性激素类药和避孕药课件.ppt
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1、性激素类药和避孕药课件第1页,此课件共30页哦第二十三章第二十三章 性激素类药及避孕药性激素类药及避孕药学习目标学习目标1 1、理解口服避孕药的药理作用、临床应用、理解口服避孕药的药理作用、临床应用、主要不良反应及注意事项主要不良反应及注意事项2 2、了解雌激素类药物、抗雌激素类药物、了解雌激素类药物、抗雌激素类药物、雄激素类药物、同化激素类药物和孕激素雄激素类药物、同化激素类药物和孕激素类药物的药理作用特点。类药物的药理作用特点。第2页,此课件共30页哦主主要要由由性性腺腺分分泌泌,属属甾甾体体化化合合物物,临临床床用用人人工工合合成成品品和其衍生物。和其衍生物。雌激素(雌激素(estrog
2、enestrogen):卵巢卵泡膜细胞分泌):卵巢卵泡膜细胞分泌 雌二醇(雌二醇(estradiolestradiol,E E2 2)孕激素(孕激素(progestogenprogestogen):黄体、妊娠后胎盘分泌):黄体、妊娠后胎盘分泌雄激素(雄激素(androgenandrogen):主要由睾丸间质细胞分泌。):主要由睾丸间质细胞分泌。第3页,此课件共30页哦性激素的分泌调节性激素的分泌调节性激素的分泌调节性激素的分泌调节下丘脑(下丘脑(GnRH)垂体前叶垂体前叶(FSH和和LH)卵巢卵巢(睾丸)睾丸)+性激素性激素长反馈长反馈长反馈长反馈短反馈短反馈+超短反馈超短反馈+正反馈正反馈-
3、负反馈负反馈+第4页,此课件共30页哦第第1 1节节 雌激素类药及抗雌激素类药雌激素类药及抗雌激素类药天然:雌二醇天然:雌二醇天然:雌二醇天然:雌二醇代谢产物:雌酮、雌三醇代谢产物:雌酮、雌三醇代谢产物:雌酮、雌三醇代谢产物:雌酮、雌三醇合成:炔雌醇、炔雌醚、戊酸雌二醇合成:炔雌醇、炔雌醚、戊酸雌二醇合成:炔雌醇、炔雌醚、戊酸雌二醇合成:炔雌醇、炔雌醚、戊酸雌二醇 己烯雌酚己烯雌酚己烯雌酚己烯雌酚 、乙菧酚、乙菧酚、乙菧酚、乙菧酚一、雌激素类药一、雌激素类药第5页,此课件共30页哦【体内过程体内过程】天然雌激素可经消化道吸收,但易在肝破坏,需注射给药。天然雌激素可经消化道吸收,但易在肝破坏,需
4、注射给药。天然雌激素可经消化道吸收,但易在肝破坏,需注射给药。天然雌激素可经消化道吸收,但易在肝破坏,需注射给药。在血液中大部分与性激素结合球蛋白结合,也可与白蛋白在血液中大部分与性激素结合球蛋白结合,也可与白蛋白在血液中大部分与性激素结合球蛋白结合,也可与白蛋白在血液中大部分与性激素结合球蛋白结合,也可与白蛋白非特异性地结合。非特异性地结合。非特异性地结合。非特异性地结合。部分以葡萄糖醛酸及硫酸结合的形式从肾脏排出,也有部部分以葡萄糖醛酸及硫酸结合的形式从肾脏排出,也有部部分以葡萄糖醛酸及硫酸结合的形式从肾脏排出,也有部部分以葡萄糖醛酸及硫酸结合的形式从肾脏排出,也有部分从胆道排泄并形成肝肠
5、循环。分从胆道排泄并形成肝肠循环。分从胆道排泄并形成肝肠循环。分从胆道排泄并形成肝肠循环。人工合成的炔雌醇、炔雌醚或已烯雌酚等在肝内破坏较慢,人工合成的炔雌醇、炔雌醚或已烯雌酚等在肝内破坏较慢,人工合成的炔雌醇、炔雌醚或已烯雌酚等在肝内破坏较慢,人工合成的炔雌醇、炔雌醚或已烯雌酚等在肝内破坏较慢,口服效果好,作用较持久。口服效果好,作用较持久。口服效果好,作用较持久。口服效果好,作用较持久。油溶液制剂或与脂肪酸化合成酯,作肌内注射,可以延缓油溶液制剂或与脂肪酸化合成酯,作肌内注射,可以延缓油溶液制剂或与脂肪酸化合成酯,作肌内注射,可以延缓油溶液制剂或与脂肪酸化合成酯,作肌内注射,可以延缓吸收,
6、延长其作用时间。吸收,延长其作用时间。吸收,延长其作用时间。吸收,延长其作用时间。炔雌醚在体内可贮存于脂肪组织中,口服一剂作用可维持炔雌醚在体内可贮存于脂肪组织中,口服一剂作用可维持炔雌醚在体内可贮存于脂肪组织中,口服一剂作用可维持炔雌醚在体内可贮存于脂肪组织中,口服一剂作用可维持7 7 7 710101010天。天。天。天。第6页,此课件共30页哦【药理作用药理作用】促使女性第二性征和性器官发育成熟促使女性第二性征和性器官发育成熟促使女性第二性征和性器官发育成熟促使女性第二性征和性器官发育成熟 参与形成月经周期参与形成月经周期参与形成月经周期参与形成月经周期 抗排卵作用,并能抑制乳汁分泌抗排
7、卵作用,并能抑制乳汁分泌抗排卵作用,并能抑制乳汁分泌抗排卵作用,并能抑制乳汁分泌 影响水盐代谢:有轻度水、钠潴留作用影响水盐代谢:有轻度水、钠潴留作用影响水盐代谢:有轻度水、钠潴留作用影响水盐代谢:有轻度水、钠潴留作用 增加骨骼钙盐沉积,加速骨骺闭合增加骨骼钙盐沉积,加速骨骺闭合增加骨骼钙盐沉积,加速骨骺闭合增加骨骼钙盐沉积,加速骨骺闭合 促进青春期生长发育。预防绝经期妇女骨质丢失。促进青春期生长发育。预防绝经期妇女骨质丢失。促进青春期生长发育。预防绝经期妇女骨质丢失。促进青春期生长发育。预防绝经期妇女骨质丢失。其他:降低低密度脂蛋白,升高高密度脂蛋白。也其他:降低低密度脂蛋白,升高高密度脂蛋
8、白。也其他:降低低密度脂蛋白,升高高密度脂蛋白。也其他:降低低密度脂蛋白,升高高密度脂蛋白。也使糖耐量降低。尚有促进凝血作用。使糖耐量降低。尚有促进凝血作用。使糖耐量降低。尚有促进凝血作用。使糖耐量降低。尚有促进凝血作用。第7页,此课件共30页哦【临床应用临床应用】绝经期综合征绝经期综合征绝经期综合征绝经期综合征 卵巢功能不全和闭经卵巢功能不全和闭经卵巢功能不全和闭经卵巢功能不全和闭经 功能性子宫出血功能性子宫出血功能性子宫出血功能性子宫出血 乳房胀痛及退乳乳房胀痛及退乳乳房胀痛及退乳乳房胀痛及退乳 晚期乳腺癌晚期乳腺癌晚期乳腺癌晚期乳腺癌 前列腺癌前列腺癌前列腺癌前列腺癌 痤疮痤疮痤疮痤疮
9、避孕:与孕激素合用避孕:与孕激素合用避孕:与孕激素合用避孕:与孕激素合用第8页,此课件共30页哦【不良反应不良反应】常见恶心、食欲不振,早晨较多见。如从小剂量开始,逐常见恶心、食欲不振,早晨较多见。如从小剂量开始,逐常见恶心、食欲不振,早晨较多见。如从小剂量开始,逐常见恶心、食欲不振,早晨较多见。如从小剂量开始,逐渐增加剂量可减轻反应;反应发生后减少剂量也可减轻反渐增加剂量可减轻反应;反应发生后减少剂量也可减轻反渐增加剂量可减轻反应;反应发生后减少剂量也可减轻反渐增加剂量可减轻反应;反应发生后减少剂量也可减轻反应;注射剂此种反应较轻。应;注射剂此种反应较轻。应;注射剂此种反应较轻。应;注射剂此
10、种反应较轻。长期大量应用可引起子宫内膜过度增生及子宫出血,故有子长期大量应用可引起子宫内膜过度增生及子宫出血,故有子长期大量应用可引起子宫内膜过度增生及子宫出血,故有子长期大量应用可引起子宫内膜过度增生及子宫出血,故有子宫出血倾向者及子宫内膜炎患者慎用。宫出血倾向者及子宫内膜炎患者慎用。宫出血倾向者及子宫内膜炎患者慎用。宫出血倾向者及子宫内膜炎患者慎用。肿瘤患者(前列腺癌和绝经期后乳腺癌除外)不用。本药在肝肿瘤患者(前列腺癌和绝经期后乳腺癌除外)不用。本药在肝肿瘤患者(前列腺癌和绝经期后乳腺癌除外)不用。本药在肝肿瘤患者(前列腺癌和绝经期后乳腺癌除外)不用。本药在肝灭活,并可能引起胆汁郁积性黄
11、疸,故肝功能不良者慎用。灭活,并可能引起胆汁郁积性黄疸,故肝功能不良者慎用。灭活,并可能引起胆汁郁积性黄疸,故肝功能不良者慎用。灭活,并可能引起胆汁郁积性黄疸,故肝功能不良者慎用。第9页,此课件共30页哦二、抗雌激素类药二、抗雌激素类药 竞争性拮抗雌激素受体竞争性拮抗雌激素受体竞争性拮抗雌激素受体竞争性拮抗雌激素受体氯米芬氯米芬氯米芬氯米芬(clomipheneclomipheneclomipheneclomiphene,氯酜酚胺):与已烯雌酚的化学结构相似。,氯酜酚胺):与已烯雌酚的化学结构相似。,氯酜酚胺):与已烯雌酚的化学结构相似。,氯酜酚胺):与已烯雌酚的化学结构相似。本品有较弱的雌激
12、素活性,能与雌激素受体结合,发挥竞争性本品有较弱的雌激素活性,能与雌激素受体结合,发挥竞争性本品有较弱的雌激素活性,能与雌激素受体结合,发挥竞争性本品有较弱的雌激素活性,能与雌激素受体结合,发挥竞争性拮抗雌激素的作用。拮抗雌激素的作用。拮抗雌激素的作用。拮抗雌激素的作用。它能促进人的垂体前叶分泌促性腺激素,从而诱使排卵;这可能它能促进人的垂体前叶分泌促性腺激素,从而诱使排卵;这可能它能促进人的垂体前叶分泌促性腺激素,从而诱使排卵;这可能它能促进人的垂体前叶分泌促性腺激素,从而诱使排卵;这可能是因阻断下丘脑的雌激素受体,从而消除雌二醇的负反馈性抑制。是因阻断下丘脑的雌激素受体,从而消除雌二醇的负
13、反馈性抑制。是因阻断下丘脑的雌激素受体,从而消除雌二醇的负反馈性抑制。是因阻断下丘脑的雌激素受体,从而消除雌二醇的负反馈性抑制。用于不孕症和闭经,乳房纤维囊性疾病和晚期乳癌等。用于不孕症和闭经,乳房纤维囊性疾病和晚期乳癌等。用于不孕症和闭经,乳房纤维囊性疾病和晚期乳癌等。用于不孕症和闭经,乳房纤维囊性疾病和晚期乳癌等。连续服用大剂量可引起卵巢肥大,故卵巢囊肿患者禁用。连续服用大剂量可引起卵巢肥大,故卵巢囊肿患者禁用。连续服用大剂量可引起卵巢肥大,故卵巢囊肿患者禁用。连续服用大剂量可引起卵巢肥大,故卵巢囊肿患者禁用。第10页,此课件共30页哦第第2 2节节 孕激素类药孕激素类药 17-羟孕酮类羟
14、孕酮类19-去甲基睾丸酮类去甲基睾丸酮类天然:黄体酮天然:黄体酮合合成成第11页,此课件共30页哦【体内过程体内过程】黄体酮口服后在胃肠及肝迅速破坏,效果差,故采用黄体酮口服后在胃肠及肝迅速破坏,效果差,故采用黄体酮口服后在胃肠及肝迅速破坏,效果差,故采用黄体酮口服后在胃肠及肝迅速破坏,效果差,故采用注射给药。注射给药。注射给药。注射给药。血浆中的黄体酮大部分与蛋白结合,游离的仅占血浆中的黄体酮大部分与蛋白结合,游离的仅占血浆中的黄体酮大部分与蛋白结合,游离的仅占血浆中的黄体酮大部分与蛋白结合,游离的仅占3%3%3%3%。其代谢产物主要与葡萄糖醛酸结合,从肾排出。其代谢产物主要与葡萄糖醛酸结合
15、,从肾排出。其代谢产物主要与葡萄糖醛酸结合,从肾排出。其代谢产物主要与葡萄糖醛酸结合,从肾排出。人工合成的炔诺酮、甲地孕酮等作用较强,在肝破坏较慢,人工合成的炔诺酮、甲地孕酮等作用较强,在肝破坏较慢,人工合成的炔诺酮、甲地孕酮等作用较强,在肝破坏较慢,人工合成的炔诺酮、甲地孕酮等作用较强,在肝破坏较慢,可以口服,是避孕药的主要成分。可以口服,是避孕药的主要成分。可以口服,是避孕药的主要成分。可以口服,是避孕药的主要成分。油溶液肌内注射可发挥长效作用。油溶液肌内注射可发挥长效作用。油溶液肌内注射可发挥长效作用。油溶液肌内注射可发挥长效作用。第12页,此课件共30页哦【药理作用药理作用】生殖系统:
16、生殖系统:生殖系统:生殖系统:当月经后期,在雌激素作用的基础上,使子宫内膜继续增厚、当月经后期,在雌激素作用的基础上,使子宫内膜继续增厚、当月经后期,在雌激素作用的基础上,使子宫内膜继续增厚、当月经后期,在雌激素作用的基础上,使子宫内膜继续增厚、充血、腺体增生并分支,由增殖期转为分泌期,有利于孕卵充血、腺体增生并分支,由增殖期转为分泌期,有利于孕卵充血、腺体增生并分支,由增殖期转为分泌期,有利于孕卵充血、腺体增生并分支,由增殖期转为分泌期,有利于孕卵的着床和胚胎发育。的着床和胚胎发育。的着床和胚胎发育。的着床和胚胎发育。抑制子宫的收缩,并降低子宫对缩宫素的敏感性。抑制子宫的收缩,并降低子宫对缩
17、宫素的敏感性。抑制子宫的收缩,并降低子宫对缩宫素的敏感性。抑制子宫的收缩,并降低子宫对缩宫素的敏感性。一定剂量可抑制垂体前叶一定剂量可抑制垂体前叶一定剂量可抑制垂体前叶一定剂量可抑制垂体前叶LHLHLHLH的分泌,从而抑制卵巢的排卵过的分泌,从而抑制卵巢的排卵过的分泌,从而抑制卵巢的排卵过的分泌,从而抑制卵巢的排卵过程。程。程。程。可促使乳腺腺泡发育,为哺乳作准备。可促使乳腺腺泡发育,为哺乳作准备。可促使乳腺腺泡发育,为哺乳作准备。可促使乳腺腺泡发育,为哺乳作准备。代谢:代谢:代谢:代谢:竞争性对抗醛固酮,从而促进竞争性对抗醛固酮,从而促进竞争性对抗醛固酮,从而促进竞争性对抗醛固酮,从而促进N
18、aNaNaNa+和和和和ClClClCl-的排泄并利尿。的排泄并利尿。的排泄并利尿。的排泄并利尿。升高体温:升高体温:升高体温:升高体温:有轻度升高体温作用,使月经周期的黄体相基础体温较有轻度升高体温作用,使月经周期的黄体相基础体温较有轻度升高体温作用,使月经周期的黄体相基础体温较有轻度升高体温作用,使月经周期的黄体相基础体温较高。高。高。高。第13页,此课件共30页哦【临床应用临床应用】功能性子宫出血功能性子宫出血痛经和子宫内膜异位症痛经和子宫内膜异位症先兆流产与习惯性流产先兆流产与习惯性流产子宫内膜腺癌、前列腺肥大和前列腺癌子宫内膜腺癌、前列腺肥大和前列腺癌第14页,此课件共30页哦【不良
19、反应不良反应】不良反应较少,偶见头晕、恶心及乳房胀痛等。不良反应较少,偶见头晕、恶心及乳房胀痛等。不良反应较少,偶见头晕、恶心及乳房胀痛等。不良反应较少,偶见头晕、恶心及乳房胀痛等。长期应用可引起子宫内膜萎缩,月经量减少,并长期应用可引起子宫内膜萎缩,月经量减少,并长期应用可引起子宫内膜萎缩,月经量减少,并长期应用可引起子宫内膜萎缩,月经量减少,并易发阴道真菌感染。易发阴道真菌感染。易发阴道真菌感染。易发阴道真菌感染。19-19-19-19-去甲睾酮类大剂量时可致肝功能障碍。去甲睾酮类大剂量时可致肝功能障碍。去甲睾酮类大剂量时可致肝功能障碍。去甲睾酮类大剂量时可致肝功能障碍。第15页,此课件共
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