第八章M胆碱受体阻断药课件.ppt

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1、第八章第八章M胆碱受体阻胆碱受体阻断药断药第1页，此课件共24页哦目的要求：目的要求：1.掌握阿托品的作用、临床应用、不良反应、禁掌握阿托品的作用、临床应用、不良反应、禁忌证。忌证。2.了解山莨菪碱和东莨菪碱的特点。颠茄生物碱了解山莨菪碱和东莨菪碱的特点。颠茄生物碱的合成、半合成代用品的特点及临床应用。的合成、半合成代用品的特点及临床应用。第2页，此课件共24页哦重点：重点：1.阿托品的作用、临床应用、不良反应。阿托品的作用、临床应用、不良反应。难点：难点：1.阿托品的作用机制阿托品的作用机制第3页，此课件共24页哦分类：分类：1.天然生物碱：天然生物碱：阿托品、东莨菪碱阿托品、东莨菪碱2.人

2、工合成、半合成品：人工合成、半合成品：后马托品、托吡卡胺、哌仑西平、普鲁后马托品、托吡卡胺、哌仑西平、普鲁本辛本辛第4页，此课件共24页哦 第一节第一节 阿托品及阿托品类生物碱阿托品及阿托品类生物碱第5页，此课件共24页哦阿托品（阿托品（atropine）【药理作用药理作用及作用机制及作用机制】竞争性地拮抗竞争性地拮抗乙酰胆碱或其它乙酰胆碱或其它M胆碱受体胆碱受体激动药对激动药对M受体受体的激动作用。的激动作用。阻断阻断N1受体：大剂量受体：大剂量机制：机制：阿托品与阿托品与M胆碱受体结合后，由于本身胆碱受体结合后，由于本身内在活性小，一般不产生激动作用，却能阻内在活性小，一般不产生激动作用，

3、却能阻断断Ach或胆碱受体激动药与受体的结合，从或胆碱受体激动药与受体的结合，从而拮抗了它们对而拮抗了它们对M受体的激动效应。受体的激动效应。第6页，此课件共24页哦1.眼：眼：扩瞳、升眼压、调节麻痹扩瞳、升眼压、调节麻痹2.抑制腺体的分泌：抑制腺体的分泌：汗腺，唾液腺；泪腺，呼吸道腺体；胃酸汗腺，唾液腺；泪腺，呼吸道腺体；胃酸(影响小影响小)。3.松弛内脏平滑肌松弛内脏平滑肌:胃肠道、尿道、膀胱逼尿肌：作用明显胃肠道、尿道、膀胱逼尿肌：作用明显 胆管、输尿管、支气管：较弱胆管、输尿管、支气管：较弱 子宫平滑肌：弱子宫平滑肌：弱第7页，此课件共24页哦4.解除迷走神经对心脏的抑制：解除迷走神经

4、对心脏的抑制：心率：心率：HR减慢减慢:0.4-0.6mg，一般每分钟减少，一般每分钟减少4-8次。次。突触前膜突触前膜M1受体阻断，受体阻断，ACh释放增加。释放增加。HR加快加快:窦房结窦房结M2 受体阻断。受体阻断。加快房室传导：加快房室传导：拮抗迷走神经所致心律失常。拮抗迷走神经所致心律失常。第8页，此课件共24页哦5.血管与血压：血管与血压：治疗量：无明显影响治疗量：无明显影响 大剂量大剂量:血管扩张，可能是机体对阿托品引血管扩张，可能是机体对阿托品引起的体温升高后的代偿性散热反应，也起的体温升高后的代偿性散热反应，也可能是阿托品的直接扩血管作用。可能是阿托品的直接扩血管作用。第9页

5、，此课件共24页哦6.中枢神经系统：中枢神经系统：较大剂量较大剂量(1-2mg):轻度兴奋延脑和大脑。轻度兴奋延脑和大脑。大剂量大剂量(5mg):中枢兴奋明显加强。中枢兴奋明显加强。中毒量中毒量(10mg):明显中枢中毒症状。明显中枢中毒症状。第10页，此课件共24页哦【临床应用临床应用】1.解除平滑肌痉挛：解除平滑肌痉挛：胃肠绞痛、膀胱刺激症状：较好胃肠绞痛、膀胱刺激症状：较好 胆绞痛、肾绞痛：较差，需合用镇痛药胆绞痛、肾绞痛：较差，需合用镇痛药.2.制止腺体分泌制止腺体分泌：用于全身麻醉前给药。用于全身麻醉前给药。严重盗汗、流涎症。严重盗汗、流涎症。第11页，此课件共24页哦3.眼科应用眼

6、科应用:虹膜睫状体炎：虹膜睫状体炎：0.5-1阿托品溶液滴眼阿托品溶液滴眼 验光配镜、眼底检查：一般扩瞳作用可维持验光配镜、眼底检查：一般扩瞳作用可维持1-2周，调节麻痹作用维持周，调节麻痹作用维持2-3天，但视力恢复天，但视力恢复较慢，现已少用。较慢，现已少用。4.抗心律失常抗心律失常 窦性心动过缓窦性心动过缓 窦房阻滞、房室阻滞窦房阻滞、房室阻滞第12页，此课件共24页哦5.抗休克抗休克:暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎所致休克。大剂量阿托品治疗，能解除血所致休克。大剂量阿托品治疗，能解除血管痉挛，舒张外周血管，改善微循环。管痉挛，舒张外周血管，改善微循

7、环。注意：注意：休克伴有高热或心率过快者不用休克伴有高热或心率过快者不用 使用阿托品前应补足血容量使用阿托品前应补足血容量6.解救有机磷酸酯类中毒及某些毒蕈中毒解救有机磷酸酯类中毒及某些毒蕈中毒第13页，此课件共24页哦【不良反应及其防治不良反应及其防治】1.阿托品的不良反应：阿托品的不良反应：一般治疗量时，常见为副作用一般治疗量时，常见为副作用过量中毒时，还会出现高热、呼吸加快、烦躁过量中毒时，还会出现高热、呼吸加快、烦躁不安、幻觉、惊厥等。不安、幻觉、惊厥等。严重中毒时，出现昏迷、呼吸麻痹等。严重中毒时，出现昏迷、呼吸麻痹等。第14页，此课件共24页哦2.其它阿托品类生物碱中毒：其它阿托品

8、类生物碱中毒：误服误服中毒中毒量的颠茄果、曼佗罗果、洋金花量的颠茄果、曼佗罗果、洋金花或莨菪根茎等，也可出现上述中毒症状。或莨菪根茎等，也可出现上述中毒症状。中毒解救除洗胃、导泻等排出胃内药物的中毒解救除洗胃、导泻等排出胃内药物的措施外，可注射拟胆碱药。措施外，可注射拟胆碱药。第15页，此课件共24页哦【禁忌症禁忌症】青光眼、前列腺肥大，可能加重后者排青光眼、前列腺肥大，可能加重后者排尿困难。尿困难。第16页，此课件共24页哦山莨菪碱山莨菪碱(anisodamine)1.抑制唾液分泌和扩瞳作用：抑制唾液分泌和扩瞳作用：为阿托品的为阿托品的1/12-1/102.不易进入中枢不易进入中枢3.对抗对

9、抗ACh所致的平滑肌痉挛和抑制心血管作用：所致的平滑肌痉挛和抑制心血管作用：较阿托品稍弱，对血管的解痉作用相对较高。较阿托品稍弱，对血管的解痉作用相对较高。第17页，此课件共24页哦4.主要用途主要用途 感染性休克，也用于内脏平滑肌绞痛感染性休克，也用于内脏平滑肌绞痛5.不良反应与禁忌症：不良反应与禁忌症：与阿托品相似，但毒性较低与阿托品相似，但毒性较低第18页，此课件共24页哦东莨菪碱（东莨菪碱（scopolamine）中枢抑制作用中枢抑制作用【临床应用临床应用】1.麻醉前给药：麻醉前给药：抑制分泌作用强，优于阿托品。其扩瞳及抑制分泌作用强，优于阿托品。其扩瞳及调节麻痹作用较阿托品稍弱。调节

10、麻痹作用较阿托品稍弱。第19页，此课件共24页哦2.晕动病：晕动病：预防给药效果好，如已有症状效果差。预防给药效果好，如已有症状效果差。与其抑制前庭神经内耳功能或大脑皮层功能与其抑制前庭神经内耳功能或大脑皮层功能有关。有关。与苯海拉明合用疗效增强。与苯海拉明合用疗效增强。3.妊娠呕吐及放射病呕吐妊娠呕吐及放射病呕吐4.帕金森病：帕金森病：有一定疗效，与其中枢抗胆碱有关，可改善有一定疗效，与其中枢抗胆碱有关，可改善流诞、震颤、肌强直症状。流诞、震颤、肌强直症状。第20页，此课件共24页哦第二节第二节颠茄生物碱的合成、颠茄生物碱的合成、半合成代用品（了解）半合成代用品（了解）第21页，此课件共24

11、页哦特点：特点：主要有三类：主要有三类：1.扩瞳药：扩瞳药：后马托品、托吡卡胺、环喷托酯、尤卡托品后马托品、托吡卡胺、环喷托酯、尤卡托品2.解痉药：解痉药：普鲁本辛、贝那替秦普鲁本辛、贝那替秦(胃复康胃复康)、双环维林、羟、双环维林、羟苄利明、黄酮哌酯、奥昔布宁苄利明、黄酮哌酯、奥昔布宁3.选择性选择性M1受体阻断药：受体阻断药：哌仑西平哌仑西平第22页，此课件共24页哦一一.几种扩瞳药滴眼作用的比较几种扩瞳药滴眼作用的比较药物药物药物药物浓度浓度浓度浓度(%)(%)扩瞳作用扩瞳作用扩瞳作用扩瞳作用调节麻痹作用调节麻痹作用调节麻痹作用调节麻痹作用高峰高峰高峰高峰(分分分分)消退消退消退消退(日

12、日日日)高峰高峰高峰高峰(分分分分)消退消退消退消退(日日日日)硫酸硫酸硫酸硫酸阿托品阿托品阿托品阿托品1 130-4030-407-107-101-31-37-127-12氢溴酸氢溴酸氢溴酸氢溴酸后马托品后马托品后马托品后马托品1-21-240-6040-601-21-20.5-10.5-11-21-2托吡卡胺托吡卡胺托吡卡胺托吡卡胺0.5-10.5-120-4020-400.250.250.50.50.250.25环喷托酯环喷托酯环喷托酯环喷托酯0.50.530-5030-501 11 10.25-10.25-1尤卡托品尤卡托品尤卡托品尤卡托品2-52-530301/12-1/12-1/41/4无作用无作用无作用无作用第23页，此课件共24页哦二二.解痉药解痉药异丙托溴胺（异丙托溴胺（ipratropium bromide）：）：非选择性阻断非选择性阻断M受体受体1.扩张支气管。扩张支气管。2.HR加快、抑制呼吸道腺体分泌。加快、抑制呼吸道腺体分泌。3.无中枢作用。无中枢作用。4.用于慢性阻塞性肺部疾病。用于慢性阻塞性肺部疾病。第24页，此课件共24页哦