抗寄生虫药物PPT课件.ppt
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1、关于抗寄生虫药物第一张,PPT共六十七页,创作于2022年6月抗寄生虫药物分类抗寄生虫药物分类抗寄生虫药物抗寄生虫药物抗蠕虫药抗蠕虫药抗原虫药抗原虫药杀虫药杀虫药第二张,PPT共六十七页,创作于2022年6月抗虫作用抗虫作用耐药性耐药性抗病能力抗病能力致病作用致病作用 不良反应不良反应体内过程体内过程机体、化疗药与寄生虫的相互关系机体、化疗药与寄生虫的相互关系 机机 体体寄寄 生生 虫虫抗抗寄生虫药寄生虫药第三张,PPT共六十七页,创作于2022年6月u宿主宿主畜禽种属不同对药物的敏感性有差异,受寄生虫危害畜禽种属不同对药物的敏感性有差异,受寄生虫危害程度也不一致,如程度也不一致,如禽对敌百虫
2、较敏感禽对敌百虫较敏感,马对,马对噻咪唑较敏感噻咪唑较敏感,而骆驼安全范围更小。而骆驼安全范围更小。伊维菌素伊维菌素对对牧羊犬牧羊犬易发生严重不良易发生严重不良反应,甚至死亡,所以禁用。反应,甚至死亡,所以禁用。u药物药物与药物质量、剂型、给药途径、剂量、体内过程等与药物质量、剂型、给药途径、剂量、体内过程等有关。如有关。如伊维菌素通常采用皮下注射伊维菌素通常采用皮下注射,不宜,不宜肌内或静脉注肌内或静脉注射射,皮下注射时偶有局部反应,尤以马为严重。,皮下注射时偶有局部反应,尤以马为严重。u寄生虫寄生虫寄生虫发育阶段不同,对药物敏感性有差异。寄生虫发育阶段不同,对药物敏感性有差异。一般一般是抗
3、寄生虫药物对成虫的效果好是抗寄生虫药物对成虫的效果好,对未成熟的虫体效果对未成熟的虫体效果差差,即使对未成熟的虫体有效即使对未成熟的虫体有效,也是对接近于成熟的虫也是对接近于成熟的虫体效果好体效果好,而对感染初期的幼虫效果差或基本无效而对感染初期的幼虫效果差或基本无效,这是,这是抗寄生虫药物对寄生虫作用程度强弱的一条抗寄生虫药物对寄生虫作用程度强弱的一条总规律。总规律。第四张,PPT共六十七页,创作于2022年6月第一节第一节抗蠕虫药抗蠕虫药一、概述一、概述寄生蠕虫寄生蠕虫线虫线虫(钩鞭蛲蛔)吸虫吸虫(姜片、肝片、前后盘吸虫等)血吸虫血吸虫绦虫绦虫第五张,PPT共六十七页,创作于2022年6月
4、钩虫(线虫)蛲虫(线虫)鞭虫(线虫)姜片虫(吸虫)蛔虫(线虫)绦虫第六张,PPT共六十七页,创作于2022年6月抗虫机理抗虫机理抗虫机理抗虫机理作用于蠕虫作用于蠕虫神经肌肉系统神经肌肉系统抑制虫体内抑制虫体内的某些酶的某些酶抑制虫卵抑制虫卵繁殖繁殖影响虫体影响虫体能量代谢能量代谢第七张,PPT共六十七页,创作于2022年6月1 1作用蠕虫的神经肌肉系统作用蠕虫的神经肌肉系统 大环内酯类大环内酯类 促进促进氨基丁酸(氨基丁酸(GABAGABA)释放,使神经肌)释放,使神经肌肉传递受阻。肉传递受阻。哌嗪哌嗪 改变神经细胞膜对离子通透性,引起细胞膜超极化,改变神经细胞膜对离子通透性,引起细胞膜超极化
5、,虫体肌肉麻痹而失去在体内附着能力。虫体肌肉麻痹而失去在体内附着能力。噻嘧啶噻嘧啶 与虫体胆碱受体结合,产生与与虫体胆碱受体结合,产生与AchAch相似作用,引相似作用,引起虫体肌肉强烈收缩,导致痉挛麻痹。起虫体肌肉强烈收缩,导致痉挛麻痹。2 2抑制虫体内的某些酶抑制虫体内的某些酶 左旋咪唑左旋咪唑 抑制虫体延胡索酸还原酶活性,阻断延胡索抑制虫体延胡索酸还原酶活性,阻断延胡索酸还原为琥珀酸,使虫体糖代谢中止,肌肉酸还原为琥珀酸,使虫体糖代谢中止,肌肉ATPATP减少,减少,导致虫体肌肉麻痹。导致虫体肌肉麻痹。有机磷酸酯有机磷酸酯 与胆碱酯酶结合,使酶丧失水解与胆碱酯酶结合,使酶丧失水解AchA
6、ch的能力,使的能力,使虫体内虫体内AchAch蓄积,引起虫体兴奋、痉挛,麻痹死亡。蓄积,引起虫体兴奋、痉挛,麻痹死亡。作用机理作用机理第八张,PPT共六十七页,创作于2022年6月3 3抑制虫卵繁殖抑制虫卵繁殖 吩噻嗪,抑制虫体内蛋白质合成,从而使虫吩噻嗪,抑制虫体内蛋白质合成,从而使虫卵发育受阻。卵发育受阻。苯并咪唑类与蠕虫微管蛋白结合,影响虫体苯并咪唑类与蠕虫微管蛋白结合,影响虫体有丝分裂、蛋白装配及能量代谢,引起虫体有丝分裂、蛋白装配及能量代谢,引起虫体死亡。死亡。4 4、影响虫体能量代谢、影响虫体能量代谢 氯硝柳胺干扰虫体氯硝柳胺干扰虫体氧化氧化磷酸化过程磷酸化过程,影响,影响ATP
7、ATP合成,使绦虫缺乏能量,合成,使绦虫缺乏能量,头节脱离肠壁而被排出体外。头节脱离肠壁而被排出体外。作用机理作用机理第九张,PPT共六十七页,创作于2022年6月(一)抗线虫药抗线虫抗线虫药物分类药物分类苯苯并并咪咪唑唑类类四四氢氢嘧嘧啶啶类类哌哌嗪嗪类类大大环环内内酯酯类类氨氨基基糖糖苷苷类类有有机机磷磷化化合合物物咪咪唑唑并并噻噻唑唑类类第十张,PPT共六十七页,创作于2022年6月家畜线虫病占蠕虫病一半以上家畜线虫病占蠕虫病一半以上,几乎所有家畜都有线虫感染。,几乎所有家畜都有线虫感染。根据临床应用,驱线虫药分为根据临床应用,驱线虫药分为驱胃肠道线虫药、驱肺线虫药驱胃肠道线虫药、驱肺线
8、虫药及及抗丝抗丝状虫药状虫药三类。三类。驱肺线虫(牛、羊大型肺线虫、小型肺线虫及猪的后圆科线虫)驱肺线虫(牛、羊大型肺线虫、小型肺线虫及猪的后圆科线虫)药和抗丝状虫(主要是犬的心丝虫病)药相对而言用的较少。药和抗丝状虫(主要是犬的心丝虫病)药相对而言用的较少。驱胃肠道线虫药可分为驱胃肠道线虫药可分为1.1.苯并咪唑类苯并咪唑类 噻苯达唑、阿苯达唑、甲苯咪唑、芬苯达唑、奥芬达唑、噻苯达唑、阿苯达唑、甲苯咪唑、芬苯达唑、奥芬达唑、氧阿苯达唑、氟苯达唑、氧苯达唑及非班太尔氧阿苯达唑、氟苯达唑、氧苯达唑及非班太尔 等,等,2.2.咪唑并噻唑类咪唑并噻唑类 噻咪唑、左旋(噻)咪唑噻咪唑、左旋(噻)咪唑3
9、.3.四氢嘧啶类四氢嘧啶类双羟萘酸噻嘧啶双羟萘酸噻嘧啶4.4.哌嗪类哌嗪类 哌嗪、乙胺嗪,哌嗪、乙胺嗪,5.5.大环内酯类大环内酯类 伊维菌素,阿维菌素,多拉菌素伊维菌素,阿维菌素,多拉菌素6.6.氨基苷类氨基苷类 潮霉素潮霉素B B、越霉素、越霉素A A,7.7.有机磷化合物有机磷化合物 敌百虫、蝇毒磷。敌百虫、蝇毒磷。第十一张,PPT共六十七页,创作于2022年6月抗抗线线虫虫药药苯并咪唑类苯并咪唑类噻苯达唑、阿苯达唑、甲苯咪唑、芬噻苯达唑、阿苯达唑、甲苯咪唑、芬苯达唑、奥芬达唑、氧阿苯达唑、氟苯达唑、奥芬达唑、氧阿苯达唑、氟苯达唑、氧苯达唑及非班太尔苯达唑、氧苯达唑及非班太尔 咪唑并噻唑
10、类咪唑并噻唑类噻咪唑(四咪唑)和左旋咪唑噻咪唑(四咪唑)和左旋咪唑 四氢嘧啶类四氢嘧啶类噻嘧啶、甲噻嘧啶、噻嘧啶、甲噻嘧啶、双羟萘酸双羟萘酸噻嘧啶噻嘧啶 哌嗪类哌嗪类哌嗪、乙胺嗪哌嗪、乙胺嗪 大环内酯类大环内酯类伊维菌素、阿维菌素、多拉菌素伊维菌素、阿维菌素、多拉菌素 氨基苷类氨基苷类潮霉素潮霉素B B、越霉素、越霉素A A有机磷化合物有机磷化合物敌百虫、蝇毒磷敌百虫、蝇毒磷抗线虫药分类抗线虫药分类第十二张,PPT共六十七页,创作于2022年6月线线虫虫马副蛔虫马副蛔虫双羟萘酸噻嘧啶、伊维菌素、哌嗪、敌百虫双羟萘酸噻嘧啶、伊维菌素、哌嗪、敌百虫马圆形线虫、尖尾线虫马圆形线虫、尖尾线虫阿苯达唑、
11、伊维菌素阿苯达唑、伊维菌素牛、羊肺丝线虫牛、羊肺丝线虫牛、羊仰口线虫、食道口线虫、牛、羊仰口线虫、食道口线虫、奥斯特线虫等奥斯特线虫等阿苯达唑、左咪唑、伊维菌素阿苯达唑、左咪唑、伊维菌素、敌百虫、敌百虫猪蛔虫猪蛔虫阿苯达唑、左咪唑、双羟萘酸噻嘧啶、伊维阿苯达唑、左咪唑、双羟萘酸噻嘧啶、伊维菌素菌素、越霉素、越霉素A、敌百虫、哌嗪、敌百虫、哌嗪禽蛔虫禽蛔虫哌嗪哌嗪吸吸虫虫牛、羊肝片吸虫牛、羊肝片吸虫硝氯酚、碘醚柳胺、硫双二氯酚、三氯苯达硝氯酚、碘醚柳胺、硫双二氯酚、三氯苯达唑(肝蛭净唑(肝蛭净)、氯氰碘柳胺钠、氯氰碘柳胺钠、溴酚磷、溴酚磷牛、羊矛形腹腔吸虫牛、羊矛形腹腔吸虫硫双二氯酚硫双二氯酚牛
12、双口吸虫(前后盘吸虫)牛双口吸虫(前后盘吸虫)硫双二氯酚硫双二氯酚猪姜片吸虫猪姜片吸虫硫双二氯酚硫双二氯酚禽前殖吸虫禽前殖吸虫硫双二氯酚硫双二氯酚血吸虫血吸虫牛、水牛血吸虫牛、水牛血吸虫吡喹酮、硝硫氰胺吡喹酮、硝硫氰胺绦虫绦虫犬绦虫犬绦虫槟榔碱槟榔碱牛、羊莫尼茨绦虫、曲子宫牛、羊莫尼茨绦虫、曲子宫绦虫、无卵黄腺绦虫绦虫、无卵黄腺绦虫氯硝柳胺、硫双二氯酚氯硝柳胺、硫双二氯酚鸡绦虫鸡绦虫槟榔碱槟榔碱第十三张,PPT共六十七页,创作于2022年6月丙硫苯咪唑丙硫苯咪唑(抗蠕敏、阿苯唑)(抗蠕敏、阿苯唑)u性状性状白色或类白色结晶粉末,不溶于水,在冰醋酸中易溶。白色或类白色结晶粉末,不溶于水,在冰醋酸
13、中易溶。u驱虫机理驱虫机理干扰虫体能量代谢,即抑制虫体延胡索酸还原干扰虫体能量代谢,即抑制虫体延胡索酸还原酶的活性,阻断能量物质酶的活性,阻断能量物质ATP的生成。的生成。u作用与用途作用与用途是目前国内兽医临床应用是目前国内兽医临床应用最广泛的广谱最广泛的广谱、高效、高效、低毒低毒的的新型驱虫药新型驱虫药。u对对线虫、吸虫、绦虫线虫、吸虫、绦虫均有驱除作用,对牛、羊均有驱除作用,对牛、羊胃肠道线虫胃肠道线虫,肝片肝片吸虫、前后盘吸虫,牛、羊莫尼茨绦虫、曲子宫绦吸虫、前后盘吸虫,牛、羊莫尼茨绦虫、曲子宫绦虫、无卵黄腺绦虫,猪蛔虫、囊尾蚴虫、无卵黄腺绦虫,猪蛔虫、囊尾蚴及肾虫等都有较强及肾虫等都
14、有较强好的驱除效果。好的驱除效果。u该药物毒性较低,治疗量时无不良反应。该药物毒性较低,治疗量时无不良反应。u本品对马较敏感;本品对马较敏感;牛、羊妊娠牛、羊妊娠45天内禁用;休药期天内禁用;休药期14天。天。第十四张,PPT共六十七页,创作于2022年6月丙氧苯咪唑(氧苯达唑)丙氧苯咪唑(氧苯达唑)亦为新型苯并咪唑类药物,但抗虫谱不及亦为新型苯并咪唑类药物,但抗虫谱不及丙硫苯咪唑丙硫苯咪唑,仅对多数胃肠线虫有效,与噻,仅对多数胃肠线虫有效,与噻苯咪唑之间有一定的交叉耐药性,肉羊和奶苯咪唑之间有一定的交叉耐药性,肉羊和奶羊的休药期羊的休药期34天。天。第十五张,PPT共六十七页,创作于2022
15、年6月伊维菌素伊维菌素u来源与性状来源与性状1979-1980年美、日科学家由放线菌培养获得阿维菌年美、日科学家由放线菌培养获得阿维菌素,并对阿维菌素进行了结构改造,制备了毒性更低的伊维菌素,并对阿维菌素进行了结构改造,制备了毒性更低的伊维菌素。伊维菌素主要由两个组分组成,即素。伊维菌素主要由两个组分组成,即22,23二氢阿维菌素二氢阿维菌素B1a和和22,23二氢阿维菌素二氢阿维菌素B1b,前者不低于,前者不低于80%,后者不高于,后者不高于20%。u伊维菌素难溶于水,易溶于大多数有机溶剂。溶液易受光线影响而降解。伊维菌素难溶于水,易溶于大多数有机溶剂。溶液易受光线影响而降解。u注射液为注射
16、液为伊维菌素、甘油甲缩醛伊维菌素、甘油甲缩醛和和丙二醇丙二醇配制而成的无色澄明液体。配制而成的无色澄明液体。u体内过程与药物残留体内过程与药物残留在体内分布广泛,但在肝脏及脂肪组织中在体内分布广泛,但在肝脏及脂肪组织中浓度较高。内服或注射的浓度较高。内服或注射的半衰期半衰期大鼠大鼠1天,犬、牛、绵羊天,犬、牛、绵羊2-3天,天,猪猪4天。天。u我国规定允许残留量我国规定允许残留量,残留标示物为,残留标示物为22,23二氢阿维菌素二氢阿维菌素B1a。牛,肌肉牛,肌肉10ug/Kg,脂肪,脂肪ug/Kg,肝,肝ug/Kg,奶,奶10ug/Kg;猪、羊、脂肪、肌肉;猪、羊、脂肪、肌肉0ug/Kg,肝
17、,肝1ug/Kg。第十六张,PPT共六十七页,创作于2022年6月u作用与用途作用与用途:为新型大环内酯抗生素类驱虫药,具为新型大环内酯抗生素类驱虫药,具有广谱、高效、低毒、用量小等优点。有广谱、高效、低毒、用量小等优点。u抗虫特点:抗虫特点:、伊维菌素对节肢动物和体内线虫很有效;、伊维菌素对节肢动物和体内线虫很有效;2、由于吸虫和绦虫无效;、由于吸虫和绦虫无效;3、对哺乳动物的毒性小;、对哺乳动物的毒性小;伊维菌素伊维菌素第十七张,PPT共六十七页,创作于2022年6月、伊维菌素对、伊维菌素对节肢动物节肢动物和和体内线虫体内线虫很有效。很有效。对节肢动物如蝇蛆(牛皮蝇、蚊皮蝇、羊狂蝇对节肢动
18、物如蝇蛆(牛皮蝇、蚊皮蝇、羊狂蝇)、螨、螨(牛疥螨、羊痒螨)和虱(牛血虱),对体内多种线(牛疥螨、羊痒螨)和虱(牛血虱),对体内多种线虫如牛、羊的血矛线虫、食道口线虫、细颈线虫以及虫如牛、羊的血矛线虫、食道口线虫、细颈线虫以及猪后圆线虫、蛔虫等有极佳的驱虫效应。猪后圆线虫、蛔虫等有极佳的驱虫效应。伊维菌素伊维菌素作用机理作用机理促进突触前神经元释放促进突触前神经元释放-氨基丁酸(氨基丁酸(GABA),从而打开),从而打开GABA介导的氯离子通道;而且本类药物对由介导的氯离子通道;而且本类药物对由谷氨酸介导的氯离子通谷氨酸介导的氯离子通道道也具有选择性和高亲和力。从而干扰神经肌肉间的信号传递,使
19、虫体松弛也具有选择性和高亲和力。从而干扰神经肌肉间的信号传递,使虫体松弛麻痹,导致虫体死亡或被排出体外。麻痹,导致虫体死亡或被排出体外。作用与用途作用与用途第十八张,PPT共六十七页,创作于2022年6月2 2、由于、由于吸虫吸虫和和绦虫绦虫不以不以GABAGABA为神经递质,并且缺少为神经递质,并且缺少受受谷氨酸谷氨酸控制的氯离子通道,故控制的氯离子通道,故本类药物对它们无效本类药物对它们无效。作用与用途作用与用途3、哺乳动物外周神经的传导递质为乙酰胆碱(Ach),GABA主要分布于中枢神经系统内,在正常使用剂量下,由于血脑屏障的作用,AVMs类药物进入中枢神经系统的数量很少,因此,AVMs
20、药物对畜禽的毒性较小,安全性较高,在一般剂量下,不会引起畜禽中毒,但大剂量使用时,也会引起动物的急性中毒反应。此外,对于幼龄畜禽,由于其血脑屏障尚未发育健全,较成年畜禽的毒性大。第十九张,PPT共六十七页,创作于2022年6月u内服内服LD50(mg/Kg):小鼠:小鼠25,大鼠,大鼠50,犬犬80,恒河猴,恒河猴24。u本品对本品对犬犬尤其是尤其是牧羊犬牧羊犬在治疗量时易发生在治疗量时易发生运动失调、抑制、昏迷、甚至死亡。运动失调、抑制、昏迷、甚至死亡。马注射马注射后易出现瘙痒、肿胀等局部反应。后易出现瘙痒、肿胀等局部反应。毒性与不良反应毒性与不良反应第二十张,PPT共六十七页,创作于202
21、2年6月注意事项注意事项1.伊维菌素对伊维菌素对多数动物多数动物安全范围较广,但对安全范围较广,但对牧羊犬牧羊犬易发生严易发生严重不良反应,以不用为宜。重不良反应,以不用为宜。2.本品注射液仅供本品注射液仅供皮下注射皮下注射,不能,不能肌内或静脉注射肌内或静脉注射,注射时,注射时局部反应以局部反应以马最为严重马最为严重,用时慎重。,用时慎重。3.伊维菌素伊维菌素预混剂(含量为预混剂(含量为0.6%)为猪专用型)为猪专用型,其他动物不,其他动物不得使用。含有本品的饲料得使用。含有本品的饲料切勿污染鱼塘切勿污染鱼塘,否则可造成,否则可造成鱼鱼池翻塘池翻塘。4.本品对某些虫种的杀灭作用本品对某些虫种
22、的杀灭作用产生缓慢产生缓慢,有时需,有时需数天数天或或数周数周才能发挥作用。才能发挥作用。5.休药期休药期注射给药猪注射给药猪28d、羊、羊21d、牛、牛35d、产乳牛、产乳牛28d;饲;饲料添加猪料添加猪5d。第二十一张,PPT共六十七页,创作于2022年6月u用法与用量用法与用量皮下注射,一次量,猪每皮下注射,一次量,猪每1Kg体重体重0.3mg即即33Kg体重体重10mg(相当于(相当于1%注射液注射液1ml);牛、羊);牛、羊每每1Kg体重体重0.2mg即即50Kg体重体重10mg(相当于(相当于1%注射注射液液1ml);混饲,每);混饲,每1000K猪饲料猪饲料2g(相当于(相当于0
23、.6%的的预混剂预混剂333g),连喂),连喂7d。u制剂与规格制剂与规格伊维菌素(商品名为害获灭)注射液,伊维菌素(商品名为害获灭)注射液,100ml含伊维菌素含伊维菌素1g;伊维菌素预混剂,;伊维菌素预混剂,5Kg含伊维菌含伊维菌素素30g即即0.6%。u有效期有效期注射液注射液5年,预混剂年,预混剂2年。年。第二十二张,PPT共六十七页,创作于2022年6月左咪唑左咪唑(左旋咪唑、左噻咪唑)(左旋咪唑、左噻咪唑)u性状性状为噻咪唑的左旋异构体,常用其盐酸盐,易溶于水。在酸性为噻咪唑的左旋异构体,常用其盐酸盐,易溶于水。在酸性溶液中性质稳定,在碱性溶液中易水解失效。溶液中性质稳定,在碱性溶
24、液中易水解失效。u作用与用途作用与用途通过抑制虫体通过抑制虫体延胡索酸还原酶的活性延胡索酸还原酶的活性,阻断,阻断ATP的产生的产生,导致导致虫体麻痹而死亡。哺乳动物因细胞虫体麻痹而死亡。哺乳动物因细胞线粒体内线粒体内无延胡索酸还原无延胡索酸还原酶,故酶,故对宿主糖代谢对宿主糖代谢无影响。无影响。左旋咪唑左旋咪唑还有免疫增强作用还有免疫增强作用,这种作用可能是使受抑制的巨噬,这种作用可能是使受抑制的巨噬细胞和细胞和T细胞恢复到正常水平,并能调节抗体的产生(与激活细胞恢复到正常水平,并能调节抗体的产生(与激活磷酸二酯酶,降低淋巴细胞和巨噬细胞内的磷酸二酯酶,降低淋巴细胞和巨噬细胞内的CAMP的含
25、量有的含量有关)。关)。u毒性毒性虽较噻咪唑为低,但在临床应用过程中尤其是注射给虽较噻咪唑为低,但在临床应用过程中尤其是注射给药,时有发生中毒死亡的事故,因此,药,时有发生中毒死亡的事故,因此,单胃动物除肺线虫宜选单胃动物除肺线虫宜选用注射法给药外,一般宜内服给药。用注射法给药外,一般宜内服给药。第二十三张,PPT共六十七页,创作于2022年6月哌嗪哌嗪常用其枸橼酸盐(驱蛔灵)和磷酸盐,枸橼常用其枸橼酸盐(驱蛔灵)和磷酸盐,枸橼酸哌嗪对各种动物的蛔虫有较好的驱除效果,酸哌嗪对各种动物的蛔虫有较好的驱除效果,对成虫比对幼虫的疗效好对成虫比对幼虫的疗效好,因而用哌嗪驱虫,因而用哌嗪驱虫时,过一段时
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