮排的合成,血清中氨基酸含量增加,尿中氮排出增加,造成出增加,造成负氮平衡氮平衡。久用能致生久用能致生长减慢,肌肉消瘦、皮肤减
7、慢,肌肉消瘦、皮肤变薄、骨薄、骨质疏松、淋巴疏松、淋巴组织萎萎缩和和伤口愈合延口愈合延缓等。等。10Glucocorticoids,GCGlucocorticoids,GC【生理作用】【生理作用】3 3、脂肪代、脂肪代谢(fat metabolismfat metabolism)加速脂肪的分解,抑制其合成。血加速脂肪的分解,抑制其合成。血浆中甘油中甘油和脂肪酸增加,可和脂肪酸增加,可进入肝入肝脏,促,促进糖异生。糖异生。脂肪重新分布:形成脂肪重新分布:形成满月月脸、水牛背和向心、水牛背和向心性肥胖。脂肪重新分布的性肥胖。脂肪重新分布的缘由可能与胰由可能与胰岛素有关。素有关。11Glucocor
8、ticoids,GCGlucocorticoids,GC【生理作用】【生理作用】4 4、水和、水和电解解质代代谢(water and salt water and salt metabolismmetabolism)糖皮糖皮质激素也有激素也有较弱的弱的盐皮皮质激素的作用,激素的作用,能能储钠排排钾。增加增加肾小球小球滤过率和拮抗抗利尿激素,率和拮抗抗利尿激素,产生生利尿作用。利尿作用。糖皮糖皮质激素可抑制激素可抑制钙、磷在、磷在肠道的吸取和在道的吸取和在肾小管的重吸取,小管的重吸取,过多多时可引起低血可引起低血钙。12Glucocorticoids,GCGlucocorticoids,GC【生
9、理作用】【生理作用】5.5.核酸代核酸代谢(nucleic acid metabolismnucleic acid metabolism):):诱导mRNAmRNA合成,表达抑制性蛋白或代合成,表达抑制性蛋白或代谢酶表达。表达。6.6.允允许作用(作用(permissive actionpermissive action):糖皮):糖皮质激素激素对有些有些组织细胞胞虽无干脆活性,但可无干脆活性,但可给其他激素其他激素发挥作用作用创建有利条件,称允建有利条件,称允许作用。如:增加作用。如:增加儿茶酚胺的血管收儿茶酚胺的血管收缩作用;增加胰高血糖素的升作用;增加胰高血糖素的升血糖作用。血糖作用。1
10、3Glucocorticoids,GCGlucocorticoids,GC【生理作用】【生理作用】7 7、在、在应激反激反应中的作用:中的作用:环境中一切有害刺激,作用于机体,引起机境中一切有害刺激,作用于机体,引起机体一系列生理功能体一系列生理功能变更,以适更,以适应上述种种有害刺上述种种有害刺激,都称激,都称为应激反激反应。在在这一反一反应中,糖皮中,糖皮质激素分泌相激素分泌相应增加。增加。increase resistance to stressincrease resistance to stress14Glucocorticoids,GCGlucocorticoids,GC【药理作用
11、】理作用】1 1、抗炎作用、抗炎作用 超生理超生理剂量。量。强大。大。(1 1)抗各种)抗各种缘由引起的炎症由引起的炎症 (2 2)抗炎症各个)抗炎症各个阶段段 炎症初期,抑制局部血管炎症初期,抑制局部血管扩张,降低,降低CapCap通透性,减通透性,减弱充血、血弱充血、血浆渗出、白渗出、白细胞浸胞浸润和吞噬,改善和吞噬,改善红、肿、热、痛等症状。痛等症状。炎症晚期,抑制成炎症晚期,抑制成纤维细胞增生和肉芽胞增生和肉芽组织形成,形成,防止防止组织粘粘连和瘢痕形成,减和瘢痕形成,减轻后后遗症。但也降低了防症。但也降低了防卫功能,使修复功能降低,易使病灶功能,使修复功能降低,易使病灶扩散、散、伤口
12、愈合障碍。口愈合障碍。15Glucocorticoids,GCGlucocorticoids,GC【抗炎作用机制】【抗炎作用机制】(1 1)抑制致炎物)抑制致炎物质的的产生和生和释放:放:诱导脂皮素脂皮素1(LC)1(LC)的生成的生成抑制抑制磷脂磷脂酶A2A2(PLA2PLA2)细胞膜上的花生四胞膜上的花生四烯酸酸 炎性介炎性介质PGE2PGE2、PGI2PGI2、LTLT生成生成 抗炎;抗炎;抑制抑制iNOSiNOS和和环氧合氧合酶2 2(COX-2COX-2)表达,)表达,抑制抑制PGPG和和NONO(增加炎性部位的渗出、水(增加炎性部位的渗出、水肿形成及形成及组织损伤等)等)抗抗炎炎
13、(2 2)调整整细胞因子胞因子产生:生:细胞因子确定炎症性胞因子确定炎症性质、持、持续时间。抑制致炎抑制致炎细胞因子:白介素胞因子:白介素1-81-8、11-1311-13,TNFTNF、干、干扰素素 诱导抗炎抗炎细胞因子:胞因子:诱导IL-10IL-10,IL-1raIL-1ra的生成。的生成。(3 3)促)促进炎炎细胞凋亡。胞凋亡。16Glucocorticoids,GCGlucocorticoids,GC【药理作用】理作用】2 2、免疫抑制及抗、免疫抑制及抗过敏作用敏作用 抑制病理性免疫疾病抑制病理性免疫疾病 抑制巨噬抑制巨噬细胞胞对抗原的吞噬和抗原的吞噬和处理;理;抑制淋巴抑制淋巴细胞
14、胞DNADNA、RNARNA及蛋白及蛋白质的生物合成,加速淋巴的生物合成,加速淋巴细胞的破坏和解体胞的破坏和解体血中淋巴血中淋巴细胞削减;胞削减;诱导淋巴淋巴细胞凋亡;胞凋亡;干干扰淋巴淋巴细胞在抗原作用下的分裂和增殖;胞在抗原作用下的分裂和增殖;干干扰补体参与的免疫反体参与的免疫反应所致的炎症反所致的炎症反应。治治疗量量抑制抑制细胞免疫;胞免疫;大大剂量量抑制体液免疫。抑制体液免疫。抗抗过敏机制:敏机制:免疫反免疫反应可引起肥大可引起肥大细胞脱胞脱颗粒而粒而释放放组胺、胺、5-HT5-HT等,等,GCGC可可削减削减过敏物的敏物的释放。放。17Glucocorticoids,GCGlucoc
15、orticoids,GC【药理作用】理作用】3 3、抗毒作用、抗毒作用 糖皮糖皮质激素能提高机体激素能提高机体对内毒素的耐受力,快内毒素的耐受力,快速退速退热并并缓解毒血症状。解毒血症状。4 4、抗休克作用、抗休克作用 抗炎、抗毒、免疫抑制的抗炎、抗毒、免疫抑制的结合效果。合效果。18Glucocorticoids,GCGlucocorticoids,GC【药理作用】理作用】5 5、对血液成分的影响血液成分的影响 *增高增高:红细胞、血胞、血红蛋白、中性粒蛋白、中性粒细胞胞(但游走、但游走、吞噬、消化等功能低下)、吞噬、消化等功能低下)、PLTPLT、纤维蛋白原蛋白原*降低降低:淋巴:淋巴细胞
16、、胞、单核核细胞、嗜酸和嗜碱白胞、嗜酸和嗜碱白细胞。胞。19Glucocorticoids,GCGlucocorticoids,GC【药理作用】理作用】6 6、中枢作用、中枢作用 糖皮糖皮质激素能影响心情、行激素能影响心情、行为,并能提中学,并能提中学枢神枢神经系系统的的兴奋性,出性,出现欣快、失眠、激烈,欣快、失眠、激烈,少数人可表少数人可表现焦焦虑、抑郁,甚至、抑郁,甚至诱发神神经失常。失常。20Glucocorticoids,GCGlucocorticoids,GC【药理作用】理作用】7 7、其他作用、其他作用 (1)(1)胃胃肠道:胃液分泌道:胃液分泌,食欲,食欲,促消化;大,促消化;
17、大剂量量诱发溃疡。(2)(2)对骨骼影响:抑制成骨骨骼影响:抑制成骨细胞活力,促胶原和骨基胞活力,促胶原和骨基质分分解解骨形成障碍、骨骨形成障碍、骨质疏松。疏松。(3)(3)退退热作用作用 抑制体温中枢抑制体温中枢对致致热原的反原的反应;稳定溶定溶酶体膜,削减内体膜,削减内热原的原的释放。放。用于用于严峻中毒性感染(肝炎、峻中毒性感染(肝炎、伤寒、寒、败血症)。血症)。21Glucocorticoids,GCGlucocorticoids,GC【临床床应用】用】1.1.替代替代疗法(皮法(皮质功能不全)功能不全)用于原用于原发性和性和继发性性肾上腺皮上腺皮质功能减退症、先天功能减退症、先天性性
18、肾上腺皮上腺皮质增生症的替代治增生症的替代治疗;肾上腺危象、垂体危象、上腺危象、垂体危象、甲状腺危象等甲状腺危象等紧急状况的急状况的抢救;重症救;重症亚急性甲状腺炎、急性甲状腺炎、GravesGraves眼病、激素眼病、激素类生物制品生物制品药物物过敏的治敏的治疗等。大、小等。大、小剂量地塞米松抑制量地塞米松抑制试验可推断可推断肾上腺皮上腺皮质分泌状况,分泌状况,诊断断和病因和病因鉴别诊断断库欣欣综合征(皮合征(皮质醇增多症)。醇增多症)。糖皮质激素类药物临床应用指导原则糖皮质激素类药物临床应用指导原则 22Glucocorticoids,GCGlucocorticoids,GC【临床床应用】
19、用】2.2.严峻感染:中毒性菌痢,暴峻感染:中毒性菌痢,暴发性流性流脑,重症肺炎等;,重症肺炎等;目的:目的:缓解症状,消退有害反解症状,消退有害反应;留意:合用足量抗生素,病毒感染不用。留意:合用足量抗生素,病毒感染不用。指指导原原则:糖皮:糖皮质激素是一激素是一类临床适床适应证尤其是相尤其是相对适适应证较广的广的药物,但是,物,但是,临床床应用的随意性用的随意性较大,未大,未严格依据适格依据适应证给药的状况的状况较为普遍,如普遍,如单纯以退以退热和止痛和止痛为目的运用糖皮目的运用糖皮质激素,特殊是在感染性疾病中以退激素,特殊是在感染性疾病中以退热和和止痛止痛为目的运用。目的运用。23在一般
20、感染疾病在一般感染疾病时是否运用糖皮是否运用糖皮质激素激素?一般状况下不主一般状况下不主见运用,因运用,因为:激素激素滥用会用会变更原有的更原有的热型和型和临床表床表现导致致误诊和和疗效效误判判长期期应用会加重原有的感染或用会加重原有的感染或诱发双重感染等并双重感染等并发症症延延误必要的治必要的治疗选择常常见问题:盲目追求其退:盲目追求其退热、止痛作用、止痛作用滥用激素用激素24Glucocorticoids,GCGlucocorticoids,GC【临床床应用】用】3.3.抗炎及防止炎症后抗炎及防止炎症后遗症:早期症:早期应用减用减轻脑膜、胸膜、腹膜、心包以及眼部重要器官膜、胸膜、腹膜、心包
21、以及眼部重要器官的炎症的炎症损害;后期可抑制粘害;后期可抑制粘连、堵塞,改、堵塞,改善瘢痕善瘢痕过度形成造成的度形成造成的损伤。254.4.自身免疫性疾病自身免疫性疾病:风湿、湿、类风湿,湿,红斑狼斑狼疮,肾病病综合症;合症;过敏性疾病敏性疾病:血清病,剥脱性皮炎,:血清病,剥脱性皮炎,顽固哮喘,固哮喘,血管神血管神经性水性水肿;异体器官移植异体器官移植术后排斥(与免疫抑制后排斥(与免疫抑制剂合用)。合用)。Glucocorticoids,GCGlucocorticoids,GC指导原则:并不适用于全部自身免疫病治疗如慢性淋巴细胞指导原则:并不适用于全部自身免疫病治疗如慢性淋巴细胞浸润性甲状腺
22、炎(桥本病)、浸润性甲状腺炎(桥本病)、1 1型糖尿病、寻常型银屑病等。型糖尿病、寻常型银屑病等。26Glucocorticoids,GCGlucocorticoids,GC【临床床应用】用】5.5.血液病:多种血液系血液病:多种血液系统疾病常需糖皮疾病常需糖皮质激素治激素治疗,主要,主要为两种状况:一是治两种状况:一是治疗自身免疫病,如自身免疫性溶血性自身免疫病,如自身免疫性溶血性贫血、特血、特发性血小板削减性紫癜等。二是利用糖皮性血小板削减性紫癜等。二是利用糖皮质激素激素溶解淋巴溶解淋巴细胞的作用,将其作胞的作用,将其作为联合化合化疗方案的方案的组分之一,分之一,用于淋巴系用于淋巴系统恶性
23、性肿瘤如急性淋巴瘤如急性淋巴细胞白血病、淋巴瘤、胞白血病、淋巴瘤、多多发性骨髓瘤等的治性骨髓瘤等的治疗。27Glucocorticoids,GCGlucocorticoids,GC【临床床应用】用】6.6.休克:可用于治休克:可用于治疗各种各种缘由所致的休克,但由所致的休克,但须结合病因合病因治治疗和抗休克治和抗休克治疗。感染性感染性(合用抗生素合用抗生素);过敏性敏性(次次选);心源性心源性(结合病因合病因);低血容量性;低血容量性(补足血容量足血容量)7.7.局部用:接触性皮炎,湿疹、局部用:接触性皮炎,湿疹、结膜炎、角膜炎等。膜炎、角膜炎等。28Glucocorticoids,GCGlu
24、cocorticoids,GC【不良反【不良反应】二大二大类:久用所致,停:久用所致,停药所致。所致。(一)(一)长期大量用期大量用:1 1、医源性医源性肾上腺皮上腺皮质功能亢功能亢进(代(代谢紊乱):肌肉无力与紊乱):肌肉无力与萎萎缩,满月月脸,水牛背水牛背,向心性肥胖向心性肥胖,皮肤皮肤变薄薄,痤痤疮,多毛多毛,浮浮肿,低血低血钾,高血高血压,动脉硬化脉硬化,糖尿等。糖尿等。停停药后可自行消退。后可自行消退。补钾,低低盐,低糖低糖,高蛋白高蛋白饮食食可减可减轻症状。症状。29Glucocorticoids,GC【不良反【不良反应】2.2.诱发或加重感染或使潜在病灶或加重感染或使潜在病灶扩散
25、散 长期期应用用机体防机体防卫实力力,且无抗菌作用且无抗菌作用诱发感染或感染或使体内潜在病灶使体内潜在病灶扩散。散。需与有效抗菌需与有效抗菌药物合用。物合用。3.3.诱发或加重或加重溃疡:胃酸:胃酸,胃蛋白胃蛋白酶分泌分泌,阻碍阻碍组织修修复复 等。等。“甾体激素甾体激素溃疡”:”:表浅表浅,多多发,呈呈隐匿性匿性,出血或出血或穿孔率高。不宜与能引起胃出血的穿孔率高。不宜与能引起胃出血的药物物(阿司匹林阿司匹林,保泰保泰松松)合用,合用,溃疡病者禁用。病者禁用。4.4.心血管系心血管系统:水:水钠潴留、血脂上升引起高血潴留、血脂上升引起高血压和和动脉粥脉粥样硬化。硬化。30【不良反【不良反应】
26、5.骨骨质疏松、肌肉萎疏松、肌肉萎缩、伤口愈合延口愈合延迟、股骨、股骨头坏死等。坏死等。6.其它其它:精神神精神神经症状:欣快、激烈、失眠,偶致精神失常或症状:欣快、激烈、失眠,偶致精神失常或诱发癫痫发作。有精神病或作。有精神病或癫痫病史者禁用或慎用。病史者禁用或慎用。眼部并眼部并发症:眼内症:眼内压上升上升,白内障等白内障等;全身或局部全身或局部给药均可均可发生生应对眼内眼内压进行行监护。致畸胎。致畸胎。少数少数诱发胰腺炎或脂肪肝。胰腺炎或脂肪肝。Glucocorticoids,GCGlucocorticoids,GC31 满月月脸水牛背水牛背皮肤皮肤变薄薄高血高血压(有有时有有)上下肢消瘦
27、上下肢消瘦 欣快 (有时出现抑郁或心情不稳定及其它精神症状)易于感染易于感染创伤不易愈合不易愈合还有:有:负氮平衡氮平衡,骨骨质疏松疏松,食欲增食欲增加加,低血低血钾,高血高血压倾向向,消化性消化性溃疡长期期应用糖皮用糖皮质激素后的不良反激素后的不良反应32停停药后后n医源性医源性肾上腺皮上腺皮质功能不全:功能不全:长期期应用用下丘下丘脑-垂体垂体-肾上腺皮上腺皮质系系统抑制抑制垂体前叶垂体前叶ACTHACTH分泌分泌内源性内源性糖皮糖皮质激素激素分泌功分泌功能能,肾上腺皮上腺皮质萎萎缩 突然停突然停药外源性糖皮外源性糖皮质激素激素,内源性皮内源性皮质激素分泌不足激素分泌不足肾上腺皮上腺皮质功
28、能不全功能不全 症状症状:恶心心,呕吐呕吐,食欲不振食欲不振,乏力乏力,低血糖低血糖,低血低血压等。等。33停停药后后n反跳反跳现象与停象与停药症状症状n 反跳反跳现象象:长期用期用药因减量因减量过快或突然停快或突然停药使原病复使原病复发或或加重。由于病人加重。由于病人对激素激素产生依靠性或病情尚未完全限制所致。生依靠性或病情尚未完全限制所致。n 停停药症状症状:长期用期用药因减量因减量过快或突然停快或突然停药使病人出使病人出现一一些原来没有的症状些原来没有的症状,如肌痛如肌痛,肌肌强直直,关关节痛痛,疲乏无力疲乏无力,心情消沉心情消沉,发热等。常需加大等。常需加大剂量再行治量再行治疗,待症状
29、待症状缓解后再解后再渐渐减量减量,停停药。34 长期期应用用时应留意:留意:缓慢减量慢减量,不行隧然停不行隧然停药停停药后后连续应用用ACTH 7ACTH 7天左右天左右在停在停药1 1年内如遇年内如遇应激状况(激状况(严峻感染、手峻感染、手术等),等),应刚好好赐予足量的糖皮予足量的糖皮质激素。激素。35疗程与治程与治疗方案方案n小小剂量替代量替代疗法:垂体前叶功能减退,慢性法:垂体前叶功能减退,慢性肾上腺皮上腺皮质功功能不全。能不全。赐予生理予生理剂量。量。氢可可101020mg 20mg n大大剂量突量突击疗法法:用于危重病人的用于危重病人的抢救救,一般不超一般不超过3-53-5天天,可
30、突然停可突然停药。氢可:可:200200300mg/300mg/人人/次次 n中程中程疗法法:同同长程程疗法,法,疗程短,不超程短,不超过2 23 3月,用于病月,用于病程程较长伴有多种多伴有多种多样器官的疾病。器官的疾病。n一般一般剂量量长期期疗法:用于反复法:用于反复发作、病作、病变范范围广泛的慢性广泛的慢性病,如病,如风湿与湿与类风湿性关湿性关节炎炎,肾病病综合征等。合征等。显效后不效后不能突然停能突然停药,应渐渐减至最小减至最小维持量持量,持持续数月。数月。泼尼松尼松101020mg20mg,渐减。减。36疗程与治程与治疗方案方案n每日晨每日晨给药:晨:晨7 78 8时1 1次次给可的
31、松或可的松或氢化化可的松等短可的松等短时作用糖皮作用糖皮质激素激素n隔晨隔晨给药:隔晨:隔晨7 78 8时给泼尼松或尼松或泼尼松尼松龙等中等中时作用糖皮作用糖皮质激素激素37 早晨早晨给药是由于是由于肾上腺皮上腺皮质分泌内源性皮分泌内源性皮质激激素具昼夜素具昼夜节律性:每日上午律性:每日上午8 81010时,内源性皮,内源性皮质激素分泌最高,晚激素分泌最高,晚1 14 4时分泌最低,若早晨一次分泌最低,若早晨一次给药,可使外源性和内源性糖皮,可使外源性和内源性糖皮质激素激素对下丘下丘脑-垂垂体体-肾上腺上腺轴的的负反反馈作用作用时间一一样,可,可对ACTHACTH分分泌的抑制以及泌的抑制以及对
32、肾上腺皮上腺皮质功能的抑制功能的抑制较弱。弱。38Mineralocorticoids,MCMineralocorticoids,MC醛固固酮、去氧皮、去氧皮质酮:主要影响水主要影响水盐代代谢,对糖代糖代谢影响影响较小;小;用于慢性用于慢性肾上腺皮上腺皮质功能不全,功能不全,订正失水、正失水、失失钠、和、和钾潴留等,潴留等,维持水持水电解解质平衡。平衡。39促皮促皮质激素(激素(ACTHACTH)n垂体前叶分泌,受下丘垂体前叶分泌,受下丘脑CRHCRH限制。制限制。制剂多从家畜多从家畜垂体前叶提取制得。垂体前叶提取制得。n功能:刺激糖皮功能:刺激糖皮质激素的分泌;激素的分泌;诱导皮皮质激素合成
33、激素合成酶的合成;刺激束状的合成;刺激束状带与网状与网状带C C的生的生长发育。育。n药动学:口服易被消化学:口服易被消化酶分解,故需注射分解,故需注射给药。n临床床应用:用:长期激素治期激素治疗后得撤停,促后得撤停,促进肾上腺皮上腺皮质功能复原;功能复原;诊断垂体前叶断垂体前叶-肾上腺皮上腺皮质功能水平功能水平状状态。40皮皮质激素抑制激素抑制药米托坦(米托坦(mitotanemitotane)抑制皮抑制皮质激素的生物合成,干激素的生物合成,干扰胆固醇胆固醇进一步一步转化,化,选择性使束状性使束状带、网状、网状带萎萎缩、坏死。不、坏死。不影响球状影响球状带。主要用于不能手主要用于不能手术的的肾上腺皮上腺皮质癌或皮癌或皮质癌癌术后的后的协助治助治疗。不良反不良反应:消化系,嗜睡,:消化系,嗜睡,头痛,眩痛,眩晕,肌肉,肌肉震震颤等。等。41皮皮质激素抑制激素抑制药美替拉美替拉酮(mityrapone)mityrapone)甲吡甲吡酮 11-11-羟化化酶的抑制的抑制剂,干,干扰皮皮质酮、氢化可的化可的松的生成。松的生成。用于皮用于皮质癌、腺癌、癌、腺癌、库欣欣综合征的治合征的治疗。垂体。垂体释放放ACTHACTH试验等。等。不良反不良反应:消化系,嗜睡,:消化系,嗜睡,头痛,皮疹等。痛,皮疹等。42
限制150内