盐酸环丙沙星合成.pptx

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1、目录1.盐酸环丙沙星的性质2.盐酸环丙沙星的合成路线3.盐酸环丙沙星的最佳合成路线4.文献第1页/共18页盐酸环丙沙星的性质盐酸环丙沙星的性质该品为白色或类白色片或薄膜包衣片，除去包衣后显白色或类白色。具有广谱抗菌作用，对大肠杆菌、克雷伯氏菌和其它肠杆菌种阴性杆菌具有较强的抗菌活性，对绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌以及肺炎双球菌、甲型溶血链球菌、乙型溶血链球菌等的抗菌作用优于诺氟沙星、甲磺酸培氟沙星，但对链球菌属的抗菌作用不及青霉素类抗菌素。第2页/共18页合成路线一第3页/共18页优点：优点：1.反应活性高，成品低，后处理简单，无反应活性高，成品低，后处理简单，无废液排除，产品纯度高。废液排除，产

2、品纯度高。2.2.催化剂能反复利用。催化剂能反复利用。缺点：反应过程复杂，粗品中会掺杂其他的杂质，缺点：反应过程复杂，粗品中会掺杂其他的杂质，除去比较麻烦。除去比较麻烦。第4页/共18页合成路线二第5页/共18页优点：操作简单，成本低 缺点：收率低第6页/共18页合成路线三第7页/共18页优点：收率高缺点：催化剂有毒，中间体不易制得第8页/共18页合成路线四第9页/共18页优点：合成的药物路线比较完整。缺点：合成步骤较多，分7步进行。比较复杂。用原子的经济性原则来衡量，原子利用率为40.0。存在着原料消耗大、成本高、收率低、三废多等缺点，不能体现绿色化学的宗旨。第10页/共18页合成路线五第1

3、1页/共18页优点：1.反应活性高，成品低，后处理简单，无废液排 除，产品纯度高。2.催化剂能反复利用。缺点：反应过程复杂，粗品中会掺杂其他的杂质，除去比较麻烦。第12页/共18页理想的工艺路线理想的工艺路线化学合成途径简易，即原辅料转化为药物的路线短需要的原辅料少而易得、量足中间体易钝化、质量可控、可连续操作易于控制的条件下制备、安全无毒设备要求不苛刻三废少，易于治理操作简便，经分离易于达到要用标准收率最佳，成本最低，经济效益最好第13页/共18页合成路线六(最佳合成路线)制备-(2,4-二氯-5-氟苯甲酰)乙酸甲酯 3制备制备制备第14页/共18页制备制备第15页/共18页文献：16erO

4、rfen19822039t57；(cA 1982 97：55799u)6er叫fen19853142B54；(CA 1983 9953790h)26盯 Often 1986，9435392；(CA l986105：971略 36erOffenI9868496483；(cA1986105：60542z 4日本公开特许 8&-20&lg&；(cA1985102：155097c)5j(sp曲 19902019307)：CA 1990113：212917n)6(Span l986，548209)CA 1987，106：84647j 7 FCT工ntApp1988，7999；(CA 1989，111：39385 q)PCT IntAypl1988 7998；(CA 1989110：173110d1)8ChuD etal：JIVedChem J98528：1558 9(span1989 2oo9oz)：CA 1991114：16481r 第16页/共18页 第17页/共18页谢谢您的观看！第18页/共18页