药理简答题学习.pptx

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1、阿托品的临床用途.作用机制及不良反应?答答(1)用途:1)解除平滑肌痉挛解除平滑肌痉挛;2)抑制腺体抑制腺体分泌分泌;3)眼科用药眼科用药;4)缓慢型心律失常缓慢型心律失常;5)抗休克抗休克;6)解救有机磷中毒解救有机磷中毒.(2)机制:阻阻断断M受体受体;(3)不良反应:口干口干.瞳孔扩大瞳孔扩大.视力模糊视力模糊.心悸心悸.皮肤干燥皮肤干燥.面部潮红面部潮红.排尿排尿困难困难.便秘等便秘等.第1页/共94页2.简述苯二氮卓类药物的作用及应用？答：答：1）抗焦虑做眼：主要用于各种原因引起的）抗焦虑做眼：主要用于各种原因引起的焦虑症焦虑症2）镇静催眠作用：用于失眠的治疗，）镇静催眠作用：用于失

2、眠的治疗，也可用于麻醉前给药、心脏电击复律或内窥镜也可用于麻醉前给药、心脏电击复律或内窥镜检查前给药。检查前给药。3）抗惊厥、抗癫痫作用：临床用于治疗破伤风、）抗惊厥、抗癫痫作用：临床用于治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥和药物中毒性惊厥。其中子痫、小儿高热惊厥和药物中毒性惊厥。其中地西泮是目前治疗癫痫持续状态的首选药。地西泮是目前治疗癫痫持续状态的首选药。（4）中枢性肌肉松弛作用：用于缓解中枢神）中枢性肌肉松弛作用：用于缓解中枢神经病变引起的强直，也可缓解腰肌劳损、关节经病变引起的强直，也可缓解腰肌劳损、关节病变等所致的肌肉痉挛。病变等所致的肌肉痉挛。第2页/共94页3.氯丙嗪过量引起的低压血症

3、为什么不能用肾上腺素纠正？答：氯丙嗪引起的血压下降是由于阻断答：氯丙嗪引起的血压下降是由于阻断a受体而受体而产生，这时若用肾上腺素来对抗，肾上腺素的产生，这时若用肾上腺素来对抗，肾上腺素的血压翻转，使血压更加下降。故氯丙嗪过量引血压翻转，使血压更加下降。故氯丙嗪过量引起的低血压不能用肾上腺素纠正，只能用去甲起的低血压不能用肾上腺素纠正，只能用去甲肾上腺素来纠正。肾上腺素来纠正。第3页/共94页4.氯丙嗪有哪些作用及用途？答：答：1.对中枢神经系统的作用：对中枢神经系统的作用：（1）抗精神病作用；）抗精神病作用；（2）镇吐作用；）镇吐作用；（3）对体温调节的影响；）对体温调节的影响；（4）加强中

4、枢抑制药的作用。）加强中枢抑制药的作用。2.对自主神经系统的作用：对自主神经系统的作用：（1）降压作用）降压作用（2）抗胆碱作用）抗胆碱作用3.对内分泌系统的作用。对内分泌系统的作用。第4页/共94页5比较阿司匹林与氯丙嗪对体温的影响？答：（答：（1）降温特点：氯丙嗪配以物理降温，）降温特点：氯丙嗪配以物理降温，对发热和正常体温均有降低作用，使体温随对发热和正常体温均有降低作用，使体温随外界环境温度的升降而变化；阿司匹林仅降外界环境温度的升降而变化；阿司匹林仅降温发热者的体温，对正常体温无影响，不受温发热者的体温，对正常体温无影响，不受物理降温的影响，仅能降低正常；物理降温的影响，仅能降低正常

5、；（2）降温机制：氯丙嗪直接抑制体温调节）降温机制：氯丙嗪直接抑制体温调节中枢，使体温调节失灵；阿司匹林通过抑中枢，使体温调节失灵；阿司匹林通过抑制制PG的合成，作用于体温调节中枢，增加散热。的合成，作用于体温调节中枢，增加散热。（3）临床应用：氯丙嗪用于热工冬眠和低）临床应用：氯丙嗪用于热工冬眠和低温麻醉；阿司匹林用于发热患者的退热。温麻醉；阿司匹林用于发热患者的退热。第5页/共94页6呋塞米的主要作用、临床用途以及不良反应？答：强效利尿药作用于髓袢升支粗段髓质部答：强效利尿药作用于髓袢升支粗段髓质部和皮质部，抑制和皮质部，抑制Na+，Cl-的再吸收；影响肾的再吸收；影响肾脏对尿液的浓缩和稀

6、释功能，产生强大而迅脏对尿液的浓缩和稀释功能，产生强大而迅速的利尿效应。速的利尿效应。临床主要用于（1）各型严重水肿；（）各型严重水肿；（2）防）防治肾功能不全；（治肾功能不全；（3）急性肺水肿和脑水肿等。）急性肺水肿和脑水肿等。其主要不良反应(1）水、电解质紊乱；应同时）水、电解质紊乱；应同时配合使用留钾利尿药；配合使用留钾利尿药；(2)耳毒性耳毒性应避免和氨应避免和氨基苷类抗生素配合使用；基苷类抗生素配合使用；(3)消化道反应消化道反应用注用注意与低钠血症鉴别。意与低钠血症鉴别。第6页/共94页抗快速型心律失常药分为几类？各举一例代表药。答：答：I类，钠通道阻滞药，按阻滞程度不通类，钠通道

7、阻滞药，按阻滞程度不通分为分为abc三个亚类。三个亚类。a，适度阻滞钠通道，适度阻滞钠通道，可减慢传导，延长复极过称，代表药奎尼丁可减慢传导，延长复极过称，代表药奎尼丁b，轻度阻滞钠通道，传导减慢或不变，加速，轻度阻滞钠通道，传导减慢或不变，加速复极，代表药利多卡因复极，代表药利多卡因c，重度阻滞钠通道，重度阻滞钠通道，明显减慢传导，对复极影响小，代表药有氟卡明显减慢传导，对复极影响小，代表药有氟卡尼尼II类药，肾上腺素受体阻断药，代表药普奈洛类药，肾上腺素受体阻断药，代表药普奈洛尔尔III类药，选择性延长复极过称的药物，代表药类药，选择性延长复极过称的药物，代表药胺碘酮胺碘酮IV类药，钙拮抗

8、药，代表药维拉帕米类药，钙拮抗药，代表药维拉帕米第7页/共94页7.根据抗高血压药物的作用机制的不同，根据抗高血压药物的作用机制的不同，简述其分类及其代表药。简述其分类及其代表药。答：（1）利尿药：氢氯噻嗪、吲哒帕胺等。(2)血管紧张素I转化酶抑制药如卡托普利；血管紧张素II受体（AT1)阻断药如氯沙坦；(3)钙拮抗药：硝苯地平等：（4）交感神经抑制药：（1）中枢抗高血压药：可乐定等：（2）神经节阻断药：美加明；（3）抗去甲肾上腺素能神经末梢药：利血平等;(4)抗肾上腺素手提阻断药，a 受体阻断药酚妥拉明等；a1受体阻断药：哌锉嗪等B受体阻断药：普奈洛尔等；aB受体阻断药：拉贝洛尔；（5）扩血

9、管药：(1)直接舒张血管药：肼屈嗪、硝普钠；（2）钾通道开放药：砒那地尔等。第8页/共94页8.试述普萘洛尔降血压的作用机制，临床应用及不良反应答：普萘洛尔降血压机制：分别阻断心脏、肾答：普萘洛尔降血压机制：分别阻断心脏、肾小球旁器、中枢性分性神经元和血管平滑肌突小球旁器、中枢性分性神经元和血管平滑肌突触前膜的触前膜的B受体而产生降压作用。临床用于轻、受体而产生降压作用。临床用于轻、中度高血压；快速性心律失常；心绞痛及甲亢中度高血压；快速性心律失常；心绞痛及甲亢等。主要不良反应为支气管收缩、心脏过度抑等。主要不良反应为支气管收缩、心脏过度抑制和反跳现象，长期用药不能突然停药。制和反跳现象，长期

10、用药不能突然停药。第9页/共94页16.治疗甲状腺危象可用那些药物？为什么？答：（答：（1）大剂量碘剂：阻止甲状腺激素释放）大剂量碘剂：阻止甲状腺激素释放（2）硫脲类：阻止甲状腺激素合成）硫脲类：阻止甲状腺激素合成（3）B受体阻断药：改善甲亢症状，抑制外受体阻断药：改善甲亢症状，抑制外周周T4转化为转化为T3.第10页/共94页17.简述喹诺酮类药物的抗菌作用机制及临床应用。答：喹诺酮类药物抑制细菌答：喹诺酮类药物抑制细菌DNA旋酶，阻碍旋酶，阻碍DNA复制导致细菌死亡。喹诺酮类药物其具复制导致细菌死亡。喹诺酮类药物其具体机制并不是直接与体机制并不是直接与DNA回旋酶结合，而是回旋酶结合，而是

11、因为喹诺酮类药物是因为喹诺酮类药物是A亚单位抑制剂，通过亚单位抑制剂，通过形成药物形成药物-DNA-酶复合物而抑制酶反应，从酶复合物而抑制酶反应，从而抑制回旋美对而抑制回旋美对DNA的断裂和在连接的功能，的断裂和在连接的功能，阻碍阻碍DNA复制。使细菌死亡。临床主要用于复制。使细菌死亡。临床主要用于尿路感染、消化道感染、呼吸道感染、前列尿路感染、消化道感染、呼吸道感染、前列腺炎、淋球菌性尿道炎以及骨、关节、皮肤腺炎、淋球菌性尿道炎以及骨、关节、皮肤和软组织感染。和软组织感染。第11页/共94页甲硝锉的药理作用、临床应用及不良反应。答：（简述答：（简述1）抗阿米巴作用）抗阿米巴作用治疗急性阿米治

12、疗急性阿米巴痢疾和肠外阿米巴病效果最好。巴痢疾和肠外阿米巴病效果最好。（2）抗滴虫）抗滴虫甲硝锉对阴道滴虫有直接杀灭作甲硝锉对阴道滴虫有直接杀灭作用，对女性和男性泌尿生殖道滴虫感染有良用，对女性和男性泌尿生殖道滴虫感染有良好疗效。好疗效。（3）抗贾第鞭毛虫作用）抗贾第鞭毛虫作用甲硝锉是目前治疗甲硝锉是目前治疗贾第鞭毛虫病最有效的药物。贾第鞭毛虫病最有效的药物。（4）抗厌氧菌作用）抗厌氧菌作用对厌氧性革兰阳性、阴性对厌氧性革兰阳性、阴性杆菌和球菌都有较强作用。对口腔及盆腔和杆菌和球菌都有较强作用。对口腔及盆腔和腹腔内厌氧菌感染及由此引起的败血症，以腹腔内厌氧菌感染及由此引起的败血症，以及气性坏疽

13、等及气性坏疽等第12页/共94页1.钙拮抗药的分类及临床应用?答答(1)临床应用临床应用:1)心绞痛心绞痛;2)心律失常心律失常;3)高血压高血压;4)肥厚性心肌病肥厚性心肌病;5)脑血管病脑血管病.(2)分类分类:选择性钙拮抗药选择性钙拮抗药,如维拉帕米如维拉帕米.地尔地尔疏卓疏卓;非选择性拮抗药非选择性拮抗药,如利桂嗪等如利桂嗪等;第13页/共94页阿司匹林的作用和应用及不良反应?答答:1)作用作用:解热解热;镇痛镇痛;消炎抗风湿消炎抗风湿;小量抑制小量抑制血小板聚集血小板聚集;2)应用应用:解热止痛解热止痛;抗风湿治疗抗风湿治疗;防治冠脉和脑防治冠脉和脑血栓及心绞痛血栓及心绞痛3)不良反

14、应不良反应:胃肠道反应胃肠道反应;凝血障碍凝血障碍;水杨酸反水杨酸反应应;过敏反应过敏反应:阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘;瑞氏综合症瑞氏综合症.第14页/共94页解热镇痛药的分类,每类各举一例?答答:分四类分四类:1)水杨酸类水杨酸类:阿司匹林阿司匹林;2)苯胺类苯胺类:扑热息痛扑热息痛;3)吡唑酮类吡唑酮类:保泰松保泰松;4)其他有机酸类其他有机酸类:吲哚美辛吲哚美辛.第15页/共94页第16页/共94页第17页/共94页第18页/共94页第19页/共94页第20页/共94页第21页/共94页第22页/共94页第23页/共94页第24页/共94页第25页/共94页第26页/共94页第27页/共9

15、4页第28页/共94页第29页/共94页第30页/共94页3、B带 由苯环的*跃迁产生。芳香族化合物的主要特征吸收带 max 230270 nm，宽带，重心在max 256 nm，具有精细结构；=220极性溶剂中，或苯环连有取代基，其精细结构消失第31页/共94页第32页/共94页第33页/共94页4、E带 由苯环中烯键电子的*跃迁产生。芳香族化合物的特征吸收带 E1：max 184nm；104（常观察不到）E2：max 204nm；=7900 强吸收苯环有发色团取代且与苯环共轭时，B带和E带红移，E2与K带合并。第34页/共94页第35页/共94页五、紫外光谱max的主要影响因素 1、共轭效

16、应u-共轭共轭烯类，如CCCC中，轨道相互作用，形成一套新的成键轨道和反键轨道，产生红移。CCCCE*EECCCC123*4*最高成键轨道最低反键轨道第36页/共94页 洪特分子轨道理论 随着共轭多烯双键数目增多，最高占据轨道(成键轨道)的能量也逐渐增高，而最低空轨道(反键轨道)的能量逐渐降低。EEmax 162 217 258 296第37页/共94页不同发色团相互共轭，与共轭多烯类似，产生新的分子轨道，产生红移。CCCOE*165nmCCCO123*4*n293nm170nm218nm320nm第38页/共94页共轭使*跃迁，n*跃迁峰红移。当共轭体系因其他因素的影响而受到破坏时，其吸收峰

17、max将会减小；当某些因素（如取代基）明显的改变了共轭体系的长度时，紫外光谱将发生显著的变化。第39页/共94页u p-共轭 某些具有孤对电子的基团，被引入双键的一端时，产生p-共轭形成新的分子轨道，产生红移。CCRE3*ECC12nEp-共轭体系越大，助色基团的助色效应越强，吸收带越向长波方向移动。第40页/共94页u 超共轭(-超共轭)烷基取代双键上的氢后，通过烷基的CH键和电子云重叠，产生-超共轭，使*跃迁红移，但影响较小。第41页/共94页2、立体效应u空间位阻生色团之间、生色团与助色团之间空间过于拥挤，则导致共轭程度降低，吸收峰蓝移。max 247 253 237 max 231 2

18、27 第42页/共94页u顺反异构反式异构体空间位阻较小，能有效地共轭，吸收峰位于长波端，吸收强度也较大。max 295nmmax 27000max 280nmmax 13500第43页/共94页u跨环效应在环状体系，分子中两个非共轭生色团处于一定的空间位置，产生的光谱，既非两个生色团的加合，亦不同于二者共轭的光谱。max 205 214 220 230(sh)max 2100 214 870 200max 197max 7600max 238max 2522第44页/共94页溶剂极性增加，可使吸收光谱的精细结构消失！3、溶剂效应u溶剂极性第45页/共94页*跃迁：溶剂极性的增大，长移。n*跃

19、迁：溶剂极性的增大，短移。第46页/共94页另外，极性溶质在带羟基的溶剂中，氢键的作用也是一个很重要的因素。基态时，n电子与溶剂形成氢键，使n轨道的能级降低较大；在激发态，n电子跃迁至*轨道，不利于氢键的形成，*轨道的能级降低较小。因此n*跃迁能增大，吸收峰蓝移。溶剂的极性越大，形成氢键的能力越强，蓝移的幅度越大。第47页/共94页u溶液的pH值酸性、碱性或两性物质时，溶剂的pH值对光谱的影响很大。主要是由于解离情况不同造成的。max 270 287 max 280 254 第48页/共94页六、紫外光谱max的主要影响因素 max 10000（lgmax 4）很强吸收max=50001000

20、0 强吸收max=2005000 中等吸收max 200 弱吸收第49页/共94页P跃迁几率(0 1);发色团的靶面积。1、跃迁几率大，吸收强度大(*)；跃迁几率小，吸收强度小(n*)；2、靶面积越大，强度越大(共轭范围及共轭链长)第50页/共94页七、测定紫外光谱溶剂的选择 1、样品的吸收带应处于溶剂的透明范围；p溶剂不透明(端吸收)：当光的波长减小到一定程度时，溶剂会对它产生强烈的吸收p波长极限(透明截点)：用此溶剂时的最低波长限度，低于此波长时，溶剂将有吸收2、样品在溶剂中能达到必要的浓度；p取决于样品摩尔吸收系数的大小第51页/共94页3、要考虑溶质与溶剂分子之间的作用力p一般溶剂分子

21、的极性强则与溶质分子的作用强，因此也应尽量采用低极性溶剂；p非极性样品环己烷(芳香族-精细结构)p极性样品甲醇或乙醇4、为与文献对比，宜采用文献中所使用的溶剂5、溶剂的挥发性、稳定性、精制再现性等第52页/共94页小结1、成键轨道与反键轨道：E*第53页/共94页第三节紫外光谱与分子结构的关系u非共轭有机化合物的紫外光谱u共轭有机化合物的紫外光谱u芳香化合物的紫外光谱第54页/共94页一、非共轭有机化合物的紫外光谱 1、饱和化合物*跃迁，E较大，max150nm n*跃迁（O、N、S、X取代H），E较大，禁阻跃迁，200。同一碳原子上杂原子数目越多，越向长波方向移动。第55页/共94页2、烯、

22、炔及其衍生物孤立生色团，*跃迁，远紫外区（max200 nm）。烯碳上取代基数目增加，红移(超共轭效应)；当有助色团与发色团相连时，*跃迁会发生红移，可能出现在近紫外区。若与杂原子(O、N、S、X)相连，可产生p-共轭，发生红移。第56页/共94页3、含杂原子的双键化合物 n*跃迁的吸收峰一般出现在近紫外区。羰基化合物 醛、酮类化合物：*远紫外区；n*max270300 nm，100；醛类在非极性溶剂中有精细结构，酮类则无；酮羰基较醛基蓝移(烷基供电子效应)；酮类化合物碳原子上取代基增多，红移(烷基超共轭)。第57页/共94页 羧酸、酯、酰氯、酰胺类化合物：n*跃迁，引入极性杂原子，显著蓝移。

23、硫羰基化合物 n*跃迁，较普通羰基红移，max约500 nm *，n*跃迁也红移。n-共轭取代基的诱导效应第58页/共94页氮杂生色团 简单的亚胺类化合物和腈类化合物在近紫外区无强吸收。二氢吡咯：*跃迁，max200 nm n*跃迁，max约240 nm(100)极性溶剂中谱带蓝移，酸性溶剂中谱带消失(离子化)。偶氮：n*跃迁，max约360 nm，强度与几何结构有关：反弱顺强。硝基化合物：*跃迁，maxNHCOCH3O-NH2OCH3OHBrClCH3 间位定位基 NO2CHOCOCH3COOHSO2NH2NH3+与取代基的退电子或拉电子程度有关!第75页/共94页 双取代 两吸、两供：与位

24、置无关，较大max max 230 265 268 255 255第76页/共94页 一吸、一供 邻、间：相近，单max max 265 280 380 280 282.5第77页/共94页 多取代(Scott规则)第78页/共94页计算实例计算实例4 250+7=257（253）4 246+25+3=274（276）第79页/共94页2、稠环芳烃 萘、蒽：线型红移，吸收更强 菲：角型较线型蓝移，强度减弱3、芳杂环 五元芳杂环：环戊二烯200nm(带)238nm(带)助色团或发色团取代，红移！第80页/共94页 六元芳杂环：苯(B带)(E2带)稠芳杂环：稠芳环第81页/共94页第四节紫外光谱在

25、有机化合物结构研究中的应用u定性分析杂质、鉴定u定量分析含量u结构推断共轭体系 顺反异构 互变异构 构象异构第82页/共94页1、杂质检查例：环己烷中微量苯的检查。苯在220270nm波长范围B带有精细结构，而环己烷无明显吸收峰。一、定性分析 第83页/共94页2、未知样品鉴定u 标准品对照u max和max测试条件完全相同！第84页/共94页二、定量分析 配制一系列浓度的标准溶液，在max处分别测定吸光度。以标准溶液的浓度为横坐标，相应的吸光度A为纵坐标，绘出标准曲线。测出未知浓度样品的吸光度值，就可以从标准曲线中上查出样品的浓度。第85页/共94页三、结构推断当某未知化合物与已知化合物的紫

26、外光谱走向一致时，可以认为两者具有相同的共轭体系。对照品对照相同条件，结构不一定相同；文献对照测试条件一致；降解推断骨架；迭加原则两组发色团不共轭1、共轭体系确定第86页/共94页经验规则在200400nm无吸收峰，无共轭双键；220250nm，强吸收，共轭不饱和键（共轭二烯，,-不饱和醛、酮）；250290nm，中等强度吸收，芳香结构；250350nm，中低强度吸收，且200nm以上无其他吸收，带孤对电子的未共轭的发色团；第87页/共94页多个吸收峰，有的在可见区，则结构中可能有长链共轭体系或稠环芳香发色团。如有颜色，则至少有45个共轭的发色团；增加溶剂极性：K带红移、R带紫移，max变化大时，有互变异构体存在；pH变化：碱化后谱带红移，酸化后又恢复，则有酚羟基、烯醇存在；酸化后谱带紫移，有芳胺存在。第88页/共94页2、顺反异构体的判别3、互变异构体的判别max272 nm max16 max243 nmmax16000 第89页/共94页4、确定构象共轭二烯类 顺式比反式max增加，max减弱。S-transS-cis第90页/共94页S-transmax234max1200028000S-cismax270max500015000第91页/共94页-卤代环己酮类 a键比e键max增加。第92页/共94页第93页/共94页感谢您的观看！第94页/共94页