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1、教学基本要求掌握:1.抗心律失常药物的分类。2.常用的抗心律失常药物。3.各代表药物的药理作用及应用。了解:1.各类抗心律失常药的基本电生理作用。2.抗心律失常药物的作用机制。第1页/共29页一、心脏的电生理学基础快反应细胞慢反应细胞动作电位主要参与电流第2页/共29页一、心脏的电生理学基础普肯耶细胞动作电位时程中的主要参与电流。第3页/共29页心律失常分类缓慢型心律失常阿托品或肾上腺素类药物进行治疗。快速型心律失常抗心律失常药。第4页/共29页二、心律失常发生机制1折返2自律性升高3后除极第5页/共29页折返形成机制第6页/共29页心肌细胞的早后除极和迟后除极(early and delay
2、ed afterdepolarization)第7页/共29页三、抗心律失常药的基本作用机制和分类(一)基本作用机制1降低自律性。2减少后除极。3消除折返。第8页/共29页降低自律性的四种方式第9页/共29页(二)分类四类类:钠通道阻滞药。类:肾上腺素受体拮抗药。类:延长动作电位时程药。类:钙通道阻滞药。第10页/共29页四、常用药物a 类:奎尼丁(Quinidine)【药理作用】1.降低自律性 抑制4相钠内流,使4相自动除极斜率降低。2.减慢传导速度 抑制0相钠内流。3.延长有效不应期 抑制3相钾外流。4.膜稳定作用 抑制钠、钙内流和钾的外流。5.对植物神经的影响 受体阻断 抗胆碱第11页/
3、共29页奎尼丁(Quinidine)【临床应用】房颤、房扑的复律治疗及复律后维持窦性节律;室上性及室性心动过速;不首选,对于伴心衰者应先用强心苷治疗。第12页/共29页奎尼丁(Quinidine)【不良反应】1.消化道反应 恶心、呕吐、腹泻。2.心血管反应(1)低血压;(2)心动过缓或停搏。3.少数有过敏反应 血小板减少、粒细胞减少等,应及时停药。第13页/共29页b 类:利多卡因(lidocaine)【药理作用】主要对心室肌有作用1.降低自律性 减少浦氏纤维4相Na内流,使自律性降低。减少心肌复极的不均一性,可提高心肌的致颤阈。2.缩短APD和相对延长ERP 阻止2相钠内流,使浦氏纤维APD
4、和ERP缩短,但ERP/APD之比值增大。第14页/共29页b 类:利多卡因(lidocaine)【药理作用】3.改变病区传导 对传导的影响比较复杂 治疗量下对传导没有明显影响:低血钾时,钾外流,使浦氏纤维超极化而加 快传导。高血钾时,可使传导减慢,酸性环境可增强 其减慢传导的作用。大剂量时减慢传导:抑制0相上升速率。第15页/共29页利多卡因(lidocaine)【临床应用】窄谱抗心律失常药。室性心律失常:室早、室速、室颤急性心梗致室性心律失常的首选药物。强心苷中毒所致的心律失常。第16页/共29页利多卡因(lidocaine)【不良反应】1.CNS 嗜睡、眩晕、定向障碍、惊厥、呼吸抑制 2
5、.心血管方面 剂量较大时,可有房室传导阻滞、停博等 (原有传导障碍或心动过缓者)血压下降第17页/共29页b 类苯妥英钠(phenytoin sodium)【药理作用】1.降低自律性。2.缩短APD,相对延长ERP。3.传导性 影响比较复杂,与用药剂量和血钾水平有关。【临床应用】用于室性心律失常;强心苷中毒所致的各型心律失常。第18页/共29页Ic类 普罗帕酮(propafenone)药理作用特点:1.作用于希-浦系统,降低自律性,减慢传导,轻度延长APD和ERP。2.结构类似普萘洛尔,有受体阻断作用。3.对室性及室上性心律失常均有较好的疗效。第19页/共29页二、类药受体阻断药普萘洛尔(pr
6、opranolol)【药理作用】1.降低窦房结自律性,减慢心率 对抗交感神经兴奋造成的自律性增高。对窦房结疾病造成的快速型心律失常也有作用。第20页/共29页二、类药受体阻断药普萘洛尔(propranolol)【药理作用】2.抑制房室结,减慢传导,延长有效不应期 阻断受体的剂量下对传导速度无影响,但 有些病例治疗剂量比较高,膜稳定作用可参 与治疗。较高剂量下可延长房室结ERP。3.降低希浦系统的自律性及传导速度第21页/共29页普萘洛尔(propranolol)【临床应用】1.室上性心律失常房颤、房扑及阵发性室上性心动过速,常与强心苷合用。2.室性心动过速第22页/共29页普萘洛尔(propr
7、anolol)【不良反应】可致窦性心动过缓、房室传导阻滞。可能诱发心力衰竭、哮喘。长期应用,突然停药可产生反跳现象。第23页/共29页 三、类药延长APD药物胺碘酮(amiodarone)【药理作用】可明显地阻滞复极过程,阻断钠、钾、钙通道,阻断及受体。1.降低自律性2.减慢传导3.延长不应期第24页/共29页 三、类药延长APD药物胺碘酮(amiodarone)【临床应用】广谱抗心律失常药,可用于各种室性及室上性心律失常。由于其不良反应,仅用于顽固性心律失常。第25页/共29页胺碘酮(amiodarone)【不良反应】1.胃肠道反应 恶心、呕吐,食欲减退2.角膜色素沉积3.甲状腺功能紊乱4.肺纤维化可致间质性肺炎,形成肺纤维化,是最严重的不良反应,致死原因。第26页/共29页四、类药钙拮抗剂维拉帕米(verapamil)【药理作用】1.降低自律性 窦房结,抑制4相钙的内流。2.减慢传导 窦房结和房室结,抑制0相除极速率。3.延长不应期 延长慢反应细胞的ERP,延长钙通道复活时间;较高浓度下也延长浦氏纤维的ERP。第27页/共29页四、类药钙拮抗剂维拉帕米(verapamil)【临床应用】用于室上性心律失常,特别是房室交界性,对房颤、房扑也有效。第28页/共29页感谢您的观看。第29页/共29页
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