解热镇痛药hl本课件.ppt

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1、关于解热镇痛药HL本1 1现在学习的是第1页，共35页解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药 一、概念与分类：一、概念与分类：概概 念：念：具有解热、镇痛，多数还具有抗炎、具有解热、镇痛，多数还具有抗炎、抗风湿作用的药物。抗风湿作用的药物。其抗炎作用与糖皮质激素不同，故将其归入其抗炎作用与糖皮质激素不同，故将其归入 非甾体类抗炎药非甾体类抗炎药（non-steroidal anti-inflammatory drugs，NSAIDS）现在学习的是第2页，共35页3 3非选择性非选择性COXCOX抑制药抑制药选择性选择性COX-2COX-2抑制药：塞来昔布、美洛昔康抑制药：塞来

2、昔布、美洛昔康水杨酸类：水杨酸类：阿司匹林阿司匹林苯胺类：对乙酰氨基酚苯胺类：对乙酰氨基酚吡唑酮类：保泰松吡唑酮类：保泰松 其他有机酸类：吲哚美辛其他有机酸类：吲哚美辛 布洛芬布洛芬 分分 类：类：（前列腺素前列腺素合成酶合成酶）现在学习的是第3页，共35页类型COX-1COX-2性质结构型结构型 诱导型诱导型生成固有的固有的损伤性化学物理和生物因子诱导损伤性化学物理和生物因子诱导功能抑制血管舒缩血管舒缩血小板聚集血小板聚集胃黏膜血流胃黏膜血流胃黏液分泌胃黏液分泌肾功能等的调节肾功能等的调节不良反应不良反应各种损伤因子各种损伤因子 细胞因子细胞因子 COX-2 蛋白酶、蛋白酶、PG、致炎介质、

3、致炎介质 引起发热、疼痛和炎症引起发热、疼痛和炎症解热、镇痛、抗炎等作用解热、镇痛、抗炎等作用【COXCOX的亚型的亚型】现在学习的是第4页，共35页6 6二、作用原理：二、作用原理：共同作用基础：共同作用基础：前列腺素合成酶抑制剂前列腺素合成酶抑制剂 （环氧化酶环氧化酶）1 1、前列腺素与发热、疼痛、炎症的关系：、前列腺素与发热、疼痛、炎症的关系：前列腺素（前列腺素（Prostaglandin Prostaglandin PGPG ）PGAPGA、B B、C C、D D、E E、F F、G G、H H、I I现在学习的是第6页，共35页 PG PG PG PG在体内的合成途径及解热镇痛药的作

4、用环节在体内的合成途径及解热镇痛药的作用环节细细细细 胞胞胞胞 膜膜膜膜（磷脂）（磷脂）（磷脂）（磷脂）花生四烯酸花生四烯酸花生四烯酸花生四烯酸(AAAAAAAA)白三烯白三烯白三烯白三烯LTSLTSLTSLTS脂氧酶脂氧酶脂氧酶脂氧酶环内过氧化物环内过氧化物环内过氧化物环内过氧化物PGGPGGPGGPGG2 2 2 2 PGH PGH PGH PGH2 2 2 2PGPGPGPG合合合合成酶成酶成酶成酶解热镇痛药解热镇痛药解热镇痛药解热镇痛药抑制抑制抑制抑制收缩支气管平滑肌收缩支气管平滑肌收缩支气管平滑肌收缩支气管平滑肌PGEPGEPGEPGE红斑、水肿、疼痛、发红斑、水肿、疼痛、发热，热，

5、PGFPGFPGFPGF2222血管扩张血管扩张血管扩张血管扩张子宫收缩子宫收缩子宫收缩子宫收缩发热发热发热发热磷脂酶磷脂酶磷脂酶磷脂酶A A A A2 2 2 2现在学习的是第7页，共35页病毒病毒细菌细菌组织损伤组织损伤抗原抗原抗体复合物抗体复合物外外热热原原中中性性粒粒细细胞胞内内热热原原合成合成释放释放丘脑下部丘脑下部(体温调节中枢体温调节中枢)磷磷 脂脂不饱和脂肪酸不饱和脂肪酸PGPG合合成成酶酶体温调节点体温调节点上上 移移发发 热热2、解热原理：、解热原理：解热镇痛药解热镇痛药 抑制抑制现在学习的是第8页，共35页 组织损伤组织损伤炎炎 症症致痛物质致痛物质(组织胺，缓激肽，组织

6、胺，缓激肽，PG)PG)致痛作用致痛作用增敏放大作用增敏放大作用刺激感觉神经末梢的痛觉感受器刺激感觉神经末梢的痛觉感受器疼痛疼痛3 3、镇痛原理：、镇痛原理：作用部位作用部位外周外周 PGPG合成酶合成酶解热镇痛药解热镇痛药抑抑制制现在学习的是第9页，共35页 组织损伤组织损伤炎炎 症症致炎物质致炎物质(组织胺，缓激肽，组织胺，缓激肽，PGs)PGs)4 4、抗炎、抗风湿原理抗炎、抗风湿原理 ：PGPG合成酶合成酶 解热镇痛药解热镇痛药抑抑制制解热镇痛药解热镇痛药抑制某些细胞黏附分子的活性表达抑制某些细胞黏附分子的活性表达抑制抑制PGsPGs合成合成特特 点：点：不根治，不延缓炎症后遗症的发生

7、。现在学习的是第10页，共35页 阿阿 司司 匹匹 林林（aspirin aspirin ASPASPASPASP ）乙酰水杨酸乙酰水杨酸 （acetylsalicylic acidacetylsalicylic acid ASA ASA）体内过程体内过程 ASP水杨酸盐水杨酸盐发挥作用发挥作用水水 解解第一节：第一节：水杨酸类：水杨酸类：现在学习的是第11页，共35页 药理作用及应用药理作用及应用 1 1、解热作用（常用量、解热作用（常用量0.3-0.6g/0.3-0.6g/日）日）ASP 氯丙嗪氯丙嗪（1）原）原 理：理：抑制抑制PG合成酶合成酶（2）对体温的影响：）对体温的影响：使发热体

8、温降至正使发热体温降至正 常，而对正常体温常，而对正常体温 没有影响没有影响（3）环境温度的影响：）环境温度的影响：不影响不影响 （4）方）方 式：式：增加散热，而对产热增加散热，而对产热 过程没有影响过程没有影响抑制丘脑下部体温调节中枢抑制丘脑下部体温调节中枢使发热体温降至正常，甚至正常使发热体温降至正常，甚至正常以下（配合物理降温）以下（配合物理降温）要影响要影响 散热增加，产热减少散热增加，产热减少解热特点：解热特点：（与氯丙嗪比较）（与氯丙嗪比较）（与氯丙嗪比较）（与氯丙嗪比较）现在学习的是第12页，共35页2 2、镇痛作用（常用量、镇痛作用（常用量0.3-0.6g/0.3-0.6g/

9、日）日）镇痛特点镇痛特点：（与吗啡比较）：（与吗啡比较）ASP 吗啡吗啡（1）原）原 理理 抑制抑制PG合成酶合成酶 激动阿片受体激动阿片受体（2）部）部 位位 主要在外周主要在外周 中中 枢枢（3）范）范 围围 钝钝 痛痛 各种疼痛各种疼痛（4）耐受性与）耐受性与 成瘾性成瘾性 不易产生不易产生 容容 易易 作用强度作用强度 中中 等等 强强现在学习的是第13页，共35页 3 3、抗炎、抗风湿作用、抗炎、抗风湿作用(大剂量大剂量3-5g/3-5g/日，日，qidqid）目前仍是国内抗风湿的首选药物目前仍是国内抗风湿的首选药物 特特 点：点：作用迅速，疗效确切作用迅速，疗效确切 类风湿性关节炎

10、也是类风湿性关节炎也是首选药首选药，但不能根治，但不能根治现在学习的是第14页，共35页血小板膜血小板膜（磷脂）（磷脂）花生四烯酸花生四烯酸AAAA环内过氧化物环内过氧化物PGGPGG2 2 PGH PGH2 2PGPG合合成酶成酶血栓烷血栓烷A A2 2TXATXA2 2促血小板聚集促血小板聚集收缩血管收缩血管合成酶合成酶TXATXA2 2血小板血小板4、抑制血小板聚集，抗血栓形成、抑制血小板聚集，抗血栓形成解热镇痛药解热镇痛药 ASPASP抑制抑制前列环素前列环素PGIPGI2 2抑制血小板聚集抑制血小板聚集 舒张血管舒张血管PGIPGI2 2合成酶合成酶血管壁血管壁现在学习的是第15页，

11、共35页 ASASP P抗血栓形成用小剂量才能达到目的抗血栓形成用小剂量才能达到目的。小小剂量剂量血小板血小板 TXA2 抗血栓形成抗血栓形成大大剂量剂量血管壁血管壁 PGI2 抗血栓形成抗血栓形成100 mg 100 mg 目前国内外临床上采用：目前国内外临床上采用：口服口服40-80mg/40-80mg/日日 ASPASP防治血栓形成和防治血栓形成和 治疗心肌梗塞；治疗心肌梗塞；服用服用25-75mg ASP25-75mg ASP可预防血栓形成。可预防血栓形成。现在学习的是第16页，共35页 药理作用及应用药理作用及应用 1 1、解热、镇痛作用（常用量、解热、镇痛作用（常用量0.3-0.6

12、g/0.3-0.6g/日）日）2 2、抗炎、抗风湿作用抗炎、抗风湿作用(大剂量大剂量3-5g/3-5g/日）日）3 3、抑制血小板聚集，抗血栓形成抑制血小板聚集，抗血栓形成 （小剂量（小剂量50-100mg）现在学习的是第17页，共35页4、其它作用、其它作用w防治癌症防治癌症（小剂量长期应用）（小剂量长期应用）预防结肠癌预防结肠癌 直肠癌直肠癌w治疗偏头痛治疗偏头痛w治疗足癣治疗足癣 ASP+ASP+牙膏牙膏w防治老年痴呆症：防治老年痴呆症：w增强机体免疫力：增强机体免疫力：w抗衰老作用：抗衰老作用：w预防氨基糖苷对耳的损害预防氨基糖苷对耳的损害现在学习的是第18页，共35页 不良反应及防治

13、不良反应及防治 1、胃肠道反应、胃肠道反应最常见最常见 胃溃疡患者禁用胃溃疡患者禁用 防治：防治：1）饭后服药）饭后服药 2）药片嚼碎）药片嚼碎 3）选用）选用ASP肠溶片肠溶片 直接刺激胃粘膜直接刺激胃粘膜直接兴奋直接兴奋CTZCTZ抑制胃粘膜抑制胃粘膜PGEPGE合成合成 口服口服口服口服ASPASP现在学习的是第19页，共35页2、加重出血倾向：、加重出血倾向：不可逆不可逆抑制环氧化酶抑制环氧化酶TXA2 VitK(促进凝血酶原合成）具有预防作用促进凝血酶原合成）具有预防作用 严重肝损伤，严重肝损伤，VitK缺乏患者禁用。缺乏患者禁用。术前一周停用，产前一周禁用。术前一周停用，产前一周禁

14、用。现在学习的是第20页，共35页图图1 PG1 PG在体内的合成途径及解热镇痛药的作用环节在体内的合成途径及解热镇痛药的作用环节细细 胞胞 膜膜（磷脂）（磷脂）花生四烯酸花生四烯酸AAAA白三烯白三烯LTSLTS脂氧酶脂氧酶解热镇痛药解热镇痛药环内过氧化物环内过氧化物PGGPGG2 2 PGH PGH2 2PGPG合合成酶成酶抑制抑制收缩支气管平滑肌收缩支气管平滑肌PGEPGE红斑、水肿、疼痛、红斑、水肿、疼痛、发热，舒张支气管平发热，舒张支气管平滑肌滑肌PGFPGF22血管扩张血管扩张子宫收缩子宫收缩发热发热磷脂酶磷脂酶A A2 2现在学习的是第21页，共35页 4 4、过敏反应：、过敏反

15、应：某些哮喘患者，服用某些哮喘患者，服用ASPASP可诱发哮喘，可诱发哮喘，称为称为“阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘”发病机理目前认为与抑制发病机理目前认为与抑制PGPG合成有关。合成有关。哮喘患者禁用哮喘患者禁用3 3、水杨酸反应（过量中毒反应）、水杨酸反应（过量中毒反应）现在学习的是第22页，共35页图图1 PG1 PG在体内的合成途径及解热镇痛药的作用环节在体内的合成途径及解热镇痛药的作用环节细细 胞胞 膜膜（磷脂）（磷脂）花生四烯酸花生四烯酸 AAAA白三烯白三烯LTSLTS脂氧酶脂氧酶环内过氧化物环内过氧化物PGGPGG2 2 PGH PGH2 2PGPG合合成酶成酶 A S PA S P

16、抑制抑制收缩支气管平滑肌收缩支气管平滑肌PGEPGE红斑、水肿、疼痛、红斑、水肿、疼痛、发热，发热，舒张支气管平舒张支气管平滑肌滑肌PGFPGF22血管扩张血管扩张子宫收缩子宫收缩发热发热磷脂酶磷脂酶A A2 2现在学习的是第23页，共35页 6 6、瑞夷综合征、瑞夷综合征 ：(Reye(Reyes syndrome)s syndrome)5、对肾脏的影响：、对肾脏的影响：现在学习的是第24页，共35页 非那西丁非那西丁 对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚（醋氨酚、扑热息痛）（醋氨酚、扑热息痛）（acetaminophen）特点：特点：只具有解热镇痛作用，只具有解热镇痛作用，不具有抗炎作用，抗风湿作用不

17、具有抗炎作用，抗风湿作用 临床上用于治疗感冒发烧、头痛、临床上用于治疗感冒发烧、头痛、肌肉痛。肌肉痛。WHO推荐给儿童的推荐给儿童的最安全最安全、有效有效的的首选首选退热药退热药第二节：第二节：苯胺类：苯胺类：现在学习的是第25页，共35页 保泰松及羟基保泰松保泰松及羟基保泰松 特点：特点：抗炎抗风湿作用强抗炎抗风湿作用强 解热镇痛作用弱解热镇痛作用弱 主要用于急性风湿性及类主要用于急性风湿性及类风湿性关节炎风湿性关节炎 毒性大毒性大目前已少用目前已少用第三节：第三节：吡唑酮类：吡唑酮类：现在学习的是第26页，共35页 吲哚美辛吲哚美辛 indometacin（消炎痛）（消炎痛）特特 点：点：

18、最强的最强的COXCOX抑制药之一抑制药之一 1.1.抗炎抗风湿和解热镇痛作用强大。抗炎抗风湿和解热镇痛作用强大。2.2.不良反应多而重：胃肠、不良反应多而重：胃肠、CNSCNS、造血、过敏、造血、过敏 3.3.仅用于其他药物效果不好或不能耐受的病例仅用于其他药物效果不好或不能耐受的病例 如风湿和类风湿性关节炎，用药不超过如风湿和类风湿性关节炎，用药不超过1 1个月个月第四节：其他抗炎有机酸第四节：其他抗炎有机酸类：类：现在学习的是第27页，共35页2828 双氯芬酸双氯芬酸 （扶他林）（扶他林）特特 点：点：1.解热、镇痛、抗炎效应强于解热、镇痛、抗炎效应强于吲哚美辛吲哚美辛。2.可在关节滑

19、液中积聚，临床常用于可在关节滑液中积聚，临床常用于风湿风湿类风类风 湿关节湿关节 炎，骨关节炎等炎，骨关节炎等。3.不良反应同阿司匹林，偶见肝损害。不良反应同阿司匹林，偶见肝损害。现在学习的是第28页，共35页 布洛芬布洛芬 （芬必得）、（芬必得）、奈普生奈普生 特点：特点：1.1.抗炎、解热、镇痛作用均强。抗炎、解热、镇痛作用均强。2.2.不良反应轻，尤胃肠刺激小，适于长期服用不良反应轻，尤胃肠刺激小，适于长期服用 （高效、低毒）3.3.临床广泛用于临床广泛用于风湿风湿 类风湿关节炎，骨关节炎类风湿关节炎，骨关节炎 被认为是目前国内被认为是目前国内 较好的消炎、解热较好的消炎、解热、镇痛药之

20、一。、镇痛药之一。现在学习的是第29页，共35页 吡罗昔康吡罗昔康 piroxicam（炎痛喜康）（炎痛喜康）强效抗炎镇痛药强效抗炎镇痛药 特特 点：点：t t1/21/2长，（长，（36-4536-45小时）小时）不良反应较轻不良反应较轻 临床主要用于临床主要用于 治疗风湿性及类风湿性关节炎等。治疗风湿性及类风湿性关节炎等。现在学习的是第30页，共35页塞来昔布塞来昔布 ceecoxibu特点：1.抑制抑制COX2COX1（375倍），治疗量不影响倍），治疗量不影响COX1、TXA2，但抑制，但抑制PGI2。2.用于关节炎、中等程度疼痛。用于关节炎、中等程度疼痛。3.不良反应发生率低，对有血

21、栓形成倾向者应慎用，磺不良反应发生率低，对有血栓形成倾向者应慎用，磺胺过敏者禁用。胺过敏者禁用。美洛昔康美洛昔康 抑制抑制COX2COX1（10倍）倍）第五节：选择性环氧酶第五节：选择性环氧酶-2抑制药抑制药现在学习的是第31页，共35页常见复方常见复方解热镇痛药解热镇痛药成分成分 成分与含量（成分与含量（成分与含量（成分与含量（g/g/片）片）片）片）名名名名 称称称称 阿斯阿斯阿斯阿斯 非那非那非那非那 氨基氨基氨基氨基 咖啡咖啡咖啡咖啡 巴比巴比巴比巴比 氯苯氯苯氯苯氯苯 匹林匹林匹林匹林 西丁西丁西丁西丁 比林比林比林比林 因因因因 妥妥妥妥 那那那那敏敏敏敏复方阿斯匹复方阿斯匹复方阿

22、斯匹复方阿斯匹 0.2268 0.162 0.0350.2268 0.162 0.0350.2268 0.162 0.0350.2268 0.162 0.035林片（林片（林片（林片（APCAPCAPCAPC）复方氯苯复方氯苯复方氯苯复方氯苯 0.2268 0.162 0.0324 0.0020.2268 0.162 0.0324 0.0020.2268 0.162 0.0324 0.0020.2268 0.162 0.0324 0.002 那那那那敏片敏片敏片敏片去痛片去痛片去痛片去痛片 0.15 0.15 0.05 0.0150.15 0.15 0.05 0.0150.15 0.15 0.

23、05 0.0150.15 0.15 0.05 0.015散利痛：散利痛：散利痛：散利痛：扑热息痛扑热息痛扑热息痛扑热息痛+异丙安替比林异丙安替比林异丙安替比林异丙安替比林+咖啡因咖啡因咖啡因咖啡因白加白加白加白加黑黑黑黑：扑热息痛：扑热息痛：扑热息痛：扑热息痛+盐酸伪麻黄碱盐酸伪麻黄碱盐酸伪麻黄碱盐酸伪麻黄碱+氢溴酸美沙芬氢溴酸美沙芬氢溴酸美沙芬氢溴酸美沙芬+苯海拉明苯海拉明苯海拉明苯海拉明。现在学习的是第32页，共35页 小小 结结 ASP通过抑制通过抑制PG合成酶发挥作用合成酶发挥作用 小剂量小剂量预防血栓形成预防血栓形成 常用量常用量解热镇痛（复方制剂）解热镇痛（复方制剂）大剂量大剂量抗

24、风湿（医生监护）抗风湿（医生监护）非那西丁和非那西丁和对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚不具有抗炎作用不具有抗炎作用 儿童首选退热药儿童首选退热药 其它类其它类OTC现在学习的是第33页，共35页34341.1.1.1.试述吗啡、阿司匹林的镇痛作用与临床应用试述吗啡、阿司匹林的镇痛作用与临床应用试述吗啡、阿司匹林的镇痛作用与临床应用试述吗啡、阿司匹林的镇痛作用与临床应用 有何区别？有何区别？有何区别？有何区别？2.2.2.2.试述阿司匹林的药理作用试述阿司匹林的药理作用试述阿司匹林的药理作用试述阿司匹林的药理作用、临床应用。、临床应用。3 3.阿司匹林的不良反应有哪些？如何防治？阿司匹林的不良反应有哪些？如何防治？4.4.4.4.为什么为什么为什么为什么ASPASPASPASP抗血栓形成用小剂量才能达到目的？抗血栓形成用小剂量才能达到目的？抗血栓形成用小剂量才能达到目的？抗血栓形成用小剂量才能达到目的？5.5.比较吗啡与氯丙嗪对体温影响的特点。比较吗啡与氯丙嗪对体温影响的特点。思思 考考 题题现在学习的是第34页，共35页感感谢谢大大家家观观看看现在学习的是第35页，共35页