拟肾上腺素药和抗肾上腺素 (2)精选PPT.ppt
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1、关于拟肾上腺素药和抗肾上腺素(2)第1页,讲稿共29张,创作于星期一肾上腺素能神经系统在调解血压、心律、心力、胃肠运动和支气管平滑肌张力等生理功能上起着重要的作用。它是通过神经末梢释放的去甲肾上腺素激活肾上腺素受体,导致交感兴奋。拟肾上腺素药(拟交感作用药):是一类与肾上腺素能神经兴奋有相似作用的药物,也称拟交感作用药。由于其均为胺类,部分药物又有儿茶酚结构部分,故又称拟交感胺或儿茶酚胺。第2页,讲稿共29张,创作于星期一受体兴奋症状:血管、子宫和脾等的平滑肌收缩,肠道平滑肌松弛,这一效应主要用于升高血压。受体兴奋症状:心肌收缩力增强,血管和支气管扩张,肠道活动抑制,这一效应用于强心和平喘。肾
2、上腺素受体药理性质第3页,讲稿共29张,创作于星期一肾上腺素能受体属于G-蛋白偶联受体鸟苷酸依赖性调节蛋白第4页,讲稿共29张,创作于星期一第一节拟肾上腺素药一、药理性质二、药物发展三、构效关系四、药物合成第5页,讲稿共29张,创作于星期一肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺在体内分布广泛,对神经活动起者重要的介导作用,既属神经递质,也属内源性生物胺。三者在体内易受酶作用而失活,时效短暂,经消化道易破坏,只能注射给药(皮下或肌注,不可静脉注射,作用过于强烈)第6页,讲稿共29张,创作于星期一兴奋心脏,收缩血管,松弛支气管平滑肌,临床用于过敏性休克,支气管哮喘,心脏骤停的抢救,口服无效。1、肾上腺素、
3、激动剂第7页,讲稿共29张,创作于星期一 2、去甲肾上腺素(NE)选择性受体激动剂升压,用于治疗休克时低血压。第8页,讲稿共29张,创作于星期一3、多巴胺、激动剂临床用于抗休克,常用于急性心肌梗死,创伤,肾衰竭等。第9页,讲稿共29张,创作于星期一一、受体的分类第10页,讲稿共29张,创作于星期一二、拟肾上腺素药构效关系苯环和胺基相隔2个碳原子升压作用最强;苯环上的羟基(例如R2、R3上取代羟基)可增强此类药物活性,3,4-二羟基作用最大,间位羟基比对位羟基更重要;位羟基,右旋体的药效强(即R构型活性S构型活性);侧链-C上带有甲基,增加受体激动的作用,支气管扩张,产生外周血管扩张作用;(5)
4、侧链NH2上引入烷基R1的体积越大,受体作用增强,受体作用减小。第11页,讲稿共29张,创作于星期一三、拟肾上腺素药(同时作用、受体药物)1、肾上腺素(副肾碱)兼作用于受体和受体,用于治疗事故性心脏停搏和过敏性休克。2、多巴胺:主要作用多巴胺受体和1受体,强心利尿作用,常用于休克时低血压的治疗。第12页,讲稿共29张,创作于星期一以香草醛为原料合成多巴胺 第13页,讲稿共29张,创作于星期一3、盐酸麻黄碱 (-)-麻黄碱 1R,2S (+)-麻黄碱 1S,2R (-)-伪麻黄碱 1R,2R(+)-伪麻黄碱 1S,2S、激动剂伪麻黄碱,作用比麻黄碱弱,是很多复方感冒药的主要成分。例如康泰克,以(
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