组胺受体阻断药.pptx

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1、组胺受体分布及效应表组胺受体分布及效应表受体类型所在组织效应阻断药H1支气管、胃肠子宫等平滑肌收缩苯海拉明异丙嗪氯苯那敏等皮肤血管扩张心房、房室结收缩力，传导减慢H2胃壁腺分泌西米替丁雷尼替丁血管扩张心室、窦房结收缩力，心率H3中枢与外周负反馈性调节硫丙咪胺神经末梢组胺合成与释放第1页/共15页第一节第一节 H H1 1受体阻断药受体阻断药第2页/共15页 常用药物常用药物苯海拉明（diphenhydramine）异丙嗪（promethazine,非那根,phenergan）曲吡那敏（tripelennamine,去敏灵）氯苯那敏（chlorpheniramine，扑尔敏）布可立嗪（bucli

2、zine，安其敏）美可洛嗪（meclozine，敏可静）特非那定（terfenadine）苯茚胺（phenindamine）第3页/共15页药理作用药理作用1 1抗外周组胺抗外周组胺H H1 1受体效应：受体效应：对抗其收缩支气管、胃肠、子宫等平滑肌作用部份对抗其舒张皮肤血管作用（H2-受体参与）对抗其对动物（豚鼠的）致死作用不能对抗组胺兴奋H2受体引起的促胃酸分泌作用第4页/共15页2 2 2 2中枢作用：中枢作用：中枢作用：中枢作用：镇静与催眠：阻断中枢H1受体所致 苯海拉明和异丙嗪：最强 特非那丁与阿司咪唑：几无 苯茚胺：略兴奋镇吐、抗晕：与中枢抗Ach作用有关。苯海拉明、异丙嗪、布可立

3、嗪、美克洛嗪3 3其他作用：其他作用：抗抗Ach、局麻及喹尼丁样作用、局麻及喹尼丁样作用第5页/共15页临床用途临床用途变态反应性疾病：变态反应性疾病：皮肤粘膜过敏反应：对皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿、昆虫叮咬皮肤反应的效果较好支气管哮喘、过敏性休克无效预防输血反应：异丙嗪25mg im晕动症和呕吐：晕动症和呕吐：茶苯海明(乘晕宁，dramamine),应在开车前15-30min服用失眠症：失眠症：尤其是变态反应性疾病引起的失眠n其他用途：其他用途：冬眠合剂、复方镇咳祛痰药组分第6页/共15页不良反应不良反应中枢症状：中枢症状：思睡、头晕、乏力、反应迟钝；避免驾车、船及高空作业胃肠道反应：胃肠

4、道反应：口干、胃食、恶心、呕吐、腹泻或便秘等其它反应：其它反应：偶见粒细胞减少、血小板减少、溶血性贫血等；美克洛嗪可致动物畸胎、孕妇禁用；阿司咪唑过量可致晕厥、心跳停止；因具抗胆碱作用，故青光眼、尿潴留、幽门梗阻者禁用第7页/共15页第二节第二节 H H2 2受体阻断药受体阻断药药物：药物：西咪替丁（Cimetidine）雷尼替丁（Ranitidine）法莫替丁（Famotidine）利尼扎替丁（Nizatidine）罗沙替丁（Roxatidine）第8页/共15页药理作用药理作用抑制胃酸分泌：抑制胃酸分泌：竞争性阻断H2受体抑制腺苷酸环化酶cAMP生成与释放胃酸分泌胃酸作用的比较：西咪替丁雷

5、尼替丁、利尼扎替丁法莫替丁 1 410 2050其他作用：其他作用：对抗组胺对心脏的正性肌力、正性频率作用；部分对抗组胺的舒血管及降压作用；调节免疫作用（阻断T细胞上的H2受体）第9页/共15页临床用途临床用途消化性溃疡：消化性溃疡：对十二指肠溃疡的疗效优于胃溃疡，疗程4-6W能明显促进溃疡面愈合，但停药后复发率高，宜维持治疗.其他：其他：上消化道出血、反流性食道炎、卓艾综合征、胃肠吻合口溃疡及其他胃酸分泌过多性疾病.第10页/共15页不良反应不良反应不良反应少，长期服用耐受性好。偶见便秘、腹胀、头痛、皮疹、瘙痒等；静脉滴注可引起心率减慢，心肌收缩力减弱；长期服用可引起性功能障碍。第11页/共15页西咪替丁的不良反应西咪替丁的不良反应老人出现幻觉、癫痫发作阳萎、性欲消失、乳房发育肝功能损害抑制细胞色素P-450肝药酶活性抑制华洁林、苯妥英钠、苯巴比妥、安定、普萘洛尔等代谢第12页/共15页其他同类药物其他同类药物雷尼替丁尼扎替丁法莫替丁疗效高，不良反应少，不抑肝药酶、值得推荐使用第13页/共15页思考题思考题H受体的分布及其效应H受体阻断药的分类及临床应用第14页/共15页感谢您的观看！第15页/共15页