抗生素分类及特点精选PPT.ppt
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1、关于抗生素分类及特点第1页,讲稿共78张,创作于星期一2023/4/122023/4/12Dr.HU BijieDr.HU Bijie2 2抗菌药物常见类型抗菌药物常见类型 l l青霉素类青霉素类l l头孢菌素类头孢菌素类l l其它其它内酰胺类内酰胺类l l氨基糖苷类氨基糖苷类l l大环内酯类大环内酯类l l喹诺酮类喹诺酮类l l林可霉素和克林霉素林可霉素和克林霉素l l多肽类多肽类l l其它抗菌药物其它抗菌药物第2页,讲稿共78张,创作于星期一2023/4/122023/4/12Dr.HU BijieDr.HU Bijie3 3-内酰胺类种类内酰胺类种类青霉素类青霉素类头孢菌素类头孢菌素类其
2、他其他-内酰类内酰类R CO NHSCOOHNORR CO NHSCH2CH3COOHNO青霉素头孢菌素第3页,讲稿共78张,创作于星期一2023/4/122023/4/12Dr.HU BijieDr.HU Bijie4 4内酰胺类内酰胺类作用机制作用机制通过通过干扰细菌细胞壁的合成干扰细菌细胞壁的合成而产生而产生抗菌作用。细菌的细胞膜上具有青霉素抗菌作用。细菌的细胞膜上具有青霉素结合蛋白(结合蛋白(PBPs),),与与-内酰胺类具内酰胺类具高度亲和力,二者紧密结合后则干扰高度亲和力,二者紧密结合后则干扰细菌细胞壁合成代谢,使细菌形态变细菌细胞壁合成代谢,使细菌形态变化而溶解死亡化而溶解死亡第
3、4页,讲稿共78张,创作于星期一青霉素特点青霉素特点繁殖期杀菌剂繁殖期杀菌剂水溶性好,组织分布广水溶性好,组织分布广毒性低毒性低对敏感菌疗效肯定对敏感菌疗效肯定价廉价廉第5页,讲稿共78张,创作于星期一2023/4/122023/4/12Dr.HU BijieDr.HU Bijie6 6青霉素类青霉素类1.不耐酶不耐酶:青霉素青霉素G,普青普青,苄星青苄星青,青霉素青霉素V V2.耐酶耐酶:苯唑西林苯唑西林,甲氧甲氧,奈夫奈夫奈夫奈夫,氯唑氯唑,双氯双氯3.广谱广谱,不抗绿脓不抗绿脓:氨苄西林氨苄西林,阿莫西林阿莫西林,弗莱莫星弗莱莫星弗莱莫星弗莱莫星4.广谱广谱,抗绿脓:抗绿脓:羧基类羧基类
4、替卡西林替卡西林,羧苄羧苄羧苄羧苄,磺苄磺苄磺苄磺苄脲基类脲基类哌拉西林哌拉西林,阿洛阿洛阿洛阿洛,美洛美洛美洛美洛,呋苄呋苄,阿帕阿帕5.抗革兰阴性杆菌抗革兰阴性杆菌:美西林美西林,匹美匹美,替莫替莫第6页,讲稿共78张,创作于星期一青霉素类的抗菌谱与抗菌活性青霉素类的抗菌谱与抗菌活性不产酶不产酶不产酶不产酶球菌球菌球菌球菌产酶球产酶球产酶球产酶球菌菌菌菌肠球菌肠球菌肠球菌肠球菌 大肠,肺克,大肠,肺克,大肠,肺克,大肠,肺克,沙门,志贺,沙门,志贺,沙门,志贺,沙门,志贺,变形,流杆变形,流杆变形,流杆变形,流杆绿脓绿脓绿脓绿脓沙雷沙雷沙雷沙雷青霉素青霉素G+耐酶青耐酶青+氨苄西林氨苄西林
5、+哌拉西林哌拉西林+第7页,讲稿共78张,创作于星期一2023/4/122023/4/12Dr.HU BijieDr.HU Bijie8 8耐酶青霉素耐酶青霉素抗菌特性:抗菌特性:对产青霉素酶的金葡菌作用较好对产青霉素酶的金葡菌作用较好对肺炎球菌、链球菌属、脑膜炎球菌和对青霉对肺炎球菌、链球菌属、脑膜炎球菌和对青霉素敏感的葡萄球菌抗菌作用较青霉素为差素敏感的葡萄球菌抗菌作用较青霉素为差肠球菌和革兰阴性杆菌对其耐药肠球菌和革兰阴性杆菌对其耐药抗菌活性:抗菌活性:苯唑西林较甲氧西林强苯唑西林较甲氧西林强11倍倍第8页,讲稿共78张,创作于星期一头孢菌素特点头孢菌素特点具有青霉素类优良属性具有青霉素
6、类优良属性(繁殖期杀菌剂,水溶性好,组织分布广,毒性低)(繁殖期杀菌剂,水溶性好,组织分布广,毒性低)(繁殖期杀菌剂,水溶性好,组织分布广,毒性低)(繁殖期杀菌剂,水溶性好,组织分布广,毒性低)广谱、覆盖常见致病菌广谱、覆盖常见致病菌耐酶、耐酸耐酶、耐酸副反应少副反应少第9页,讲稿共78张,创作于星期一2023/4/122023/4/12Dr.HU BijieDr.HU Bijie1010头孢菌素类头孢菌素类1.1.1.1.第一代头孢菌素第一代头孢菌素第一代头孢菌素第一代头孢菌素 噻吩噻吩,唑啉唑啉唑啉唑啉,拉定拉定,氨苄氨苄氨苄氨苄2.2.第二代头孢菌素第二代头孢菌素第二代头孢菌素第二代头孢
7、菌素 克罗克罗克罗克罗,呋肟呋肟呋肟呋肟,丙烯丙烯丙烯丙烯,孟多孟多,替安替安替安替安3.3.3.3.第三代头孢菌素第三代头孢菌素a.抗绿脓抗绿脓抗绿脓抗绿脓 哌酮哌酮,他啶他啶b.注射用注射用噻肟噻肟,唑肟唑肟,甲肟甲肟甲肟甲肟,地嗪地嗪,曲松曲松曲松曲松c.c.口服用口服用克肟克肟,他美脂他美脂他美脂他美脂,特仑酯特仑酯,地尼地尼4.4.4.4.第四代头孢菌素第四代头孢菌素吡肟吡肟,匹罗匹罗匹罗匹罗第10页,讲稿共78张,创作于星期一2023/4/122023/4/12Dr.HU BijieDr.HU Bijie1111第一代头孢菌素第一代头孢菌素对青霉素酶稳定,但仍为许多革兰阴性菌产生对
8、青霉素酶稳定,但仍为许多革兰阴性菌产生的的内酰胺酶所水解内酰胺酶所水解主要用于产青霉素酶金葡菌菌,其它敏感革兰阳主要用于产青霉素酶金葡菌菌,其它敏感革兰阳性球菌和某些革兰阴性杆菌(大肠,肺克,奇变性球菌和某些革兰阴性杆菌(大肠,肺克,奇变等)等)头孢噻吩头孢噻吩,头孢唑啉头孢唑啉,头孢拉定头孢拉定,头孢氨苄头孢氨苄第11页,讲稿共78张,创作于星期一2023/4/122023/4/12Dr.HU BijieDr.HU Bijie1212第二代头孢菌素第二代头孢菌素对革兰阳性球菌活性(葡萄球菌)较一代差;对革兰阳性球菌活性(葡萄球菌)较一代差;对革兰阳性球菌活性(葡萄球菌)较一代差;对革兰阳性球
9、菌活性(葡萄球菌)较一代差;对流感杆菌和淋球菌所产的对流感杆菌和淋球菌所产的对流感杆菌和淋球菌所产的对流感杆菌和淋球菌所产的内酰胺酶稳定;内酰胺酶稳定;对肠球菌和李斯特菌耐药;对肠球菌和李斯特菌耐药;对革兰阴性杆菌敏感谱扩大:对革兰阴性杆菌敏感谱扩大:敏感:大肠杆菌、肺炎杆菌、奇变杆菌、普鲁菲登菌;敏感:大肠杆菌、肺炎杆菌、奇变杆菌、普鲁菲登菌;敏感:大肠杆菌、肺炎杆菌、奇变杆菌、普鲁菲登菌;敏感:大肠杆菌、肺炎杆菌、奇变杆菌、普鲁菲登菌;部分敏感:普变杆菌、肠杆菌属、沙门菌、枸橼酸菌部分敏感:普变杆菌、肠杆菌属、沙门菌、枸橼酸菌部分敏感:普变杆菌、肠杆菌属、沙门菌、枸橼酸菌部分敏感:普变杆菌
10、、肠杆菌属、沙门菌、枸橼酸菌 耐药:沙雷菌(大多),绿脓杆菌和不动杆菌完全耐药耐药:沙雷菌(大多),绿脓杆菌和不动杆菌完全耐药耐药:沙雷菌(大多),绿脓杆菌和不动杆菌完全耐药耐药:沙雷菌(大多),绿脓杆菌和不动杆菌完全耐药头孢克罗头孢克罗,头孢呋肟头孢呋肟,头孢丙烯头孢丙烯,头孢孟多头孢孟多,头孢替安头孢替安G G 一代一代二代三代二代三代G G 一代二代三代一代二代三代第12页,讲稿共78张,创作于星期一2023/4/122023/4/12Dr.HU BijieDr.HU Bijie1313第三代头孢菌素第三代头孢菌素对对金金葡葡菌菌较较第第一一代代差差,MRSAMRSA和和和和肠肠肠肠球球
11、球球菌菌菌菌耐耐耐耐药药药药,溶溶溶溶链链链链、肺肺肺肺炎炎炎炎球球球球菌菌菌菌、流感杆菌和奈瑟菌对其高度敏感流感杆菌和奈瑟菌对其高度敏感流感杆菌和奈瑟菌对其高度敏感流感杆菌和奈瑟菌对其高度敏感对对肠肠杆杆菌菌科科细细菌菌抗抗菌菌活活性性加加强强,部部分分对对绿绿脓脓杆杆菌菌有有作作用用,但但不不动动杆杆菌菌常常耐耐药药,枸枸橼橼酸酸杆杆菌菌、肠肠杆杆菌菌属属和和沙沙雷雷菌菌属属的的某些菌株常耐药某些菌株常耐药组组组组织织织织分分分分布布布布好好好好,脑脑脑脑脊脊脊脊液液液液浓浓浓浓度度度度高高高高,部部部部分分分分品品品品种种种种胆胆胆胆汁汁汁汁浓浓浓浓度度度度高高高高,半半半半减减减减期期
12、期期相对延长相对延长相对延长相对延长a.抗绿脓抗绿脓 头孢哌酮头孢哌酮,头孢他啶头孢他啶b.注射用注射用 头孢噻肟头孢噻肟,头孢曲松头孢曲松,唑肟唑肟,甲肟甲肟,地嗪地嗪c.口服用口服用 头孢克肟头孢克肟,头孢他美脂头孢他美脂,头孢地尼头孢地尼第13页,讲稿共78张,创作于星期一2023/4/122023/4/12Dr.HU BijieDr.HU Bijie1414第四代头孢菌素第四代头孢菌素与与内酰胺酶的亲和力更低内酰胺酶的亲和力更低对某些染色体介导对某些染色体介导对某些染色体介导对某些染色体介导内酰胺酶较第三代稳定内酰胺酶较第三代稳定内酰胺酶较第三代稳定内酰胺酶较第三代稳定对细菌细胞膜的穿
13、透性更强对细菌细胞膜的穿透性更强对细菌细胞膜的穿透性更强对细菌细胞膜的穿透性更强对对对对金金金金葡葡葡葡菌菌菌菌、链链链链球球球球菌菌菌菌、流流流流感感感感杆杆杆杆菌菌菌菌和和和和革革革革兰兰兰兰阴阴阴阴性性性性菌菌菌菌的的的的作作作作用用用用较较较较头头头头孢孢孢孢他他他他啶强啶强啶强啶强对铜绿假单胞的抗菌活性与头孢他定相当对铜绿假单胞的抗菌活性与头孢他定相当对铜绿假单胞的抗菌活性与头孢他定相当对铜绿假单胞的抗菌活性与头孢他定相当头孢吡肟头孢吡肟(马斯平)(马斯平)第14页,讲稿共78张,创作于星期一2023/4/122023/4/12Dr.HU BijieDr.HU Bijie1515第四
14、代头孢菌素第四代头孢菌素对对内内酰酰胺胺酶酶稳稳定定,对对临临床床重重要要的的致致病病菌菌抗抗菌菌活性较许多第三代头孢菌素为强活性较许多第三代头孢菌素为强对对某某些些第第三三代代头头孢孢菌菌素素耐耐药药的的肠肠杆杆菌菌科科细细菌菌仍仍敏感,对绿脓杆菌的作用与头孢他啶相仿敏感,对绿脓杆菌的作用与头孢他啶相仿对对葡葡萄萄球球菌菌的的抗抗菌菌活活性性较较头头孢孢他他啶啶强强864倍倍。链链球球菌菌对对其其高高度度敏敏感感,对对肠肠球球菌菌活活性性弱弱,但但较较其其它它头孢菌素强头孢菌素强头孢匹罗头孢匹罗第15页,讲稿共78张,创作于星期一2023/4/122023/4/12Dr.HU BijieDr
15、.HU Bijie1616其他其他内酰胺类抗菌药物内酰胺类抗菌药物1.1.单环类(单胺菌素类)单环类(单胺菌素类)单环类(单胺菌素类)单环类(单胺菌素类)氨曲南氨曲南氨曲南氨曲南,卡芦莫南卡芦莫南卡芦莫南卡芦莫南2.2.2.2.头霉素头霉素头霉素头霉素头孢西丁头孢西丁,头孢美唑,头孢美唑,头孢替安头孢替安头孢替安头孢替安3.3.3.3.碳青霉烯类碳青霉烯类碳青霉烯类碳青霉烯类 亚胺培南亚胺培南,美罗培南美罗培南,帕尼培南帕尼培南,欧他培南欧他培南4.4.4.4.与与内酰胺酶抑制剂的复合制剂内酰胺酶抑制剂的复合制剂内酰胺酶抑制剂的复合制剂内酰胺酶抑制剂的复合制剂舒巴坦舒巴坦舒巴坦舒巴坦(青霉烷砜
16、青霉烷砜青霉烷砜青霉烷砜):):氨苄西林氨苄西林氨苄西林氨苄西林,头孢哌酮头孢哌酮头孢哌酮头孢哌酮克拉维酸克拉维酸(棒酸棒酸):):阿莫西林阿莫西林阿莫西林阿莫西林,替卡西林替卡西林替卡西林替卡西林他唑巴坦他唑巴坦:哌拉西林哌拉西林5.5.5.5.氧头孢烯类氧头孢烯类氧头孢烯类氧头孢烯类第16页,讲稿共78张,创作于星期一氨曲南特点氨曲南特点窄谱对窄谱对G G杆菌有强大活性杆菌有强大活性G G球菌球菌对流感杆菌比头孢他啶和头孢噻肟好对流感杆菌比头孢他啶和头孢噻肟好对绿脓杆菌与头孢哌酮相仿对绿脓杆菌与头孢哌酮相仿对阳性球菌和厌氧菌无效对阳性球菌和厌氧菌无效第17页,讲稿共78张,创作于星期一头霉
17、素头霉素常见品种:头孢西丁,头孢美唑,头孢替坦常见品种:头孢西丁,头孢美唑,头孢替坦二代头孢特点抗厌氧菌二代头孢特点抗厌氧菌耐受耐受ESBL第18页,讲稿共78张,创作于星期一2023/4/122023/4/12Dr.HU BijieDr.HU Bijie1919碳青霉烯类碳青霉烯类亚胺培南亚胺培南(imipenemimipenem)亚亚胺胺培培南南为为硫硫霉霉素素的的脒脒基基衍衍生生物物抗抗菌菌谱谱极极广广,抗抗菌菌活活性性甚甚强强,对对G菌菌、G菌菌、需需氧氧菌菌和和厌厌氧氧菌菌皆皆有有良良好好抗菌活性抗菌活性;嗜麦芽窄食单胞菌、洋葱假单胞对本品耐药;嗜麦芽窄食单胞菌、洋葱假单胞对本品耐药
18、;嗜麦芽窄食单胞菌、洋葱假单胞对本品耐药;嗜麦芽窄食单胞菌、洋葱假单胞对本品耐药;临临床床上上亚亚胺胺配配南南与与等等量量人人类类肾肾去去氢氢肽肽酶酶抑抑制制剂剂西西司司他他丁丁(cilastatin,无无抗抗菌菌作作用用)(泰泰能能)合合合合用用用用可可可可阻阻阻阻断断断断本本本本品品品品在在在在肾肾肾肾脏脏脏脏的的的的代代代代谢谢谢谢,增增增增加加加加尿尿尿尿道道道道原原原原形形形形药药药药物物物物浓浓浓浓度度度度,并并并并消消消消除除除除其其其其单用可能产生的肾毒性单用可能产生的肾毒性单用可能产生的肾毒性单用可能产生的肾毒性第19页,讲稿共78张,创作于星期一2023/4/122023/
19、4/12Dr.HU BijieDr.HU Bijie2020碳青霉烯类碳青霉烯类美罗培南美美罗培南美(meropenem)罗培南对人类肾去氢肽酶稳定,不需与西司他丁合用;罗培南对人类肾去氢肽酶稳定,不需与西司他丁合用;对对葡葡萄萄球球菌菌和和肠肠球球菌菌作作用用稍稍弱弱于于亚亚胺胺配配南南。对对肠肠杆杆菌菌科科细菌、绿脓杆菌等假单胞菌的抗菌活性较亚胺配南更强;细菌、绿脓杆菌等假单胞菌的抗菌活性较亚胺配南更强;分支杆菌对其敏感。对厌氧菌活性与亚胺配南相仿;分支杆菌对其敏感。对厌氧菌活性与亚胺配南相仿;对对内酰胺酶很稳定。近年来金属酶产生株明显增加内酰胺酶很稳定。近年来金属酶产生株明显增加第20页
20、,讲稿共78张,创作于星期一内酰胺类内酰胺类+酶抑制剂酶抑制剂氨苄西林舒巴坦氨苄西林舒巴坦优立新优立新阿莫西林克拉维酸阿莫西林克拉维酸安美汀安美汀替卡西林克拉维酸替卡西林克拉维酸 特美汀特美汀头孢哌酮舒巴坦头孢哌酮舒巴坦舒普深舒普深哌拉西林他唑巴坦哌拉西林他唑巴坦特治新特治新-内酰胺酶抑制剂虽然提高了抗生素对耐药菌株的作用,但只是解决了内酰胺酶抑制剂虽然提高了抗生素对耐药菌株的作用,但只是解决了致病菌耐药机制中的一个方面而非全部,即作用有限。有些细菌产生大致病菌耐药机制中的一个方面而非全部,即作用有限。有些细菌产生大量的广谱酶,量的广谱酶,TEM酶和酶和SHV酶的数量大的可以忽略酶抑制剂的存在
21、酶的数量大的可以忽略酶抑制剂的存在第21页,讲稿共78张,创作于星期一2023/4/122023/4/12Dr.HU BijieDr.HU Bijie2222肺炎克雷伯菌肺炎克雷伯菌肺炎克雷伯菌肺炎克雷伯菌大肠杆菌大肠杆菌大肠杆菌大肠杆菌042.5%029%头孢哌酮头孢哌酮头孢哌酮头孢哌酮-舒巴坦舒巴坦舒巴坦舒巴坦17%94%15%93%氨苄西林氨苄西林氨苄西林氨苄西林-舒巴坦舒巴坦舒巴坦舒巴坦8%71%9%41%替卡西林替卡西林替卡西林替卡西林-克拉维酸克拉维酸克拉维酸克拉维酸10%73%20%83%阿莫西林阿莫西林阿莫西林阿莫西林-克拉维酸克拉维酸克拉维酸克拉维酸4%15%1%5%哌拉西林
22、哌拉西林哌拉西林哌拉西林/他唑巴坦他唑巴坦他唑巴坦他唑巴坦不产不产不产不产ESBLsESBLs株株株株产产产产ESBLsESBLs株株株株不产不产不产不产ESBLsESBLs株株株株产产产产ESBLsESBLs株株株株抗生素抗生素抗生素抗生素耐药率耐药率耐药率耐药率Chin J Infect Dis,August 2000,Vol.18,No 3几种几种-内酰胺酶内酰胺酶/酶抑制剂复合剂对酶抑制剂复合剂对ESBL菌株抗菌活性的比较菌株抗菌活性的比较第22页,讲稿共78张,创作于星期一2023/4/122023/4/12Dr.HU BijieDr.HU Bijie23233157株粪肠球菌对不同
23、抗菌药物的敏感率敏感率敏感率(%)Baron EJ,et al.Diagn Microbil Infect Dis.1995;21:141-151不同抗菌药物不同抗菌药物对肠球菌的抗菌活性对肠球菌的抗菌活性第23页,讲稿共78张,创作于星期一2023/4/122023/4/12Dr.HU BijieDr.HU Bijie2424556株厌氧细菌对不同抗菌药物的敏感率敏感率敏感率(%)Aidridge KE,et al.Antimicrob Agents Chemother.2001;45(4):1239-1243不同抗菌药物不同抗菌药物对厌氧细菌的抗菌活性对厌氧细菌的抗菌活性第24页,讲稿共7
24、8张,创作于星期一氧头孢烯类氧头孢烯类三代头孢抗厌氧菌三代头孢抗厌氧菌拉氧头孢拉氧头孢moxalactam出血倾向出血倾向氟氧头孢氟氧头孢Flomoxef血浓度高血浓度高未见出血倾向未见出血倾向第25页,讲稿共78张,创作于星期一2023/4/122023/4/12Dr.HU BijieDr.HU Bijie2626氨基糖苷类特点氨基糖苷类特点作用于核糖体,抑制蛋白质合成。静止期杀菌剂,杀菌作用于核糖体,抑制蛋白质合成。静止期杀菌剂,杀菌完全完全浓度依赖,对金葡、肺克、绿脓的浓度依赖,对金葡、肺克、绿脓的浓度依赖,对金葡、肺克、绿脓的浓度依赖,对金葡、肺克、绿脓的PAE达达达达4 48h水溶性
25、好,性质稳定。碱性环境中抗菌活性较强水溶性好,性质稳定。碱性环境中抗菌活性较强耐药机制主要为产生钝化酶或渗透性改变。耐钝化酶品耐药机制主要为产生钝化酶或渗透性改变。耐钝化酶品种耐药率低种耐药率低口服不吸收,蛋白结合率低,血中半减期为口服不吸收,蛋白结合率低,血中半减期为2 23h3h入内耳淋巴液半减期入内耳淋巴液半减期入内耳淋巴液半减期入内耳淋巴液半减期1112h,耳、肾毒性,耳、肾毒性,耳、肾毒性,耳、肾毒性价格便宜价格便宜第26页,讲稿共78张,创作于星期一2023/4/122023/4/12Dr.HU BijieDr.HU Bijie2727氨基糖甙类氨基糖甙类链霉素属的培养液获得者,如
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