药理学胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药.ppt

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1、药理学胆碱受体阻断药胆药理学胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药碱受体阻断药现在学习的是第1页，共22页内容提要 2.颠茄生物碱的合成、半合成代用品颠茄生物碱的合成、半合成代用品 合成扩瞳药：合成扩瞳药：后马托品、托吡卡胺、环喷托酯后马托品、托吡卡胺、环喷托酯 合成解痉药：合成解痉药：季铵类解痉药季铵类解痉药 异丙托溴铵、溴丙胺太林、格隆溴铵异丙托溴铵、溴丙胺太林、格隆溴铵叔铵类解痉药叔铵类解痉药 盐酸双环维林、盐酸黄酮哌酯、氯化奥昔布宁、贝那替秦盐酸双环维林、盐酸黄酮哌酯、氯化奥昔布宁、贝那替秦 选择性选择性M受体阻断药：受体阻断药：哌仑西平、哌仑西平、Tripitamine、达非那新、达非那新现在

2、学习的是第2页，共22页 基本要求基本要求 掌握：掌握：阿托品的药理作用、作用机制、临床应用及阿托品的药理作用、作用机制、临床应用及 不良反应。不良反应。熟悉：熟悉：1.1.东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和临床应用；东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和临床应用；2.2.阿托品合成代用品的分类。阿托品合成代用品的分类。了解：了解：溴丙胺太林、贝那替秦、哌仑西平的作用特点。溴丙胺太林、贝那替秦、哌仑西平的作用特点。现在学习的是第3页，共22页颠茄颠茄曼陀罗曼陀罗莨菪莨菪第一节第一节 阿托品和阿托品类生物碱阿托品和阿托品类生物碱 现在学习的是第4页，共22页【体内过程体内过程】天然生物碱和大多数叔胺类天然生

3、物碱和大多数叔胺类M胆碱受体阻断药易由胆碱受体阻断药易由肠道吸收，并可透过眼结膜。季铵类肠道吸收，并可透过眼结膜。季铵类M胆碱受体阻断胆碱受体阻断药肠道吸收差。药肠道吸收差。阿托品及其他叔胺类阿托品及其他叔胺类M胆碱受体阻断药吸收后可广胆碱受体阻断药吸收后可广泛分布于全身组织，中枢神经系统可达较高的药物浓度，泛分布于全身组织，中枢神经系统可达较高的药物浓度，尤其是东莨菪碱可迅速、完全地进入中枢神经系统。而季尤其是东莨菪碱可迅速、完全地进入中枢神经系统。而季铵类药物较难进入脑内，其中枢作用较弱。铵类药物较难进入脑内，其中枢作用较弱。第一节第一节 阿托品和阿托品类生物碱阿托品和阿托品类生物碱 现在

4、学习的是第5页，共22页第一节 阿托品和阿托品类生物碱 l阿托品可在体内迅速消除，其阿托品可在体内迅速消除，其t1/2为为24h。阿托品用药后，其对副交感神经功能的拮抗作。阿托品用药后，其对副交感神经功能的拮抗作用可维持约用可维持约34h，但对眼（虹膜和睫状肌）的，但对眼（虹膜和睫状肌）的作用可持续作用可持续72h或更久。或更久。l在某些种属动物，如最明显为家兔，其体内在某些种属动物，如最明显为家兔，其体内具有阿托品酯酶，可迅速代谢阿托品而不中毒。具有阿托品酯酶，可迅速代谢阿托品而不中毒。现在学习的是第6页，共22页【药理作用机制】【药理作用机制】选择性选择性M受体阻断（但对受体阻断（但对M受

5、体亚型选择性低），受体亚型选择性低），大剂量对大剂量对NN受体也有阻断作用。受体也有阻断作用。阿托品 Atropine 第一节第一节 阿托品和阿托品类生物碱阿托品和阿托品类生物碱现在学习的是第7页，共22页【药理作用药理作用】阿托品的作用广泛，各器官对阿托品的敏感性不一阿托品的作用广泛，各器官对阿托品的敏感性不一样，从高到低依次为：样，从高到低依次为：腺体分泌减少腺体分泌减少瞳孔开大和调节麻痹瞳孔开大和调节麻痹心率增快心率增快膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降中枢作用中枢作用第一节 阿托品和阿托品类生物碱现在学习的是第8页，共22页第一节 阿托品和阿托品类生物碱 作用

6、作用 用途用途 不良反应不良反应 1 1、抑制腺体分泌、抑制腺体分泌严重盗汗流严重盗汗流涎症涎症口干口干乏汗、皮肤干燥乏汗、皮肤干燥唾液腺唾液腺汗腺汗腺泪腺泪腺呼吸道腺体呼吸道腺体胃腺胃腺全身麻醉前全身麻醉前给药给药 强强弱弱现在学习的是第9页，共22页第一节 阿托品和阿托品类生物碱 作用作用 用途用途 不良反应不良反应 2 2、眼、眼（局部滴眼或全身给药均出现）（局部滴眼或全身给药均出现）扩瞳扩瞳升眼内压升眼内压调节麻痹调节麻痹虹膜睫状体炎虹膜睫状体炎检查眼底检查眼底验光配镜（限验光配镜（限于儿童）于儿童）视力模糊视力模糊*青光眼禁用青光眼禁用现在学习的是第10页，共22页现在学习的是第11

7、页，共22页第一节 阿托品和阿托品类生物碱 作用作用 用途用途 不良反应不良反应 3 3、平滑肌、平滑肌解痉止痛（胃肠绞痛）解痉止痛（胃肠绞痛）膀胱刺激症膀胱刺激症胆、肾绞痛时胆、肾绞痛时+哌替定哌替定便秘便秘小便困难小便困难*禁用于前列腺肥大禁用于前列腺肥大 胃肠平滑肌胃肠平滑肌膀胱逼尿肌膀胱逼尿肌胆管、输尿管胆管、输尿管呼吸道、子宫呼吸道、子宫强弱阿托品能松弛许多内脏平滑肌，对过度活动及痉挛者，其松弛阿托品能松弛许多内脏平滑肌，对过度活动及痉挛者，其松弛作用较明显。作用较明显。现在学习的是第12页，共22页（1 1）治疗剂量（治疗剂量（0.4 mg0.4 mg0.6 mg0.6 mg）HR

8、HR短暂减慢短暂减慢 （阻断节后纤维（阻断节后纤维M M1 1受体）受体）较大较大d dHRHR（阻断窦房结（阻断窦房结M M2 2受体）受体）（1 12 mg2 mg）第一节 阿托品和阿托品类生物碱 药理作用药理作用 用途用途 不良反应不良反应 4 4、心脏、心脏心悸、增加心心悸、增加心肌耗氧量、心肌耗氧量、心律失常律失常（2 2）房室传导加快）房室传导加快迷走神经过度兴奋缓慢型迷走神经过度兴奋缓慢型心律失常心律失常（如窦房阻滞、房室阻滞）（如窦房阻滞、房室阻滞）现在学习的是第13页，共22页第一节 阿托品和阿托品类生物碱 作用作用 用途用途 不良反应不良反应 5 5、血管与血压、血管与血压

9、皮肤潮红、温热皮肤潮红、温热 感染性休克感染性休克*除外伴除外伴HRHR和和T T 者者较大剂量较大剂量 扩血管扩血管 T T 治疗量治疗量 无显著无显著影响影响直接扩血管直接扩血管现在学习的是第14页，共22页第一节 阿托品和阿托品类生物碱 作用作用 用途用途 不良反应不良反应 6 6、CNSCNS兴奋延脑、大脑兴奋延脑、大脑多言、谵妄、幻觉、定向障碍、多言、谵妄、幻觉、定向障碍、运动失调、惊厥运动失调、惊厥昏迷、呼吸麻痹昏迷、呼吸麻痹影响不明显影响不明显兴奋兴奋过度兴奋过度兴奋转入抑制转入抑制CNSCNS兴奋与阻断兴奋与阻断M M2 2受体及促进突触前膜受体及促进突触前膜AChACh释放有

10、关释放有关解救有机磷解救有机磷中毒中毒现在学习的是第15页，共22页【药理作用药理作用】1.1.抑制腺体分泌抑制腺体分泌2.2.眼（扩瞳、升眼内压、调节麻痹）眼（扩瞳、升眼内压、调节麻痹）3.3.解除内脏平滑肌痉挛解除内脏平滑肌痉挛4.4.心脏（心率、传导加快）心脏（心率、传导加快）5.5.血管与血压（扩血管抗休克）血管与血压（扩血管抗休克）6.CNS6.CNS（先兴奋后抑制）（先兴奋后抑制）第一节 阿托品和阿托品类生物碱现在学习的是第16页，共22页【用途用途】1.解除平滑肌痉挛（内脏绞痛）解除平滑肌痉挛（内脏绞痛）2.虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜（限于儿童）虹膜睫状体炎、眼底检查、验光

11、配镜（限于儿童）3.制止腺体分泌（全麻前给药、严重盗汗、流涎）制止腺体分泌（全麻前给药、严重盗汗、流涎）4.抗缓慢型心律失常抗缓慢型心律失常5.抗休克（感染性休克）抗休克（感染性休克）6.有机磷酸酯类、毒蕈碱中毒解救有机磷酸酯类、毒蕈碱中毒解救第一节 阿托品和阿托品类生物碱现在学习的是第17页，共22页 山莨菪碱又称山莨菪碱又称654654，其人工合成品称为其人工合成品称为654-2654-2。山莨菪碱 Anisodamine第一节第一节 阿托品和阿托品类生物碱阿托品和阿托品类生物碱现在学习的是第18页，共22页与与Atropine比较：比较：1.对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高对血管痉挛的

12、解痉作用选择性相对较高*用于感染性休克、内脏平滑肌痉挛用于感染性休克、内脏平滑肌痉挛2.抑制腺体、扩瞳作用抑制腺体、扩瞳作用 Atropine3.不易透过不易透过BBB第一节 阿托品和阿托品类生物碱现在学习的是第19页，共22页第一节 阿托品和阿托品类生物碱抑制抑制CNS作用强（镇静催眠）、欣快作用作用强（镇静催眠）、欣快作用 麻醉前给药麻醉前给药（优于阿托品）（优于阿托品）晕动病治疗晕动病治疗（与苯海拉明合用）（与苯海拉明合用）妊娠呕吐、放射病呕吐妊娠呕吐、放射病呕吐 抗帕金森病抗帕金森病（中枢抗胆碱作用）（中枢抗胆碱作用）现在学习的是第20页，共22页后马托品后马托品 Homatropin

13、e 主要有扩瞳及调节麻痹的作用，作用短暂主要有扩瞳及调节麻痹的作用，作用短暂 临床上主要用于一般的眼科检查临床上主要用于一般的眼科检查 注意：注意：调节麻痹作用不如调节麻痹作用不如Atropine所以儿童验光需用所以儿童验光需用Atropine 一、合成扩瞳药一、合成扩瞳药 第二节第二节 颠茄生物碱的合成、颠茄生物碱的合成、半合成代用品半合成代用品现在学习的是第21页，共22页药物浓度（）扩瞳作用 调节麻痹作用高峰（min）消退（天）高峰（min）消退（天）硫酸阿托品1.0304071013712氢溴酸后马1.02.04060120.5112托品托吡卡胺0.51.020400.250.50.25环喷托酯0.53050110.251尤卡托品2.05.0301/121/4（无作用）几种扩瞳药滴眼作用的比较几种扩瞳药滴眼作用的比较第二节第二节 颠茄生物碱的合成、颠茄生物碱的合成、半合成代用品半合成代用品 现在学习的是第22页，共22页