六拟肾上腺素药和抗肾上腺素.pptx

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1、会计学1六拟肾上腺素药和抗肾上腺素六拟肾上腺素药和抗肾上腺素n n受体兴奋症状：血管、子宫和脾等的平滑肌收缩，肠道平滑肌松弛，这一效应主要用于升高血压。n n 受体兴奋症状：心肌收缩力增强，血管和支气管扩张，肠道活动抑制，这一效应用于强心和平喘。肾上腺素受体药理性质肾上腺素受体药理性质第1页/共25页肾上腺素能受体属于G-蛋白偶联受体鸟苷酸依赖性调节蛋白第2页/共25页第一节拟肾上腺素药第一节拟肾上腺素药第一节拟肾上腺素药第一节拟肾上腺素药一、药理性质二、药物发展三、构效关系四、药物合成第3页/共25页n n肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺在体内分布广泛,对神经活动起者重要的介导作用,既属神经递

2、质,也属内源性生物胺。n n三者在体内易受酶作用而失活，时效短暂，经消化道易破坏，只能注射给药（皮下或肌注，不可静脉注射，作用过于强烈）第4页/共25页n n兴奋心脏，收缩血管，松弛支气管平滑肌，临床用于过敏性休克，支气管哮喘，心脏骤停的抢救，口服无效。1、肾上腺素、激动剂第5页/共25页 2、去甲肾上腺素（NE）选择性受体激动剂升压，用于治疗休克时低血压。第6页/共25页3、多巴胺、激动剂临床用于抗休克，常用于急性心肌梗死，创伤，肾衰竭等。第7页/共25页一、受体的分类一、受体的分类第8页/共25页二、拟肾上腺素药构效关系二、拟肾上腺素药构效关系苯环和胺基相隔2个碳原子升压作用最强；苯环上的

3、羟基(例如R1、R2上取代羟基)可增强此类药物活性，3，4-二羟基作用最大，间位羟基比对位羟基更重要；位羟基，右旋体的药效强(即R构型活性S构型活性)；侧链-C上带有甲基，增加受体激动的作用，支气管扩张，产生外周血管扩张作用；（5）侧链NH2上引入烷基R1的体积越大，受体作用增强，受体作用减小。第9页/共25页三、拟肾上腺素药（同时作用三、拟肾上腺素药（同时作用三、拟肾上腺素药（同时作用三、拟肾上腺素药（同时作用、受体药物受体药物受体药物受体药物）n n1、肾上腺素（副肾碱）兼作用于受体和受体，用于治疗事故性心脏停搏和过敏性休克。n n2、多巴胺：主要作用多巴胺受体和1受体，强心利尿作用，常用

4、于休克时低血压的治疗。第10页/共25页以香草醛为原料合成多巴胺以香草醛为原料合成多巴胺 第11页/共25页3、盐酸麻黄碱 (-)-麻黄碱 1R，2S (+）-麻黄碱 1S，2R (-）-伪麻黄碱 1R，2R（+）-伪麻黄碱 1S，2S、激动剂伪麻黄碱，作用比麻黄碱弱，是很多复方感冒药的主要成分。例如康泰克，以（1S，2S）伪麻黄碱代替苯丙醇胺-ppA第12页/共25页n n双扑伪麻片n n 伪麻黄碱（缓解鼻粘膜充血）伪麻黄碱（缓解鼻粘膜充血）n n扑热息痛扑热息痛 扑尔敏（治过敏症状）扑尔敏（治过敏症状）第13页/共25页四、选择性四、选择性受体激动剂受体激动剂1.1、2受体激动剂n n去甲

5、肾上腺素：收缩血管和升压作用较肾上腺素强2.1受体激动剂n n苯福林（新福林、新交感酚）和甲氧明：选择性作用于1受体，具有收缩血管，升高血压的作用第14页/共25页3.3.2 2受体激动剂受体激动剂n n甲基多巴：是左旋多巴的类似物，临床上用于甲基多巴：是左旋多巴的类似物，临床上用于抗震颤麻痹和治疗肝昏迷，口服效果好抗震颤麻痹和治疗肝昏迷，口服效果好 降压：在体内酶作用下生成假递质降压：在体内酶作用下生成假递质-甲基去甲肾甲基去甲肾上腺素上腺素，从而具有抗高血压作用。，从而具有抗高血压作用。n n盐酸可乐定：盐酸可乐定：2 2受体激动剂，良好的中枢性受体激动剂，良好的中枢性降压药，还可用于阿片

6、成瘾患者的戒毒治疗降压药，还可用于阿片成瘾患者的戒毒治疗n n利美尼定：也是利美尼定：也是2 2受体激动剂，降压效果与可受体激动剂，降压效果与可乐定相似，对乐定相似，对2 2受体不及可乐定受体不及可乐定第15页/共25页五、选择性五、选择性受体激动剂受体激动剂（抗心衰）（抗心衰）1.1.1 1、2 2受体激动剂受体激动剂 异丙肾上腺素：强心、有正性肌力和松弛气管异丙肾上腺素：强心、有正性肌力和松弛气管平滑肌的作用平滑肌的作用2.2.1 1受体激动剂（强心）受体激动剂（强心）多巴酚丁胺：多巴酚丁胺：可增加心肌收缩力和心搏量，而可增加心肌收缩力和心搏量，而不影响动脉压和心率不影响动脉压和心率 普瑞

7、特罗：普瑞特罗：适用于急慢性心力衰竭患者的治疗，适用于急慢性心力衰竭患者的治疗，是洋地黄的主要替换剂是洋地黄的主要替换剂3.3.2 2受体激动剂受体激动剂 异克舒令和布酚宁：显示异克舒令和布酚宁：显示 2 2受体激动活性，临床受体激动活性，临床用于治疗末梢动脉硬化症用于治疗末梢动脉硬化症第16页/共25页沙丁胺醇2受体的特异激动剂，临床上用于治疗喘息型支气管炎、支气管哮喘、肺气肿患者的支气管痉挛等特步他林、马布特罗、沙美特罗、福莫特罗克伦特罗：瘦肉精（加速脂肪分解，影响心脏、诱发肿瘤）第17页/共25页第二节第二节第二节第二节 抗肾上腺素药抗肾上腺素药抗肾上腺素药抗肾上腺素药n n药理作用n

8、n一、抗肾上腺素药n n二、抗肾上腺素药n n抗肾上腺素药：是一类能与肾上腺素能受体结合，无内在活性或极少有内在活性，不产生或较少产生拟肾上腺素作用，却能阻断肾上腺素能神经递质或外源性拟肾上腺素药与受体作用的药物。第18页/共25页n n按照受体亚型分类n n1、非选择性受体阻断剂n n2、1受体阻断剂n n3、2受体阻断剂一、一、一、一、受体阻断药受体阻断药受体阻断药受体阻断药第19页/共25页 （1）妥拉唑啉 酚妥拉明（短效)缺点：抗1、2选择性差1 1、非选择性、非选择性、非选择性、非选择性 受体阻断剂受体阻断剂受体阻断剂受体阻断剂 同时阻断同时阻断同时阻断同时阻断 1 1、2 2受体，

9、引起心率及心肌收受体，引起心率及心肌收受体，引起心率及心肌收受体，引起心率及心肌收 缩力增加缩力增加缩力增加缩力增加第20页/共25页（2）酚苄明(长效)用于治疗心源性休克，雷氏综合症，手足发绀及冻疮后遗症，毒性和副作用较大。第21页/共25页2 2、选择性、选择性、选择性、选择性 1 1受体阻断剂受体阻断剂受体阻断剂受体阻断剂n n1受体阻断剂，降低外周血管阻力，血压下降，而不阻止2受体，较少引起心动过速。（老年降压药）第22页/共25页（1）盐酸哌唑嗪 选择性阻断1 而对2影响小，副作用小（2）吲哚拉明第23页/共25页n n作用机理：受体阻断药能对抗肾上腺素兴奋心脏的作用，降低自动性、延长有效不应期，降低传导性与兴奋性，故可减慢心率，减弱心肌收缩力，降低心肌耗氧量。n n主要用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、心肌梗死等血管疾病，也用于治疗甲亢、肥厚型心肌病、偏头痛、青光眼等二、二、受体阻断药受体阻断药第24页/共25页