阿斯匹林及止痛药解热课件.ppt
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1、关于阿斯匹林及止痛药解热第1页,此课件共67页哦 定义定义 是一类具有解热、是一类具有解热、镇痛作用的药物,大多数镇痛作用的药物,大多数还有抗炎、抗风湿作用。还有抗炎、抗风湿作用。其抗炎作用与糖皮质激素其抗炎作用与糖皮质激素不同,故称为不同,故称为NSAIDSNSAIDS。第2页,此课件共67页哦【特点】【特点】1.1.降低高热病人的体温,降低高热病人的体温,对正常人体温无影对正常人体温无影响响。与氯丙嗪不同,氯丙嗪直接抑制下丘脑体与氯丙嗪不同,氯丙嗪直接抑制下丘脑体温调节中枢的调节功能,在物理降温配合下,温调节中枢的调节功能,在物理降温配合下,可降低高热和正常体温。可降低高热和正常体温。2.
2、2.作用部位在中枢。通过抑制体温调节中枢,作用部位在中枢。通过抑制体温调节中枢,主要影响散热。主要影响散热。一、共同的药理作用一、共同的药理作用解热作用、镇痛作用和抗炎作用。解热作用、镇痛作用和抗炎作用。第3页,此课件共67页哦1.1.解热作用解热作用2.2.镇痛作用镇痛作用3.3.抗炎作用抗炎作用4.4.抗风湿作用抗风湿作用药理作用药理作用第4页,此课件共67页哦图图-解热镇痛药的解热机制解热镇痛药的解热机制 第5页,此课件共67页哦 发热发热 当外热原当外热原(微生物、内毒素等微生物、内毒素等)进入机体进入机体后后刺激中性粒细胞产生和释放内热原刺激中性粒细胞产生和释放内热原(白介素(白介素
3、1 1)作用于下丘脑前部作用于下丘脑前部 PGPG合成与释放合成与释放 刺激体温调节中枢刺激体温调节中枢调定点上移调定点上移体温体温。机理:机理:抑制中枢环加氧酶抑制中枢环加氧酶(COX),COX),使使PGPG合成减少从合成减少从而发挥解热作用。而发挥解热作用。其解热作用的强弱与抑制其解热作用的强弱与抑制COXCOX活活性呈正相关。性呈正相关。发发热热是是机机体体的的一一种种防防御御反反应应,也也是是诊诊断断疾疾病病的的依依据据之之一一。因因此此,不不宜宜见见热热就就解解。由由于于T T过过高高能能消消耗耗体体力力,并并引引起起头头痛痛、失失眠眠、惊惊厥厥等等,解解热热对对症症疗疗法法很很有
4、必要。对小儿、年老体弱慎防虚脱。有必要。对小儿、年老体弱慎防虚脱。1.1.解热作用解热作用第6页,此课件共67页哦2.2.镇痛作用镇痛作用【特点】【特点】1.1.对轻、中度疼痛,慢性钝痛效果显著,对轻、中度疼痛,慢性钝痛效果显著,但对内脏平滑肌绞痛、剧痛无效。但对内脏平滑肌绞痛、剧痛无效。2.2.镇痛的同时不产生欣快感,无耐受性和镇痛的同时不产生欣快感,无耐受性和成瘾性。成瘾性。3.3.作用机理:抑制炎症部位作用机理:抑制炎症部位PGPG合成,作用合成,作用部位在外周。部位在外周。第7页,此课件共67页哦疼痛疼痛痛的产生:痛的产生:组织损伤组织损伤炎症刺激炎症刺激致炎致痛致炎致痛物质释放物质释
5、放增多增多提高痛觉对提高痛觉对致炎致痛物致炎致痛物质的敏感性质的敏感性刺激感觉刺激感觉神经末梢神经末梢第8页,此课件共67页哦 除苯胺类外,都可以控制风湿,类风湿病除苯胺类外,都可以控制风湿,类风湿病的症状,不能根治,也不能控制并发症。的症状,不能根治,也不能控制并发症。机理机理 抑制环加氧酶(抑制环加氧酶(COXCOX)PGPG合成合成减少,产生减少,产生抗炎、抗抗炎、抗风湿作用。风湿作用。PG是参与炎症反应的体内活性物质,对致炎致痛物质有增敏作用。第9页,此课件共67页哦 近近年年来来发发现现COXCOX有有两两种种同同工工酶酶,简简称称COXCOX1 1与与COXCOX2 2,两者为同分
6、异构体。两者为同分异构体。COXCOX1 1存存在在于于血血管管、胃胃和和肾肾等等组组织织,可可参参与与血血管管张张力的调节等一些生理反应。力的调节等一些生理反应。COXCOX2 2则则存存在在于于炎炎症症组组织织中中,由由细细胞胞因因子子和和炎炎症症介质诱导产生。介质诱导产生。解热、镇痛、抗炎作用与抑制解热、镇痛、抗炎作用与抑制COXCOX2 2,使,使PGPG合成减少有关合成减少有关。第10页,此课件共67页哦第11页,此课件共67页哦分类:分类:按其结构不同分按其结构不同分 1.1.水杨酸类,如阿司匹林;水杨酸类,如阿司匹林;2.2.苯胺类,如扑热息痛;苯胺类,如扑热息痛;3.3.吡唑酮
7、类,如保泰松;吡唑酮类,如保泰松;4.4.其他有机酸类,如吲哚美辛。其他有机酸类,如吲哚美辛。第12页,此课件共67页哦一、水杨酸类一、水杨酸类 乙酰水杨酸(阿斯匹林,乙酰水杨酸(阿斯匹林,AspirinAspirin)第13页,此课件共67页哦【体内过程体内过程】1.1.POPO易吸收,易吸收,其吸收度和溶解度与胃肠其吸收度和溶解度与胃肠pHpH有关。与血浆蛋白结合率高达有关。与血浆蛋白结合率高达80%90%。2.2.主要经肝药酶代谢,大部分代谢物质主要经肝药酶代谢,大部分代谢物质与甘氨酸或葡萄糖醛酸(少部分)结合,与甘氨酸或葡萄糖醛酸(少部分)结合,由由肾排泄;肾排泄;第14页,此课件共6
8、7页哦 在在碱性碱性尿中药物易排出。尿中药物易排出。故同服碳酸氢钠可促其排泄。故同服碳酸氢钠可促其排泄。尿呈酸性时药物排出减少。尿呈酸性时药物排出减少。3.3.可通过血脑屏障及胎盘屏障;可通过血脑屏障及胎盘屏障;4.4.尿液的尿液的pHpH变化对其排泄影响大。变化对其排泄影响大。第15页,此课件共67页哦【药理作用药理作用】1.1.解热、镇痛解热、镇痛 有较强的解热镇痛作用,常有较强的解热镇痛作用,常与其他解热药配成复方(与其他解热药配成复方(APCAPC),),用于头痛、牙痛、肌肉痛、用于头痛、牙痛、肌肉痛、N N痛、痛、痛经及感冒发热等。痛经及感冒发热等。第16页,此课件共67页哦 抗炎、
9、抗风湿作用也较强,抗炎、抗风湿作用也较强,且随剂量增加而增强。用于风湿且随剂量增加而增强。用于风湿性及类风湿性关节炎。应根据患性及类风湿性关节炎。应根据患者用药后的反应及监测患者血药者用药后的反应及监测患者血药浓度确定给药剂量及给药间隔时浓度确定给药剂量及给药间隔时间。血药浓度比一般解热镇痛用间。血药浓度比一般解热镇痛用量大量大1 12 2 倍。倍。2 2抗炎抗风湿抗炎抗风湿 第17页,此课件共67页哦3 3抗血栓形成抗血栓形成(小剂量)(小剂量)机理机理 抑制环加氧酶,使血栓素抑制环加氧酶,使血栓素A A2 2(TXATXA2 2)形成减少,从而抗血小板聚集及抗形成减少,从而抗血小板聚集及抗
10、血栓形成。血栓形成。主要用于防止冠脉血栓和脑血栓的形主要用于防止冠脉血栓和脑血栓的形成、成、急性心肌梗死急性心肌梗死等。等。第18页,此课件共67页哦阿斯匹林抑制血小板聚集作用机制阿斯匹林抑制血小板聚集作用机制 图解图解第19页,此课件共67页哦 阿斯匹林高浓度时能抑制血阿斯匹林高浓度时能抑制血管壁中管壁中PGPG合成酶,使合成酶,使PGIPGI2 2合成减少,合成减少,促进血栓形成。这是因为促进血栓形成。这是因为PGIPGI2 2 是是TXATXA2 2的对抗剂,它的合成减少可促进的对抗剂,它的合成减少可促进血栓形成。血栓形成。故防止血栓形成宜采用小剂故防止血栓形成宜采用小剂量(量(40-8
11、040-80mg/mg/日);治疗缺血性心日);治疗缺血性心脏病(心梗)及脏病(心梗)及和冠心病和冠心病。第20页,此课件共67页哦阿斯匹林(阿斯匹林(Aspirin)【药理作用及临床应用药理作用及临床应用】1、解热、镇痛作用:、解热、镇痛作用:解热镇痛疗效明解热镇痛疗效明显可靠显可靠,可用于感冒发热、头痛、牙痛、可用于感冒发热、头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛、痛经等。神经痛、关节痛、肌肉痛、痛经等。常用于各种慢性钝痛及感冒发热。第21页,此课件共67页哦2、抗风湿作用:、抗风湿作用:抗风湿作用强抗风湿作用强,较大剂量(较大剂量(34g/d)治疗急性风治疗急性风湿性关节炎湿性关节炎,疗效迅
12、速确实。疗效迅速确实。用药用药后病人在后病人在12天内关节肿胀缓解,天内关节肿胀缓解,发热减轻发热减轻,脉搏减慢,血沉降低脉搏减慢,血沉降低,病人感觉全身好转。病人感觉全身好转。能迅速临床症状,。是治疗风湿性及类风湿性关节炎是治疗风湿性及类风湿性关节炎首选药。首选药。最好用至最大耐受量。第22页,此课件共67页哦3、抑制血小板聚集、防止血栓形成。、抑制血小板聚集、防止血栓形成。小剂量小剂量(2575mg/d或或50100mg/d)可用于预防可用于预防脑血栓及心肌梗死。防治缺血性心脏病建议日脑血栓及心肌梗死。防治缺血性心脏病建议日服服50mg75mg;防止脑血栓形成可日服;防止脑血栓形成可日服3
13、050mg。【机制机制】抑制环氧化酶(抑制环氧化酶(COX),使血栓素,使血栓素A2(TXA2)形成减少,)形成减少,从而抗血小板聚集及抗血栓形成。从而抗血小板聚集及抗血栓形成。主要用于防止冠脉血栓、脑血栓的形成及急性心肌梗死等。主要用于防止冠脉血栓、脑血栓的形成及急性心肌梗死等。第23页,此课件共67页哦注意:注意:阿斯匹林高浓度时能抑制血管壁中阿斯匹林高浓度时能抑制血管壁中COX(PG合成酶),使合成酶),使PGI2合成减少,合成减少,促进血栓形成。这是因为促进血栓形成。这是因为PGI2 是是TXA2的拮抗剂,它的合成减少可促进血栓形成。的拮抗剂,它的合成减少可促进血栓形成。所以防止血栓形
14、成宜采用小剂量(所以防止血栓形成宜采用小剂量(2575mg/d)。)。第24页,此课件共67页哦4.治疗川崎病治疗川崎病 用于小儿皮肤粘膜淋用于小儿皮肤粘膜淋巴结综合征。巴结综合征。第25页,此课件共67页哦5 治疗胆道蛔虫治疗胆道蛔虫 阿司匹林少量自胆道排阿司匹林少量自胆道排出,蛔虫有出,蛔虫有“喜碱厌酸喜碱厌酸”的习性,用药后改的习性,用药后改变胆道内环境的变胆道内环境的pH值,可使虫体退出胆道,值,可使虫体退出胆道,从而治疗胆道蛔虫。从而治疗胆道蛔虫。第26页,此课件共67页哦阿斯匹林阿斯匹林【临床应用临床应用】1、解热、镇痛:、解热、镇痛:解热镇痛疗效明显解热镇痛疗效明显可靠可靠,可用
15、于感冒发热、头痛、牙痛、可用于感冒发热、头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛、痛经等。神经痛、关节痛、肌肉痛、痛经等。常用于各种慢性钝痛及感冒发热。第27页,此课件共67页哦2、风湿:、风湿:抗风湿作用强抗风湿作用强,较大剂量较大剂量(34g/d)治疗急性风湿性关节炎治疗急性风湿性关节炎,疗效迅速确实。疗效迅速确实。用药后病人在用药后病人在12天内关节肿胀缓解,发热减轻天内关节肿胀缓解,发热减轻,脉搏脉搏减慢,血沉降低减慢,血沉降低,病人感觉全身好转。病人感觉全身好转。能迅速临床症状,。是治疗风湿性及类风湿性关节炎是治疗风湿性及类风湿性关节炎首选药。首选药。最好用至最大耐受量。第28页,此课件共
16、67页哦3、血小板聚集、血栓形成。、血小板聚集、血栓形成。小剂量小剂量(2575mg/d或或50100mg/d)可用于预防脑血栓可用于预防脑血栓及心肌梗死。防治缺血性心脏病建议日服及心肌梗死。防治缺血性心脏病建议日服50mg75mg;防止脑血栓形成可日服;防止脑血栓形成可日服3050mg。抑制环氧化酶(抑制环氧化酶(COXCOX),使血栓素,使血栓素A2(TXA2)形)形成减少,从而抗血小板聚集及抗血栓形成。成减少,从而抗血小板聚集及抗血栓形成。主要用于主要用于防止冠脉血栓、脑血栓的形成及急性心防止冠脉血栓、脑血栓的形成及急性心肌梗死等。肌梗死等。第29页,此课件共67页哦注意:注意:阿斯匹林
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