影响血液以及造血系统药物.ppt

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1、关于影响血液及造血系统的药物第一张，PPT共六十一页，创作于2022年6月第一节第一节 抗凝血药抗凝血药(anticoagulants)一、血液凝固一、血液凝固 (blood coagulation,blood clotting)是由一系列凝血因子参与的、复是由一系列凝血因子参与的、复 杂的蛋白质水解活化过程；最终使可杂的蛋白质水解活化过程；最终使可 溶性的纤维蛋白原变成稳定、难溶的溶性的纤维蛋白原变成稳定、难溶的 纤维蛋白纤维蛋白、网罗血细胞而成血凝块。网罗血细胞而成血凝块。第二张，PPT共六十一页，创作于2022年6月 二、抗凝血药二、抗凝血药 (anticoagulants)是一类能通过

2、干扰生理性凝血过是一类能通过干扰生理性凝血过 程的某些环节而阻止血液凝固的药物；程的某些环节而阻止血液凝固的药物；临床主要用于血栓的形成和已形成血临床主要用于血栓的形成和已形成血 栓的进一步发展。栓的进一步发展。第三张，PPT共六十一页，创作于2022年6月第四张，PPT共六十一页，创作于2022年6月 三、抗凝系统三、抗凝系统 包括包括包括包括 抗凝血酶抗凝血酶抗凝血酶抗凝血酶 (antithrombin,AT)(antithrombin,AT)蛋白质蛋白质蛋白质蛋白质 C(protein C,C(protein C,又称为抗凝蛋白又称为抗凝蛋白又称为抗凝蛋白又称为抗凝蛋白 C)C)ATAT

3、 合成部位合成部位合成部位合成部位:肝脏细胞，肺、脾、肾、心、肠、脑和肝脏细胞，肺、脾、肾、心、肠、脑和肝脏细胞，肺、脾、肾、心、肠、脑和肝脏细胞，肺、脾、肾、心、肠、脑和 血管内皮细胞也具有合成血管内皮细胞也具有合成血管内皮细胞也具有合成血管内皮细胞也具有合成 ATAT 的能力。的能力。的能力。的能力。机制机制机制机制:ATAT 结构中含有精氨酸残基结构中含有精氨酸残基结构中含有精氨酸残基结构中含有精氨酸残基 作用于以丝作用于以丝作用于以丝作用于以丝 氨酸为活性中心的凝血因子氨酸为活性中心的凝血因子氨酸为活性中心的凝血因子氨酸为活性中心的凝血因子 aa、aa、a a、a a 和和和和 a a

4、 形成形成形成形成 1:11:1 复合物复合物复合物复合物 凝血因子失凝血因子失凝血因子失凝血因子失 活活活活 抗凝作用。抗凝作用。抗凝作用。抗凝作用。第五张，PPT共六十一页，创作于2022年6月 四、常用抗凝血药四、常用抗凝血药 .凝血酶间接抑制药凝血酶间接抑制药 肝素、低分子量肝素、肝素、低分子量肝素、硫酸皮肤素。硫酸皮肤素。.凝血酶直接抑制药凝血酶直接抑制药 重组水蛭素。重组水蛭素。.维生素维生素 K 拮抗药拮抗药 香豆素类。香豆素类。第六张，PPT共六十一页，创作于2022年6月【肝素肝素】heparin;heparinar (一一)化学结构和来源化学结构和来源 肝素是一种分子中带有

5、大量负电肝素是一种分子中带有大量负电 荷的硫酸化糖胺聚糖，荷的硫酸化糖胺聚糖，这决定了它具这决定了它具 有强大抗凝作用；因与硫酸和羧酸共有强大抗凝作用；因与硫酸和羧酸共 价结合而价结合而呈强酸性。呈强酸性。猪猪 肠粘膜、肺；肠粘膜、肺；牛牛 肺；肺；最初最初 得自肝。体内存在于肥大细得自肝。体内存在于肥大细 胞、血浆及血管内皮细胞。胞、血浆及血管内皮细胞。第七张，PPT共六十一页，创作于2022年6月第八张，PPT共六十一页，创作于2022年6月 (二二)体内过程体内过程 MW 大大(330kD,15kD),不易透不易透 过生物膜，过生物膜，po 不吸收；肌内注射易引不吸收；肌内注射易引 起局

6、部刺激和出血症状，应避免；起局部刺激和出血症状，应避免；皮皮 下注射下注射 2060 min 起效，起效，12h 达血达血 药峰浓度。临床常药峰浓度。临床常 iv.抗凝活性抗凝活性 t1/2 与剂量呈正相关。与剂量呈正相关。第九张，PPT共六十一页，创作于2022年6月 (三三)药理作用药理作用 1.抗凝作用抗凝作用 (1)增强增强 AT 活性活性 带负电荷肝素带负电荷肝素 带正电荷带正电荷 AT 赖赖 氨酸残基氨酸残基 可逆性复合物可逆性复合物 AT 发生发生 构象改变构象改变 活性中心充分暴露活性中心充分暴露 AT 以精氨酸残基迅速与丝氨酸蛋白酶活性以精氨酸残基迅速与丝氨酸蛋白酶活性 中心

7、的丝氨酸残基结合中心的丝氨酸残基结合 加速加速 AT 对对 凝血因子凝血因子a、a、a、a、a灭活灭活 抗凝作用抗凝作用.第十张，PPT共六十一页，创作于2022年6月 肝素肝素-AT-凝血酶复合物一旦形成凝血酶复合物一旦形成 肝素从复合物上解离肝素从复合物上解离 与另一分子与另一分子 AT 结合结合 反复循环利用。反复循环利用。AT-凝血酶复合物被单核凝血酶复合物被单核-巨噬细巨噬细 胞系统所清除。胞系统所清除。抗凝作用特点抗凝作用特点 体内、体外抗凝血作用强大、快速体内、体外抗凝血作用强大、快速;抑制由凝血酶诱导的血小板聚集。抑制由凝血酶诱导的血小板聚集。第十一张，PPT共六十一页，创作于

8、2022年6月 2.激活肝素辅助因子激活肝素辅助因子(HC)3.促进纤溶系统激活促进纤溶系统激活 4.降血脂作用降血脂作用 肝素肝素 内皮细胞释放脂蛋白酶内皮细胞释放脂蛋白酶 血浆血浆 CM 和和 VLDL 的的 TG 水解为甘油和水解为甘油和 游离脂肪酸。游离脂肪酸。停用肝素，此作用立即消失；故无停用肝素，此作用立即消失；故无 重要临床意义。重要临床意义。第十二张，PPT共六十一页，创作于2022年6月 (四四)临床应用临床应用 1.防治血栓栓塞性疾病，防治血栓栓塞性疾病，尤其适用于快尤其适用于快 速抗凝治疗速抗凝治疗 深深 V 血栓、肺栓塞、外周血栓、肺栓塞、外周 A 栓塞等栓塞等.2.治

9、疗早期弥散性血管内凝血治疗早期弥散性血管内凝血(DIC)各种原因引起均有效。各种原因引起均有效。3.防治心肌梗死、脑梗死、防治心肌梗死、脑梗死、心血管手术心血管手术 及外周静脉术后血栓形成。及外周静脉术后血栓形成。4.体外抗凝体外抗凝 心导管检查、体外循环及血液透析等。心导管检查、体外循环及血液透析等。第十三张，PPT共六十一页，创作于2022年6月 (五五)不良反应不良反应 1.自发性出血自发性出血 主要有各种粘膜、伤口出血和关主要有各种粘膜、伤口出血和关 节腔积血。节腔积血。轻度肝素过量轻度肝素过量 停用；停用；重度肝素过量重度肝素过量 用鱼精蛋白对用鱼精蛋白对 抗。每次不可超过抗。每次不

10、可超过 50 mg.第十四张，PPT共六十一页，创作于2022年6月 2.血小板减少症血小板减少症 发生率较高，故应用肝素期间发生率较高，故应用肝素期间 应监测血小板数量。应监测血小板数量。3.其他其他 可引起过敏反应、皮下注射可可引起过敏反应、皮下注射可 致局部坏死等；长期应用可引起脱致局部坏死等；长期应用可引起脱 发、骨质疏松和骨折等。发、骨质疏松和骨折等。孕妇应用可致早产和死胎。孕妇应用可致早产和死胎。第十五张，PPT共六十一页，创作于2022年6月 (六六)禁忌症禁忌症 肝素过敏、有出血倾向、血友肝素过敏、有出血倾向、血友 病、血小板功能不全和血小板减少病、血小板功能不全和血小板减少

11、症、严重肝或肾功能不全、胆囊疾症、严重肝或肾功能不全、胆囊疾 病、内脏肿瘤、严重高血压、溃疡病、内脏肿瘤、严重高血压、溃疡 病、颅内出血、活动性肺结核、产病、颅内出血、活动性肺结核、产 后、外伤及术后等禁用。后、外伤及术后等禁用。第十六张，PPT共六十一页，创作于2022年6月【低分子量肝素低分子量肝素】代表药伊诺肝素钠代表药伊诺肝素钠 (low molecular weight heparin,LMWH)1.WM:1 7 kD,由普通肝素直接降解由普通肝素直接降解 或分离获得；或分离获得；2.对因子对因子a 的抑制作用较强；的抑制作用较强；3.体内激活的血小板释放血小板因子体内激活的血小板释

12、放血小板因子 4 (PF4)可抑制普通肝素的作用，可抑制普通肝素的作用，而而 LMWH 则由于分子量小而较少受则由于分子量小而较少受 PF4 的抑制的抑制 抗抗 凝血作用强、引起出血并发症少；凝血作用强、引起出血并发症少；4.生物利用度高，半衰期长。生物利用度高，半衰期长。第十七张，PPT共六十一页，创作于2022年6月【香豆素类香豆素类】coumarins 华法林华法林(warfarin;华福灵；酮苄香华福灵；酮苄香 豆素；豆素；苄丙酮香豆素；杀鼠酮苄丙酮香豆素；杀鼠酮)双香豆素双香豆素(dicoumarin;dicoumarol;败坏翘摇素败坏翘摇素)醋硝香豆素醋硝香豆素(acenocou

13、marol;新抗凝；新抗凝；硝苄丙酮香豆素；双香豆素乙硝苄丙酮香豆素；双香豆素乙 脂；心德隆脂；心德隆)第十八张，PPT共六十一页，创作于2022年6月第十九张，PPT共六十一页，创作于2022年6月 (一一)体内过程体内过程 po 吸收快而完全；吸收快而完全；F 高，近高，近 100%;血浆蛋白结合高血浆蛋白结合高,达达 97%以以 上；上；t1/2 10-60 h.(二二)药理作用药理作用 最主要是抗凝作用。最主要是抗凝作用。特点：特点：体内发挥抗凝作用，体外无效。体内发挥抗凝作用，体外无效。第二十张，PPT共六十一页，创作于2022年6月 机制：机制：本类药是本类药是 Vit K 的拮抗

14、剂，它的拮抗剂，它 们抑制肝脏的们抑制肝脏的 Vit K 环氧化物还原酶，环氧化物还原酶，阻止阻止 Vit K 的环氧型向氢醌型转化，从的环氧型向氢醌型转化，从 而阻止而阻止 Vit K 的反复利用。的反复利用。Vit K 循环受阻循环受阻 阻断凝血因子阻断凝血因子、合成中谷氨酸的合成中谷氨酸的 羧基化，羧基化，使其停留于无凝血活性的前体阶段使其停留于无凝血活性的前体阶段 产生抗凝作用。产生抗凝作用。第二十一张，PPT共六十一页，创作于2022年6月 另外，本类药对体内已形成的凝血另外，本类药对体内已形成的凝血 因子因子、抗凝血蛋白抗凝血蛋白 C 及及 蛋白蛋白 S 无直接拮抗作用；必须在体内

15、原无直接拮抗作用；必须在体内原 有的因子耗竭后才能发挥抗凝作用有的因子耗竭后才能发挥抗凝作用(po 后后 1224 h,凝血因子的凝血因子的 t1/2 6-60 h).确定香豆素类抗凝效果的最好方法确定香豆素类抗凝效果的最好方法 是测定凝血酶原时间。是测定凝血酶原时间。第二十二张，PPT共六十一页，创作于2022年6月Vit KVit K 作用示意图作用示意图 KH2 氢醌型氢醌型 Vit KVit K,KO 环氧型环氧型Vit K 第二十三张，PPT共六十一页，创作于2022年6月 (三三)临床应用临床应用 po 主要用于防治血栓栓塞性疾病；主要用于防治血栓栓塞性疾病；对需快速抗凝者应先选用

16、肝素，再应用对需快速抗凝者应先选用肝素，再应用 香豆素类进行长期抗凝。香豆素类进行长期抗凝。1.1.心房纤颤、心脏瓣膜病所致血栓栓塞心房纤颤、心脏瓣膜病所致血栓栓塞心房纤颤、心脏瓣膜病所致血栓栓塞心房纤颤、心脏瓣膜病所致血栓栓塞 是华法林的常规应用；另外，接受心是华法林的常规应用；另外，接受心是华法林的常规应用；另外，接受心是华法林的常规应用；另外，接受心 脏瓣膜修复术的患者，需长期服用华法林。脏瓣膜修复术的患者，需长期服用华法林。脏瓣膜修复术的患者，需长期服用华法林。脏瓣膜修复术的患者，需长期服用华法林。2.髋关节手术患者髋关节手术患者髋关节手术患者髋关节手术患者 可降低可降低可降低可降低

17、V V 血栓形成的发生率。血栓形成的发生率。3.3.预防复发性血栓栓塞性疾病预防复发性血栓栓塞性疾病 肺栓塞、深部肺栓塞、深部肺栓塞、深部肺栓塞、深部 V V 血栓形成患者，用肝血栓形成患者，用肝血栓形成患者，用肝血栓形成患者，用肝 素或溶栓药后，常规服用华法林维持素或溶栓药后，常规服用华法林维持 3-6M3-6M.第二十四张，PPT共六十一页，创作于2022年6月 (四四)不良反应不良反应 1.出血出血:过量易致自发性出血，过量易致自发性出血，可累及机可累及机 体的所有脏器；最严重者为颅内体的所有脏器；最严重者为颅内 出血，应密切观察。出血，应密切观察。处理处理:轻度出血轻度出血减量或停药即

18、可缓解。减量或停药即可缓解。中度或严重出血中度或严重出血 缓慢缓慢 iv 大量大量 Vit K1 治疗或输新鲜血浆或全血。治疗或输新鲜血浆或全血。2.皮肤和软组织坏死；皮肤和软组织坏死；3.其他其他:胃肠道反应、粒细胞增多等；华胃肠道反应、粒细胞增多等；华 法林可引起肝脏损害，并有致畸作用。法林可引起肝脏损害，并有致畸作用。第二十五张，PPT共六十一页，创作于2022年6月 (五五)药物相互作用药物相互作用 阿司匹林、保泰松等使血浆中游离阿司匹林、保泰松等使血浆中游离 香豆素类浓度香豆素类浓度,抗凝作用增强。抗凝作用增强。Vit K 生物利用度的药物或生物利用度的药物或 Vit K 吸收、生成

19、吸收、生成,均增强香豆素类作用。均增强香豆素类作用。第二十六张，PPT共六十一页，创作于2022年6月肝素和香豆素类药物抗凝作用的异同肝素和香豆素类药物抗凝作用的异同 1.相同点相同点 两类药物均可抑制血栓的形成和发展。两类药物均可抑制血栓的形成和发展。2.不同点不同点 肝素通过强化肝素通过强化 AT-对凝血因子对凝血因子 a、a、a、a、a 的灭活而的灭活而 发挥作用；发挥作用；香豆素类是香豆素类是 Vit K 拮抗剂，阻断凝拮抗剂，阻断凝 血因子血因子、合成中的谷氨酸合成中的谷氨酸 的的羧基化，使其停留于无凝血活性的羧基化，使其停留于无凝血活性的 前体阶段前体阶段 影响凝血过程。影响凝血过

20、程。第二十七张，PPT共六十一页，创作于2022年6月 肝素在体内、外均有强大的抗凝作用；肝素在体内、外均有强大的抗凝作用；香豆素类只在体内有抗凝作用。香豆素类只在体内有抗凝作用。肝素不能肝素不能 po,只能只能 iv 或皮下用药；或皮下用药；香豆素类可香豆素类可 po,参与体内代谢后才参与体内代谢后才 能发挥抗凝作用。能发挥抗凝作用。应用过量引起出血时，肝素可用鱼精应用过量引起出血时，肝素可用鱼精 蛋白对抗；蛋白对抗；香豆素类则用香豆素类则用Vit K 1对抗。对抗。肝素作用快而强；肝素作用快而强；香豆素类作用慢而香豆素类作用慢而 持久。持久。第二十八张，PPT共六十一页，创作于2022年6

21、月第二节第二节 抗血小板药物抗血小板药物 一、抑制血小板代谢的药物一、抑制血小板代谢的药物 （一）磷酸二酯酶抑制药（一）磷酸二酯酶抑制药 双嘧达莫双嘧达莫(dipyridamole;潘生丁潘生丁).（二）环氧酶抑制药（二）环氧酶抑制药 阿司匹林阿司匹林(aspirin).（三）（三）TXA2 合成酶抑制药合成酶抑制药 利多格雷利多格雷(ridogrel)吡可托安吡可托安(picotamide).第二十九张，PPT共六十一页，创作于2022年6月（四）前列环素类药（四）前列环素类药 依前列醇依前列醇(epoprostenol;前列环素前列环素).二、血小板活化抑制药二、血小板活化抑制药 噻氯匹定

22、噻氯匹定(ticlopidine).三、血小板三、血小板 GPb/a-R 阻断药阻断药 阿昔单抗阿昔单抗(abciximab;C7E3Fab;阿伯西马阿伯西马)第三十张，PPT共六十一页，创作于2022年6月 第三节第三节 纤维蛋白溶解药纤维蛋白溶解药(fibrinolytics)本类药可使纤溶酶原本类药可使纤溶酶原(plasminogen)转变为纤溶酶转变为纤溶酶(plasmin),最终降解纤维最终降解纤维 蛋白及纤维蛋白原而限制血栓增大和使蛋白及纤维蛋白原而限制血栓增大和使 血栓溶解的一类药物，又称血栓溶解药血栓溶解的一类药物，又称血栓溶解药 (thrombolytics).第三十一张，P

23、PT共六十一页，创作于2022年6月 这类药物这类药物对陈旧性已机化的血栓对陈旧性已机化的血栓 无作用，无作用，临床主要用于急性血栓栓塞临床主要用于急性血栓栓塞 性疾病。性疾病。这类药物的这类药物的主要缺点：对纤维蛋主要缺点：对纤维蛋 白无特异性，白无特异性，在溶解血栓的同时可诱在溶解血栓的同时可诱 发严重出血；出血时发严重出血；出血时 iv 氨甲环酸或氨氨甲环酸或氨 甲苯酸以对抗溶栓酶的作用。甲苯酸以对抗溶栓酶的作用。第三十二张，PPT共六十一页，创作于2022年6月纤溶酶原纤溶酶原纤溶酶原纤溶酶原纤维蛋白原纤维蛋白原纤维蛋白原纤维蛋白原纤维蛋白纤维蛋白纤维蛋白纤维蛋白凝血酶凝血酶凝血酶凝血

24、酶与纤维蛋白结与纤维蛋白结与纤维蛋白结与纤维蛋白结合的纤溶酶原合的纤溶酶原合的纤溶酶原合的纤溶酶原aKa(+)(+)组织型纤溶酶原激组织型纤溶酶原激活因子活因子(t-pA)(+)纤溶酶纤溶酶纤溶酶纤溶酶纤维蛋白原纤维蛋白原纤维蛋白原纤维蛋白原降解产物降解产物降解产物降解产物纤维蛋白纤维蛋白纤维蛋白纤维蛋白降解产物降解产物降解产物降解产物 (+)(+)(+)(+)尿激酶尿激酶链激酶链激酶-纤溶酶原复合物纤溶酶原复合物 ()氨甲苯酸、氨甲环酸氨甲苯酸、氨甲环酸第三十三张，PPT共六十一页，创作于2022年6月第三十四张，PPT共六十一页，创作于2022年6月【链激酶链激酶】streptokinas

25、e,SK又称溶栓酶；链球菌激酶又称溶栓酶；链球菌激酶 1.是纤溶酶原间接激活剂；是纤溶酶原间接激活剂；2.主要用于血栓栓塞性疾病；主要用于血栓栓塞性疾病；3.过敏反应有皮疹、药热等；过敏反应有皮疹、药热等；4.iv 过快过快 出血、出血、BP.潜在出血病人禁用。潜在出血病人禁用。第三十五张，PPT共六十一页，创作于2022年6月【尿激酶尿激酶】urokinase,UK 又称双链尿激酶；又称双链尿激酶；uronase 无抗原性，不引起过敏反应；是纤无抗原性，不引起过敏反应；是纤 溶酶原直接激活剂；对纤维蛋白无选择溶酶原直接激活剂；对纤维蛋白无选择 性；出血等不良反应较性；出血等不良反应较 SK

26、轻；其他与轻；其他与 SK 相似。相似。第三十六张，PPT共六十一页，创作于2022年6月 【阿尼普酶阿尼普酶】anistreplase 又称茴香酰化纤溶酶原又称茴香酰化纤溶酶原-链激酶复合物链激酶复合物 1.是是 SK 与乙酰化纤溶酶原的复合物，与乙酰化纤溶酶原的复合物，它进入体内后缓慢去酰基而生效；它进入体内后缓慢去酰基而生效；2.更易进入凝血块中与纤维蛋白结合；更易进入凝血块中与纤维蛋白结合；3.t1/2长，长，90105 min;4.具有选择性作用，全身纤溶作用弱。具有选择性作用，全身纤溶作用弱。第三十七张，PPT共六十一页，创作于2022年6月 【葡萄球菌激酶葡萄球菌激酶】staph

27、ylokinase,SAK 从金黄色葡萄菌中分离或用从金黄色葡萄菌中分离或用 DNA 重组技术制备；临床用于急性心肌梗重组技术制备；临床用于急性心肌梗 死等血栓性疾病；具有特异性溶栓、死等血栓性疾病；具有特异性溶栓、抗原性弱于抗原性弱于 SK、出血少等优点。、出血少等优点。【瑞替普酶瑞替普酶】reteplase 是第三代溶栓药。具有溶栓疗效是第三代溶栓药。具有溶栓疗效 高、见效快、耐受性较好、生产成本高、见效快、耐受性较好、生产成本 低、给药方法简便、不需按体重调整低、给药方法简便、不需按体重调整 给药剂量等优点。给药剂量等优点。第三十八张，PPT共六十一页，创作于2022年6月 第四节第四节

28、 促凝血药促凝血药 (drugs used in bleeding disorders)是一类用于治疗凝血因子缺乏、是一类用于治疗凝血因子缺乏、纤溶功能过强或血小板减少等原因纤溶功能过强或血小板减少等原因 所致凝血功能障碍的药物。所致凝血功能障碍的药物。第三十九张，PPT共六十一页，创作于2022年6月 【维生素维生素 K】vitamin K;Vit K (一一)分类分类 1.脂溶性脂溶性 Vit K1(植物性食物植物性食物)和和 Vit K2(腐腐 败鱼粉所得及肠道细菌产生败鱼粉所得及肠道细菌产生).2.水溶性水溶性 Vit K3 和和 Vit K4,人工合成。人工合成。第四十张，PPT共六

29、十一页，创作于2022年6月(二二)药理作用机制药理作用机制凝血因子凝血因子、的前体物质的前体物质活化的凝血因子活化的凝血因子、氢醌型氢醌型 Vit K环氧型环氧型 Vit K第四十一张，PPT共六十一页，创作于2022年6月 (三三)临床应用临床应用 治疗治疗 Vit K 缺乏引起的出血，用于缺乏引起的出血，用于 口服抗凝血药过量；口服抗凝血药过量；广谱抗生素；广谱抗生素；梗阻性黄疽、胆瘘；梗阻性黄疽、胆瘘；慢性腹泻；慢性腹泻；广泛肠段切除后；广泛肠段切除后；新生儿。新生儿。第四十二张，PPT共六十一页，创作于2022年6月 【凝血因子制剂凝血因子制剂】这是一类从健康人体或动物血液这是一类从

30、健康人体或动物血液 中提取并经分离提纯、冻干而制得的、中提取并经分离提纯、冻干而制得的、含有各种凝血因子的制剂，主要用作含有各种凝血因子的制剂，主要用作 凝血因子缺乏时的替代或补充疗法。凝血因子缺乏时的替代或补充疗法。第四十三张，PPT共六十一页，创作于2022年6月 1.凝血酶凝血酶(thrombin)2.抗血友病球蛋白抗血友病球蛋白 (globulin antihemophilia,因子因子)3.凝血酶原复合物凝血酶原复合物(prothrombin complex,因子因子、)【氨甲环酸氨甲环酸】tranexamic acid 止血环酸；凝血酸；抗血纤溶酸；止血环酸；凝血酸；抗血纤溶酸；氨

31、甲基环己酸氨甲基环己酸 合成的氨基酸类抗纤溶药。合成的氨基酸类抗纤溶药。第四十四张，PPT共六十一页，创作于2022年6月第五节第五节 抗贫血药抗贫血药 (anti-anemic drugs or agents used in anemias)贫血贫血:循环血液中循环血液中 RBC 或或 Hb 低于正常。低于正常。分为分为:缺铁性贫血、巨幼细胞贫血缺铁性贫血、巨幼细胞贫血(叶酸叶酸 或或 Vit K12 缺乏缺乏)、再生障碍性贫血。再生障碍性贫血。第四十五张，PPT共六十一页，创作于2022年6月 Iron deficiency is the most common cause of chro

32、nic anemia,which often comes from some diseases with chronic loss of blood.Iron involves in the formation of hemoglobin,so its lack leads to hypochromic anemia.第四十六张，PPT共六十一页，创作于2022年6月【铁剂铁剂】iron po 铁剂铁剂 硫酸亚铁硫酸亚铁(ferrous sulfate;铁钒；铁钒；硫酸低铁硫酸低铁)枸橼酸铁铵枸橼酸铁铵(ferric ammonium citrate)富马酸亚铁富马酸亚铁(ferrous fu

33、marate;富血铁；富血铁；富马铁富马铁)注射铁剂注射铁剂 右旋糖酐右旋糖酐(苷苷)铁铁(iron dextran;葡聚糖铁葡聚糖铁)山梨醇铁山梨醇铁(iron sorbitex;iron sorbitol)第四十七张，PPT共六十一页，创作于2022年6月 (一一)体内过程体内过程 1.1.吸收吸收 有机铁的吸收率有机铁的吸收率 无机铁；食物中无机铁；食物中 Hb、肌红蛋白中的铁肌红蛋白中的铁(Fe3+),以血红素以血红素 分子形式吸收，不受食物成分影响。分子形式吸收，不受食物成分影响。非血红素铁和无机铁必须还原为非血红素铁和无机铁必须还原为 Fe2+才能吸收；且吸收差，受食物成分干扰。才

34、能吸收；且吸收差，受食物成分干扰。胃酸、胃酸、Vit C、食物中果糖、半胱氨食物中果糖、半胱氨 酸等有助于铁的还原，可促进吸收。酸等有助于铁的还原，可促进吸收。第四十八张，PPT共六十一页，创作于2022年6月 妨碍铁吸收因素妨碍铁吸收因素 胃酸缺乏，食物中高磷、高钙、胃酸缺乏，食物中高磷、高钙、鞣酸等物质使铁沉淀，妨碍其吸收；鞣酸等物质使铁沉淀，妨碍其吸收；四环素与铁络合，不利于铁的吸收。四环素与铁络合，不利于铁的吸收。2.转运：需要转铁蛋白转运：需要转铁蛋白(transferrin).3.分布与储存分布与储存 直接进入骨髓或以铁蛋白储存。直接进入骨髓或以铁蛋白储存。4.排泄排泄:肠粘膜、皮

35、肤细胞脱落及胆肠粘膜、皮肤细胞脱落及胆 汁、尿、汗液，每日约汁、尿、汗液，每日约 1mg.第四十九张，PPT共六十一页，创作于2022年6月 (二二)临床应用：临床应用：缺铁性贫血缺铁性贫血 (小细胞低色素性贫血小细胞低色素性贫血).(三三)不良反应不良反应 常见一般消化道症状。常见一般消化道症状。小儿误服小儿误服 1g 以上可引起急性中毒。以上可引起急性中毒。中毒解救中毒解救:po 中毒者中毒者 NaHCO3 液洗胃液洗胃 和灌注去铁胺。和灌注去铁胺。注射中毒者注射中毒者 im 去铁胺二乙撑三胺戊去铁胺二乙撑三胺戊 乙酸钠钙。乙酸钠钙。第五十张，PPT共六十一页，创作于2022年6月 【叶酸

36、叶酸】folic acid (一一)药理作用药理作用 是机体细胞生长和分裂所必需的物是机体细胞生长和分裂所必需的物 质；叶酸缺乏将影响细胞的分裂和成熟，质；叶酸缺乏将影响细胞的分裂和成熟，表现在巨幼表现在巨幼 RBC 在形成正常在形成正常 RBC 过程过程 中出现障碍，造成巨幼中出现障碍，造成巨幼 RBC 性贫血。性贫血。第五十一张，PPT共六十一页，创作于2022年6月 (二二)临床应用临床应用 1.巨幼巨幼 RBC 性贫血性贫血:叶酸为主叶酸为主+VitB12;2.恶性贫血：恶性贫血：VitB12 为主为主+叶酸；叶酸；大剂量叶酸仅能纠正血象，不能大剂量叶酸仅能纠正血象，不能 改善神经损害

37、症状。改善神经损害症状。3.二氢叶酸还原酶抑制剂所致贫血二氢叶酸还原酶抑制剂所致贫血 甲氨蝶呤、乙胺嘧啶、甲氧苄啶、甲氨蝶呤、乙胺嘧啶、甲氧苄啶、氨苯蝶啶氨苯蝶啶 抑制二氢叶酸还原酶抑制二氢叶酸还原酶贫贫 血血用甲酰四氢叶酸钙用甲酰四氢叶酸钙(亚叶酸钙亚叶酸钙)治疗。治疗。4.治疗同型半胱氨酸血症治疗同型半胱氨酸血症第五十二张，PPT共六十一页，创作于2022年6月 谷氨酸谷氨酸谷氨酸谷氨酸谷氨酸谷氨酸 食物食物食物食物食物食物 +二氢蝶酸合酶二氢蝶酸合酶二氢蝶酸合酶二氢蝶酸合酶二氢蝶酸合酶二氢蝶酸合酶 二氢叶酸还原酶二氢叶酸还原酶二氢叶酸还原酶二氢叶酸还原酶二氢叶酸还原酶二氢叶酸还原酶 二氢

38、蝶啶二氢蝶啶二氢蝶啶二氢蝶啶二氢蝶啶二氢蝶啶 二氢叶酸二氢叶酸二氢叶酸二氢叶酸二氢叶酸二氢叶酸 四氢叶酸四氢叶酸四氢叶酸四氢叶酸四氢叶酸四氢叶酸 +对氨苯甲酸对氨苯甲酸对氨苯甲酸对氨苯甲酸对氨苯甲酸对氨苯甲酸 一碳单位一碳单位一碳单位一碳单位一碳单位一碳单位 (PABA)(PABA)(PABA)核酸合成核酸合成核酸合成核酸合成核酸合成核酸合成影响叶酸代谢药物影响叶酸代谢药物影响叶酸代谢药物影响叶酸代谢药物 磺胺磺胺磺胺磺胺砜类砜类砜类砜类对氨水杨酸对氨水杨酸对氨水杨酸对氨水杨酸 甲氧苄啶甲氧苄啶甲氧苄啶甲氧苄啶甲氨蝶啶甲氨蝶啶甲氨蝶啶甲氨蝶啶乙胺嘧啶乙胺嘧啶乙胺嘧啶乙胺嘧啶氨苯蝶啶氨苯蝶啶氨苯

39、蝶啶氨苯蝶啶第五十三张，PPT共六十一页，创作于2022年6月 【维生素维生素 B12】vitamin B12,Vit B12 又称钴胺素，又称钴胺素，cyanocobalamin 1.体内具有辅酶活性的体内具有辅酶活性的 Vit B12 为为 甲钴甲钴 胺和胺和5-脱氧腺苷钴胺；脱氧腺苷钴胺；药用药用 Vit B12 为为 氰钴胺和羟钴胺。氰钴胺和羟钴胺。2.Vit B12+胃粘膜壁细胞分泌的糖蛋白胃粘膜壁细胞分泌的糖蛋白 (内因子内因子)结合，结合，免受胃液消化而进入免受胃液消化而进入 空肠吸收。空肠吸收。第五十四张，PPT共六十一页，创作于2022年6月 3.胃粘膜萎缩或胃切除致内因子缺

40、乏，胃粘膜萎缩或胃切除致内因子缺乏，使使 Vit B12 吸收障碍，引起恶性贫血。吸收障碍，引起恶性贫血。4.临床用于恶性贫血、巨幼临床用于恶性贫血、巨幼 RBC 性贫性贫 血及神经系统疾病的治疗。血及神经系统疾病的治疗。恶性贫血的主要原因是内因子缺乏。恶性贫血的主要原因是内因子缺乏。第五十五张，PPT共六十一页，创作于2022年6月第五十六张，PPT共六十一页，创作于2022年6月 【促红细胞生成素促红细胞生成素】erythropoietin,EPO 1.EPO 是由肾近曲小管管周间质细胞分泌的是由肾近曲小管管周间质细胞分泌的是由肾近曲小管管周间质细胞分泌的是由肾近曲小管管周间质细胞分泌的

41、糖蛋白激素；糖蛋白激素；糖蛋白激素；糖蛋白激素；2.2.刺激红系干细胞生成；促刺激红系干细胞生成；促刺激红系干细胞生成；促刺激红系干细胞生成；促 RBC RBC 成熟；成熟；成熟；成熟；促促促促 网织细胞和成熟网织细胞和成熟网织细胞和成熟网织细胞和成熟 RBC 释放入血；释放入血；释放入血；释放入血；3.3.提高提高提高提高 RBC 抗氧化功能，以增加抗氧化功能，以增加 RBCRBC数量，数量，数量，数量，并提高血红蛋白含量；并提高血红蛋白含量；4.4.用于造血功能低下、肾性贫血、肿瘤化疗、用于造血功能低下、肾性贫血、肿瘤化疗、用于造血功能低下、肾性贫血、肿瘤化疗、用于造血功能低下、肾性贫血、

42、肿瘤化疗、艾滋病药物治疗等引起的贫血；艾滋病药物治疗等引起的贫血；5.现临床应用重组人红细胞生成素现临床应用重组人红细胞生成素现临床应用重组人红细胞生成素现临床应用重组人红细胞生成素 (rhEPO)(rhEPO)；6.可引起血粘滞度可引起血粘滞度可引起血粘滞度可引起血粘滞度、BPBP、血栓等。血栓等。血栓等。血栓等。第五十七张，PPT共六十一页，创作于2022年6月 第六节第六节 促白细胞增生药促白细胞增生药【粒细胞集落刺激因子粒细胞集落刺激因子】G-CSF,非格司亭非格司亭 1.促进中性粒细胞成熟、刺激成熟粒细促进中性粒细胞成熟、刺激成熟粒细 胞从骨髓释出、增强中性粒细胞趋化胞从骨髓释出、增

43、强中性粒细胞趋化 及吞噬功能等；及吞噬功能等；2.用于肿瘤化疗、放疗引起的骨髓抑制、用于肿瘤化疗、放疗引起的骨髓抑制、再生障碍性贫血和艾滋病等的治疗；再生障碍性贫血和艾滋病等的治疗；3.可引起骨痛等不良反应。可引起骨痛等不良反应。第五十八张，PPT共六十一页，创作于2022年6月【粒细胞粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子巨噬细胞集落刺激因子】GM-CSF 重组人重组人 GM-CSF 为沙格司亭为沙格司亭(sargramostim)1.刺激粒细胞、单核细胞、巨噬细胞和刺激粒细胞、单核细胞、巨噬细胞和 巨核细胞等多种细胞的集落形成和增巨核细胞等多种细胞的集落形成和增 生，对成熟中性粒细胞可增加其吞噬生，

44、对成熟中性粒细胞可增加其吞噬 功能和细胞毒性作用；功能和细胞毒性作用；2.主要用于肿瘤化疗、放疗引起的骨髓主要用于肿瘤化疗、放疗引起的骨髓 抑制、骨髓移植等。抑制、骨髓移植等。第五十九张，PPT共六十一页，创作于2022年6月第七节第七节 血容量扩充剂血容量扩充剂 本类药物主要用于大量失血或血浆本类药物主要用于大量失血或血浆 导致血容量降低、休克等紧急情况，以导致血容量降低、休克等紧急情况，以 扩充血容量，维持器官的血液灌注。扩充血容量，维持器官的血液灌注。共同特点共同特点:具有一定的胶体渗透压，具有一定的胶体渗透压，体内消除慢，无抗原性等。体内消除慢，无抗原性等。常用右旋糖酐常用右旋糖酐(苷苷)(dextran);包括包括 中分子量右旋糖酐中分子量右旋糖酐(右旋糖酐右旋糖酐70),低分低分 子量右旋糖酐子量右旋糖酐(右旋糖酐右旋糖酐40),小分子量小分子量 右旋糖酐右旋糖酐(右旋糖酐右旋糖酐10).第六十张，PPT共六十一页，创作于2022年6月感谢大家观看第六十一张，PPT共六十一页，创作于2022年6月