注射剂的溶剂与附加剂.pptx

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1、一、注射剂的溶剂一、注射剂的溶剂z基本要求：注射剂的溶剂应无菌、无热原，性质稳定，溶解范围较广，安全基本要求：注射剂的溶剂应无菌、无热原，性质稳定，溶解范围较广，安全无害，不影响药物疗效和质量。无害，不影响药物疗效和质量。z注射剂所用溶剂一般分为水性溶剂和非水性溶剂。水性溶剂最常用的为注射注射剂所用溶剂一般分为水性溶剂和非水性溶剂。水性溶剂最常用的为注射用水，非水性溶剂常用的为注射用油及其他注射用溶剂。用水，非水性溶剂常用的为注射用油及其他注射用溶剂。第1页/共39页（一）注射用水（一）注射用水zGMP确定的制药用水，包括：确定的制药用水，包括：饮用水：饮用水：纯化水：纯化水：是由饮用水经蒸馏

2、法、离子交换法、反渗透法或其它适宜方法制得的制药是由饮用水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其它适宜方法制得的制药用水，不含任何附加剂。纯化水可作为配制普通药物制剂的溶剂、稀释剂或试验用用水，不含任何附加剂。纯化水可作为配制普通药物制剂的溶剂、稀释剂或试验用水，也可作为中药注射剂、滴眼剂等灭菌制剂或其他非灭菌制剂所用药材的提取溶水，也可作为中药注射剂、滴眼剂等灭菌制剂或其他非灭菌制剂所用药材的提取溶剂及非灭菌制剂所用器具的精洗，但不得用于注射剂的配制与稀释。剂及非灭菌制剂所用器具的精洗，但不得用于注射剂的配制与稀释。第2页/共39页注射用水：注射用水：是纯化水再经蒸馏所制得的水（重蒸馏水），应符

3、合细菌内毒素试验要是纯化水再经蒸馏所制得的水（重蒸馏水），应符合细菌内毒素试验要求，亦称为无热原水。注射用水可作为配制注射剂的溶剂或稀释剂，直接接触药品求，亦称为无热原水。注射用水可作为配制注射剂的溶剂或稀释剂，直接接触药品的设备和容器具的最后清洗，也可作为配制滴眼剂的溶剂，无菌原料药的精制。的设备和容器具的最后清洗，也可作为配制滴眼剂的溶剂，无菌原料药的精制。灭菌注射用水：灭菌注射用水：是注射用水经灭菌所制得的水，是无菌、无热原的水，主要用于注是注射用水经灭菌所制得的水，是无菌、无热原的水，主要用于注射用无菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂。射用无菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂。第3页/共39页制药

4、用水制药用水纯化水纯化水注射用水注射用水灭菌注射用水灭菌注射用水概概念念、来来源源及及制制备备方法方法是是由由原原水水经经蒸蒸馏馏法法、离离子子交交换换法法、反反渗渗透透法法或或其其它它适适宜宜方方法法制制得得的的的水的水是是由由纯纯化化水水再再经经蒸蒸馏馏所所制制得得的的水水，亦称为无热原水亦称为无热原水是是由由注注射射用用水水经经灭菌所制得的水灭菌所制得的水有有 无无 热热 原原或菌或菌有热原、有菌有热原、有菌无热原、有菌无热原、有菌无热原、无菌无热原、无菌用途用途配配制制普普通通药药物物制制剂剂的的溶溶剂剂或或试试验验用水用水配配制制注注射射剂剂必必须须使用注射用水使用注射用水用用于于注

5、注射射用用无无菌菌粉粉末末的的溶溶剂剂或或注注射液的稀释溶剂射液的稀释溶剂制药用水的有关问题制药用水的有关问题第4页/共39页z注射用水的质量必须符合中国药典现行版规定，应为无色的澄明溶液，注射用水的质量必须符合中国药典现行版规定，应为无色的澄明溶液，pH要要求求5.07.0、氨量小于、氨量小于0.00002%，细菌内毒素应小于，细菌内毒素应小于0.25EU/mL，氯化物、，氯化物、硫酸盐、钙盐、硝酸盐、亚硝酸盐、二氧化碳、易氧化物、不挥发物与重金硫酸盐、钙盐、硝酸盐、亚硝酸盐、二氧化碳、易氧化物、不挥发物与重金属及微生物限度检查均应符合规定。属及微生物限度检查均应符合规定。1.1.注射用水的

6、质量要求注射用水的质量要求第5页/共39页z注射用水的制备是用纯化水经蒸馏制得。注射用水的制备是用纯化水经蒸馏制得。z目前生产上多采用多效式蒸馏水机和气压式蒸馏水机。目前生产上多采用多效式蒸馏水机和气压式蒸馏水机。z注射用水必须在防止内毒素产生的设计条件下生产、储存及分装。为保证注注射用水必须在防止内毒素产生的设计条件下生产、储存及分装。为保证注射用水质量，必须随时监测蒸馏法制备注射用水的各生产环节，定期清洗与射用水质量，必须随时监测蒸馏法制备注射用水的各生产环节，定期清洗与消毒注射用水贮罐、输送管道及输送泵等设备，严防内毒素产生。消毒注射用水贮罐、输送管道及输送泵等设备，严防内毒素产生。2.

7、2.注射用水的制备方法注射用水的制备方法第6页/共39页多效蒸馏水机多效蒸馏水机第7页/共39页z收收集集：应应采采用用带带有有无无菌菌过过滤滤装装置置的的密密闭闭系系统统，收收集集时时初初馏馏液液应应弃弃去去，经经检检查查合合格格后后方方可可收收集集。贮贮罐罐和和输输送送管管路路应应采采用用优优质质低低碳碳不不锈锈钢钢及及其其他他验验证证合格的材料，管路设计应避免盲管和死角。合格的材料，管路设计应避免盲管和死角。z储储存存：80以以上上保保温温、65以以上上保保温温循循环环或或4以以下下无无菌菌状状态态存存放放。配配制制注注射射剂剂必必须须用用新新鲜鲜注注射射用水，贮存不超过用水，贮存不超过

8、12小时。小时。3.3.注射用水的收集、储存注射用水的收集、储存第8页/共39页（二）注射用油（二）注射用油z注射用油有芝麻油、大豆油、茶油等植物油，主要使用的是供注射用的大豆油，注射用油有芝麻油、大豆油、茶油等植物油，主要使用的是供注射用的大豆油，其质量要求应符合中国药典现行版中有关规定，应为淡黄色澄明液体，无臭或几其质量要求应符合中国药典现行版中有关规定，应为淡黄色澄明液体，无臭或几乎无臭，酸值不大于乎无臭，酸值不大于0.1，碘值为，碘值为126140，皂化值为，皂化值为188195。第9页/共39页 植物油的主要成分是：各种脂肪酸的甘油酯植物油的主要成分是：各种脂肪酸的甘油酯。在贮存时，

9、与空气、光线较长时间接触，往往发生复杂的化学变化，产生特异的刺在贮存时，与空气、光线较长时间接触，往往发生复杂的化学变化，产生特异的刺激性臭味，称为激性臭味，称为酸败酸败，其分解产物如醛类、酮类和脂肪酸等。，其分解产物如醛类、酮类和脂肪酸等。注射用油应贮于密闭洁净容器中，避免日光、空气接触，还可考虑加入注射用油应贮于密闭洁净容器中，避免日光、空气接触，还可考虑加入没食子酸丙酯、没食子酸丙酯、生育酚等抗氧剂。生育酚等抗氧剂。第10页/共39页酸值酸值油中油中游离脂肪酸的多少游离脂肪酸的多少，酸值高质量酸值高质量差，也可以看出酸败的程度。差，也可以看出酸败的程度。碘值碘值油中油中不饱和键的多少不饱

10、和键的多少，碘值高，则不饱和键多，碘值高，则不饱和键多，油易氧化，油易氧化，不适合注射用。不适合注射用。皂化值皂化值油中油中游离脂肪酸和成酯的脂肪酸的总量多少游离脂肪酸和成酯的脂肪酸的总量多少，可看出油的种类和纯度。，可看出油的种类和纯度。过氧化物过氧化物考虑到油脂氧化过程中，有生成过氧化物的可能性，故最好加以控制。考虑到油脂氧化过程中，有生成过氧化物的可能性，故最好加以控制。第11页/共39页z注射剂的溶剂除注射用水和注射用油外，注射剂的溶剂除注射用水和注射用油外，常因药物特性的需要选择其他溶剂或采常因药物特性的需要选择其他溶剂或采用复合溶剂，常用的有：用复合溶剂，常用的有：1.亲水性非水溶

11、剂亲水性非水溶剂2.亲油性非水溶剂亲油性非水溶剂（三）其他注射用溶剂（三）其他注射用溶剂各各种种非非水水溶溶剂剂均均应应符符合合注注射射用用规规格格，不不能能用用化学试剂代替！化学试剂代替！第12页/共39页1.1.亲水性非水溶剂亲水性非水溶剂z有乙醇、甘油、有乙醇、甘油、1，2-丙二醇、聚乙二醇丙二醇、聚乙二醇300（polyethyleneglycol300，PEG300）、聚乙二醇）、聚乙二醇400（PEG400）等。）等。第13页/共39页(1)(1)乙醇乙醇毒性：毒性：对小白鼠的对小白鼠的LDLD5050静脉注射为静脉注射为1.97g/kg1.97g/kg，皮下注射为，皮下注射为8.

12、28g/kg8.28g/kg。采用乙醇为注射用溶剂时浓度可采用乙醇为注射用溶剂时浓度可高达高达50%50%（如氢化可的松注射液）如氢化可的松注射液）。可供可供肌肉或静脉注射肌肉或静脉注射，但浓度超过，但浓度超过10%10%肌内注射就有疼痛感。肌内注射就有疼痛感。第14页/共39页（2 2）甘油）甘油v毒毒性性：对对小小白白鼠鼠的的LDLD5050皮皮下下注注射射为为10ml/kg10ml/kg，肌肌内内注注射射6ml/kg6ml/kg，大大白白鼠鼠静静脉脉注注射射LDLD5050为为5 56g/kg6g/kg。v 由由于于黏黏度度、刺刺激激性性等等原原因因不不能能单单独独做做注注射射溶剂用溶剂

13、用，常与乙醇、丙二醇、水等混合应用。，常与乙醇、丙二醇、水等混合应用。v常用浓度一般为常用浓度一般为1 150%50%。第15页/共39页(3)(3)丙二醇丙二醇毒性：毒性：小鼠腹腔注射的小鼠腹腔注射的LDLD5050为为9.7g/kg9.7g/kg，皮下注射，皮下注射LDLD5050为为18.5g/kg18.5g/kg，静脉注射，静脉注射LDLD5050为为5 58g/kg8g/kg。能溶解多种挥发油，溶解范围较广。能溶解多种挥发油，溶解范围较广。可供可供肌内、静脉等给药肌内、静脉等给药。采用丙二醇为溶剂如：苯妥英钠注射液。采用丙二醇为溶剂如：苯妥英钠注射液。注射用溶剂或复合溶剂常用量为注射

14、用溶剂或复合溶剂常用量为10%10%60%60%。第16页/共39页 (4)(4)聚乙二醇聚乙二醇(PEG(PEG）可用可用PEG300,400(PEG300,400(此数字表示平均分子量此数字表示平均分子量)作注射用溶剂。作注射用溶剂。毒性：毒性：PEG400PEG400小白鼠腹腔注射小白鼠腹腔注射LDLD5050为为4.2g/kg4.2g/kg，未见持久的损害，因此更常用。，未见持久的损害，因此更常用。无色略有微臭液体，能与水、乙醇相混合，化学性稳定，常作注射用溶剂，无色略有微臭液体，能与水、乙醇相混合，化学性稳定，常作注射用溶剂，如噻如噻替派注射液。替派注射液。第17页/共39页2.2.

15、亲油性非水溶剂亲油性非水溶剂z常用的有苯甲酸苄酯、二甲基亚砜、油酸乙酯和豆蔻酸丙酯等。常用的有苯甲酸苄酯、二甲基亚砜、油酸乙酯和豆蔻酸丙酯等。第18页/共39页(1)(1)苯甲酸苄酯苯甲酸苄酯无色油状或结晶，不溶于水和甘油，能与乙醇无色油状或结晶，不溶于水和甘油，能与乙醇(95%)(95%)、脂肪油相混溶。、脂肪油相混溶。如二巯基丙醇油注射液，苯甲酸苄酯不仅可以作为溶剂，还有助溶作用，而如二巯基丙醇油注射液，苯甲酸苄酯不仅可以作为溶剂，还有助溶作用，而且能够增加二巯基丙醇的稳定性。且能够增加二巯基丙醇的稳定性。第19页/共39页(2)(2)油酸乙酯油酸乙酯浅黄色油状液体，能与脂肪油混溶，性质与

16、脂肪油相似而黏度较小。浅黄色油状液体，能与脂肪油混溶，性质与脂肪油相似而黏度较小。贮藏会变色，故常加抗氧剂。贮藏会变色，故常加抗氧剂。第20页/共39页二、注射剂的附加剂二、注射剂的附加剂z配制注射剂时，可根据药物的性质加入适宜的附加剂，如渗透压调节剂、配制注射剂时，可根据药物的性质加入适宜的附加剂，如渗透压调节剂、pH调节剂、增溶剂、助溶剂、抗氧剂、抑菌剂、乳化剂、助悬剂等。调节剂、增溶剂、助溶剂、抗氧剂、抑菌剂、乳化剂、助悬剂等。z所用附加剂应不影响药物疗效，避免对检验产生干扰，使用浓度不得引起毒所用附加剂应不影响药物疗效，避免对检验产生干扰，使用浓度不得引起毒性或过度的刺激。性或过度的刺

17、激。第21页/共39页（一）（一）pHpH调节剂调节剂z注射剂需调节注射剂需调节pH在适宜范围，一方面保证药物的稳定性、溶解性，另一方面在适宜范围，一方面保证药物的稳定性、溶解性，另一方面保证用药的安全性，减少注射时的刺激性。保证用药的安全性，减少注射时的刺激性。z一般对肌内和皮下注射的注射液及小剂量的静脉注射液，要求其一般对肌内和皮下注射的注射液及小剂量的静脉注射液，要求其pH在在49之之间；大剂量的静脉注射液原则上要求尽可能接近正常人血液的间；大剂量的静脉注射液原则上要求尽可能接近正常人血液的pH；椎管注射；椎管注射液的液的pH应接近应接近7.4。z常用的常用的pH调节剂有盐酸、氢氧化钠、

18、碳酸氢钠和磷酸盐缓冲对、醋酸盐缓冲调节剂有盐酸、氢氧化钠、碳酸氢钠和磷酸盐缓冲对、醋酸盐缓冲对、酒石酸盐缓冲对等。对、酒石酸盐缓冲对等。第22页/共39页（二）抑菌剂（二）抑菌剂z凡采用多剂量包装的注射液、低温灭菌或其他灭菌效果不可靠方法制备的注凡采用多剂量包装的注射液、低温灭菌或其他灭菌效果不可靠方法制备的注射液，可加入适宜的抑菌剂。射液，可加入适宜的抑菌剂。z静脉与脑池内、硬膜外、椎管内用的注射液均不得添加抑菌剂。静脉与脑池内、硬膜外、椎管内用的注射液均不得添加抑菌剂。除另有规定除另有规定外，一次注射量超过外，一次注射量超过15mL的注射液也不得加入抑菌剂。的注射液也不得加入抑菌剂。z抑菌

19、剂的用量应能抑制注射液中微生物的生长，加有抑菌剂的注射液，仍应抑菌剂的用量应能抑制注射液中微生物的生长，加有抑菌剂的注射液，仍应用适宜的方法灭菌。用适宜的方法灭菌。第23页/共39页z常用的抑菌剂及其浓度（常用的抑菌剂及其浓度（g/mL）：）：0.5%苯酚、苯酚、0.3%甲酚、甲酚、0.5%三氯叔丁醇三氯叔丁醇等，另外还有其他抑菌剂，如苯甲醇、硫柳汞、羟苯酯类等。等，另外还有其他抑菌剂，如苯甲醇、硫柳汞、羟苯酯类等。z加有抑菌剂的注射剂，按药品管理法规规定应在标签上标明所加抑菌剂的名加有抑菌剂的注射剂，按药品管理法规规定应在标签上标明所加抑菌剂的名称和浓度。称和浓度。第24页/共39页（三）抗

20、氧剂（三）抗氧剂z为延缓或防止注射剂中药物的氧化，在配制注射为延缓或防止注射剂中药物的氧化，在配制注射剂时可加入抗氧剂、金属螯合剂（剂时可加入抗氧剂、金属螯合剂（EDTA-2Na）及）及惰性气体。惰性气体。z常用的水溶性抗氧剂有亚硫酸钠（适于偏碱性药常用的水溶性抗氧剂有亚硫酸钠（适于偏碱性药液）、亚硫酸氢钠（适于偏酸性药液）、焦亚硫液）、亚硫酸氢钠（适于偏酸性药液）、焦亚硫酸氢钠（适于偏酸性药液）、硫代硫酸钠（适于酸氢钠（适于偏酸性药液）、硫代硫酸钠（适于偏碱性药液）等，一般浓度为偏碱性药液）等，一般浓度为0.1%0.2%；油溶；油溶性抗氧剂有维生素性抗氧剂有维生素E、焦性没食子酸酯等。、焦性

21、没食子酸酯等。z惰性气体可填充惰性气体可填充CO2或或N2等，首选等，首选N2，因，因CO2能能改变有些药液的改变有些药液的pH，且易使安瓿破裂。，且易使安瓿破裂。第25页/共39页（四）渗透压调节剂（四）渗透压调节剂z两种不同浓度的溶液被一理想的半透膜隔开，这种半透膜只许溶剂透过而溶两种不同浓度的溶液被一理想的半透膜隔开，这种半透膜只许溶剂透过而溶质不能透过，纯溶剂从低浓度溶液向高浓度溶液转移，这种促使溶剂转移的质不能透过，纯溶剂从低浓度溶液向高浓度溶液转移，这种促使溶剂转移的力就是渗透压。力就是渗透压。z高浓度溶液的渗透压大，即它对溶剂的吸引能力大。高浓度溶液的渗透压大，即它对溶剂的吸引能

22、力大。1.1.有关渗透压的基本概念有关渗透压的基本概念第26页/共39页l在半透膜的右侧为纯溶在半透膜的右侧为纯溶剂剂(水），左侧为溶液。水），左侧为溶液。l纯溶剂分子则可以自由纯溶剂分子则可以自由通过半透膜，而药物分通过半透膜，而药物分子（或子（或NaClNaCl质点）不能质点）不能通过。通过。l结果在半透膜的两侧将结果在半透膜的两侧将产生一个压力差产生一个压力差，这就是溶液的渗透压这就是溶液的渗透压 （osmotic pressureosmotic pressure）。）。半半透透膜膜纯纯溶溶剂剂药药物物溶溶液液渗透压的示意图渗透压的示意图P P第27页/共39页z对于静脉注射，着眼对红细

23、胞的影响，认为红细胞膜对于静脉注射，着眼对红细胞的影响，认为红细胞膜为一半透膜，如果注射液的为一半透膜，如果注射液的渗透压过低渗透压过低时，水分子穿时，水分子穿过细胞膜进入红细胞内，使过细胞膜进入红细胞内，使红细胞胀破，导致溶血红细胞胀破，导致溶血。大量注入这类低渗溶液，将使人感到头胀、胸闷，严大量注入这类低渗溶液，将使人感到头胀、胸闷，严重的可发生麻木、寒战、高烧、尿中出现血红蛋白。重的可发生麻木、寒战、高烧、尿中出现血红蛋白。z当静脉注入当静脉注入高渗溶液高渗溶液时，红细胞内水分渗出而出现时，红细胞内水分渗出而出现红红细胞萎缩细胞萎缩，但只要注射速度缓慢、量不大，血液可自，但只要注射速度缓

24、慢、量不大，血液可自行调节使渗透压很快恢复正常，所以不致发生不良严行调节使渗透压很快恢复正常，所以不致发生不良严重影响。重影响。z因此，输液必须调节其等渗性，在设计输液配方时，因此，输液必须调节其等渗性，在设计输液配方时，除甘露醇等临床特殊要求具有较高渗透压的输液外，除甘露醇等临床特殊要求具有较高渗透压的输液外，一般输液都要求具有等渗性。临床上尤其不能使用低一般输液都要求具有等渗性。临床上尤其不能使用低渗输液。渗输液。2.2.注射剂对渗透压的要求注射剂对渗透压的要求第28页/共39页z如果注射液渗透压过高或过低时，肌肉注射也能产生刺激性，且影响吸收。如果注射液渗透压过高或过低时，肌肉注射也能产

25、生刺激性，且影响吸收。z脊椎腔内注射，由于易受渗透压的影响，必须调至等渗。脊椎腔内注射，由于易受渗透压的影响，必须调至等渗。z按我国相关规定，对静脉输液、营养液、电解质或渗透利尿药（如甘露醇注按我国相关规定，对静脉输液、营养液、电解质或渗透利尿药（如甘露醇注射液），应在标签上注明溶液的渗透压摩尔浓度，以供临床医生参考。射液），应在标签上注明溶液的渗透压摩尔浓度，以供临床医生参考。第29页/共39页z等渗溶液等渗溶液(Iso-osmoticsolution)：是指渗透压与血浆相等的溶是指渗透压与血浆相等的溶液，因为渗透压是溶液的依数性之一，可用物理化学液，因为渗透压是溶液的依数性之一，可用物理化

26、学实验方法求得，因而等渗是个物理化学概念。实验方法求得，因而等渗是个物理化学概念。z但是，根据这个概念计算出的某些药物（如甘油、丙但是，根据这个概念计算出的某些药物（如甘油、丙二醇、盐酸普鲁卡因、尿素等）的等渗溶液，会发生二醇、盐酸普鲁卡因、尿素等）的等渗溶液，会发生不同程度的溶血现象，因而人们提出了等张溶液的概不同程度的溶血现象，因而人们提出了等张溶液的概念。念。z等张溶液等张溶液(Isotonicsolution)：是指与红细胞膜张力相等的溶是指与红细胞膜张力相等的溶液（亦即：红细胞在其中保持正常大小的溶液），在液（亦即：红细胞在其中保持正常大小的溶液），在等张溶液中既不会发生红细胞体积改

27、变，更不会发生等张溶液中既不会发生红细胞体积改变，更不会发生溶血，所以等张是个生物学概念。溶血，所以等张是个生物学概念。3.3.等渗溶液与等张溶液等渗溶液与等张溶液第30页/共39页z由于等渗和等张溶液的定义不同，由于等渗和等张溶液的定义不同，等渗溶液不一定等等渗溶液不一定等张，等张溶液不一定等渗张，等张溶液不一定等渗。z红细胞膜对于许多药物的水溶液来说可视为理想的半红细胞膜对于许多药物的水溶液来说可视为理想的半透膜，即它只能让溶剂分子出入，而不让溶质分子通透膜，即它只能让溶剂分子出入，而不让溶质分子通过，因此，许多药物的等渗浓度与等张浓度相同或相过，因此，许多药物的等渗浓度与等张浓度相同或相

28、近。如近。如0.9%氯化钠溶液，既是等渗溶液又是等张溶氯化钠溶液，既是等渗溶液又是等张溶液。液。z但有些药物如盐酸普鲁卡因、甘油、尿素等，红细胞但有些药物如盐酸普鲁卡因、甘油、尿素等，红细胞膜就不能看做理想的半透膜，因它们能迅速自由地通膜就不能看做理想的半透膜，因它们能迅速自由地通过细胞膜，同时促使细胞膜外水分进入细胞，使红细过细胞膜，同时促使细胞膜外水分进入细胞，使红细胞胀大破裂，引起溶血。胞胀大破裂，引起溶血。z为避免溶血的发生，注射剂中应加入一定量的渗透压为避免溶血的发生，注射剂中应加入一定量的渗透压调节剂（常用氯化钠、葡萄糖）。调节剂（常用氯化钠、葡萄糖）。第31页/共39页z原理：原

29、理：冰点相同的稀溶液具有相等的渗透压。人的冰点相同的稀溶液具有相等的渗透压。人的血浆与泪液的冰点均为血浆与泪液的冰点均为-0.52，根据物理化学原，根据物理化学原理，任何溶液其冰点降至理，任何溶液其冰点降至-0.52，即与血浆等渗。，即与血浆等渗。z计算公式：计算公式：（1 1）冰点下降数据法）冰点下降数据法4.4.等渗调节计算方法等渗调节计算方法W：配制：配制100mL等渗溶液需加等渗调节剂的量（等渗溶液需加等渗调节剂的量（g）；）；a：未未调调节节的的药药物物溶溶液液的的冰冰点点下下降降度度数数（），若若溶溶液液中中含含有有：两种或两种以上物质时，则为各物质冰点降低值的总和；两种或两种以上

30、物质时，则为各物质冰点降低值的总和；b：1%（g/mL）等渗调节剂的冰点降低度数（）等渗调节剂的冰点降低度数（）。）。第32页/共39页例1用氯化钠配制用氯化钠配制100ml等渗溶液，问需要多少氯化钠？等渗溶液，问需要多少氯化钠？解：从表中查得，解：从表中查得，1%氯化钠溶液的冰点降低值为氯化钠溶液的冰点降低值为0.58，设氯化钠在等渗溶液中的，设氯化钠在等渗溶液中的浓度为浓度为X%，则：，则：1%:X%=0.58:0.52。解之得：解之得：X=0.9，即配制，即配制100ml的等渗氯化钠溶液需的等渗氯化钠溶液需0.9g氯化钠。氯化钠。因此，临床上将因此，临床上将0.9%氯化钠溶液称为等渗溶液

31、。氯化钠溶液称为等渗溶液。练习：用无水葡萄糖配制练习：用无水葡萄糖配制100ml100ml等渗溶液，问需要多等渗溶液，问需要多少葡萄糖？少葡萄糖？第33页/共39页例2配制配制100ml2%盐酸普鲁卡因溶液，需要加多少氯化钠，使成等渗溶液？盐酸普鲁卡因溶液，需要加多少氯化钠，使成等渗溶液？查表，查表，a=0.122=0.24，b=0.58，代入上式：，代入上式：答：需加入氯化钠答：需加入氯化钠0.48g0.48g，可使，可使100ml 2%100ml 2%的盐酸普鲁卡因溶液成的盐酸普鲁卡因溶液成为等渗溶液。为等渗溶液。第34页/共39页z原理：原理：与与1g药物呈等渗效应的氯化钠量称为氯化钠药

32、物呈等渗效应的氯化钠量称为氯化钠等渗当量，用等渗当量，用E表示。表示。z计算公式：计算公式：（2 2）氯化钠等渗当量法）氯化钠等渗当量法4.4.等渗调节计算方法等渗调节计算方法X：配成：配成V毫升的等渗溶液需加的氯化钠量（毫升的等渗溶液需加的氯化钠量（g）；）；V：欲配制溶液的体积（：欲配制溶液的体积（mL）；）；E：药物的氯化钠等渗当量（可查表或测定）；：药物的氯化钠等渗当量（可查表或测定）；W：配液用药物的重量（：配液用药物的重量（g）。）。第35页/共39页例2配制配制100ml2%盐酸普鲁卡因溶液，需要加多少氯化钠，使成等渗溶液？盐酸普鲁卡因溶液，需要加多少氯化钠，使成等渗溶液？答：需

33、加入氯化钠答：需加入氯化钠0.54g0.54g，可使，可使100ml 2%100ml 2%的盐酸普鲁卡因溶液成的盐酸普鲁卡因溶液成为等渗溶液。为等渗溶液。第36页/共39页（五）其他附加剂（五）其他附加剂1.增溶剂：增溶剂：聚山梨酯聚山梨酯-80；2.乳化剂：乳化剂：卵磷脂、泊洛沙姆卵磷脂、泊洛沙姆188等；等；3.助悬剂：助悬剂：明胶、明胶、MC、HPMC等；等；4.延效剂：延效剂：PVP；5.局部止痛剂：局部止痛剂：苯甲醇、三氯叔丁醇、利多卡因、盐酸普苯甲醇、三氯叔丁醇、利多卡因、盐酸普鲁卡因等；鲁卡因等；6.根据具体产品的需要还可加入特定的助溶剂、稳定剂、填充剂根据具体产品的需要还可加入特定的助溶剂、稳定剂、填充剂（冷冻干（冷冻干燥制品中）燥制品中）、保护剂、保护剂（蛋白类药物中）（蛋白类药物中）等。等。第37页/共39页作业欲配制欲配制5%硫酸阿托品硫酸阿托品1500mL，需加多少，需加多少克氯化钠，使成等渗溶液？克氯化钠，使成等渗溶液？（分别采用冰点下降数据法和氯化钠等渗（分别采用冰点下降数据法和氯化钠等渗当量法计算）当量法计算）第38页/共39页感谢您的观看！第39页/共39页