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1、药理学第四章血液循环系统药理现在学习的是第1页,共33页 强心苷:强心苷:洋地黄毒苷、地高辛、毒毛花苷K心脏药 抗心律失常:抗心律失常:奎尼丁、普鲁卡因胺、异丙吡胺促凝血药:促凝血药:VK、酚磺乙胺、氨甲苯酸与促抗凝血药 氨甲环酸、安特诺斯 抗凝血药:抗凝血药:肝素、枸橼酸钠、华法林抗贫血药:铁制剂(铁制剂(硫酸亚铁、枸橼酸铁铵、G铁等)血循血循环药环药现在学习的是第2页,共33页第一节第一节 作用于心脏的药物作用于心脏的药物1.1.正性肌力药物正性肌力药物 强心苷类强心苷类(洋地黄、地高辛)(洋地黄、地高辛)受体激动药受体激动药(肾上腺素)(肾上腺素)磷酸二酯酶抑制药磷酸二酯酶抑制药(咖啡因
2、、米力(咖啡因、米力农)农)2.2.抗心率失常药物抗心率失常药物 受体阻断剂受体阻断剂(普萘洛尔)(普萘洛尔)钙离子通道阻滞剂钙离子通道阻滞剂(维拉帕米)(维拉帕米)钠离子通道阻滞剂钠离子通道阻滞剂(奎尼丁、普鲁卡(奎尼丁、普鲁卡因胺)因胺)现在学习的是第3页,共33页强心苷类强心苷类(Cardiac Glycosids)Cardiac Glycosids)现在学习的是第4页,共33页洋地黄洋地黄(Digitalis)洋地黄毒苷(洋地黄毒苷(Digitoxin)地高辛(地高辛(Digoxin)毒毛花苷毒毛花苷K(Strophanthin K)喹巴因(喹巴因(Ouabin,毒毛花毒毛花G)强心苷
3、类强心苷类(Cardiac Glycosids)Cardiac Glycosids)现在学习的是第5页,共33页强心苷类强心苷类1 1 1 1、长效类:长效类:长效类:长效类:洋地黄毒苷,脂溶性高、吸收好,洋地黄毒苷,脂溶性高、吸收好,洋地黄毒苷,脂溶性高、吸收好,洋地黄毒苷,脂溶性高、吸收好,T T1/21/21/21/2达达达达5-75-75-75-7天。天。天。天。慢性心力衰竭慢性心力衰竭2 2 2 2、中效类:中效类:地高辛,口服生物利用度个体差异大,地高辛,口服生物利用度个体差异大,T T T T1/21/21/21/2=33-36=33-36=33-36=33-36小时。小时。小时
4、。小时。慢性心力衰竭慢性心力衰竭3 3 3 3、短效类:短效类:短效类:短效类:毛花苷丙和毒毛花苷毛花苷丙和毒毛花苷毛花苷丙和毒毛花苷毛花苷丙和毒毛花苷K K K K,口服吸收少,需静脉,口服吸收少,需静脉,口服吸收少,需静脉,口服吸收少,需静脉给药。给药。给药。给药。用于急性心力衰竭用于急性心力衰竭【体内过程体内过程】现在学习的是第6页,共33页【作用机制作用机制】强心苷抑制强心苷抑制Na-K-ATP酶,使细胞内酶,使细胞内Na量增加,而量增加,而K减少,胞内减少,胞内Na增多后增多后通过通过Na-Ca2双向交换机制使双向交换机制使Na内流内流Ca2外流外流,或使,或使Ca2内流内流Na外流
5、外流,最终使细胞内,最终使细胞内NaCa2。现在学习的是第7页,共33页【药理作用药理作用】1.1.1.1.正性肌力作用:对心脏具有高度选择性,能显著增加衰正性肌力作用:对心脏具有高度选择性,能显著增加衰正性肌力作用:对心脏具有高度选择性,能显著增加衰正性肌力作用:对心脏具有高度选择性,能显著增加衰竭心脏的收缩力,增加心输出量,解除心衰的症状。竭心脏的收缩力,增加心输出量,解除心衰的症状。竭心脏的收缩力,增加心输出量,解除心衰的症状。竭心脏的收缩力,增加心输出量,解除心衰的症状。2.2.减慢心率和房室传导减慢心率和房室传导3.3.3.3.利尿作用利尿作用利尿作用利尿作用现在学习的是第8页,共3
6、3页血管损伤血管损伤血管内皮下组织血管内皮下组织血小板激活血小板激活(粘附、聚集、释放)(粘附、聚集、释放)血小板止血栓血小板止血栓(初步止血)(初步止血)血凝块形成血凝块形成(有效止血)(有效止血)血管收缩血管收缩凝血系统激活凝血系统激活纤维蛋白形成纤维蛋白形成5-HT5-HTTXA2TXA2血小板止血栓血小板止血栓(初步止血)(初步止血)第二节第二节 促凝血药和抗凝血药促凝血药和抗凝血药生理性止血过程生理性止血过程现在学习的是第9页,共33页凝血酶原激活复合物形成凝血酶原激活复合物形成凝血酶原激活复合物形成凝血酶原激活复合物形成凝血酶原凝血酶原凝血酶原凝血酶原 凝血酶凝血酶凝血酶凝血酶纤维
7、蛋白原纤维蛋白原纤维蛋白原纤维蛋白原 纤维蛋白纤维蛋白纤维蛋白纤维蛋白凝血过程:三阶段凝血过程:三阶段现在学习的是第10页,共33页瀑布学说瀑布学说现在学习的是第11页,共33页二、纤维蛋白溶解系统二、纤维蛋白溶解系统 现在学习的是第12页,共33页三、促凝血药三、促凝血药影响凝血因子的促凝血药:影响凝血因子的促凝血药:维生素维生素维生素维生素K K、酚磺乙胺、酚磺乙胺抗纤维蛋白溶解药:6-氨基己酸、氨甲苯酸、氨甲环氨基己酸、氨甲苯酸、氨甲环酸酸作用于血管的促凝血药:安特诺新安特诺新安特诺新安特诺新现在学习的是第13页,共33页维生素维生素K K(vitamin K)K1K1K1K1:植物植物
8、植物植物K2K2K2K2:肠道细菌合成肠道细菌合成肠道细菌合成肠道细菌合成K3K3:人工合成人工合成人工合成人工合成K4K4K4K4:人工合成人工合成脂溶性水溶性现在学习的是第14页,共33页 VitKVitK作为作为作为作为羧化酶的辅酶羧化酶的辅酶羧化酶的辅酶羧化酶的辅酶参与凝血因子参与凝血因子参与凝血因子参与凝血因子、活化。活化。活化。活化。【药理作用药理作用】现在学习的是第15页,共33页维生素维生素K K缺乏引起的出血缺乏引起的出血新生幼畜出血新生幼畜出血香豆素类、水杨酸钠等所致出血香豆素类、水杨酸钠等所致出血香豆素类、水杨酸钠等所致出血香豆素类、水杨酸钠等所致出血慢性腹泻所致出血慢性
9、腹泻所致出血慢性腹泻所致出血慢性腹泻所致出血长期应用广谱抗生素所致出血长期应用广谱抗生素所致出血长期应用广谱抗生素所致出血长期应用广谱抗生素所致出血【临床应用】【临床应用】潮红、呼吸困难、胸痛、虚脱潮红、呼吸困难、胸痛、虚脱潮红、呼吸困难、胸痛、虚脱潮红、呼吸困难、胸痛、虚脱新生幼畜溶血及高铁血红蛋白症新生幼畜溶血及高铁血红蛋白症新生幼畜溶血及高铁血红蛋白症新生幼畜溶血及高铁血红蛋白症【不良反应】【不良反应】维生素维生素K缺乏症缺乏症现在学习的是第16页,共33页酚磺乙胺(止血敏)酚磺乙胺(止血敏)【药理作用药理作用】增加增加血小板血小板数数量、聚集和粘附力,促进凝血量、聚集和粘附力,促进凝血
10、活性物的释放,增强毛细血管抵抗力降低其通透性作用。【应用应用】各种出血各种出血手术前后止血,消化道出血等手术前后止血,消化道出血等现在学习的是第17页,共33页氨甲苯酸(止血芳酸)氨甲苯酸(止血芳酸)氨甲环酸(凝血酸)氨甲环酸(凝血酸)【临床应用临床应用】1.1.纤溶系统亢进引起的出血纤溶系统亢进引起的出血尿道、肺、肝、胰、子宫、肾上腺、尿道、肺、肝、胰、子宫、肾上腺、甲状腺等脏器外伤或手术后出血甲状腺等脏器外伤或手术后出血 2.2.一般慢性渗血一般慢性渗血【作用机制作用机制】纤维蛋白溶解剂。竞争性阻断纤溶酶原与纤维蛋白结合纤维蛋白溶解剂。竞争性阻断纤溶酶原与纤维蛋白结合现在学习的是第18页,
11、共33页安特诺新(安络血)安特诺新(安络血)促促毛细血管收缩毛细血管收缩,降低毛细血管通透性增强断,降低毛细血管通透性增强断裂毛细血管断端回缩作用。裂毛细血管断端回缩作用。用于血管通透性增高引起的出血,如牙出血、用于血管通透性增高引起的出血,如牙出血、鼻出血、紫癜、内脏出血等。鼻出血、紫癜、内脏出血等。现在学习的是第19页,共33页止血药的合理使用vv较大的静脉、动脉止血:较大的静脉、动脉止血:较大的静脉、动脉止血:较大的静脉、动脉止血:结扎、止血钳等物理止血结扎、止血钳等物理止血结扎、止血钳等物理止血结扎、止血钳等物理止血vv体表小血管、毛细血管出血:体表小血管、毛细血管出血:体表小血管、毛
12、细血管出血:体表小血管、毛细血管出血:局部压迫、肾上腺素等局部压迫、肾上腺素等vv出血性紫癜、鼻出血、外壳小手术:出血性紫癜、鼻出血、外壳小手术:安络血安络血安络血安络血vv预防术后出血,消化道、肾、肺出血等:预防术后出血,消化道、肾、肺出血等:预防术后出血,消化道、肾、肺出血等:预防术后出血,消化道、肾、肺出血等:酚磺乙胺酚磺乙胺酚磺乙胺酚磺乙胺vv幼雏出血性疾病、肝功障碍、幼雏出血性疾病、肝功障碍、VKVKVKVK缺乏出血:缺乏出血:缺乏出血:缺乏出血:维生素维生素K Kvv纤维蛋白溶解所致出血:纤维蛋白溶解所致出血:纤维蛋白溶解所致出血:纤维蛋白溶解所致出血:6-6-氨基乙酸、氨甲苯酸氨
13、基乙酸、氨甲苯酸氨基乙酸、氨甲苯酸氨基乙酸、氨甲苯酸现在学习的是第20页,共33页 抗抗抗抗凝凝凝凝血血血血药药药药(anticoagulants)anticoagulants)是是是是一一一一类类类类能能能能干干干干扰扰扰扰凝凝凝凝血血血血因因因因子子子子,阻阻阻阻止止止止血血血血液液液液凝凝凝凝固固固固的的的的药药药药物物物物,主主主主要要要要用用用用于于于于血血血血栓栓栓栓栓栓栓栓塞塞塞塞性性性性疾疾疾疾病病病病的的的的预预预预防防防防与与与与治疗。治疗。治疗。治疗。四、抗凝血药四、抗凝血药影响凝血酶和凝血因子形成的药物:影响凝血酶和凝血因子形成的药物:影响凝血酶和凝血因子形成的药物:影
14、响凝血酶和凝血因子形成的药物:肝素、华法林肝素、华法林肝素、华法林肝素、华法林体外抗凝血药:体外抗凝血药:体外抗凝血药:体外抗凝血药:枸橼酸钠枸橼酸钠枸橼酸钠枸橼酸钠纤维蛋白溶解药:纤维蛋白溶解药:纤维蛋白溶解药:纤维蛋白溶解药:链激酶、尿激酶链激酶、尿激酶抗血小板聚集药:抗血小板聚集药:抗血小板聚集药:抗血小板聚集药:阿司匹林阿司匹林阿司匹林阿司匹林现在学习的是第21页,共33页1.1.化化学学结结构构:DD葡葡糖糖醛醛酸酸和和N-N-乙乙酰酰D D葡葡糖糖胺胺残残基基交替排列直链粘多糖交替排列直链粘多糖2.2.来源:来源:药用肝素由猪小肠粘膜和牛肺提取药用肝素由猪小肠粘膜和牛肺提取肝素肝素
15、(heparin)化学结构与来源化学结构与来源现在学习的是第22页,共33页 1.1.1.1.肝素在体内、体外均有强大抗凝作用。肝素在体内、体外均有强大抗凝作用。肝素在体内、体外均有强大抗凝作用。肝素在体内、体外均有强大抗凝作用。抗凝血酶抗凝血酶(antithrombin,AT antithrombin,AT antithrombin,AT antithrombin,AT)【药理作用】【药理作用】AT AT AT AT 是凝血酶及因子是凝血酶及因子是凝血酶及因子是凝血酶及因子、等含丝氨酸的蛋白酶的抑制剂等含丝氨酸的蛋白酶的抑制剂等含丝氨酸的蛋白酶的抑制剂等含丝氨酸的蛋白酶的抑制剂2.2.2.2
16、.其它作用:其它作用:其它作用:其它作用:降脂、抗炎、抗血管内膜增生降脂、抗炎、抗血管内膜增生现在学习的是第23页,共33页 1 1 1 1血栓栓塞性疾病:深静脉血栓、肺栓塞、脑栓血栓栓塞性疾病:深静脉血栓、肺栓塞、脑栓血栓栓塞性疾病:深静脉血栓、肺栓塞、脑栓血栓栓塞性疾病:深静脉血栓、肺栓塞、脑栓塞、急性心肌梗塞。塞、急性心肌梗塞。塞、急性心肌梗塞。塞、急性心肌梗塞。2 2弥漫性血管内凝血(弥漫性血管内凝血(DICDIC),),防止因纤维蛋白原防止因纤维蛋白原防止因纤维蛋白原防止因纤维蛋白原及其他凝血因子耗竭而发生继发性出血。及其他凝血因子耗竭而发生继发性出血。及其他凝血因子耗竭而发生继发性
17、出血。及其他凝血因子耗竭而发生继发性出血。3.3.3.3.手术抗凝手术抗凝手术抗凝手术抗凝【临床应用】【临床应用】现在学习的是第24页,共33页 1.1.自发性出血自发性出血 (鱼精蛋白对抗)(鱼精蛋白对抗)(鱼精蛋白对抗)(鱼精蛋白对抗)2.2.血小板缺乏血小板缺乏 3.3.早产及胎儿死亡早产及胎儿死亡 4.4.骨质疏松骨质疏松 5.5.过敏反应过敏反应【不良反应】【不良反应】现在学习的是第25页,共33页口服抗凝药口服抗凝药 基本结构:基本结构:4-4-羟基香豆素羟基香豆素 香豆素类香豆素类 双香豆素双香豆素(dicoumarol)华法林华法林(warfarin,苄丙酮香豆素)苄丙酮香豆素
18、)醋硝香豆素醋硝香豆素(acenocoumarol,新抗凝)新抗凝)现在学习的是第26页,共33页 维生素维生素维生素维生素K K K K拮抗剂拮抗剂拮抗剂拮抗剂 阻断阻断阻断阻断维生素维生素维生素维生素K K K K环氧化物还原酶环氧化物还原酶环氧化物还原酶环氧化物还原酶的作用,抑制维生素的作用,抑制维生素的作用,抑制维生素的作用,抑制维生素K K K K由环氧由环氧由环氧由环氧化物型向氢醌型转化,阻止维化物型向氢醌型转化,阻止维化物型向氢醌型转化,阻止维化物型向氢醌型转化,阻止维生素生素生素生素K K K K的反复利用。的反复利用。的反复利用。的反复利用。【药理作用】【药理作用】维生素维生
19、素K K循环循环现在学习的是第27页,共33页 1.1.1.1.对已形成的凝血因子无抑制作用对已形成的凝血因子无抑制作用对已形成的凝血因子无抑制作用对已形成的凝血因子无抑制作用 2.2.2.2.抗凝作用出现时间较慢,需抗凝作用出现时间较慢,需抗凝作用出现时间较慢,需抗凝作用出现时间较慢,需8 8 8 812121212小时后发挥作用,小时后发挥作用,小时后发挥作用,小时后发挥作用,1 1 1 13 3 3 3天达到高峰天达到高峰天达到高峰天达到高峰 3.3.3.3.停药后抗凝作用尚可维持数天停药后抗凝作用尚可维持数天停药后抗凝作用尚可维持数天停药后抗凝作用尚可维持数天 作用特点:作用特点:现在
20、学习的是第28页,共33页 口服吸收完全口服吸收完全 与血浆蛋白结合率为与血浆蛋白结合率为90%90%-99%-99%t t t t1/21/21/21/2为为1010-60-60-60-60小时小时小时小时 主要在肝及肾中代谢主要在肝及肾中代谢主要在肝及肾中代谢主要在肝及肾中代谢【体内过程体内过程】【临床应用临床应用】防治体内出血性疾病防治体内出血性疾病现在学习的是第29页,共33页维生素维生素维生素维生素K K K K缺乏或应用广谱抗生素可使本类药物作用加强。缺乏或应用广谱抗生素可使本类药物作用加强。缺乏或应用广谱抗生素可使本类药物作用加强。缺乏或应用广谱抗生素可使本类药物作用加强。阿司匹
21、林可与本类药物发生协同作用。阿司匹林可与本类药物发生协同作用。阿司匹林可与本类药物发生协同作用。阿司匹林可与本类药物发生协同作用。羟基保泰松、甲磺丁脲、奎尼丁等可因置换血浆蛋白,水羟基保泰松、甲磺丁脲、奎尼丁等可因置换血浆蛋白,水羟基保泰松、甲磺丁脲、奎尼丁等可因置换血浆蛋白,水羟基保泰松、甲磺丁脲、奎尼丁等可因置换血浆蛋白,水杨酸盐、丙咪嗪、甲硝唑、西咪替丁等因抑制肝药酶均使本杨酸盐、丙咪嗪、甲硝唑、西咪替丁等因抑制肝药酶均使本杨酸盐、丙咪嗪、甲硝唑、西咪替丁等因抑制肝药酶均使本杨酸盐、丙咪嗪、甲硝唑、西咪替丁等因抑制肝药酶均使本类药物作用加强。类药物作用加强。类药物作用加强。类药物作用加强
22、。肝药酶诱导剂,可使本类药物作用减弱。肝药酶诱导剂,可使本类药物作用减弱。肝药酶诱导剂,可使本类药物作用减弱。肝药酶诱导剂,可使本类药物作用减弱。【药物相互作用】【药物相互作用】现在学习的是第30页,共33页链链 激激 酶酶药理作用药理作用:与纤溶酶原结合成复合物与纤溶酶原结合成复合物 激活纤溶酶原激活纤溶酶原 血栓溶解。血栓溶解。临床应用:临床应用:治疗无菌性溃疡、湿疹、皮炎、水肿、蜂治疗无菌性溃疡、湿疹、皮炎、水肿、蜂窝织炎、血肿、肺炎等。(新鲜血栓)。窝织炎、血肿、肺炎等。(新鲜血栓)。作用与应用:作用与应用:类似于链激酶。可直接激活纤溶酶原。类似于链激酶。可直接激活纤溶酶原。尿尿 激激
23、 酶酶现在学习的是第31页,共33页第三节第三节抗贫血药抗贫血药缺铁性贫血:缺铁性贫血:铁剂治疗铁剂治疗巨幼红细胞性贫血:巨幼红细胞性贫血:叶酸和维生素叶酸和维生素B B12121212治疗治疗再生障碍性贫血:再生障碍性贫血:治疗困难治疗困难 抗贫血药是指能增进机体造血功能、补充抗贫血药是指能增进机体造血功能、补充造血必需物质、改善贫血状态的药物。造血必需物质、改善贫血状态的药物。现在学习的是第32页,共33页 铁是机体内构成血红蛋白、肌红蛋白、铁是机体内构成血红蛋白、肌红蛋白、血红素酶、金属黄素蛋白酶等的重要成分。血红素酶、金属黄素蛋白酶等的重要成分。铁缺乏,会引起小细胞低色素性贫血,即缺铁缺乏,会引起小细胞低色素性贫血,即缺铁性贫血铁性贫血 硫硫酸酸亚亚铁铁(ferrous sulfate)、枸枸橼橼酸酸铁铁铵铵(ferric ammonium citrate)和和右右旋旋糖糖苷苷铁铁(iron dextran)等等铁制剂铁制剂现在学习的是第33页,共33页
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