口服降糖药精选PPT.ppt
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1、口服降糖药1第1页,此课件共72页哦良好良好中等中等差差血糖(血糖(mmol/L)空腹空腹 非空腹非空腹HbA1c(%)血压(血压(mmHg)BMI(kg/m2)男男 女女4.4-6.14.4-8.06.2130/8025247106.2-8.0160/90277.0108.0160/902726 2 2型糖尿病的控制标准型糖尿病的控制标准(1999)(1999)2第2页,此课件共72页哦良好良好中等中等差差CH(mmol/L)TG(mmol/L)HDL-CH(mmol/L)LDL-CH(mmol/L)4.51.12.5 4.52.21.1-0.92.5-4.4 6.02.24.5 2 2型糖
2、尿病的控制标准型糖尿病的控制标准(1999)(1999)1.血浆葡萄糖血浆葡萄糖 2根据各国各地区人群的正常范围来定根据各国各地区人群的正常范围来定 3老老年年糖糖尿尿病病病病人人应应控控制制在在:空空腹腹血血糖糖7.8mmolL,餐餐后后2小小时时血血糖糖11.1mmol/L 4妊娠糖尿病餐后妊娠糖尿病餐后2小时血糖应控制在小时血糖应控制在6.7mmolL以下以下3第3页,此课件共72页哦口服降糖药的种类口服降糖药的种类1.1.磺脲类磺脲类2.2.双胍类双胍类3.3.-糖苷酶抑制剂糖苷酶抑制剂4.4.胰岛素增敏剂胰岛素增敏剂5.5.非磺脲类胰岛素促泌剂非磺脲类胰岛素促泌剂4第4页,此课件共7
3、2页哦1.1.第一代:第一代:D860D860,氯磺丙脲,氯磺丙脲2.2.第二代:第二代:优降糖(格列本脲)优降糖(格列本脲)2.5-15mg/2.5-15mg/日日 美吡哒(格列吡嗪)美吡哒(格列吡嗪)5-30mg/5-30mg/日日 瑞易宁瑞易宁(控释片)(控释片)5-20mg/5-20mg/日日 达美康(格列齐特)达美康(格列齐特)80-320mg/80-320mg/日日 糖适平(格列喹酮)糖适平(格列喹酮)30-180mg/30-180mg/日日3.3.第三代?第三代?格列美脲格列美脲(亚莫利)(亚莫利)1-6mg/1-6mg/日日磺脲类磺脲类5第5页,此课件共72页哦常用磺脲类降糖糖
4、药的作用特点(常用磺脲类降糖糖药的作用特点(1)药名药名半衰期半衰期(h)作用时间作用时间(h)每天剂量每天剂量(mg)特点特点D860D860(1951959 9)氯磺丙脲氯磺丙脲(19571957)优降糖优降糖(19691969)格列吡嗪格列吡嗪(19711971)7 735355-105-102-42-46-106-1024-7224-7216-2416-2412-1412-14500-3000500-3000100-500100-5002.5-152.5-152.5-302.5-30药效时间短,肝脏代谢,活药效时间短,肝脏代谢,活性低的产物在性低的产物在1-21-2天内从肾脏天内从肾脏
5、排出排出药效时间长,可引起持续性药效时间长,可引起持续性低血糖,尤其在肝肾功能下低血糖,尤其在肝肾功能下降者和老年人。全部排出体降者和老年人。全部排出体外需外需 10 10 天以上天以上药效最强,药效最强,50%50%从肾脏排出,从肾脏排出,容易发生低血糖,全部排出容易发生低血糖,全部排出需需 5 5 天天药效仅次于优降糖,半衰期药效仅次于优降糖,半衰期短,较少发生低血糖,短,较少发生低血糖,2424小小时内由肾脏排时内由肾脏排 97%97%6第6页,此课件共72页哦常用磺脲类降糖糖药的作用特点(常用磺脲类降糖糖药的作用特点(2)药名药名半衰期半衰期(h)作用时间作用时间(h)每天剂量每天剂量
6、(mg)特点特点格列齐特格列齐特(19791979)克糖利克糖利(19701970)格列喹酮格列喹酮(19751975)格列美脲格列美脲2-62-68 81.5-21.5-21-91-910-1210-128-128-125-85-84480-32080-32012.5-7512.5-7530-18030-1800.5-80.5-8作用缓和,低血糖少,代谢作用缓和,低血糖少,代谢产物在产物在2 2天内排泄天内排泄98%98%。作用缓和,耐受性好,作用缓和,耐受性好,70%70%从从能脏排出,全部排出体外需能脏排出,全部排出体外需2 2天天95%95%从胃肠道排出,故适用于从胃肠道排出,故适用于
7、轻度肾功能不全者轻度肾功能不全者刺激胰岛素分泌,减轻胰岛刺激胰岛素分泌,减轻胰岛素低抗,大部分从肾脏排泄。素低抗,大部分从肾脏排泄。剂量小,可每日一次服药。剂量小,可每日一次服药。7第7页,此课件共72页哦SU类促进胰岛类促进胰岛 细胞分泌胰岛素的机制假说细胞分泌胰岛素的机制假说 磺脲类降糖药磺脲类降糖药 与细胞膜结合与细胞膜结合 关闭关闭ATP-敏感的敏感的K+通道通道 细胞膜去极化细胞膜去极化 电压电压-敏感的敏感的Ca 2+通道开放通道开放 允许允许Ca 2+到流入到到流入到 细胞内细胞内 细胞内细胞内Ca 2+活性增强活性增强 刺激胰岛素释放刺激胰岛素释放 8第8页,此课件共72页哦
8、SU类适应症类适应症单单纯纯饮饮食食、运运动动治治疗疗不不满满意意者者,且有一定胰岛功能者均可使用且有一定胰岛功能者均可使用肥肥胖胖者者用用SU类类要要特特别别注注意意加加强强饮食控制饮食控制9第9页,此课件共72页哦禁忌症禁忌症1.严重肝肾功能不全严重肝肾功能不全2.合并严重感染、创伤及大手术期间合并严重感染、创伤及大手术期间3.DKA、DK4.孕妇孕妇5.对对SU过敏过敏6.其它明显副作用其它明显副作用10第10页,此课件共72页哦副作用副作用1.胃肠道反应:恶心、呕吐、腹痛、腹泻胃肠道反应:恶心、呕吐、腹痛、腹泻2.肝功能损害肝功能损害3.皮肤反应:瘙痒、皮疹、斑丘疹皮肤反应:瘙痒、皮疹
9、、斑丘疹4.低血糖反应(优降糖、氯磺丙脲)低血糖反应(优降糖、氯磺丙脲)11第11页,此课件共72页哦 SU类应该用多大量类应该用多大量可以用到最大推荐剂量。可以用到最大推荐剂量。但仅在一个低的、相对狭窄的范围内、但仅在一个低的、相对狭窄的范围内、血浆血浆SU类浓度与类浓度与Insulin分泌之间有线性分泌之间有线性关系。不会因剂量增加,降糖作用进一步关系。不会因剂量增加,降糖作用进一步加强。加强。12第12页,此课件共72页哦39523952例每日优降糖维持剂量分布例每日优降糖维持剂量分布mg/天天病人数病人数%累计累计%1.252.55.07.510.012.515.020.020.031
10、458131825510823066689230.811.633.46.527.40.816.92.30.645.879.797.413第13页,此课件共72页哦降低血糖的幅度降低血糖的幅度约约3-4mmol/L(54-72mg/dL)180 110mg/dL(满意)(满意)200 130mg/dL(不满意)(不满意)14第14页,此课件共72页哦服药时间服药时间饭前饭前30分钟较好,尤期是短效者分钟较好,尤期是短效者服药次数服药次数1-3次次/日均可日均可小剂量时,可早餐前一次服,疗效可持小剂量时,可早餐前一次服,疗效可持久久15第15页,此课件共72页哦 两种两种SU联用:联用:一般不联用
11、一般不联用16第16页,此课件共72页哦 预测疗效预测疗效1.发病年龄发病年龄40岁岁2.病程病程5年年3.正常或超重正常或超重4.INS用量用量180mg/dL处理:处理:1.去除原因去除原因 2.与其它与其它OHA合用合用 3.与与Insulin联用联用19第19页,此课件共72页哦瑞易宁瑞易宁(格列吡嗪控释片)(格列吡嗪控释片)5-20mg/5-20mg/日日格列赫素格列赫素(成份为微粒化优降糖)(成份为微粒化优降糖)3.5mg/3.5mg/片片 =优降糖优降糖 5mg5mg20第20页,此课件共72页哦格列美脲(亚莫利)格列美脲(亚莫利)(GlimepirideGlimepiride)
12、新的口服磺脲类降糖药,新的口服磺脲类降糖药,每日只需服药一每日只需服药一次次。促进胰岛素分泌的作用机制类似于其它磺。促进胰岛素分泌的作用机制类似于其它磺脲类。脲类。但与优降糖相比较,与但与优降糖相比较,与SUSU受体结合及离解受体结合及离解的速度较快的速度较快所以所以严重低血糖较少严重低血糖较少。21第21页,此课件共72页哦格列美脲格列美脲1.1.口服后迅速而完全地吸收。口服后迅速而完全地吸收。2.2.空腹或进食时服空腹或进食时服对吸收无明显影响。对吸收无明显影响。3.3.服药后服药后 2 2 3 3 小时达血峰值。小时达血峰值。4.4.半衰期半衰期 5 5 8 8 小时。小时。5.5.肝脏
13、内分解为肝脏内分解为MM1 1、MM2 2,二者均,二者均无降血糖活性无降血糖活性。22第22页,此课件共72页哦用法与用量用法与用量开始用量每日开始用量每日1mg,以后每隔,以后每隔1-2周根周根据血糖水平调整剂量,常用量据血糖水平调整剂量,常用量1-6mg/日。日。饭前或进食时口服。在达到满意疗效饭前或进食时口服。在达到满意疗效后,可试行减量,应后,可试行减量,应采用最小有效剂量采用最小有效剂量,防止低血糖。防止低血糖。制剂规格制剂规格片剂片剂1mg/片,片,2mg/片,片,3mg/片片23第23页,此课件共72页哦不良反应不良反应1.低血糖:较少见,多见于治疗初期低血糖:较少见,多见于治
14、疗初期2.消化系统:恶心、呕吐、腹泻、腹痛。消化系统:恶心、呕吐、腹泻、腹痛。较少见。较少见。3.转氨酶升高:见于个别病例转氨酶升高:见于个别病例4.其它:头痛、乏力、头晕其它:头痛、乏力、头晕24第24页,此课件共72页哦口服降糖药的种类口服降糖药的种类1.1.磺脲类磺脲类2.2.双胍类双胍类3.3.-糖苷酶抑制剂糖苷酶抑制剂4.4.胰岛素增敏剂胰岛素增敏剂5.5.非磺脲类胰岛素促泌剂非磺脲类胰岛素促泌剂25第25页,此课件共72页哦双胍类双胍类二甲双胍:二甲双胍:抗高血糖药物抗高血糖药物主要作用:增加周围组织对葡萄糖的摄取主要作用:增加周围组织对葡萄糖的摄取和利用和利用 减少肠道对葡萄糖的
15、吸收减少肠道对葡萄糖的吸收 增加胰岛素的敏感性增加胰岛素的敏感性26第26页,此课件共72页哦 双胍类双胍类 1957年问世年问世 最初用降糖灵(苯乙双胍),后最初用降糖灵(苯乙双胍),后因出现致命性乳酸性酸中毒,因出现致命性乳酸性酸中毒,70年代在年代在发达国家停用。发达国家停用。现世界上主要用二甲双胍。现世界上主要用二甲双胍。27第27页,此课件共72页哦二甲双胍药物动力学二甲双胍药物动力学小肠吸收小肠吸收吸收半量时间吸收半量时间0.9-2.6h血浆半衰期血浆半衰期1.7-4.5h生物利用度生物利用度50-60%不与蛋白结合不与蛋白结合在尿中以原型排出,在尿中以原型排出,12h内清除内清除
16、90%28第28页,此课件共72页哦药理作用药理作用抗高血糖药物抗高血糖药物对正常人不降血糖,对正常人不降血糖,DM人血糖正常后不再下降人血糖正常后不再下降增加周围组织对增加周围组织对GS的摄取和利用的摄取和利用减少胃肠道减少胃肠道GS的吸收的吸收抑制肝、肾的糖异生抑制肝、肾的糖异生降血脂、降体重、降血压、降降血脂、降体重、降血压、降PAI(改善胰岛素抵抗)(改善胰岛素抵抗)29第29页,此课件共72页哦 降血糖幅度降血糖幅度单单 用用 :空腹血糖:空腹血糖20%以上以上 餐后血糖降低更明显餐后血糖降低更明显与与SU联用:再降低联用:再降低20%30第30页,此课件共72页哦适应症适应症1.肥
17、胖肥胖T2DM2.与与SU联用联用3.与与Insulin联用(联用(T1DM,T2DM)31第31页,此课件共72页哦禁忌症禁忌症1.严重肝、肾、心、肺疾病,消耗性疾病严重肝、肾、心、肺疾病,消耗性疾病营养不良,缺氧性疾病营养不良,缺氧性疾病2.DKA、DK3.严重感染、手术、创伤等应激状态严重感染、手术、创伤等应激状态4.妊娠妊娠32第32页,此课件共72页哦不良反应不良反应1.胃肠道反应:恶心、呕吐、腹痛、腹泻,胃肠道反应:恶心、呕吐、腹痛、腹泻,约约20%2.头痛、头晕。少见头痛、头晕。少见3.乳酸性酸中毒(常见于应用苯乙双胍者)乳酸性酸中毒(常见于应用苯乙双胍者)33第33页,此课件共
18、72页哦口服降糖药的种类口服降糖药的种类1.1.磺脲类磺脲类2.2.双胍类双胍类3.3.-糖苷酶抑制剂糖苷酶抑制剂4.4.胰岛素增敏剂胰岛素增敏剂5.5.非磺脲类胰岛素促泌剂非磺脲类胰岛素促泌剂34第34页,此课件共72页哦 -糖苷酶抑制剂糖苷酶抑制剂淀粉淀粉 多糖多糖 单糖单糖(葡萄糖、果糖)(葡萄糖、果糖)血液血液主要作用:主要作用:抑制抑制 糖苷酶活性,延缓肠道对碳水化合物的吸收糖苷酶活性,延缓肠道对碳水化合物的吸收。餐后血糖曲线比较平稳。餐后血糖曲线比较平稳。糖苷酶糖苷酶 淀粉酶淀粉酶 (小肠上段)(小肠上段)35第35页,此课件共72页哦36第36页,此课件共72页哦37第37页,此
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