麻醉药ppt资料优秀PPT.ppt

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1、其次章其次章 麻醉药是通过作用于神经系统使其受到抑制，麻醉药是通过作用于神经系统使其受到抑制，使痛觉消逝，以便进行外科手术的药物。使痛觉消逝，以便进行外科手术的药物。主要分为：主要分为：全身麻醉药全身麻醉药(General anesthetics)局部麻醉药局部麻醉药(Local anesthetics)确保手术成功，并使患者平安舒适。确保手术成功，并使患者平安舒适。2.1全身麻醉药全身麻醉药全身麻醉药作用于中枢神经，使其受全身麻醉药作用于中枢神经，使其受到可逆性抑制，从而使患者意识、感觉和到可逆性抑制，从而使患者意识、感觉和反射运动消逝。适用于大手术。反射运动消逝。适用于大手术。全身麻醉药依

2、据给药途径可分为：全身麻醉药依据给药途径可分为：吸入性麻醉药（挥发性麻醉药）吸入性麻醉药（挥发性麻醉药）非吸入性麻醉药（静脉麻醉药）非吸入性麻醉药（静脉麻醉药）1.吸入性全麻药（吸入性全麻药（InhalationAnesthetics）或挥发性全麻药或挥发性全麻药(VolatileAnesthetics)随呼吸进入肺部，通过肺泡进入血液，然随呼吸进入肺部，通过肺泡进入血液，然后分布至神经组织而发挥全麻作用。通常是一类后分布至神经组织而发挥全麻作用。通常是一类化学性质不活泼的气体或易挥发的液体。化学性质不活泼的气体或易挥发的液体。常用的吸入麻醉药有：常用的吸入麻醉药有：早期：早期：麻醉乙醚（麻醉

3、乙醚（AnestheticEther）、氧化）、氧化亚氮（亚氮（NitrousOxide）、氯仿（）、氯仿（Chloroform)C2H5OC2H5乙醚乙醚（少用）（少用）CHCl3氯仿（不用）氯仿（不用）“笑气笑气”氟原子的引入：氟原子的引入：增加麻醉作用；增加麻醉作用；降低易燃易降低易燃易爆性。含氟全麻药为目前临床常用吸入麻醉药。爆性。含氟全麻药为目前临床常用吸入麻醉药。目前目前：含氟全麻药含氟全麻药：氟烷（氟烷（Halothane,Fluothane）、甲氧氟烷）、甲氧氟烷（Methoxyflurane），恩氟烷（），恩氟烷（Enflurane），），异氟烷（异氟烷（Isoflurane

4、），七氟烷（），七氟烷（Sevoflurane），），地氟烷（地氟烷（Desflurane）等。）等。2.静脉麻醉药（静脉麻醉药（IntravenousAnesthetics）静脉麻醉药又称为非吸入麻醉药，大多为水静脉麻醉药又称为非吸入麻醉药，大多为水溶性的盐类。药物通过静脉注射进入血液，随血溶性的盐类。药物通过静脉注射进入血液，随血液循环进入中枢神经产生作用。麻醉作用快速，液循环进入中枢神经产生作用。麻醉作用快速，不良反应少，为主要的全麻药。不良反应少，为主要的全麻药。但麻醉的深浅程度较难限制。但麻醉的深浅程度较难限制。临床常用的静脉麻醉药有：临床常用的静脉麻醉药有：早期：巴比妥类早期：巴比

5、妥类:硫喷妥钠（硫喷妥钠（ThiopentalSodium）海索比妥钠（海索比妥钠（Hexobarbitalsodium）优点：作用快优点：作用快缺点：平安范围窄缺点：平安范围窄盐酸氯胺酮（盐酸氯胺酮（KetaminiHydrochloridum）近年：非巴比妥类近年：非巴比妥类:化学名：为化学名：为2-(2-氯苯基氯苯基)-2-甲胺基环己酮盐酸盐。甲胺基环己酮盐酸盐。羟丁酸钠（羟丁酸钠（SodiumHydroxybutyrate）依托咪酯依托咪酯(Etomidate)2.2局部麻醉药局部麻醉药局部麻醉药简称局麻药，作用于外周神经组局部麻醉药简称局麻药，作用于外周神经组织，局部运用时能够可逆性

6、地阻断神经冲动从局织，局部运用时能够可逆性地阻断神经冲动从局部向大脑传递，即在意识醒悟状态下使身体的某部向大脑传递，即在意识醒悟状态下使身体的某一部分失去痛觉。常用于中小手术。一部分失去痛觉。常用于中小手术。优秀的局麻药具有以下特性：优秀的局麻药具有以下特性：(1)选择性地作用于神经组织，对相邻的其他组选择性地作用于神经组织，对相邻的其他组织无不良影响；织无不良影响；(2)作用具有可重复性；作用具有可重复性；(3)作用强，毒性小；作用强，毒性小；(4)产生麻醉的诱导期短；产生麻醉的诱导期短；(5)持续作用时间长；持续作用时间长；(6)溶于水。溶于水。最早的局麻药是从古柯树叶中分别出的一种生最早

7、的局麻药是从古柯树叶中分别出的一种生物碱，称为可卡因物碱，称为可卡因(Cocaine(Cocaine古柯碱古柯碱)。1.局部麻醉药的发展：局部麻醉药的发展：无局麻作用无局麻作用无局麻作用无局麻作用有局麻作用有局麻作用说明说明苯甲酸酯苯甲酸酯在在可卡因的局麻作用中占有重要地位可卡因的局麻作用中占有重要地位1860发觉1884临床由于其水溶液不稳定、毒性强等缺点，对其进行由于其水溶液不稳定、毒性强等缺点，对其进行结构改造。结构改造。普鲁卡因普鲁卡因18901904从普鲁卡因的发展过程，启示我从普鲁卡因的发展过程，启示我们怎样从简化自然产物的结构来找寻们怎样从简化自然产物的结构来找寻新药！新药！普鲁

8、卡因的结构改造：普鲁卡因的结构改造：以普鲁卡因为先导物 进一步通过结构改造找寻新药 1普鲁卡因的结构中含有酯基，在体内易于水解，因此局普鲁卡因的结构中含有酯基，在体内易于水解，因此局部麻醉作用不够强，也不够稳定。为了克服上述缺点，科学部麻醉作用不够强，也不够稳定。为了克服上述缺点，科学家们探讨了一系列普鲁卡因类似物。家们探讨了一系列普鲁卡因类似物。普鲁卡因的苯环上引入取代基(R)盐酸丁卡因（盐酸丁卡因（TetracaineHydrochloride）化学名：4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯盐酸盐 麻醉作用比普鲁卡因强约麻醉作用比普鲁卡因强约10倍，穿透力强，倍，穿透力强，毒性也较高，

9、但运用量小。毒性也较高，但运用量小。2苯环的对位氨基-NH2被烷基取代34（已停用）（已停用）侧链的变更以其电子等排体-S-代替-O-脂溶性增大毒性也增大局麻药的主要结构类型及代表药物局麻药的主要结构类型及代表药物2.局麻药的主要结构类型及代表药物局麻药的主要结构类型及代表药物(1)芳酸酯类芳酸酯类（表（表1-1）芳酸酯类局麻药的基本结构特征为芳酸酯类局麻药的基本结构特征为芳香酸和氨芳香酸和氨基醇形成的芳酸酯基醇形成的芳酸酯。盐酸普鲁卡因（盐酸普鲁卡因（ProcaineHydrochloride）化学名：化学名：4-氨基苯甲酸氨基苯甲酸-2-(二乙氨基二乙氨基)乙酯盐酸盐乙酯盐酸盐 酸化酸化

10、还原还原 酯化酯化普鲁卡因的合成：普鲁卡因的合成：普鲁卡因普鲁卡因 氧化氧化普鲁卡因的性质：普鲁卡因的性质：水解反应失效：水解反应失效：水解和氧化受温度和水解和氧化受温度和pH影响。影响。pH3-3.5最稳定。最稳定。氧化变色氧化变色芳伯胺的性质芳伯胺的性质(2)酰胺类酰胺类 盐酸利多卡因(Lidocaine Hydrochloride)化学名：2-(二乙氨基)-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺盐酸盐一水合物 利多卡因的局麻作用强与普鲁卡因两倍，且穿透力强。利多卡因也用于治疗心律不齐。合成路途：分子结构中有酰胺键酰胺键，由于邻位两个甲基的空间空间位阻位阻作用，对酸、碱均较稳定，不易被水解。盐酸

11、布比卡因（Bupivacaine Hydrochloride）化学名为1-丁基-N(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺盐酸盐。为长效局部麻醉药，麻醉作用比利多卡因强4倍，作用持续时间较长（5h）。(3)氨基酮类氨基酮类(4)氨基醚类氨基醚类(5)氨基甲酸酯类氨基甲酸酯类(6)其它其它类：脒类类：脒类局麻药的主要结构类型及代表药物局麻药的主要结构类型及代表药物3.化学结构与局部麻醉作用的关系化学结构与局部麻醉作用的关系(构效关系构效关系)：局麻药的结构可分为三个部分：局麻药的结构可分为三个部分：亲酯部分亲酯部分中间联接部分中间联接部分 亲水部分亲水部分亲脂性部分（亲脂性部分（）：可为芳烃或芳杂环

12、，而以）：可为芳烃或芳杂环，而以苯环作用最强。苯环作用最强。苯环邻对位上引入给电子基团例如氨基等可使苯环邻对位上引入给电子基团例如氨基等可使活性增加。活性增加。苯环邻位上引入取代基可增加位阻，延长作用苯环邻位上引入取代基可增加位阻，延长作用时间。时间。苯环氨基上引入烷基可增加活性。苯环氨基上引入烷基可增加活性。中间连接部分（中间连接部分（、）：此部分确定药物的稳定性。）：此部分确定药物的稳定性。X可为可为O、NH、CH2、S等等麻醉作用强度：麻醉作用强度：麻醉作用持续时间：麻醉作用持续时间：n=2、3时局麻作用好，有支链局麻作用强。时局麻作用好，有支链局麻作用强。亲水性部分（亲水性部分（）：通常为叔胺或仲胺。）：通常为叔胺或仲胺。N上的碳原子为上的碳原子为3-5个，或为脂环胺个，或为脂环胺好的局麻药，分子的亲脂性与亲水性间应有适当好的局麻药，分子的亲脂性与亲水性间应有适当的平衡，即应有确定的脂水安排系数。的平衡，即应有确定的脂水安排系数。一般来说，具有较高的脂溶性，较低的一般来说，具有较高的脂溶性，较低的pKa值的值的局麻药通常具有较快的麻醉作用和较低的毒性。局麻药通常具有较快的麻醉作用和较低的毒性。