4-1镇静催眠、中枢兴奋药.ppt

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1、第四章第四章 中枢神经系统药中枢神经系统药第一节第一节 镇静催眠药镇静催眠药第七节第七节 中枢兴奋药中枢兴奋药学习目标学习目标1.1.掌握地西泮掌握地西泮掌握地西泮掌握地西泮的作用、的作用、的作用、的作用、用途、及主要不良反应用途、及主要不良反应用途、及主要不良反应用途、及主要不良反应。2.2.列表比较安定、苯巴比妥在镇静催眠方面的不同。列表比较安定、苯巴比妥在镇静催眠方面的不同。列表比较安定、苯巴比妥在镇静催眠方面的不同。列表比较安定、苯巴比妥在镇静催眠方面的不同。3.3.说出水合氯醛的作用特点。说出水合氯醛的作用特点。说出水合氯醛的作用特点。说出水合氯醛的作用特点。4.4.结合实际归纳对失

2、眠患者的护理方法。结合实际归纳对失眠患者的护理方法。结合实际归纳对失眠患者的护理方法。结合实际归纳对失眠患者的护理方法。5.5.叙述叙述叙述叙述咖啡因的作用、用途、不良反应咖啡因的作用、用途、不良反应咖啡因的作用、用途、不良反应咖啡因的作用、用途、不良反应。6.6.掌握尼可刹米、洛贝林的作用特点、应用掌握尼可刹米、洛贝林的作用特点、应用掌握尼可刹米、洛贝林的作用特点、应用掌握尼可刹米、洛贝林的作用特点、应用。7.7.说出中枢兴奋药的应用原则及药物过量时的应急说出中枢兴奋药的应用原则及药物过量时的应急说出中枢兴奋药的应用原则及药物过量时的应急说出中枢兴奋药的应用原则及药物过量时的应急处理方法。处

3、理方法。处理方法。处理方法。睡眠的作用睡眠的作用n n 人生在世，从生到死，其实只处于两种生理状态：清醒与睡眠。只有清醒才能学习、工作、运动、生活娱乐，也只有充分睡眠才能保证高度的清醒。人每天都要睡眠，晚上睡不好，第二天就会无精打采、疲乏无力、精力不够集中。若为学生，则直接影响学习效率；若为工作人员，则直接影响工作效率，可见睡眠对于人类来说是多么重要。世界睡眠日世界睡眠日n n 2001年，国际精神卫生和神经科学基金会共同发起了全球睡眠和健康计划，举办了一项全球性的活动-“世界睡眠日”，并将它定在每年的3月21日。2003年3月21日，中国睡眠研究会宣布把“世界睡眠日”引入中国。第一节第一节

4、镇静催眠药镇静催眠药概念概念:是指对中枢神经系统具有选择性是指对中枢神经系统具有选择性抑制抑制,能够引起镇静催眠的药物。能够引起镇静催眠的药物。镇静药镇静药(sedatives):催眠药催眠药(hypnotics):能缓和激动能缓和激动,消除躁动消除躁动,恢复安静情绪的药物恢复安静情绪的药物能促进和维持近似生理睡眠的药物能促进和维持近似生理睡眠的药物.失眠的类型失眠的类型难入睡难入睡难熟睡难熟睡易醒易醒早醒早醒 生理性睡眠：生理性睡眠：快动眼睡眠快动眼睡眠(REM)非快动眼睡眠非快动眼睡眠(NREM)（rapid eye movement sleep)(non rapid eye moveme

5、nt sleep)浅睡眠浅睡眠 深睡眠深睡眠 眼动活跃眼动活跃 大脑皮层高度抑制大脑皮层高度抑制 多梦多梦 消耗物质补充消耗物质补充 呼吸快，呼吸快，HR快快 生长激素达高峰生长激素达高峰 骨骼肌松弛骨骼肌松弛 躯体生长发育躯体生长发育 智力、记忆、智力、记忆、躯体休息躯体休息入睡：入睡：SWS（80分分120分）分）FWS（20分分30分）分）SWS，成人一夜交替，成人一夜交替46次。次。失眠治疗原则失眠治疗原则:1.1.努力寻找病因努力寻找病因努力寻找病因努力寻找病因,对因治疗对因治疗对因治疗对因治疗.尤其要注重心理护理尤其要注重心理护理尤其要注重心理护理尤其要注重心理护理.2.2.非非非

6、非药药药药物物物物治治治治疗疗疗疗.食食食食疗疗疗疗,环环环环境境境境因因因因素素素素,个个个个人人人人卫卫卫卫生生生生疗疗疗疗法法法法.体体体体育育育育健身健身健身健身.4.4.应用催眠药推荐使用最低有效量应用催眠药推荐使用最低有效量应用催眠药推荐使用最低有效量应用催眠药推荐使用最低有效量,最短使用时期最短使用时期最短使用时期最短使用时期.3.3.药药药药物物物物治治治治疗疗疗疗适适适适应应应应证证证证:健健健健康康康康人人人人暂暂暂暂时时时时性性性性失失失失眠眠眠眠;老老老老年年年年人人人人间间间间断性失眠断性失眠断性失眠断性失眠.镇镇镇镇静静静静催催催催眠眠眠眠药药药药连连连连服服服服产

7、产产产生生生生耐耐耐耐受受受受性性性性,习习习习惯惯惯惯性性性性,成成成成瘾瘾瘾瘾性性性性,成成成成瘾瘾瘾瘾者者者者停药后出现戒断症状停药后出现戒断症状停药后出现戒断症状停药后出现戒断症状.耐耐耐耐受受受受性性性性:镇镇镇镇静静静静催催催催眠眠眠眠药药药药连连连连服服服服1-21-2周周周周后后后后机机机机体体体体反反反反应应应应性性性性,需需需需增增增增加剂量才能产生满意疗效加剂量才能产生满意疗效加剂量才能产生满意疗效加剂量才能产生满意疗效.习惯性习惯性习惯性习惯性:久用镇静催眠药产生精神上的依赖久用镇静催眠药产生精神上的依赖久用镇静催眠药产生精神上的依赖久用镇静催眠药产生精神上的依赖.成瘾

8、性成瘾性成瘾性成瘾性:久用镇静催眠药产生躯体上的依赖久用镇静催眠药产生躯体上的依赖久用镇静催眠药产生躯体上的依赖久用镇静催眠药产生躯体上的依赖.1.苯二氮苯二氮类类分类及特点分类及特点:2.巴比妥类巴比妥类3.其它类其它类安全性安全性较较高，即使大高，即使大剂剂量也不会出量也不会出现现麻醉和中枢麻痹麻醉和中枢麻痹与苯二与苯二卓卓卓卓类类相比安全性相比安全性较较差。差。水合氯醛目前虽仍应用，但较少应用。水合氯醛目前虽仍应用，但较少应用。新型药物新型药物;佐匹克隆佐匹克隆,扎来普隆扎来普隆剂量剂量:小小中中较大较大大大中毒中毒药物作用特点药物作用特点作用作用:镇静镇静睡眠睡眠抗惊厥抗惊厥麻醉麻醉呼

9、吸肌麻痹呼吸肌麻痹长期长期、反复使用、反复使用耐受性和依赖性耐受性和依赖性3.常用镇静催眠药的分类常用镇静催眠药的分类(1)苯二氮苯二氮类：如地西泮（安定）类：如地西泮（安定）(2)巴比妥类：如苯巴比妥巴比妥类：如苯巴比妥(鲁米那）鲁米那）(3)其他：如水合氯醛其他：如水合氯醛根据作用根据作用时间时间的的长长短分短分为为三三类类 ：长效类：地西泮长效类：地西泮（diazepamdiazepam，安定，安定，valiumvalium）、氟西泮、氯氮卓、氟西泮、氯氮卓 中效类：硝西泮、氟西泮中效类：硝西泮、氟西泮短效类：三唑仑、艾司唑仑、奥沙西泮短效类：三唑仑、艾司唑仑、奥沙西泮 苯二氮苯二氮类类

10、苯二氮苯二氮类（类（benzodiazepines，BDZ）是目前最常用的镇静催眠药。）是目前最常用的镇静催眠药。【体内过程体内过程】1.口服吸收好，口服吸收好，i.m吸收不规则，吸收不规则，i.v可快可快速显效；速显效；2.与血浆蛋白结合率高，分布容积大；与血浆蛋白结合率高，分布容积大；3.主要经肝药酶代谢，代谢产物仍具活性主要经肝药酶代谢，代谢产物仍具活性半衰期也较长。半衰期也较长。【药理作用及应用药理作用及应用】1.抗焦虑作用：主要用于焦虑症及神抗焦虑作用：主要用于焦虑症及神经官能症，首选经官能症，首选地西泮和地西泮和氯氯氮氮卓。卓。2.镇静催眠作用镇静催眠作用:用于失眠症、用于失眠症、

11、术前镇静术前镇静。特点：特点：不影响不影响FWS，停药后很少出，停药后很少出现现“反跳反跳”多梦现象；多梦现象；耐受性、成瘾性较小；耐受性、成瘾性较小；不引起麻醉；不引起麻醉；3.抗惊厥、抗癫痫作用抗惊厥、抗癫痫作用 用于破伤风、小儿高热、子痫等引起用于破伤风、小儿高热、子痫等引起的惊厥，首选的惊厥，首选地西泮和三地西泮和三唑仑唑仑。能抑制由大能抑制由大脑脑皮皮层层、丘、丘脑脑、边缘边缘系系统统等等癫痫癫痫病灶异常放病灶异常放电电的的扩扩散，散，癫痫持续状癫痫持续状态首选安定。态首选安定。4.中枢性肌松作用中枢性肌松作用 作作用用的的机机制制，可可能能与与抑抑制制脑脑干干网网状状结结构构下下行

12、行系系统统对对脊脊髓髓神神经经元元的的易易化化作作用用，以以及及增增强强脊脊髓髓神神经经元元的的突突触触前前抑抑制制作用有关作用有关(抑制脊髓多突触反射抑制脊髓多突触反射)。用于肌肉痉挛、腰肌劳损及肌僵直。用于肌肉痉挛、腰肌劳损及肌僵直。不良反应及用药监护不良反应及用药监护1.1.常见副作用：思睡、乏力、头昏。驾驶员禁用。2.2.过量/i.v过速：呼吸、心跳减慢、血管扩张、血压下降。给药应慢5mg/min3.3.有耐受性、依赖性。不宜突然停药。4.4.孕妇、乳妇、重征肌无力、青光眼禁用。5.5.定期查血及肝功能。巴比妥酸巴比妥酸巴比妥类巴比妥类【药物分类药物分类】长效长效 苯巴比妥苯巴比妥 6

13、-8h 6-8h 原型经肾排出原型经肾排出中效中效 戊巴比妥、戊巴比妥、3-6h 3-6h 主要肝内破坏主要肝内破坏 异戊巴比妥异戊巴比妥短效短效 司可巴比妥司可巴比妥 2-3h 2-3h 主要肝内破坏主要肝内破坏超短效超短效 硫贲妥硫贲妥 1/4h 1/4h 全部肝内破坏全部肝内破坏【药理作用药理作用】巴比妥类为普遍性中枢抑制药，剂巴比妥类为普遍性中枢抑制药，剂量由小到大，相继出现镇静、催眠、抗量由小到大，相继出现镇静、催眠、抗惊厥、麻醉及呼吸麻痹等作用。惊厥、麻醉及呼吸麻痹等作用。1.镇静、催眠作用镇静、催眠作用特点特点:缩短缩短FWS，久用停药后可出现反跳现，久用停药后可出现反跳现象；象

14、；不易唤醒，有后遗反应；不易唤醒，有后遗反应；成瘾性，成瘾性，耐受性较大；耐受性较大；可引起麻醉；可引起麻醉；毒性大，安毒性大，安全范围小。全范围小。2.抗惊厥、抗癫痫抗惊厥、抗癫痫3.麻醉和麻醉前给药麻醉和麻醉前给药麻醉：静脉麻醉和诱导麻醉，用硫喷妥钠；麻醉：静脉麻醉和诱导麻醉，用硫喷妥钠；麻醉前给药：常用苯巴比妥。麻醉前给药：常用苯巴比妥。【不良反应不良反应】1副副作作用用：次次晨晨出出现现头头昏昏、乏乏力力、精精神神不不振振、嗜睡等后遗反应。嗜睡等后遗反应。2过敏反应过敏反应3耐受性和依赖性：耐受性和依赖性：停药后出现戒断症状。停药后出现戒断症状。4急急性性中中毒毒：深深度度昏昏迷迷、呼

15、呼吸吸抑抑制制、反反射射减减弱或消失、弱或消失、血压下降。血压下降。（1）排除毒物）排除毒物洗胃洗胃导泻导泻NaHCO3碱化尿液碱化尿液血液透析法血液透析法 解救措施：解救措施：（2）对症治疗：吸）对症治疗：吸O2，输液，升压药等。，输液，升压药等。水合氯醛（水合氯醛（Chloral hydrateChloral hydrate）作用特点：作用特点：1.不影响不影响FWS，停药后无反跳现象；，停药后无反跳现象；2.大剂量有抗惊厥作用；大剂量有抗惊厥作用；3.对胃肠道有强刺激作用；对胃肠道有强刺激作用；4.久服也可引起耐受性、成瘾性久服也可引起耐受性、成瘾性；5.大剂量对心脏有抑制作用。大剂量对

16、心脏有抑制作用。其他镇静催眠药其他镇静催眠药商品名商品名 成分成分艾司唑仑艾司唑仑 艾司唑仑艾司唑仑多美康片（针）（速眠安）多美康片（针）（速眠安）米达唑仑米达唑仑佐匹克隆（忆梦返）佐匹克隆（忆梦返）佐匹克隆佐匹克隆唑吡坦唑吡坦 唑吡坦唑吡坦抗焦虑药抗焦虑药丁螺环酮丁螺环酮 5HT1A受体的部分激动剂，抗焦虑受体的部分激动剂，抗焦虑有利于催眠。有利于催眠。市售新型镇静催眠药市售新型镇静催眠药丁螺环酮（buspirone,布斯哌隆）n n 抗焦虑作用显著抗焦虑作用显著n n 无抗惊厥、催眠和中枢肌松作用无抗惊厥、催眠和中枢肌松作用n n用于普通焦虑状态用于普通焦虑状态佐匹克隆（zopiclone

17、,依梦返）结构非结构非结构非结构非苯二氮卓类苯二氮卓类与与与与GABAGABAA A 受体上不同于受体上不同于受体上不同于受体上不同于BDZBDZ受体的部位结合受体的部位结合受体的部位结合受体的部位结合具有镇静、抗焦虑、肌松和抗惊作用具有镇静、抗焦虑、肌松和抗惊作用具有镇静、抗焦虑、肌松和抗惊作用具有镇静、抗焦虑、肌松和抗惊作用催眠特点：入睡快，延长睡眠时间，明显增加深催眠特点：入睡快，延长睡眠时间，明显增加深催眠特点：入睡快，延长睡眠时间，明显增加深催眠特点：入睡快，延长睡眠时间，明显增加深睡眠，轻度减少睡眠，轻度减少睡眠，轻度减少睡眠，轻度减少REMREM常见口苦，头痛常见口苦，头痛常见口

18、苦，头痛常见口苦，头痛第二节第二节 中枢兴奋药中枢兴奋药1.1.定义：能提高定义：能提高CNSCNS机能活动的一类药。机能活动的一类药。2.2.分类：按作用部位分分类：按作用部位分（1 1）主要兴奋大脑皮层的药，如咖啡因；）主要兴奋大脑皮层的药，如咖啡因；（2 2）主要兴奋延脑呼吸中枢的药，如）主要兴奋延脑呼吸中枢的药，如尼可刹米、尼可刹米、山梗菜碱等；山梗菜碱等；（3 3）主要兴奋脊髓的药，如士的宁）主要兴奋脊髓的药，如士的宁(马钱马钱子碱子碱 ););（4 4）促脑功能恢复的药，如吡拉西坦、胞磷胆碱）促脑功能恢复的药，如吡拉西坦、胞磷胆碱等等 大部分中兴药对呼吸中枢有直接或间接大部分中兴药

19、对呼吸中枢有直接或间接的兴奋作用，临床主要作为综合治疗措施的兴奋作用，临床主要作为综合治疗措施的一部分，用于抢救呼吸衰竭。但的一部分，用于抢救呼吸衰竭。但作用维作用维持时间短，需反复给药持时间短，需反复给药,大剂量易致惊厥大剂量易致惊厥，后转入衰竭疗效不确实。后转入衰竭疗效不确实。因此，对呼吸衰竭应综合救治。因此，对呼吸衰竭应综合救治。防治原发病。防治原发病。去除诱因去除诱因的作用。的作用。畅通气道和改善通畅通气道和改善通气。气。改善缺氧。改善缺氧。密切观密切观察监护。察监护。咖啡因（咖啡因（Caffeine）药理作用药理作用1.1.对对CNSCNS的兴奋作用的兴奋作用：一杯咖啡或茶里含一杯咖

20、啡或茶里含有大约有大约100-150mg 100-150mg 咖啡因。咖啡因。一一.主要兴奋大脑皮质的药物主要兴奋大脑皮质的药物（1 1）小剂量：兴奋大脑皮层，振奋精神；）小剂量：兴奋大脑皮层，振奋精神；（2 2）大剂量：兴奋呼吸中枢，使呼吸加深）大剂量：兴奋呼吸中枢，使呼吸加深加快。加快。喝茶或咖啡后有喝茶或咖啡后有何感觉何感觉?2.2.对心血管作用：对血压影响不大。对心血管作用：对血压影响不大。（1 1）兴奋心脏，使心缩力）兴奋心脏，使心缩力，心输出量，心输出量 ；（2 2）直接扩张）直接扩张冠状冠状A和肾和肾A血管，但对脑血管，但对脑血管有收缩作用。血管有收缩作用。3 3平滑肌平滑肌 有

21、较弱的松弛胆道和支气管平滑有较弱的松弛胆道和支气管平滑肌作用。肌作用。4.4.其他其他:（1 1）促进胃酸分泌促进胃酸分泌，诱发或加重溃疡。，诱发或加重溃疡。（2 2）利尿作用利尿作用。通过增加心输出量和通过增加心输出量和直接扩张肾血管，而使肾血流量增加，直接扩张肾血管，而使肾血流量增加，直接抑制肾小管的重吸收。直接抑制肾小管的重吸收。不良反应不良反应 口服口服1g以上可见中枢兴奋，以上可见中枢兴奋，激动、不安、激动、不安、失眠、心悸、呼吸加快；失眠、心悸、呼吸加快；长期饮用含咖啡因的长期饮用含咖啡因的饮料，可产生习惯性甚至依赖性饮料，可产生习惯性甚至依赖性。临床应用临床应用 1.1.中枢性呼

22、吸抑制（严重传染病、镇静催眠药中枢性呼吸抑制（严重传染病、镇静催眠药过量引起的）：用较大剂量。过量引起的）：用较大剂量。2.2.一般性头痛：用一般性头痛：用APCAPC。3.3.偏头痛：合用麦角胺。偏头痛：合用麦角胺。二二.其他中枢兴奋药其他中枢兴奋药 作用特点作用特点 1 1、兴奋延脑呼吸中枢，使呼吸加深加快。、兴奋延脑呼吸中枢，使呼吸加深加快。原因原因:(1):(1)直接直接兴奋呼吸中枢兴奋呼吸中枢;(2);(2)间接间接作用作用通过通过刺激颈动脉体化学感受器反射性地兴奋呼吸中枢刺激颈动脉体化学感受器反射性地兴奋呼吸中枢;(3);(3)提高呼吸中枢对提高呼吸中枢对CO2的敏感性。的敏感性。

23、2、用于中枢性呼吸衰竭，但对呼吸肌麻痹所引、用于中枢性呼吸衰竭，但对呼吸肌麻痹所引起起的呼吸抑制无效。的呼吸抑制无效。3、过量可致惊厥。过量可致惊厥。尼可刹米（尼可刹米（nikethamide，可拉明可拉明可拉明可拉明）二甲弗林（二甲弗林（dimefline，回苏灵），回苏灵）直接直接兴奋呼吸中枢，兴奋呼吸中枢，作用作用比尼可刹米比尼可刹米强强100倍，倍，适用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制。剂量过适用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制。剂量过大可引起肌肉震颤和惊厥。大可引起肌肉震颤和惊厥。安全范围窄安全范围窄,易导致惊易导致惊厥厥。1.1.作用快，弱而短暂作用快，弱而短暂,不易发生惊厥不易发生惊

24、厥。2.2.对呼吸中枢对呼吸中枢无直接兴奋作用无直接兴奋作用，而是通过刺激，而是通过刺激颈动脉体化学感受器而反射性地兴奋延脑呼颈动脉体化学感受器而反射性地兴奋延脑呼吸中枢。吸中枢。.用于用于新生儿窒息、新生儿窒息、吸入麻醉药吸入麻醉药吸入麻醉药吸入麻醉药和和一氧化碳中毒一氧化碳中毒。洛贝林（洛贝林（lobelinelobeline，山梗菜碱），山梗菜碱）用药护理提要用药护理提要 使用中枢兴奋药期间应使用中枢兴奋药期间应密切观察密切观察患者的患者的呼吸、呼吸、血压、脉搏、肌腱反射情况血压、脉搏、肌腱反射情况，并，并检测血氧饱和度检测血氧饱和度。若用药后出现心率加快、心律不齐、血压升高、若用药后出

25、现心率加快、心律不齐、血压升高、反射亢进、激动、震颤等，应立即减量或停药，反射亢进、激动、震颤等，应立即减量或停药，并告知医生。必要时，可注射适量地西泮或短效并告知医生。必要时，可注射适量地西泮或短效巴比妥类对抗。巴比妥类对抗。n n巴巴比比妥妥类类药药小小剂剂量量呈呈现现作作用用，随随着着剂剂量增加，分别呈现量增加，分别呈现、作用过量引起而致死。作用过量引起而致死。n n用用水水合合氯氯醛醛催催眠眠时时，口口服服有有刺刺激激作作用用，因因此需稀释成此需稀释成 。n n水合氯醛给药途径有水合氯醛给药途径有 或或 。n n安安定定的的催催眠眠特特点点是是对对 无无影影响响，能产生近似生理性睡眠。能产生近似生理性睡眠。n n（）安安定定静静注注多多用用于于抗抗惊惊厥厥及及癫癫痫痫持持续续状态，给药时注意慢推，以免抑制延髓。状态，给药时注意慢推，以免抑制延髓。n n巴巴比比妥妥类类药药物物中中毒毒直直接接致致死死的的原原因因是是（）A A、肝肝脏脏损损害害 B B、循循环环衰衰竭竭 C C、呼呼吸吸中中枢枢麻麻痹痹D D、昏昏迷迷 E E、继继发发感染感染