药理学09抗精神失常药.pptx

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1、抗抑郁药:吩噻嗪类：氯丙嗪、氟奋乃静、奋乃静吩噻嗪类：氯丙嗪、氟奋乃静、奋乃静硫杂蒽类：硫杂蒽类：氯普噻吨氯普噻吨 丁酰苯类：氟哌啶醇丁酰苯类：氟哌啶醇 抗躁狂药:三环类：丙米嗪 碳酸锂碳酸锂 苯二氮卓类 非典型抗精神病药：氯氮平、奥兰扎平非典型抗精神病药：氯氮平、奥兰扎平 抗精神失常药物分类：抗精神失常药物分类：1.抗精神病药抗精神病药2.抗躁狂抑郁症药抗躁狂抑郁症药3.抗焦虑药：抗焦虑药：第1页/共22页抗精神病药抗精神病药一、吩噻嗪类一、吩噻嗪类氯丙嗪氯丙嗪抗抗D、M、H、5-HT受体受体第2页/共22页脑内多巴胺能通路黑质黑质-纹状体通路纹状体通路:属锥体外系，使运动协调属锥体外系，使

2、运动协调 中脑中脑-边缘系统通路边缘系统通路:与情绪情感有关与情绪情感有关中脑中脑-皮质通路皮质通路:与认知、思维、感觉、理解和推与认知、思维、感觉、理解和推理能力有关理能力有关结节结节-漏斗通路：漏斗通路：调控垂体激素的分泌调控垂体激素的分泌多巴胺受体分型现将DA受体分为D1D5五个亚型第3页/共22页一一 抗精神病药抗精神病药（一）、吩噻嗪类（一）、吩噻嗪类氯丙嗪氯丙嗪【药理作用药理作用】抗抗D D、M M、H H、5-HT-R5-HT-R1.1.中枢神经系统中枢神经系统（1 1）镇静、镇静、对精神行为的影响对精神行为的影响 正常人服用，变得安静，活动减少，注意力下降，感情正常人服用，变得

3、安静，活动减少，注意力下降，感情淡漠，思维迟缓，嗜睡但易唤醒，醒后头脑清醒。淡漠，思维迟缓，嗜睡但易唤醒，醒后头脑清醒。增强中枢抑制药物的作用增强中枢抑制药物的作用 氯丙嗪可以增强氯丙嗪可以增强镇静催眠药、麻醉药、镇痛药镇静催眠药、麻醉药、镇痛药的作用。的作用。第4页/共22页（2 2）抗精神病作用抗精神病作用 具有较强的镇静作用，具有较强的镇静作用，对兴奋、激动、焦虑、躁狂等症状疗效较好。对兴奋、激动、焦虑、躁狂等症状疗效较好。精神病患者服用后精神病患者服用后可消除精神分裂症的可消除精神分裂症的幻觉，妄想，行为障碍等症状，幻觉，妄想，行为障碍等症状，缓解思维和情感障碍，恢复理智和生活自理能力

4、。缓解思维和情感障碍，恢复理智和生活自理能力。其作用可能与阻断中脑其作用可能与阻断中脑-边缘、中脑皮质通路的边缘、中脑皮质通路的D2受体有关。受体有关。（3 3）镇吐作用镇吐作用 镇镇吐吐作作用用强强大大，对对妊妊娠娠、化化学学物物质质和和疾疾病病引引起起的的呕呕吐吐均均有有效效，但但对对晕晕动性呕吐（前庭刺激所致）无效动性呕吐（前庭刺激所致）无效。作用机制：作用机制：1.小剂量小剂量抑制延髓第四脑室底部催吐化学感受区抑制延髓第四脑室底部催吐化学感受区（CTZ）2.大剂量大剂量直接抑制呕吐中枢。直接抑制呕吐中枢。第5页/共22页（4 4）对体温调节的影响：对体温调节的影响：抑制下丘脑体温调节中

5、枢，使体温调节失灵，随外界环境温度的变化而升降。附注：不仅可使发热病人的体温降低，而且可使正常人的体温下降。须配合物理降温。2.2.对植物神经系统及心血管系统的影响对植物神经系统及心血管系统的影响降压作用（可引起直立性低血压）降压作用（可引起直立性低血压）有弱的有弱的M M受体阻断作用受体阻断作用，其表现有口干、便秘、视力模糊。，其表现有口干、便秘、视力模糊。3.3.对内分泌系统的影响对内分泌系统的影响促进 催乳素 引起乳房肿大和泌乳 (抑制催乳素释放抑制因子）抑制促性腺激素 使卵泡刺激素和黄体生成释放减少，引起排卵延迟。激素 影响生长发育促皮质激素 皮质激素减少第6页/共22页1.治疗精神病

6、治疗精神病【临床应用临床应用】可治疗各型精神分裂症，对急性患者疗效较好.对阳性症状（I型）效果较好：控制躁狂、兴奋，缓解幻觉、妄想，改善某些思维联想障碍和运动抑制症状。对阴性症状（II型）无效，甚至加重症状。无根治作用，必须长期服用以维持疗效、减少复发 第7页/共22页 治治疗疗除除晕晕动动症症外外的的各各种种呕呕吐吐，如如妊妊娠娠、尿尿毒毒症症、癌癌症、放射、药物中毒、胃肠炎等引起的呕吐。症、放射、药物中毒、胃肠炎等引起的呕吐。2.止吐止吐3人工冬眠 临床常用氯丙嗪与哌替啶、异丙嗪组成冬眠合剂，用于严重感染、高热惊厥、甲状腺危象和妊娠高血压综合征等。目的：降低体温、基础代谢、组织耗氧量和器官

7、活动，增加耐受性，减轻机体对伤害性刺激的反应，有助于机体度过危险期。第8页/共22页1.神经系统神经系统（1）锥体外系症状）锥体外系症状【不良反应不良反应】（2）神经系统其他不良反应2.2.心血管系统心血管系统3.内分泌系统内分泌系统第9页/共22页4.4.其他不良反应其他不良反应过敏反应：皮疹、光敏性皮炎急性粒细胞缺乏、血小板减少、再生障碍性贫血肝损害：肝细胞内微胆管阻塞性黄疸眼损害：眼结膜等色素沉着、角膜和晶状体混浊 过量中毒亦可致死过量中毒亦可致死【不良反应不良反应】第10页/共22页氟奋乃静氟奋乃静(Fluphenazine)：类似氯丙嗪，抗精神分裂症阳性症状效果明显，作用更强，锥体外

8、系不良反应也较多。适用于紧张型、妄想型精神分裂症患者。吩噻嗪类其他药物吩噻嗪类其他药物奋乃静奋乃静(Perphenazine):作用较氯丙嗪缓和。作用较氯丙嗪缓和。对幻觉、妄想、淡漠、木僵效果较好，而控制兴奋躁动作用不如氯丙嗪。毒性较小，适合老年或伴有适合老年或伴有重要器官疾病的患者。重要器官疾病的患者。门诊常用作首选药物，治疗急、慢性门诊常用作首选药物，治疗急、慢性精神分裂症，主要口服给药。精神分裂症，主要口服给药。第11页/共22页（二）、硫杂蒽类（二）、硫杂蒽类：氯普噻吨氯普噻吨氯普噻吨氯普噻吨(Chlorprothixene)(Chlorprothixene)(Chlorprothix

9、ene)(Chlorprothixene)（泰尔登）（泰尔登）（泰尔登）（泰尔登）：抗幻觉、妄想的作用不及氯丙嗪，但镇静作用较强，且有一定的抗焦虑抑郁等作用。特别适合伴有焦虑或抑郁的精神分裂症、焦虑性神经官能症及更年期抑郁症。同类药：同类药：同类药：同类药：氟哌噻吨：氟哌噻吨：氟哌噻吨：氟哌噻吨：适合于治疗抑郁症状，禁用于躁狂症适合于治疗抑郁症状，禁用于躁狂症适合于治疗抑郁症状，禁用于躁狂症适合于治疗抑郁症状，禁用于躁狂症.替沃噻吨替沃噻吨替沃噻吨替沃噻吨第12页/共22页（三）、丁酰苯类：（三）、丁酰苯类：氟哌啶醇氟哌啶醇氟哌啶醇氟哌啶醇(Haloperidol)(Haloperidol)(

10、Haloperidol)(Haloperidol)：选择性阻断D2样受体，抗精神病作用强。明显控制各种精神运动兴奋性症状，同时对慢性症状也有较好的疗效。同类药：同类药：同类药：同类药：氟哌利多氟哌利多氟哌利多氟哌利多(Droperidol)(Droperidol)(Droperidol)(Droperidol)：神经阻滞镇痛术：与镇痛药芬太尼合用，使病人处于一种特殊的麻醉状态：痛觉消失、精神恍惚、反应迟钝、感情淡漠。用于外科麻醉及进行内镜检查等、亦用于控制精神病人的攻击性行为。第13页/共22页（四）、非典型抗精神病（四）、非典型抗精神病药药新型抗精神病药。广谱神经阻断药。为5-HTDA受体阻

11、断药(SDA:Serotonin-dopamine antagonist):阻断5-HT2A、D2受体用途：精神分裂症 较快控制阳性症状躁狂症（因具有较强的镇静作用）迟发性运动障碍主要不良反应为粒细胞减少氯氮平（氯氮平（Clozapine):Clozapine):奥兰轧平（Olanzepine):第二代非典型抗精神病药，疗效与Clorzapine相似，而无粒细胞减少的不良反应。舒必利（Sulpiride):适用于紧张型精神分裂症，对长期用其他药物无效的难治性病例也有一定的疗效。五氟利多（Penfluridol）：尤其适用于慢性患者第14页/共22页【药理作用药理作用】作用与锂离子有关对躁狂发作

12、者有很好的疗效，在治疗剂量下对正常人的精神活动无明显影响。抗躁狂症药抗躁狂症药碳酸锂碳酸锂v胃肠道反应（恶心、呕吐、腹泻）v乏力、手震颤、口渴多尿、体重增加评价：安全范围小、易中毒 中毒时表现为中枢神经系统症状，如意识障碍、精神紊乱、中枢抑制、反射亢进、震颤。应定期复查血锂浓度(最适浓度0.75-1.25mM，2.0mM,即中毒)。第15页/共22页三环类抗抑郁症药(非选择性抑制NA、5-HT再摄取抑制药）：丙咪嗪（选择性）NA再摄取抑制药：地昔帕明（选择性）5-HT再摄取抑制药：氟西汀其他抗抑郁药：曲唑酮三、抗抑郁药物三、抗抑郁药物第16页/共22页 （一）（一）三环类抗抑郁症药三环类抗抑郁

13、症药 丙咪嗪丙咪嗪(Imipramine)1.对CNS作用:正常人出现抑制性作用,但抑郁症病人出现精神振奋现象.(2-3W后才起效).2.对植物神经系统:阻断M-R作用3.心血管系统的作用:BP,心律失常(心动过速).药理作用及应用n治疗抑郁症:内源性抑郁症、更年期抑郁症效果较好，已可用于强迫症的治疗。n小儿遗尿症：疗程3M.n焦虑症和恐怖症：伴有焦虑的抑郁症病人有效。临床应用第17页/共22页（二）（二）NANA摄取抑制摄取抑制药药选择性的抑制NA的再摄取，用于脑内以NA缺乏为主的抑郁症（尿中MH-PG(3-甲4羟苯乙醇）减少）。作用特点是：奏效快、不良反应比三环类少。n地昔帕明(Desip

14、ramine)：选择性抑制NA再摄取，其效率为抑制5HT摄取的100倍。主要用于轻、中度的抑郁症。第18页/共22页（三）（三）（三）（三）5-HT5-HT5-HT5-HT再摄取抑制药再摄取抑制药再摄取抑制药再摄取抑制药具有三环类的疗效，但不良反应小。n n氟西汀氟西汀氟西汀氟西汀(Fluoxetine)(Fluoxetine)(Fluoxetine)(Fluoxetine)：强效选择性抑制：强效选择性抑制：强效选择性抑制：强效选择性抑制5 5 5 5HTHTHTHT的再摄取的再摄取的再摄取的再摄取。用于。用于。用于。用于抑郁症、强迫症、神经性贪食症抑郁症、强迫症、神经性贪食症抑郁症、强迫症、

15、神经性贪食症抑郁症、强迫症、神经性贪食症。与与与与MAOMAOMAOMAO抑制剂合用须注意抑制剂合用须注意抑制剂合用须注意抑制剂合用须注意“5 5 5 5HTHTHTHT综合征综合征综合征综合征”：不安、激动、胃肠：不安、激动、胃肠：不安、激动、胃肠：不安、激动、胃肠道反应，高热、震颤、心悸、高血压、昏迷等。道反应，高热、震颤、心悸、高血压、昏迷等。道反应，高热、震颤、心悸、高血压、昏迷等。道反应，高热、震颤、心悸、高血压、昏迷等。第19页/共22页四、其他抗抑郁症药四、其他抗抑郁症药四、其他抗抑郁症药四、其他抗抑郁症药曲唑酮(Trazodone)：机制可能与抑制5-HT摄取有关。治疗抑郁症，有一定镇静作用，适用于夜间给药苯乙肼(Phenelzine)：不可逆性抑制MAOA和MAOB，适度抑制单胺再摄取。治疗轻、中度抑郁症，特别是伴有焦虑、恐怖症的患者。重度抑郁症的二线药。同类药：反苯环丙胺。第20页/共22页The end第21页/共22页感谢您的观看！第22页/共22页