药理学第一章绪言幻灯片.ppt

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1、药理学第一章绪言第1页，共41页，编辑于2022年，星期二总论总论1.1.绪言绪言2.2.药效学药效学3.3.药动学药动学4.4.影响药效的因素影响药效的因素第2页，共41页，编辑于2022年，星期二第一章第一章 绪论绪论一、药理学的任务和研究内容一、药理学的任务和研究内容二、药理学的发展简史二、药理学的发展简史三、新药的药理学研究三、新药的药理学研究第3页，共41页，编辑于2022年，星期二一、药理学的任务和研究内容一、药理学的任务和研究内容药理学是研究药物与机体（包括病原体）间相互作药理学是研究药物与机体（包括病原体）间相互作用规律的科学。用规律的科学。1.药理学药理学(Pharmacol

2、ogy)第4页，共41页，编辑于2022年，星期二主要包括两个方面：主要包括两个方面：（1 1）药物效应动力学）药物效应动力学 Pharmacodynamics Pharmacodynamics（2 2）药物代谢动力学）药物代谢动力学 Pharmacokinetics Pharmacokinetics第5页，共41页，编辑于2022年，星期二药物效应动力学药物效应动力学（Pharmacodynamics）药物代谢动力学药物代谢动力学（Pharmacokinetics）作用、作用机制作用、作用机制吸收、分布、代谢、排泄吸收、分布、代谢、排泄 第6页，共41页，编辑于2022年，星期二药效学 (治

3、疗作用+不良反应）药物能治什么病？药物能治什么病？(indications)药物是怎样治这个病的？药物是怎样治这个病的？(mechanism)药物会引起哪些有害反应？药物会引起哪些有害反应？(ADRs)哪些人不宜使用该药？哪些人不宜使用该药？(contraindications)第7页，共41页，编辑于2022年，星期二硝酸甘油化学名化学名-1,2,3三硝酸三硝酸 丙三醇丙三醇通用名通用名-硝酸甘油舌硝酸甘油舌下含片下含片商品名商品名-Nitrostat,适应症适应症-心绞痛心绞痛第8页，共41页，编辑于2022年，星期二硝酸甘油的不良反应头痛头痛低血压甚至昏厥低血压甚至昏厥心率加快心率加快第

4、9页，共41页，编辑于2022年，星期二药动学（ADME）药物如何吸收？药物如何吸收？(Absorption)）药物如何分布？药物如何分布？(Distribution)药物如何代谢？药物如何代谢？(Metabolism)药物如何排泄药物如何排泄?(Elimination)怎么用药怎么用药/用几次用几次/多大剂量？多大剂量？第10页，共41页，编辑于2022年，星期二药物药物预防、治疗和诊断疾病或预防、治疗和诊断疾病或？等的等的化学化学 物质物质 影响机体器官生理功能及（或）细胞代谢影响机体器官生理功能及（或）细胞代谢活动的化学物质活动的化学物质第11页，共41页，编辑于2022年，星期二药物的

5、来源：药物的来源：药物的来源：药物的来源：1)1)1)1)天然药物天然药物天然药物天然药物 动物动物动物动物:牛黄、熊胆、虎骨牛黄、熊胆、虎骨牛黄、熊胆、虎骨牛黄、熊胆、虎骨 （古代）（古代）（古代）（古代）矿物矿物矿物矿物:朱砂朱砂朱砂朱砂2)2)2)2)人工合成：人工合成：人工合成：人工合成：天然产物的活性成分；天然产物的活性成分；天然产物的活性成分；天然产物的活性成分；（现代）（现代）（现代）（现代）人工合成品人工合成品人工合成品人工合成品 植物药植物药植物药植物药:人参、罂粟人参、罂粟人参、罂粟人参、罂粟大补元气、生津安神大补元气、生津安神第12页，共41页，编辑于2022年，星期二动

6、物药蝎子蝎子 穿山甲穿山甲 蜈蚣蜈蚣第13页，共41页，编辑于2022年，星期二矿物药雄黄、琥珀第14页，共41页，编辑于2022年，星期二(Raw opium)(Opium tincture)(Poppy)第15页，共41页，编辑于2022年，星期二植物药银杏第16页，共41页，编辑于2022年，星期二天然药物植物中提取的单一成分阿托品阿托品士的宁士的宁第17页，共41页，编辑于2022年，星期二天然药物植物中提取的单一成分植物中提取的单一成分青青蒿蒿素素第18页，共41页，编辑于2022年，星期二人工合成药物化学药物第19页，共41页，编辑于2022年，星期二人工合成药物化学药物异烟肼异烟

7、肼第20页，共41页，编辑于2022年，星期二生物制品 异烟肼异烟肼研制成功的人用禽流感疫苗 第21页，共41页，编辑于2022年，星期二药物与毒物的区别：药物与毒物的区别：毒物：指损害机体的一类化学物质。毒物：指损害机体的一类化学物质。二者之间无截然的界限，任何一药物量大二者之间无截然的界限，任何一药物量大都有毒性都有毒性 中毒量中毒量 致死量致死量药物、食物、毒物之间的关系药物、食物、毒物之间的关系?第22页，共41页，编辑于2022年，星期二 食物、药物、毒物关系食物、药物、毒物关系食物食物药物药物毒物毒物有些是药食同源，如海带、苦瓜、葡萄糖、维生素；有些是药食同源，如海带、苦瓜、葡萄糖

8、、维生素；药物与毒物间仅存在量的差异。药物与毒物间仅存在量的差异。第23页，共41页，编辑于2022年，星期二二、学科任务二、学科任务 阐明药物的作用及作用机制阐明药物的作用及作用机制研究开发新药，发现药物新用途研究开发新药，发现药物新用途为其他生命科学的研究探索提供重要的科学依据和为其他生命科学的研究探索提供重要的科学依据和研究方法研究方法第24页，共41页，编辑于2022年，星期二桥梁：桥梁：基础基础-临床临床 药学药学-医学医学 药物化学药物化学药剂学药剂学生药学生药学新化合物新化合物新剂型新剂型新药材新药材药理学药物生物制药生物制药新生物组分新生物组分临床应用临床应用第25页，共41页

9、，编辑于2022年，星期二 现现代代药药理理学学的的发发展展和和理理论论体体系系的的建建立立需需要药理学实验方法的建立和发展。要药理学实验方法的建立和发展。1.基础药理学方法基础药理学方法（1 1）实实验验药药理理学学方方法法：以以健健康康正正常常动动物物为为实实验验对对象象，分分整整体体/离离体体器器官官、细细胞胞、微微生生物物等作为研究对象等作为研究对象，进行药效学和药动学研究。，进行药效学和药动学研究。三、药理学的研究方法三、药理学的研究方法第26页，共41页，编辑于2022年，星期二（2）实实验验治治疗疗学学方方法法：将将正正常常动动物物造造成成类类似似于于人人体体疾疾病病的的病病理理

10、模模型型（如如四四氧氧嘧嘧啶啶、SHR）进行药效学或药动学研究。）进行药效学或药动学研究。2.临临床床药药理理学学方方法法：以以人人(健健康康志志愿愿者者或或患患者者)为为研研究究对对象象，研研究究药药物物的的药药效效学学、药药动动学学和和药药物物的的不不良良反反应应，并并对对药药物物的的疗疗效效和安全性进行评价。和安全性进行评价。第27页，共41页，编辑于2022年，星期二第28页，共41页，编辑于2022年，星期二第二节药理学的发展简史第二节药理学的发展简史1.1.早期的经验积累早期的经验积累我国我国2700BC2700BC，草药方剂治病，草药方剂治病汉代汉代(206BC220)(206B

11、C220)正式编撰正式编撰“神农本草经神农本草经”（大约公元一世纪成）（大约公元一世纪成）载药载药365365种，不少流传至今，如人参、甘草、种，不少流传至今，如人参、甘草、当归、麻黄、大黄，历代均有修订、增补，愈当归、麻黄、大黄，历代均有修订、增补，愈臻完善臻完善第29页，共41页，编辑于2022年，星期二唐代，是我国唐代，是我国第一部药典第一部药典，收载药物收载药物884884种。种。本草纲目本草纲目明朝李时珍，是一科学巨著，明朝李时珍，是一科学巨著，历时历时2727载，全书载，全书190190万字、共万字、共5252卷、收载药物卷、收载药物18921892种种、方、方剂剂11000110

12、00多条、插图多条、插图11601160幅。幅。新修本草新修本草新修本草书影新修本草书影 本草纲目书影本草纲目书影第30页，共41页，编辑于2022年，星期二古埃及、苏美尔、巴比伦、印度古埃及、苏美尔、巴比伦、印度l1500 BC,1500 BC,埃及埃及,亚伯斯古医籍亚伯斯古医籍 (Ebers(Ebers papyrus)papyrus)l1500 BC1500 BC，印度草医学，印度草医学，100 BC-100100 BC-100用梵语用梵语编撰草药方剂编撰草药方剂 第31页，共41页，编辑于2022年，星期二2.2 2.2 现代药理学发展历程：现代药理学发展历程：法国生理学家法国生理学家

13、Francois Francois Magendie(1783-1855)Magendie(1783-1855)研究研究哺乳动物生理学哺乳动物生理学18061806年德国药剂师年德国药剂师Fredrick Surturner Fredrick Surturner(1783-1841)(1783-1841)从罂粟中分离出吗啡。纯化从罂粟中分离出吗啡。纯化合物的出现使能重复定量给药，从而产生合物的出现使能重复定量给药，从而产生科学药理学科学药理学1818世纪末有机化学、生理学和生物化学发展为现代药世纪末有机化学、生理学和生物化学发展为现代药理学发展奠定基础理学发展奠定基础 第32页，共41页，编辑

14、于2022年，星期二Claude Bernard(1813-1878)Claude Bernard(1813-1878)证证实箭毒（实箭毒（arrow poisonarrow poison，curarecurare）作用于神经）作用于神经-肌肉接头，肌肉接头，药物作用机制的最早研究药物作用机制的最早研究lRudolf Buchheim(1820-1879)Rudolf Buchheim(1820-1879)：药：药物作用为细胞和药物相互作用所致，物作用为细胞和药物相互作用所致，“受体受体”理论前驱理论前驱 l建立第一个药理学实验室，写出第一建立第一个药理学实验室，写出第一本药理学教科书，德国第

15、一位药理学本药理学教科书，德国第一位药理学教授教授第33页，共41页，编辑于2022年，星期二Oswald Schmiedeberg(1838-Oswald Schmiedeberg(1838-1921)1921)德国药理学家，现代药理德国药理学家，现代药理学创始人，提出一系列药理学概念；学创始人，提出一系列药理学概念；l 构效关系构效关系 l 药物受体药物受体 l 选择性毒性选择性毒性第34页，共41页，编辑于2022年，星期二第三节新药的药理学研究第三节新药的药理学研究第35页，共41页，编辑于2022年，星期二1.1.新药的概念新药的概念 新药是指化学结构、药品组成或药理作用不同新药是指

16、化学结构、药品组成或药理作用不同于现有药品的药物于现有药品的药物 药品管理法规定：药品管理法规定：新药指我国未生产过的药物，或已生产过的药品，新药指我国未生产过的药物，或已生产过的药品，改变剂型，改变给药途径、增加新的适应症或制改变剂型，改变给药途径、增加新的适应症或制成新的复方制剂，亦称新药。成新的复方制剂，亦称新药。第36页，共41页，编辑于2022年，星期二新药研究程序新药研究程序临床前研究和临床研究临床前研究和临床研究 一、临床前研究一、临床前研究 药学研究：工艺路线、理化性质、质量标准药学研究：工艺路线、理化性质、质量标准 稳定性试验等。稳定性试验等。药效学与药动学及一般药理学研究：

17、药效学与药动学及一般药理学研究：毒理学研究：毒理学研究：急性和慢性毒性、生殖毒性、急性和慢性毒性、生殖毒性、急性和慢性毒性、生殖毒性、急性和慢性毒性、生殖毒性、三致三致(致癌、致畸、致突变致癌、致畸、致突变)等实验。等实验。二、临床研究二、临床研究研究对象是人；研究对象是人；good clinical practice good clinical practice，简称，简称GCP GCP。国内称为临床试验规范。国内称为临床试验规范。第37页，共41页，编辑于2022年，星期二一期临床试验：一期临床试验：药物安全性。药物安全性。健康志愿者。试健康志愿者。试验人数：验人数：20205050例。例

18、。二期临床试验：二期临床试验：治疗效果和不良反应评价治疗效果和不良反应评价。适。适应症患者。病例数：应症患者。病例数：200200300300例。例。三期临床试验：三期临床试验：进一步确定安全性有效性。进一步确定安全性有效性。适应症患者。病例数适应症患者。病例数300300以上。以上。四期临床试验：上市。四期临床试验：上市。第38页，共41页，编辑于2022年，星期二注意：注意：临床有效的药物都具有相应的药理效应，临床有效的药物都具有相应的药理效应，但具有肯定药理效应的药物却不一定都但具有肯定药理效应的药物却不一定都是临床有效的药物。是临床有效的药物。第39页，共41页，编辑于2022年，星期

19、二怎样学习药理学怎样学习药理学?纵向学习纵向学习:横向学习横向学习:同一章节内同一章节内:同类药物间的比较及特点同类药物间的比较及特点 章节间的联系章节间的联系:强心强心（Ad与强心甙的区别）与强心甙的区别）药效学药效学 (作用作用,用途及不良反应用途及不良反应)药代学药代学 (用药特点用药特点,如如SD治流脑治流脑)阅读书目阅读书目:教材药理学第教材药理学第6 6版版 药理学复习题药理学复习题 各章典型各章典型(重点重点)药为代表药药为代表药第40页，共41页，编辑于2022年，星期二成绩计算成绩计算期末考试：期末考试：60%60%平时（作业、考勤、考试）：平时（作业、考勤、考试）：20%20%实验成绩：实验成绩：20%(20%(理论理论+操作）操作）题型：名解、填空、选择、英译汉、问答第41页，共41页，编辑于2022年，星期二