抗精神失常药 精选PPT.ppt

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1、关于抗精神失常药 第1页，讲稿共48张，创作于星期一精神障碍袭向现代人精神障碍袭向现代人 全球有近四分之一，全球有近四分之一，我国亦有我国亦有10%10%的人受的人受到失眠到失眠,抑郁症抑郁症,精神精神分裂症的困扰分裂症的困扰第2页，讲稿共48张，创作于星期一 10月月10日日-世界精神卫生日 1991年，尼泊尔提交了第一份关于世界精神卫生日活动的报告。之后的10多年里，先后有100多个国家参与这一活动。WHO将每年的10月10日正式定为世界精神卫生日。第3页，讲稿共48张，创作于星期一精神失常精神失常(psychiatric disorders)psychiatric disorders)是

2、由多种原因引起的是由多种原因引起的精神活动障碍，表现为情感、思维和行为异常。精神活动障碍，表现为情感、思维和行为异常。精神分裂症精神分裂症躁狂症躁狂症抑郁症抑郁症焦虑症焦虑症情感、思维和行为不协调情感、思维和行为不协调,精神活动精神活动与现实脱离与现实脱离情绪高涨，联想迅捷，动作增多情绪高涨，联想迅捷，动作增多情绪低落，反应迟钝，动作减少，悲情绪低落，反应迟钝，动作减少，悲观厌世，还有自杀倾向观厌世，还有自杀倾向焦虑不安焦虑不安等神经官能症伴自主神等神经官能症伴自主神经功能紊乱经功能紊乱第4页，讲稿共48张，创作于星期一抗精神病药抗精神病药抗躁狂药抗躁狂药抗抑郁药抗抑郁药抗焦虑药抗焦虑药吩噻嗪

3、类吩噻嗪类 氯丙嗪氯丙嗪*硫杂蒽类硫杂蒽类 氯普噻吨氯普噻吨其它药其它药 五氟利多五氟利多丁酰苯类丁酰苯类 氟哌啶醇氟哌啶醇碳酸锂碳酸锂*米帕明米帕明*氟西汀氟西汀*苯二氮卓类苯二氮卓类 丁螺环酮丁螺环酮常用抗精神失常药物常用抗精神失常药物第5页，讲稿共48张，创作于星期一5050年代初，年代初，LaboritLaborit术前使用术前使用氯丙嗪氯丙嗪，镇静作用明显、出现镇静作用明显、出现无意识的淡漠状态无意识的淡漠状态Denika DS Denika DS 将氯将氯丙嗪用于精神分丙嗪用于精神分裂症患者裂症患者精神分裂症状明显精神分裂症状明显好转好转抗精神失常药发展简史抗精神失常药发展简史研制

4、和开发药物：吩研制和开发药物：吩噻嗪类、氯氮平、利噻嗪类、氯氮平、利培酮等培酮等开始药物治疗精神开始药物治疗精神失常的新时代失常的新时代第6页，讲稿共48张，创作于星期一第一节第一节 抗精神病药抗精神病药主要治疗主要治疗精神分裂症，精神分裂症，也用于控制也用于控制躁狂症状躁狂症状型型型型阳性症状为主（幻觉、妄想）阳性症状为主（幻觉、妄想）对对型疗效好，型疗效好，型疗效差型疗效差/无效无效精神分裂症分为两型：精神分裂症分为两型：阴性症状为主（情感淡漠、主动性阴性症状为主（情感淡漠、主动性缺乏）缺乏）第7页，讲稿共48张，创作于星期一v 脑内脑内5-HT能系统功能的缺损能系统功能的缺损v GABA

5、神经元的退变神经元的退变v NA功能的不足功能的不足v 兴奋性氨基酸系统功能低下兴奋性氨基酸系统功能低下v脑内脑内DA系统功能亢进系统功能亢进精神分裂症的病因学说精神分裂症的病因学说l左旋多巴、促DA释放的苯丙胺可致/加重精神分裂症l未治疗的型患者，脑内DA受体数目显著增加l目前高效价的抗精神病药均是DA受体拮抗剂第8页，讲稿共48张，创作于星期一脑内脑内DA神经通路主要有四条神经通路主要有四条中脑中脑-皮质通路皮质通路 中脑中脑-边缘系统通路边缘系统通路下丘脑下丘脑-垂体通路（结节垂体通路（结节-漏斗部）漏斗部）黑质黑质-纹状体通路纹状体通路第9页，讲稿共48张，创作于星期一弓状核和室周核弓

6、状核和室周核 漏斗核和正中隆漏斗核和正中隆起起名称名称解剖通路解剖通路生能理功生能理功受体亚型受体亚型黑质黑质-纹状体纹状体通路通路 黑质黑质 纹状体纹状体 锥体外系运动的锥体外系运动的高级中枢高级中枢 D D1 1,D,D5 5(D(D1 1样样)D D2 2,D,D3 3(D(D2 2样样)中脑中脑-边缘边缘通路通路 中脑中脑-皮层皮层通路通路 顶盖顶盖 伏膈核和伏膈核和嗅结节嗅结节 顶盖顶盖 大脑大脑皮层皮层 调节精神活动（控制调节精神活动（控制情绪反应，认识、思情绪反应，认识、思想、感觉、理解、推想、感觉、理解、推理等）理等）D D2 2,D,D3 3,D,D4 4(D(D2 2样样)

7、结节结节-漏斗漏斗通路通路 调控垂体激素的分泌调控垂体激素的分泌D D2 2 脑中多巴胺能神经通路脑中多巴胺能神经通路第10页，讲稿共48张，创作于星期一黑质黑质纹状体通路纹状体通路（D1、D2样受体）样受体）：是锥体外系运动是锥体外系运动功能功能的高级中枢。的高级中枢。DA帕金森病（帕金森综合症）帕金森病（帕金森综合症）DA不自主运动（手足徐动症、舞蹈病）不自主运动（手足徐动症、舞蹈病）中脑边缘系统通路中脑边缘系统通路中脑皮质通路中脑皮质通路结节结节漏斗通路漏斗通路（D2样受体）样受体）：内分泌调控内分泌调控D2D2样受体，样受体，与精神活动、思维、与精神活动、思维、情感反应有关。情感反应有

8、关。DA DA 精神分裂精神分裂多巴胺能神经通路及主要功能多巴胺能神经通路及主要功能主要功能是主要功能是调节人体的姿势、肌张调节人体的姿势、肌张力及协调肌肉运动，以协助随意运力及协调肌肉运动，以协助随意运动动氯丙嗪氯丙嗪第11页，讲稿共48张，创作于星期一 阻断中脑边缘系统和中脑皮质通路的阻断中脑边缘系统和中脑皮质通路的D D2 2样受样受体体，如吩噻嗪类。如吩噻嗪类。但可致但可致锥体外系的副作用锥体外系的副作用，这是由于，这是由于阻断黑质阻断黑质纹状体通路的纹状体通路的D D2 2样受体所致。样受体所致。阻断阻断5-HT5-HT受体，受体，如氯氮平和利培酮，几无锥体外系如氯氮平和利培酮，几无

9、锥体外系反应。部分地区已作为精神分裂征的首选药。反应。部分地区已作为精神分裂征的首选药。抗精神病作用机制抗精神病作用机制第12页，讲稿共48张，创作于星期一抗精神病抗精神病药药 吩噻嗪类吩噻嗪类 phenothiazines氯丙嗪氯丙嗪 chloropromazine(冬眠灵冬眠灵 wintermin)第13页，讲稿共48张，创作于星期一DADA受体（受体（D2D2）：抗精神病，抗精神病，锥体外系的副作用锥体外系的副作用M M受体受体：抗胆碱作用：抗胆碱作用 （口干、便秘、排尿困难等）（口干、便秘、排尿困难等）受体：受体：致体位性低血压、镇静致体位性低血压、镇静对内分泌系统的作用对内分泌系统的

10、作用对中枢神经系统的作用对中枢神经系统的作用对植物神经系统的作用对植物神经系统的作用抗精神病作用抗精神病作用抗精神病作用抗精神病作用镇吐作用镇吐作用镇吐作用镇吐作用对体温调节的作用对体温调节的作用对体温调节的作用对体温调节的作用pharmacological action第14页，讲稿共48张，创作于星期一抗精神病作用抗精神病作用（神经安定作用）（神经安定作用）安定、镇静安定、镇静 出现快，但易形成耐受性出现快，但易形成耐受性正常人（镇静安定）及正常人（镇静安定）及精神病人（迅速消除兴精神病人（迅速消除兴 奋躁动）奋躁动）均有效均有效 抗幻觉、妄想抗幻觉、妄想 出现慢出现慢(6周周6月才充分显

11、示月才充分显示)，不易形成耐受性。，不易形成耐受性。无根治作用无根治作用氯丙嗪与中枢抑制药合用时，后者应适当减量机制机制:阻断阻断 中脑中脑-边缘通路边缘通路 中脑中脑-皮质通路皮质通路D2R第15页，讲稿共48张，创作于星期一镇吐作用镇吐作用特点：特点：较强，较强，但对前庭刺激所致的呕吐但对前庭刺激所致的呕吐无效无效机制机制:小剂量：阻断延脑催吐化学感受区的小剂量：阻断延脑催吐化学感受区的D D2 2受体。受体。大剂量：直接抑制延脑呕吐中枢。大剂量：直接抑制延脑呕吐中枢。其它：其它：通过抑制通过抑制延脑催吐化学感受区旁的呃逆中枢延脑催吐化学感受区旁的呃逆中枢对对 抗顽固性呃逆抗顽固性呃逆第1

12、6页，讲稿共48张，创作于星期一对体温调节的作用对体温调节的作用抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节失灵，机体随环境温度变化而升降失灵，机体随环境温度变化而升降降温特点：降温特点：不但降低发热者体温，还能降低不但降低发热者体温，还能降低正常人体温正常人体温（注意与解热镇痛药比较）（注意与解热镇痛药比较）第17页，讲稿共48张，创作于星期一阻断阻断-受体：受体：使血管扩张，血压下降使血管扩张，血压下降 （可致体位性低血压，（可致体位性低血压，只能用只能用NANA，不能用，不能用ADAD）易产生耐受性，副作用多，易产生耐受性，副作用多，不用高血压的治疗不用高血压的治

13、疗阻断阻断M-受体：受体：作用较弱（口干、便秘、作用较弱（口干、便秘、排尿困难等副作用）排尿困难等副作用）对植物神经系统的作用对植物神经系统的作用第18页，讲稿共48张，创作于星期一对内分泌系统的作用对内分泌系统的作用催乳素催乳素乳房肿大、泌乳乳房肿大、泌乳FSH、LH延迟排卵延迟排卵催乳素抑制因子催乳素抑制因子促性腺激素促性腺激素生长激素生长激素糖皮质激素糖皮质激素抑抑制制试用于巨人症试用于巨人症第19页，讲稿共48张，创作于星期一C Cliniclinic uses uses1、精神分裂症、精神分裂症型型精神分裂症精神分裂症（无效）无效）其它精神病其它精神病伴有伴有兴奋、躁动、幻觉、妄想兴

14、奋、躁动、幻觉、妄想等等 症状的效果亦较好。症状的效果亦较好。器质性精神病器质性精神病（如感染中毒性精神病）和（如感染中毒性精神病）和症状症状 性精神病性精神病亦有效。亦有效。条件：条件：小剂量，且小剂量，且症状控制后须停药症状控制后须停药。急性期效果好；无急性期效果好；无根治作用。根治作用。第20页，讲稿共48张，创作于星期一v呕吐和顽固性呃逆呕吐和顽固性呃逆多种药物（强心苷、吗啡、四环素等）及各多种药物（强心苷、吗啡、四环素等）及各种疾病（尿毒症、恶性肿瘤）引起的呕吐。种疾病（尿毒症、恶性肿瘤）引起的呕吐。对顽固性呃逆也有效对顽固性呃逆也有效对晕动症（晕车、船）所致的呕吐无效，由前庭刺激对

15、晕动症（晕车、船）所致的呕吐无效，由前庭刺激引起，应用抗组胺药止呕引起，应用抗组胺药止呕第21页，讲稿共48张，创作于星期一v低温麻醉和人工冬眠低温麻醉和人工冬眠提高机体对缺氧的耐受力提高机体对缺氧的耐受力减轻机体对伤害性刺激的反应减轻机体对伤害性刺激的反应2 2、人工冬眠：、人工冬眠：冬眠合剂冬眠合剂（氯丙嗪，度冷丁，异丙嗪）（氯丙嗪，度冷丁，异丙嗪）体温体温基础代谢基础代谢组织耗氧量组织耗氧量人人工工冬冬眠眠1、低温麻醉：、低温麻醉：配合物理降温配合物理降温,用于心脑手术，保护重要用于心脑手术，保护重要脏器脏器适应证：适应证：严重的严重的创伤、感染性休克、高热惊厥、创伤、感染性休克、高热惊

16、厥、中枢性高热及甲状腺危象中枢性高热及甲状腺危象等的辅助治疗。等的辅助治疗。第22页，讲稿共48张，创作于星期一 常见不良反应常见不良反应 锥体外系反应锥体外系反应 过敏反应过敏反应 急性中毒反应急性中毒反应 精神异常精神异常 惊厥或癫痫惊厥或癫痫Adverse reaction第23页，讲稿共48张，创作于星期一1 1、常见不良反应、常见不良反应中枢抑制症状中枢抑制症状 嗜睡、淡漠、无力嗜睡、淡漠、无力阻断阻断M受体：受体：口干、便秘、视物模糊口干、便秘、视物模糊阻断阻断受体：体位性低血压受体：体位性低血压内分泌系统内分泌系统 乳房肿大、闭经、生长减慢乳房肿大、闭经、生长减慢植物神经系统植物

17、神经系统 局部刺激症状局部刺激症状 静脉注射可致血栓性静脉炎静脉注射可致血栓性静脉炎宜深部肌宜深部肌肉注射肉注射第24页，讲稿共48张，创作于星期一苯海索苯海索 (安坦安坦)2、锥体外系反应锥体外系反应帕金森综合征帕金森综合征急性肌张力障碍急性肌张力障碍静坐不能静坐不能氯丙嗪阻断氯丙嗪阻断D2受体受体黑质黑质纹纹状状体体通路通路Ach能能N元元DA能能N元元兴奋性递质兴奋性递质抑制性递质抑制性递质调节肌张力，调节肌张力，协助随意运动协助随意运动Ach能能N元占优势元占优势肌张力肌张力肌张力肌张力，肌震颤，动作迟缓，流涎肌震颤，动作迟缓，流涎（中老年多见）（中老年多见）坐立不安，反复俳徊坐立不安

18、，反复俳徊 强迫性张口，伸舌，斜颈及呼吸吞咽困难强迫性张口，伸舌，斜颈及呼吸吞咽困难（中青年多见）（中青年多见）（青少年多见）（青少年多见）阻断黑质 纹状体通路D2受体第25页，讲稿共48张，创作于星期一2、锥体外系反应、锥体外系反应迟发性运动障碍迟发性运动障碍（tardive dyskinsia)(表现为不自主口表现为不自主口-面部刻板动作面部刻板动作)机制：机制：阻断了阻断了DA受体受体 DA受体数目上调受体数目上调 DA功能增强功能增强 手足徐动症和舞蹈性病变手足徐动症和舞蹈性病变口口-舌舌-颊三联症：颊三联症：吸吮、舐舌、咀嚼吸吮、舐舌、咀嚼不能用中枢抗胆不能用中枢抗胆碱药对抗。碱药对

19、抗。氯氮平部分患者长期用药后还可引起一种特殊而持久的运动障碍部分患者长期用药后还可引起一种特殊而持久的运动障碍第26页，讲稿共48张，创作于星期一3 3、急性中毒反应、急性中毒反应洗胃、对症处理、中枢兴奋药氯酯醒、严重洗胃、对症处理、中枢兴奋药氯酯醒、严重者进行血透者进行血透 昏睡、血压下降至休克，心肌损害，昏睡、血压下降至休克，心肌损害，心电图异常。昏迷至死。心电图异常。昏迷至死。其它其它 精神失常；惊厥与癫痫；过敏反应等精神失常；惊厥与癫痫；过敏反应等第27页，讲稿共48张，创作于星期一 其他吩噻嗪类药物其他吩噻嗪类药物奋乃静奋乃静(perpheenazine)(perpheenazine

20、)作用缓和，具有镇静作用。作用缓和，具有镇静作用。心血管、肝脏及造血系统心血管、肝脏及造血系统 副作用比氯丙嗪轻。副作用比氯丙嗪轻。对慢性精神分裂症的疗效高于氯丙嗪。对慢性精神分裂症的疗效高于氯丙嗪。三氟拉嗪三氟拉嗪(trifluoperazine)(trifluoperazine)氟奋乃静（氟奋乃静（fluphenazine)fluphenazine)二者镇静作用弱，具有明显抗幻觉妄想作用，二者镇静作用弱，具有明显抗幻觉妄想作用，适用于偏执型和慢性精神分裂症。适用于偏执型和慢性精神分裂症。硫利达嗪（硫利达嗪（thioridazine,thioridazine,甲硫达嗪）甲硫达嗪）镇静作用明显

21、，锥体外系副作用小，老年人易耐受，镇静作用明显，锥体外系副作用小，老年人易耐受，作用缓和等优点。作用缓和等优点。第28页，讲稿共48张，创作于星期一掌握内容掌握内容:氯丙嗪药理作用氯丙嗪药理作用(包括作用机包括作用机理理)、临床应用及主要不良反应。临床应用及主要不良反应。熟悉内容熟悉内容:氯丙嗪的体内过程，急性中氯丙嗪的体内过程，急性中毒的表现。毒的表现。Key points第29页，讲稿共48张，创作于星期一泰尔登（泰尔登（chlorprothixenechlorprothixene，氯丙硫蒽，氯丙硫蒽 氯普噻吨）氯普噻吨）作用特点作用特点 调整情绪，控制焦虑抑郁的作用较氯丙嗪强；调整情绪，

22、控制焦虑抑郁的作用较氯丙嗪强；抗幻觉妄想作用不如氯丙嗪；抗幻觉妄想作用不如氯丙嗪；不良反应较轻不良反应较轻抗肾上腺素与抗胆碱作用较弱；抗肾上腺素与抗胆碱作用较弱；锥体外系症状也较少；锥体外系症状也较少；临床适用于带有强迫状态或焦虑抑郁情绪的精分症患者。临床适用于带有强迫状态或焦虑抑郁情绪的精分症患者。二、硫杂蒽类二、硫杂蒽类第30页，讲稿共48张，创作于星期一 氟哌啶醇（氟哌啶醇（haloperidolhaloperidol）作用特点作用特点 选择性阻断选择性阻断D D2 2样受体，有很强的抗精神病作用；样受体，有很强的抗精神病作用；能明显控制各种精神运动兴奋作用，同时对慢性症状；能明显控制各

23、种精神运动兴奋作用，同时对慢性症状；有较好疗效。有较好疗效。锥体外系反应发生率高，程度严重锥体外系反应发生率高，程度严重,心血管系统副作用心血管系统副作用 轻，对肝功影响小。轻，对肝功影响小。三、丁酰苯类三、丁酰苯类第31页，讲稿共48张，创作于星期一氟哌利多氟哌利多（droperidoldroperidol）作用特点作用特点 作用与氟哌啶醇基本相似。作用与氟哌啶醇基本相似。临床主要用于增强镇痛药的作用。临床主要用于增强镇痛药的作用。氟哌利多氟哌利多+芬太尼芬太尼配合使用，使病人处于一种特殊配合使用，使病人处于一种特殊 的麻醉状态的麻醉状态.神经阻滞镇痛术（神经阻滞镇痛术（neurolepta

24、nalgesia)neuroleptanalgesia)为外科麻醉痛觉消失、精神恍惚，对环境淡漠，为外科麻醉痛觉消失、精神恍惚，对环境淡漠，可以进行小的手术，如烧伤清创、窥镜检查、造影等，可以进行小的手术，如烧伤清创、窥镜检查、造影等，特点特点:集镇痛、安定、镇吐、抗休克作用于一体。集镇痛、安定、镇吐、抗休克作用于一体。也可用于麻醉前给药、镇吐、控制精神病人的攻击行为。也可用于麻醉前给药、镇吐、控制精神病人的攻击行为。第32页，讲稿共48张，创作于星期一氯氮平氯氮平（clozapine）苯二氮卓类苯二氮卓类特异性阻断中脑皮质，中脑边缘系统的特异性阻断中脑皮质，中脑边缘系统的DA受受体体D4亚型

25、亚型。不良反应：不良反应：粒细胞缺乏粒细胞缺乏 几无锥体外系反应几无锥体外系反应对I型及II型精神分裂征均有效，部分地区已做为首选药，也用于氯丙嗪所致的迟发性动动障碍。第33页，讲稿共48张，创作于星期一 抗躁狂抑郁症药抗躁狂抑郁症药躁狂抑郁症又称情感性精神障碍躁狂抑郁症又称情感性精神障碍躁狂抑郁症又称情感性精神障碍躁狂抑郁症又称情感性精神障碍(affective disorders)(affective disorders)，【病因病因病因病因 】单胺学说单胺学说单胺学说单胺学说 可能与脑内单胺类功能失衡有关。可能与脑内单胺类功能失衡有关。可能与脑内单胺类功能失衡有关。可能与脑内单胺类功能失

26、衡有关。5-HT (共同基础）共同基础）情绪高涨情绪高涨联想敏捷联想敏捷 活动增多活动增多情绪低落、言语减少、情绪低落、言语减少、精神运动、迟缓，精神运动、迟缓，常自责，甚至自杀常自责，甚至自杀 NANA 躁狂躁狂躁狂躁狂NANA 抑郁抑郁抑郁抑郁药物治疗学基础，药物治疗学基础，药物治疗学基础，药物治疗学基础，按单胺学说理论按单胺学说理论按单胺学说理论按单胺学说理论 凡能提高中枢凡能提高中枢凡能提高中枢凡能提高中枢5-HT5-HT功能，功能，功能，功能，降低降低降低降低NANA功能功能功能功能抗躁狂症抗躁狂症抗躁狂症抗躁狂症 凡能提高中枢凡能提高中枢凡能提高中枢凡能提高中枢5-HT5-HT功能

27、，功能，功能，功能，提高提高提高提高NANA功能功能功能功能抗抑郁症抗抑郁症抗抑郁症抗抑郁症第34页，讲稿共48张，创作于星期一 第二节第二节 抗躁狂药抗躁狂药躁狂症躁狂症躁狂症躁狂症:是情感活动呈病态性高涨，表现兴奋、多话、是情感活动呈病态性高涨，表现兴奋、多话、是情感活动呈病态性高涨，表现兴奋、多话、是情感活动呈病态性高涨，表现兴奋、多话、多动作，直至发生躁狂行为。多动作，直至发生躁狂行为。多动作，直至发生躁狂行为。多动作，直至发生躁狂行为。【发病机制发病机制】单胺学说单胺学说 5-HT NA5-HT NA5-HT NA5-HT NA【作用特点作用特点】主要以锂离子形式发挥作用主要以锂离子

28、形式发挥作用主要以锂离子形式发挥作用主要以锂离子形式发挥作用,首选药首选药首选药首选药。治疗量时对正常人精神活动几无影响，但对躁狂病人则疗效治疗量时对正常人精神活动几无影响，但对躁狂病人则疗效治疗量时对正常人精神活动几无影响，但对躁狂病人则疗效治疗量时对正常人精神活动几无影响，但对躁狂病人则疗效显著，控制躁狂发作，使患者言谈和行为恢复正常。对精神分裂症的显著，控制躁狂发作，使患者言谈和行为恢复正常。对精神分裂症的显著，控制躁狂发作，使患者言谈和行为恢复正常。对精神分裂症的显著，控制躁狂发作，使患者言谈和行为恢复正常。对精神分裂症的躁狂症状亦有较好疗效。躁狂症状亦有较好疗效。躁狂症状亦有较好疗效

29、。躁狂症状亦有较好疗效。碳酸锂碳酸锂第35页，讲稿共48张，创作于星期一 【作用机制作用机制】1 1 1 1、抑制神经末梢、抑制神经末梢、抑制神经末梢、抑制神经末梢CaCaCaCa+依赖性依赖性依赖性依赖性NANANANA和和和和DADADADA释放；促进神经细胞对突触释放；促进神经细胞对突触释放；促进神经细胞对突触释放；促进神经细胞对突触间隙中间隙中间隙中间隙中NANANANA的再摄取，增加其转化和灭活，从而使突触间隙中的再摄取，增加其转化和灭活，从而使突触间隙中的再摄取，增加其转化和灭活，从而使突触间隙中的再摄取，增加其转化和灭活，从而使突触间隙中NANANANA浓浓浓浓度降低。度降低。度

30、降低。度降低。2 2 2 2、增增增增加加加加色色色色氨氨氨氨酸酸酸酸摄摄摄摄取取取取，促促促促进进进进5-HT5-HT5-HT5-HT的的的的生生生生成成成成和和和和释释释释放放放放，使使使使突突突突触触触触间间间间隙隙隙隙中中中中5-HT5-HT5-HT5-HT浓度增加，锂能使浓度增加，锂能使浓度增加，锂能使浓度增加，锂能使5-HT5-HT5-HT5-HT受体敏感化。受体敏感化。受体敏感化。受体敏感化。3 3 3 3、抑抑抑抑制制制制磷磷磷磷脂脂脂脂酶酶酶酶C C C C及及及及肌肌肌肌醇醇醇醇磷磷磷磷脂脂脂脂系系系系统统统统中中中中磷磷磷磷酸酸酸酸酶酶酶酶的的的的作作作作用用用用，阻阻阻

31、阻抑抑抑抑三三三三磷磷磷磷酸酸酸酸肌肌肌肌醇醇醇醇（IPIPIPIP3 3 3 3）和和和和二二二二酰酰酰酰甘甘甘甘油油油油（DAGDAGDAGDAG）的的的的信信信信使使使使作作作作用用用用（躁躁躁躁狂狂狂狂症症症症时时时时此此此此系系系系统统统统作作作作用明显增加）。用明显增加）。用明显增加）。用明显增加）。第36页，讲稿共48张，创作于星期一 【临床应用临床应用】n n躁狂症躁狂症 n n精神分裂症的兴奋躁动状态：精神分裂症的兴奋躁动状态：+抗精神病药抗精神病药第37页，讲稿共48张，创作于星期一 【不良反应不良反应】安全范围小安全范围小安全范围小安全范围小1.1.1.1.轻度：轻度：恶

32、心、呕吐、腹泻、无力、肢体震颤恶心、呕吐、腹泻、无力、肢体震颤2.2.中毒中毒 脑病综合征：意识障碍、深反射亢进、脑病综合征：意识障碍、深反射亢进、共济失调、震颤共济失调、震颤共济失调、震颤共济失调、震颤 解救：解救：解救：解救：立即停药，静滴生理盐水立即停药，静滴生理盐水 3.3.3.3.抗甲状腺作用抗甲状腺作用 甲减或甲状腺肿大甲减或甲状腺肿大甲减或甲状腺肿大甲减或甲状腺肿大第38页，讲稿共48张，创作于星期一第三节第三节 抗抑郁症药抗抑郁症药抑郁症是以抑郁症是以抑郁症是以抑郁症是以情绪低落情感障碍情绪低落情感障碍情绪低落情感障碍情绪低落情感障碍精神病为主要症状，其病因与精神病为主要症状，

33、其病因与精神病为主要症状，其病因与精神病为主要症状，其病因与发作类型尚未统一，分类和命名也不一致。发作类型尚未统一，分类和命名也不一致。发作类型尚未统一，分类和命名也不一致。发作类型尚未统一，分类和命名也不一致。心因性或反应性抑郁症（外界因素所致）心因性或反应性抑郁症（外界因素所致）心因性或反应性抑郁症（外界因素所致）心因性或反应性抑郁症（外界因素所致）内源性抑郁症（无明显外因）内源性抑郁症（无明显外因）内源性抑郁症（无明显外因）内源性抑郁症（无明显外因）其他：更年期抑郁症、药源性抑郁症等其他：更年期抑郁症、药源性抑郁症等其他：更年期抑郁症、药源性抑郁症等其他：更年期抑郁症、药源性抑郁症等第3

34、9页，讲稿共48张，创作于星期一三环类（三环类（TCAsTCAs）抗抑郁症药）抗抑郁症药丙米嗪（丙米嗪（丙米嗪（丙米嗪（imipramineimipramine，米帕明），米帕明）多塞平（多塞平（doxepen，多虑平），多虑平），多虑平），多虑平）地昔帕明（地昔帕明（地昔帕明（地昔帕明（desipramine,desipramine,去甲丙米嗪）去甲丙米嗪）去甲丙米嗪）去甲丙米嗪）阿米替林（阿米替林（阿米替林（阿米替林（amitriptylineamitriptyline）第40页，讲稿共48张，创作于星期一 米帕明米帕明（imipramine,imipramine,imipramine,i

35、mipramine,丙米嗪）丙米嗪）【药理作用与机制药理作用与机制】1.1.中枢神经系统中枢神经系统中枢神经系统中枢神经系统 对正常人，不仅不表现兴奋或提高情绪对正常人，不仅不表现兴奋或提高情绪对正常人，不仅不表现兴奋或提高情绪对正常人，不仅不表现兴奋或提高情绪 ，反而出现，反而出现，反而出现，反而出现 思睡乏力，注意力不集中，思维能力降低等现象。思睡乏力，注意力不集中，思维能力降低等现象。思睡乏力，注意力不集中，思维能力降低等现象。思睡乏力，注意力不集中，思维能力降低等现象。对抑郁症患者，能明显提高情绪，精神振奋，消除对抑郁症患者，能明显提高情绪，精神振奋，消除对抑郁症患者，能明显提高情绪，

36、精神振奋，消除对抑郁症患者，能明显提高情绪，精神振奋，消除 自责减轻运动抑制，连续用药自责减轻运动抑制，连续用药自责减轻运动抑制，连续用药自责减轻运动抑制，连续用药23232323周周周周后疗效才显著，后疗效才显著，后疗效才显著，后疗效才显著，故不作应急治疗用药。故不作应急治疗用药。故不作应急治疗用药。故不作应急治疗用药。作用机制：作用机制：作用机制：作用机制：属非选择性属非选择性属非选择性属非选择性单胺再摄取抑制药单胺再摄取抑制药单胺再摄取抑制药单胺再摄取抑制药。主要主要主要主要阻断阻断阻断阻断NANANANA、5-HT5-HT5-HT5-HT在神经末梢（前膜）的再摄取在神经末梢（前膜）的再

37、摄取在神经末梢（前膜）的再摄取在神经末梢（前膜）的再摄取，从而使突触间隙的递质浓度从而使突触间隙的递质浓度从而使突触间隙的递质浓度从而使突触间隙的递质浓度增高增高增高增高，而发挥抗抑郁作用。，而发挥抗抑郁作用。，而发挥抗抑郁作用。，而发挥抗抑郁作用。第41页，讲稿共48张，创作于星期一2 2 植物神经系统植物神经系统n n阻断阻断M受体受体,阿托品样作用阿托品样作用 3 3 心血管系统心血管系统n n血压下降，心律失常血压下降，心律失常n n机制机制：抑制心肌中：抑制心肌中NANA再摄取再摄取 米帕明米帕明（imipramine,imipramine,丙米嗪）丙米嗪）丙米嗪）丙米嗪）【药理作用

38、与机制药理作用与机制药理作用与机制药理作用与机制】第42页，讲稿共48张，创作于星期一【临床应用临床应用】治疗抑郁症：治疗抑郁症：内源性、更年期内源性、更年期及反应性及反应性等等 各型抑郁症各型抑郁症 首选药首选药 治疗遗尿症治疗遗尿症 焦虑和恐怖症焦虑和恐怖症n 起效缓慢，不能作为应急药起效缓慢，不能作为应急药第43页，讲稿共48张，创作于星期一【不良反应及注意不良反应及注意】1 1、外周抗胆碱反应、外周抗胆碱反应 本本品品可可阻阻断断M M受受体体，引引起起口口干干、便便秘秘、视视力力模模糊糊等等常常见见，可可在在用用药药过过程程中中逐逐渐渐消消失失，但但可可致致眼眼压压升升高高、肠肠麻麻

39、痹痹、排排尿尿困困难难、尿尿潴潴留留等等，必须停药处理，必要时注射新斯的明。必须停药处理，必要时注射新斯的明。前列腺肥大、青光眼患者禁用。前列腺肥大、青光眼患者禁用。2 2、心血管反应、心血管反应 可可见见心心率率加加快快，体体位位性性低低血血压压，剂剂量量过过大大对对心心脏脏有有直直接接抑抑制制作作用用，可致心律失常，诱发心衰、心梗等；可致心律失常，诱发心衰、心梗等；高血压、心脏病患者禁用。高血压、心脏病患者禁用。3 3、精神异常反应、精神异常反应 老年或用药过量可出现躁狂兴奋、恐惧症发作。老年或用药过量可出现躁狂兴奋、恐惧症发作。第44页，讲稿共48张，创作于星期一其他抗抑郁症药其他抗抑郁

40、症药马普替林（马普替林（马普替林（马普替林（maprotiline)maprotiline)maprotiline)maprotiline)和米安色林和米安色林和米安色林和米安色林(mianserin(mianserin(mianserin(mianserin）为为为为近近近近年年年年合合合合成成成成的的的的四四四四环环环环类类类类抗抗抗抗抑抑抑抑郁郁郁郁症症症症药药药药，能能能能选选选选择择择择性性性性抑抑抑抑制制制制NANANANA的的的的再再再再摄摄摄摄取取取取，对对对对5-HT5-HT5-HT5-HT再再再再摄摄摄摄取取取取无无无无影影影影响响响响，特特特特点点点点为为为为广广广广谱谱

41、谱谱抗抗抗抗抑抑抑抑郁郁郁郁药药药药，具具具具有有有有奏奏奏奏效效效效快快快快，副副副副作作作作用用用用小，临床适用于各型抑郁症，老年抑郁症患者尤为适用。小，临床适用于各型抑郁症，老年抑郁症患者尤为适用。小，临床适用于各型抑郁症，老年抑郁症患者尤为适用。小，临床适用于各型抑郁症，老年抑郁症患者尤为适用。氟西汀（氟西汀（氟西汀（氟西汀（fluoxetine)fluoxetine)fluoxetine)fluoxetine)和文拉法辛（和文拉法辛（和文拉法辛（和文拉法辛（VenlafaxineVenlafaxineVenlafaxineVenlafaxine）是是是是选选选选择择择择性性性性5-H

42、T5-HT5-HT5-HT再再再再摄摄摄摄取取取取抑抑抑抑制制制制药药药药，其其其其作作作作用用用用与与与与三三三三环环环环类类类类药药药药物物物物相相相相似似似似，镇镇镇镇静静静静作作作作用用用用、不良反应较少，对强迫症有效，也可用于神经性贪食症。不良反应较少，对强迫症有效，也可用于神经性贪食症。不良反应较少，对强迫症有效，也可用于神经性贪食症。不良反应较少，对强迫症有效，也可用于神经性贪食症。第45页，讲稿共48张，创作于星期一抗抗 焦焦 虑虑 药药 丁螺环酮丁螺环酮为为5-HT5-HT1A1A受体的部分激动剂。减少受体的部分激动剂。减少5-HT5-HT释放，降低释放，降低5-HT5-HT神经功能而治神经功能而治疗焦虑症。疗焦虑症。不良反应少，无明显药物依赖性不良反应少，无明显药物依赖性。第46页，讲稿共48张，创作于星期一歌歌 诀诀 吩噻嗪类氯丙嗪，阻断吩噻嗪类氯丙嗪，阻断 M DM D受体；受体；中枢自主内分泌，镇吐抑温强安定；中枢自主内分泌，镇吐抑温强安定；用于用于型分裂症，冬眠呕吐与呃逆；型分裂症，冬眠呕吐与呃逆；常见锥外系反应，体位低压与过敏。常见锥外系反应，体位低压与过敏。第47页，讲稿共48张，创作于星期一感感谢谢大大家家观观看看第48页，讲稿共48张，创作于星期一