药理学拟抗肾上腺素药.pptx

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1、拟肾上腺素药拟肾上腺素药 adrenergic drugsadrenergic drugs亦称亦称拟交感胺类药拟交感胺类药（symphathomimetic amines)symphathomimetic amines)基本化学结构基本化学结构儿茶酚胺类肾上腺素去甲肾上腺素异丙肾上腺素多巴胺多巴酚丁胺3，4位为OH基非儿茶酚胺类间羟胺、去氧肾上腺素麻黄碱、沙丁胺醇等adrenoceptor agonistsadrenoceptor agonists第1页/共74页肾上腺素受体肾上腺素受体 Adrenergic receptorsa a a a型肾上腺素受体（型肾上腺素受体（型肾上腺素受体（型肾

2、上腺素受体（Alpha receptorsAlpha receptors）a a1:主要存在于平滑肌（血管、虹膜、消化道括约主要存在于平滑肌（血管、虹膜、消化道括约肌、尿道等）。引起平滑肌收缩。肌、尿道等）。引起平滑肌收缩。传出神经系统受体传出神经系统受体 a a型肾上腺素受体型肾上腺素受体受体后信号转导：受体后信号转导：受体后信号转导：受体后信号转导：a a a a1 PL C IP PL C IP3及及DAG DAG intracellular Caintracellular Ca2+平滑肌收缩平滑肌收缩第2页/共74页a a a a2:主要存在于肾上腺素能神经末梢突触前膜，对主要存在于肾

3、上腺素能神经末梢突触前膜，对NENE的释放起负反馈作用。此外，血管平滑肌及中的释放起负反馈作用。此外，血管平滑肌及中枢也有枢也有a a a a2受体存在。受体存在。a a a a2受体后信号转导：受体后信号转导：受体后信号转导：受体后信号转导：a a a a2 Gi cAMP Gi cAMP 传出神经系统受体传出神经系统受体 a a型肾上腺素受体型肾上腺素受体第3页/共74页b b b b1 receptors:receptors:主要存在于心脏主要存在于心脏 (SA and AV SA and AV node,atria&ventricles,His-Purkinje system)node

4、,atria&ventricles,His-Purkinje system)，引起兴奋性效应。引起兴奋性效应。b b型肾上腺素受体（型肾上腺素受体（Beta receptors）传出神经系统受体传出神经系统受体 b b型肾上腺素受体型肾上腺素受体b b b b1 受体后信号转导：受体后信号转导：受体后信号转导：受体后信号转导：b b b b1 GscAMP GscAMP 第4页/共74页 b b b b2 receptors:receptors:存在于多数平滑肌（存在于多数平滑肌（uterus,bronchi,GI,bladderuterus,bronchi,GI,bladder），），引起引

5、起 平滑肌松弛。平滑肌松弛。肝细胞、胰岛细胞肝细胞、胰岛细胞b b b b2 2 receptors receptors兴奋可引起血糖兴奋可引起血糖、脂质代、脂质代 谢谢、组织耗氧量、组织耗氧量 等。等。b b b b2 受体后信号转导：受体后信号转导：受体后信号转导：受体后信号转导：b b b b2 GscAMP GscAMP 传出神经系统受体传出神经系统受体 b b型肾上腺素受体型肾上腺素受体第5页/共74页拟肾上腺素药拟肾上腺素药 分类分类a,ba,b受体激动药受体激动药肾上腺素肾上腺素多巴胺多巴胺 麻黄碱麻黄碱去甲肾上腺素去甲肾上腺素 间羟胺间羟胺去氧肾上腺素去氧肾上腺素甲氧胺甲氧胺异

6、丙基肾上腺素异丙基肾上腺素多巴酚丁胺多巴酚丁胺 沙丁胺醇沙丁胺醇a a受体激动药受体激动药b b受体激动药受体激动药第6页/共74页拟肾上腺素药拟肾上腺素药 a,ba,b受体激动药受体激动药肾上腺素肾上腺素 Adrenaline,Adrenaline,Epinephrine Epinephrine 体内过程 口服后在碱性肠液、肠粘膜及肝内易被破坏氧化失效，不能达到有效血药度。皮下注射因能收缩血管，故吸收缓慢，作用时间长，1h左右。肌内注射的吸收速度远较皮下注射快，肌内注射作用维持约1030min。第7页/共74页拟肾上腺素药拟肾上腺素药 a,ba,b受体激动药受体激动药肾上腺素肾上腺素 Adr

7、enaline,Adrenaline,Epinephrine Epinephrine药理作用药理作用药理作用药理作用激动所有的肾上腺素受体激动所有的肾上腺素受体兴奋心脏（兴奋心脏（兴奋心脏（兴奋心脏（b b b b1 1 1 1）血管血管血管血管:皮肤粘膜血管（皮肤粘膜血管（皮肤粘膜血管（皮肤粘膜血管（a a a a1 1 1 1),),内脏血管（内脏血管（内脏血管（内脏血管（a a a a1 1 1 1，b b b b2 2 2 2),),骨骼肌血管（骨骼肌血管（骨骼肌血管（骨骼肌血管（b b b b2 2 2 2 ）血压血压血压血压 支气管平滑肌舒张（支气管平滑肌舒张（支气管平滑肌舒张（支

8、气管平滑肌舒张（b b b b2 2 2 2)代谢：血糖代谢：血糖代谢：血糖代谢：血糖 （b b b b2 2 2 2)、BMR BMR 作用特点：作用强大、迅速暂短作用特点：作用强大、迅速暂短作用特点：作用强大、迅速暂短作用特点：作用强大、迅速暂短第8页/共74页拟肾上腺素药拟肾上腺素药 a,ba,b受体激动药受体激动药 肾上腺素肾上腺素第9页/共74页拟肾上腺素药拟肾上腺素药 a,ba,b受体激动药受体激动药 肾上腺素肾上腺素应用1.心脏骤停溺水、药物中毒、麻醉意外等第10页/共74页拟肾上腺素药拟肾上腺素药 a,ba,b受体激动药受体激动药 肾上腺素肾上腺素过敏反应第11页/共74页拟肾

9、上腺素药拟肾上腺素药 a,ba,b受体激动药受体激动药 肾上腺素肾上腺素2.过敏性休克大量小血管床扩张和毛细血管通透性增高，全身血容量下降，血压降低。支气管平滑肌痉挛，支气管水肿粘膜，引起呼吸困难。肾上腺素收缩小动脉和毛细血管前平滑肌，使毛细血管通透性降低，改善心脏功能，升高血压，解除支气管平滑肌痉挛和粘膜水肿第12页/共74页拟肾上腺素药拟肾上腺素药 a,ba,b受体激动药受体激动药 肾上腺素肾上腺素3.支气管哮喘解除支气管痉挛，抑制肥大细胞释放过敏物质，收缩支气管粘膜血管减轻气道水肿和渗出。第13页/共74页拟肾上腺素药拟肾上腺素药 a,ba,b受体激动药受体激动药 肾上腺素肾上腺素4.局

10、部应用：延长局麻药作用时间局部应用：延长局麻药作用时间第14页/共74页拟肾上腺素药拟肾上腺素药 a,ba,b受体激动药受体激动药 肾上腺素肾上腺素应用应用应用应用心脏骤停心脏骤停心脏骤停心脏骤停过敏性休克过敏性休克过敏性休克过敏性休克支气管哮喘急性发作支气管哮喘急性发作支气管哮喘急性发作支气管哮喘急性发作局部应用：延长局麻药作用时间局部应用：延长局麻药作用时间局部应用：延长局麻药作用时间局部应用：延长局麻药作用时间过量可引起：危险心率失常过量可引起：危险心率失常过量可引起：危险心率失常过量可引起：危险心率失常 血压剧烈升高血压剧烈升高血压剧烈升高血压剧烈升高不良反应不良反应不良反应不良反应第

11、15页/共74页拟肾上腺素药拟肾上腺素药 a,ba,b受体激动药受体激动药多巴胺多巴胺多巴胺多巴胺 DopamineDopamine药理作用药理作用药理作用药理作用激动：激动：a a、b b1 1肾上腺素受体肾上腺素受体 DADA受体受体DADA受体亚型受体亚型 DADA1 1：血管平滑肌（舒张）等，血管平滑肌（舒张）等，cAMPcAMP DA DA2 2：神经元，胃肠道平滑肌等，神经元，胃肠道平滑肌等，cAMPcAMP外源性外源性DopamineDopamine不通过不通过BBBBBB，主要作用于外周主要作用于外周DADA受体：受体：兴奋心脏（兴奋心脏（b b1 1作用）作用）血压血压 （a

12、 a 作用）作用）肾脏血管扩张（肾脏血管扩张（DADA1 1 作用）作用）第16页/共74页拟肾上腺素药拟肾上腺素药 a,ba,b受体激动药受体激动药 多巴胺多巴胺 应用应用应用应用各种休克各种休克各种休克各种休克急性肾功衰竭急性肾功衰竭急性肾功衰竭急性肾功衰竭不良反应不良反应不良反应不良反应过量可引起过量可引起过量可引起过量可引起 心律失常心律失常心律失常心律失常 高血压高血压高血压高血压 偶见恶心、呕吐（偶见恶心、呕吐（偶见恶心、呕吐（偶见恶心、呕吐（D D2 2）第17页/共74页拟肾上腺素药拟肾上腺素药 a,ba,b受体激动药受体激动药麻黄碱麻黄碱麻黄碱麻黄碱 EphedrineEph

13、edrine麻黄草第18页/共74页拟肾上腺素药拟肾上腺素药 a,ba,b受体激动药受体激动药麻黄碱麻黄碱麻黄碱麻黄碱 EphedrineEphedrine药理作用药理作用药理作用药理作用直接激动直接激动 a a、b b肾上腺素受体肾上腺素受体促进肾上腺素能神经释放促进肾上腺素能神经释放NENE兴奋心脏（兴奋心脏（兴奋心脏（兴奋心脏（b b b b1 1 1 1作用，但整体作用不明显）作用，但整体作用不明显）作用，但整体作用不明显）作用，但整体作用不明显）血压血压血压血压 （a a a a 作用）作用）作用）作用）松弛支气管平滑肌松弛支气管平滑肌松弛支气管平滑肌松弛支气管平滑肌中枢兴奋中枢兴奋

14、中枢兴奋中枢兴奋作用特点：温和、缓慢持久作用特点：温和、缓慢持久 有快速耐受现象有快速耐受现象第19页/共74页拟肾上腺素药拟肾上腺素药 a,ba,b受体激动药受体激动药 麻黄碱麻黄碱 应用应用应用应用防治硬膜内外麻醉低血压防治硬膜内外麻醉低血压防治硬膜内外麻醉低血压防治硬膜内外麻醉低血压外用于充血性鼻塞外用于充血性鼻塞外用于充血性鼻塞外用于充血性鼻塞预防支气管哮喘预防支气管哮喘预防支气管哮喘预防支气管哮喘不良反应不良反应不良反应不良反应主要为中枢兴奋主要为中枢兴奋第20页/共74页拟肾上腺素药拟肾上腺素药 主要激动主要激动aa受体的药物受体的药物去甲肾上腺素去甲肾上腺素 来源及化学药用的去甲

15、肾上腺素是人工合成品，化学性质不稳定，见光、遇热易分解，在中性尤其在碱性溶液中迅速氧化变色而失效，在酸性溶液中较稳定。常用其重酒石酸盐。（noradrenaline，NA；norepinephrine，NE）第21页/共74页拟肾上腺素药拟肾上腺素药 主要激动主要激动aa受体的药物受体的药物去甲肾上腺素去甲肾上腺素 Norepinephrine药理作用药理作用药理作用药理作用激动a a a a，b b b b1 1 1 1肾上腺素受体血管平滑肌收缩（血管平滑肌收缩（血管平滑肌收缩（血管平滑肌收缩（a a a a作用）作用）作用）作用）血压血压血压血压 心脏兴奋（心脏兴奋（心脏兴奋（心脏兴奋（b

16、 b b b1 1 1 1）但整体条件下由于减压反射作用，心率变慢。但整体条件下由于减压反射作用，心率变慢。但整体条件下由于减压反射作用，心率变慢。但整体条件下由于减压反射作用，心率变慢。作用特点：作用强大、迅速暂短作用特点：作用强大、迅速暂短作用特点：作用强大、迅速暂短作用特点：作用强大、迅速暂短第22页/共74页拟肾上腺素药拟肾上腺素药 主要激动主要激动aa受体的药物受体的药物第23页/共74页拟肾上腺素药拟肾上腺素药 aa受体激动药受体激动药 去甲肾上腺素去甲肾上腺素应用应用应用应用休克休克休克休克局部应用：上消化道出血局部应用：上消化道出血局部应用：上消化道出血局部应用：上消化道出血局

17、部血管剧烈收缩引起缺血坏死局部血管剧烈收缩引起缺血坏死局部血管剧烈收缩引起缺血坏死局部血管剧烈收缩引起缺血坏死 ,解救药是解救药是解救药是解救药是酚妥拉明或普鲁卡因酚妥拉明或普鲁卡因酚妥拉明或普鲁卡因酚妥拉明或普鲁卡因 重要脏器灌流减少重要脏器灌流减少重要脏器灌流减少重要脏器灌流减少 如肾脏灌流减少所致肾功衰竭如肾脏灌流减少所致肾功衰竭如肾脏灌流减少所致肾功衰竭如肾脏灌流减少所致肾功衰竭 不良反应不良反应不良反应不良反应第24页/共74页拟肾上腺素药拟肾上腺素药 主要激动主要激动aa受体的药物受体的药物间羟胺间羟胺 Metaraminol药理作用药理作用药理作用药理作用血管平滑肌收缩（血管平滑

18、肌收缩（血管平滑肌收缩（血管平滑肌收缩（a a a a作用）作用）作用）作用）,血压血压血压血压 直接激动直接激动 a a1 1受体受体促进肾上腺素能神经释放促进肾上腺素能神经释放NENE去氧肾上腺素去氧肾上腺素 Phenylephrine甲氧明甲氧明 Methoxamine直接激动直接激动直接激动直接激动 a a a a1 1 1 1受体受体受体受体药理作用药理作用药理作用药理作用第25页/共74页拟肾上腺素药拟肾上腺素药 主要激动主要激动aa受体的药物受体的药物去氧肾上腺素(phenylephrine)又称苯肾上腺素、新福林，直接激动1受体兴奋眼睛虹膜辐射肌的。受体，使瞳孔散大作用比阿托品

19、弱而短暂，且不引起眼压升高和调节麻痹。眼科应用 去氧肾上腺素作为眼底检查时的快速短效扩瞳剂，一般不引起眼压升高。第26页/共74页拟肾上腺素药拟肾上腺素药 adrenergic drugsadrenergic drugsb b受体激动药受体激动药第27页/共74页拟肾上腺素药拟肾上腺素药 主要激动主要激动bb受体的药物受体的药物异丙肾上腺素异丙肾上腺素 Isoprenalineu药因能舒张局部血管，少量可从粘膜下的舌药因能舒张局部血管，少量可从粘膜下的舌下静脉丛迅速吸收。吸收后主要在肝及其他下静脉丛迅速吸收。吸收后主要在肝及其他组织叫被组织叫被COMT所代谢。所代谢。u异丙肾上腺素较少被异丙肾

20、上腺素较少被MAO代谢，也较少被代谢，也较少被去甲肾上腺素能神经所摄取因此其作用维持去甲肾上腺素能神经所摄取因此其作用维持时间较肾上腺素略长。时间较肾上腺素略长。体内过程体内过程第28页/共74页拟肾上腺素药拟肾上腺素药 主要激动主要激动bb受体的药物受体的药物异丙肾上腺素异丙肾上腺素 Isoprenaline药理作用药理作用药理作用药理作用激动激动激动激动 b b b b1 1 1 1 b b b b2 2 2 2受体受体受体受体兴奋心脏兴奋心脏兴奋心脏兴奋心脏血管血管血管血管:舒张存在舒张存在舒张存在舒张存在 b b b b2 2 2 2受体的血管平滑肌如骨骼肌血管受体的血管平滑肌如骨骼肌

21、血管受体的血管平滑肌如骨骼肌血管受体的血管平滑肌如骨骼肌血管 外周阻力外周阻力外周阻力外周阻力 血压血压血压血压:脉压差脉压差脉压差脉压差 支气管平滑肌舒张（支气管平滑肌舒张（支气管平滑肌舒张（支气管平滑肌舒张（b b b b2 2 2 2)代谢：血糖代谢：血糖代谢：血糖代谢：血糖 （b b b b2 2 2 2)、BMR BMR 第29页/共74页拟肾上腺素药拟肾上腺素药 主要激动主要激动bb受体的药物受体的药物第30页/共74页拟肾上腺素药拟肾上腺素药 主要激动主要激动bb受体的药物受体的药物 异丙肾上腺素异丙肾上腺素应用应用心脏骤停心脏骤停心脏骤停心脏骤停房室传导阻滞房室传导阻滞房室传导

22、阻滞房室传导阻滞支气管哮喘急性发作支气管哮喘急性发作支气管哮喘急性发作支气管哮喘急性发作不良反应不良反应心悸、心律失常心悸、心律失常诱发或加重心绞痛诱发或加重心绞痛u可激动受体，舒张支气管平滑肌，作用比肾上腺素略强u并具有抑制组胺等过敏性物质释放的作用。u但对支气管粘膜的血管无收缩作用，故消除粘膜水肿的作用不如肾上腺素。第31页/共74页拟肾上腺素药拟肾上腺素药 主要激动主要激动bb受体的药物受体的药物多巴酚丁胺多巴酚丁胺 Dobutamine药理作用药理作用主要激动主要激动主要激动主要激动 b b b b1 1 1 1受体受体受体受体兴奋心脏：正性肌力作用较明显，剂量加大心率加快兴奋心脏：正

23、性肌力作用较明显，剂量加大心率加快兴奋心脏：正性肌力作用较明显，剂量加大心率加快兴奋心脏：正性肌力作用较明显，剂量加大心率加快应用应用主要用于心梗并发心衰主要用于心梗并发心衰主要用于心梗并发心衰主要用于心梗并发心衰不良反应不良反应心悸心悸心悸心悸第32页/共74页拟肾上腺素药拟肾上腺素药 主要激动主要激动bb受体的药物受体的药物沙丁胺醇沙丁胺醇 Salbutamol药理作用药理作用主要激动主要激动主要激动主要激动 b b b b2 2 2 2受体受体受体受体舒张支气管、血管平滑肌舒张支气管、血管平滑肌舒张支气管、血管平滑肌舒张支气管、血管平滑肌应用应用主要用于支气管哮喘的治疗主要用于支气管哮喘

24、的治疗主要用于支气管哮喘的治疗主要用于支气管哮喘的治疗不良反应不良反应量大亦可引起心律失常量大亦可引起心律失常量大亦可引起心律失常量大亦可引起心律失常第33页/共74页第34页/共74页第35页/共74页急性肾功能衰竭时，可用何药与利尿剂配伍来增加尿量?A多巴胺B麻黄碱C去甲肾上腺素D异丙肾上腺素E肾上腺素第36页/共74页为了延长局麻药的局麻作用和减少不良反应，可加用 A肾上腺素 B异丙肾上腺素 C多巴胺 D去甲肾上腺素 E麻黄碱第37页/共74页无尿休克病人禁用 A去甲肾上腺素 B阿托品 C多巴胺 D间羟胺 E肾上腺素第38页/共74页由酪氨酸合成去甲肾上腺素的限速酶是 A多巴脱羧酶 B单

25、胺氧化酶 C酪氨酸羟化酶 D多巴胺羟化酶 E儿茶酚氧位甲基转移酶 第39页/共74页抗肾上腺素药抗肾上腺素药 antiadrenergic antiadrenergic drugsdrugs肾上腺素受体拮抗药肾上腺素受体拮抗药肾上腺素受体拮抗药肾上腺素受体拮抗药a a受体阻断药受体阻断药b b受体阻断药受体阻断药非选择性非选择性a a受体阻断药受体阻断药a a1 1受体阻断药受体阻断药a a2 2受体阻断药受体阻断药非选择性b b受体阻断药受体阻断药b b1 1受体阻断药受体阻断药a ba b受体阻断药受体阻断药第40页/共74页抗肾上腺素药抗肾上腺素药抗肾上腺素药 a aa受体阻断药受体阻断

26、药受体阻断药a a受体阻断药受体阻断药第41页/共74页抗肾上腺素药抗肾上腺素药抗肾上腺素药 a aa受体阻断药受体阻断药受体阻断药a a受体阻断药受体阻断药a a a a受体阻断药具有受体阻断药具有受体阻断药具有受体阻断药具有“肾上腺素升压作用翻转肾上腺素升压作用翻转肾上腺素升压作用翻转肾上腺素升压作用翻转”的作用的作用的作用的作用第42页/共74页酚妥拉明酚妥拉明 Phentolamine药理作用药理作用药理作用药理作用竞争性非选择性竞争性非选择性竞争性非选择性竞争性非选择性a a a a受体阻断药受体阻断药受体阻断药受体阻断药 a a a a受体阻断引起血管舒张、受体阻断引起血管舒张、受

27、体阻断引起血管舒张、受体阻断引起血管舒张、外周阻力外周阻力外周阻力外周阻力 血压血压血压血压 明显兴奋心脏（心率明显兴奋心脏（心率明显兴奋心脏（心率明显兴奋心脏（心率，收缩力，收缩力，收缩力，收缩力 ）抗肾上腺素药抗肾上腺素药抗肾上腺素药 a aa受体阻断药受体阻断药受体阻断药Feedback inhibitionFeedback inhibitionNE(-)a a 2原因：反射性+突触前a a2 2受体阻断受体阻断第43页/共74页应用应用应用应用抗肾上腺素药抗肾上腺素药抗肾上腺素药 a aa受体阻断药受体阻断药受体阻断药 酚妥拉明酚妥拉明酚妥拉明 外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病外周

28、血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病嗜铬细胞瘤的鉴别诊断嗜铬细胞瘤的鉴别诊断嗜铬细胞瘤的鉴别诊断嗜铬细胞瘤的鉴别诊断拮抗拮抗拮抗拮抗NANA局部缩血管作用等局部缩血管作用等局部缩血管作用等局部缩血管作用等不良反应不良反应不良反应不良反应心动过速心动过速心动过速心动过速体位性低血压体位性低血压体位性低血压体位性低血压第44页/共74页脉管炎患者治疗前后对比照片（右足干性坏死）脉管炎患者治疗前后对比照片（右足干性坏死）第45页/共74页雷诺氏症手指溃烂治疗前后对比照片雷诺氏症手指溃烂治疗前后对比照片第46页/共74页哌唑嗪哌唑嗪 Prazosin药理作用药理作用药理作用药理作用选择性选择性选择性选择性

29、a a a a1 1 1 1受体阻断药受体阻断药受体阻断药受体阻断药 a a a a1 1 1 1 受体阻断血管舒张、受体阻断血管舒张、受体阻断血管舒张、受体阻断血管舒张、外周阻力外周阻力外周阻力外周阻力 血压血压血压血压 无明显兴奋心脏作用无明显兴奋心脏作用无明显兴奋心脏作用无明显兴奋心脏作用抗肾上腺素药抗肾上腺素药抗肾上腺素药 a aa受体阻断药受体阻断药受体阻断药Feedback inhibitionFeedback inhibitionNE(-)a a 2对presynaptic a a2 2无阻断作用第47页/共74页应用应用应用应用 高血压高血压高血压高血压顽固性心功不全顽固性心功

30、不全顽固性心功不全顽固性心功不全抗肾上腺素药抗肾上腺素药抗肾上腺素药 a1a1a1受体阻断药受体阻断药受体阻断药 哌唑嗪哌唑嗪哌唑嗪 不良反应不良反应不良反应不良反应体位性低血压第48页/共74页育亨宾育亨宾 Yohimbin药理作用药理作用药理作用药理作用选择性选择性a a2 2受体阻断受体阻断 抗肾上腺素药抗肾上腺素药抗肾上腺素药 a2a2a2受体阻断药受体阻断药受体阻断药Feedback inhibitionFeedback inhibitionNEa a 2阻断presynaptic a a2 2作用应用应用应用应用工具药yoh第49页/共74页b b受体阻断药受体阻断药抗肾上腺素药抗

31、肾上腺素药抗肾上腺素药 b bb受体阻断药受体阻断药受体阻断药b b受体分类受体分类b b1 1受体受体 主要分布心脏，引起心脏兴奋主要分布心脏，引起心脏兴奋 尚引起肾素分泌增加尚引起肾素分泌增加b b2 2受体受体 主要分布于包括血管在内的平滑肌，主要分布于包括血管在内的平滑肌，引起平滑肌舒张，尚有促进代谢作用引起平滑肌舒张，尚有促进代谢作用b b b b1 b b b b2 receptors coupled to Gs receptors coupled to Gs，cAMP cAMP 第50页/共74页抗肾上腺素药抗肾上腺素药抗肾上腺素药 b bb受体阻断药受体阻断药受体阻断药普萘洛尔

32、普萘洛尔 propranolol非选择性b阻断药阿替洛尔阿替洛尔 atenolol选择性b1阻断药化学结构吲哚洛尔吲哚洛尔 pindolol具内在活性的非选择性b阻断药第51页/共74页第52页/共74页抗肾上腺素药抗肾上腺素药抗肾上腺素药 b bb受体阻断药受体阻断药受体阻断药药理作用药理作用药理作用药理作用 b b b b受体阻断作用受体阻断作用受体阻断作用受体阻断作用 内在拟交感活性作用：内在拟交感活性作用：内在拟交感活性作用：内在拟交感活性作用：具有此作用的具有此作用的具有此作用的具有此作用的b b b b受体阻断药对心脏受体阻断药对心脏受体阻断药对心脏受体阻断药对心脏抑制和支气管平滑

33、肌抑制作用轻。抑制和支气管平滑肌抑制作用轻。抑制和支气管平滑肌抑制作用轻。抑制和支气管平滑肌抑制作用轻。心脏抑制（心脏抑制（心脏抑制（心脏抑制（b b b b1 1 block)block)肾素分泌减少（肾素分泌减少（肾素分泌减少（肾素分泌减少（b b b b1 1 block)block)对高血压患者有降压作用（多种作用机制）对高血压患者有降压作用（多种作用机制）对高血压患者有降压作用（多种作用机制）对高血压患者有降压作用（多种作用机制）增加呼吸道阻力（增加呼吸道阻力（增加呼吸道阻力（增加呼吸道阻力（b b b b2 2 block)block)抑制儿茶酚胺类的促进代谢作用抑制儿茶酚胺类的促

34、进代谢作用抑制儿茶酚胺类的促进代谢作用抑制儿茶酚胺类的促进代谢作用,控制甲控制甲控制甲控制甲 亢症状（亢症状（亢症状（亢症状（b b b b block)block)膜稳定作用（奎尼丁样作用）膜稳定作用（奎尼丁样作用）膜稳定作用（奎尼丁样作用）膜稳定作用（奎尼丁样作用）第53页/共74页普萘洛尔普萘洛尔 Propranolol抗肾上腺素药抗肾上腺素药抗肾上腺素药 b bb受体阻断药受体阻断药受体阻断药药理作用药理作用药理作用药理作用 b b b b受体阻断作用受体阻断作用受体阻断作用受体阻断作用 本品无内在活性作用！本品无内在活性作用！本品无内在活性作用！本品无内在活性作用！心脏抑制心脏抑制心

35、脏抑制心脏抑制 肾素分泌减少肾素分泌减少肾素分泌减少肾素分泌减少 对高血压患者有降压作用对高血压患者有降压作用对高血压患者有降压作用对高血压患者有降压作用 增加呼吸道阻力增加呼吸道阻力增加呼吸道阻力增加呼吸道阻力 抑制儿茶酚胺类的促进代谢作用抑制儿茶酚胺类的促进代谢作用抑制儿茶酚胺类的促进代谢作用抑制儿茶酚胺类的促进代谢作用膜稳定作用（奎尼丁样作用）膜稳定作用（奎尼丁样作用）膜稳定作用（奎尼丁样作用）膜稳定作用（奎尼丁样作用）抗血小板聚集作用抗血小板聚集作用抗血小板聚集作用抗血小板聚集作用第54页/共74页第55页/共74页抗肾上腺素药抗肾上腺素药抗肾上腺素药 b bb受体阻断药受体阻断药受体

36、阻断药 普萘洛尔普萘洛尔普萘洛尔应用应用应用应用1.1.1.1.心绞痛心绞痛心绞痛心绞痛2.2.心律失常心律失常心律失常心律失常3.3.高血压高血压高血压高血压 第56页/共74页抗肾上腺素药抗肾上腺素药抗肾上腺素药 b bb受体阻断药受体阻断药受体阻断药 普萘洛尔普萘洛尔普萘洛尔第57页/共74页抗肾上腺素药抗肾上腺素药抗肾上腺素药 b bb受体阻断药受体阻断药受体阻断药 普萘洛尔普萘洛尔普萘洛尔第58页/共74页抗肾上腺素药抗肾上腺素药抗肾上腺素药 b bb受体阻断药受体阻断药受体阻断药 普萘洛尔普萘洛尔普萘洛尔第59页/共74页抗肾上腺素药抗肾上腺素药抗肾上腺素药 b bb受体阻断药受体

37、阻断药受体阻断药 普萘洛尔普萘洛尔普萘洛尔第60页/共74页抗肾上腺素药抗肾上腺素药抗肾上腺素药 b bb受体阻断药受体阻断药受体阻断药 普萘洛尔普萘洛尔普萘洛尔1.1.1.1.诱发或加剧支气管哮喘诱发或加剧支气管哮喘诱发或加剧支气管哮喘诱发或加剧支气管哮喘2.2.抑制心脏功能抑制心脏功能抑制心脏功能抑制心脏功能3.3.外周血管收缩痉挛所致末梢缺血外周血管收缩痉挛所致末梢缺血外周血管收缩痉挛所致末梢缺血外周血管收缩痉挛所致末梢缺血不良反应和禁忌症不良反应和禁忌症不良反应和禁忌症不良反应和禁忌症第61页/共74页何药易于通过血脑屏障?A肾上腺素 B去甲肾上腺素 C.东莨菪碱 D多巴胺 E新斯的明

38、第62页/共74页毒扁豆碱属于何类药物?A胆碱酯酶复活药 BM胆碱受体激动药 C抗胆碱酯酶药 DN1胆碱受体阻断药 EN2胆碱受体阻断药第63页/共74页抗胆碱酯酶药不用于下列哪种情况?A青光眼 B重症肌无力 C手术后腹气胀和尿潴留 D房室传导阻滞 E 小儿麻痹后遗症第64页/共74页治疗重症肌无力，应首选 A毒扁豆碱 B阿托品 C新斯的明 D胆碱酯酶复活药 E琥珀胆碱第65页/共74页有支气管哮喘及机械性肠梗阻的病人应禁用 A阿托品 B新斯的明 C.山莨菪碱 D东莨菪碱 E后马托品第66页/共74页下述何药可诱发或加重支气管哮喘?A肾上腺素 B普萘洛尔 C酚苄明 D酚妥拉明 E甲氧胺第67页

39、/共74页有机磷酸酯类急性中毒病人出现口吐白沫、严重的恶心、呕吐和呼吸困难时，应立即注射的药物是 A碘解磷定 B度冷丁 C麻黄碱 D肾上腺素 E阿托品第68页/共74页碘解磷定可解救有机磷农药中毒的药理基础是 A生成磷酰化胆碱酯酶 ，B生成磷酰化解磷定 C促进胆碱酯酶再生 D具有阿托品样作用 E可促进乙酰胆碱再摄取第69页/共74页有机磷酸酯类中毒时M样作用产生的原因是 A胆碱能神经递质释放增加 B胆碱能神经递质破坏减少 C直接兴奋胆碱能神经 DM胆碱受体敏感性增加 E以上都不是第70页/共74页琥珀胆碱的肌肉松弛作用机制是 A促进乙酰胆碱灭活 B抑制运动神经末梢释放乙酰胆碱 C中枢性骨骼肌松弛作用 D终板膜持续过度去极化 E阻断肌纤维兴奋收缩耦联第71页/共74页琥珀胆碱过量中毒时，解救的方法是 A人工呼吸 B新斯的明 CA+B D苯甲酸钠咖啡因 E阿拉明第72页/共74页筒箭毒碱中毒时，抢救的方法是 A去甲肾上腺素 B肾上腺素 C人工呼吸 D新斯的明 EC+D第73页/共74页感谢您的观看！第74页/共74页