药理学抗肾上腺素药幻灯片.ppt

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1、药理学抗肾上腺素药第1页，共16页，编辑于2022年，星期二分类 n肾上腺受体阻断药（拮抗药）肾上腺受体阻断药（拮抗药）n 肾上腺素受体阻断药（肾上腺素受体阻断药（antagonists）第2页，共16页，编辑于2022年，星期二 一、一、肾上腺受体阻断药肾上腺受体阻断药v 受体阻断药能选择性与受体阻断药能选择性与 受体结合，产生抗肾上腺素的受体结合，产生抗肾上腺素的作用作用.第3页，共16页，编辑于2022年，星期二 【药理作用药理作用】能竞争性地、非选择性地阻断能竞争性地、非选择性地阻断1及及2 肾上腺素受体肾上腺素受体 1、血管和血压：、血管和血压：v舒张血管，外周阻力降，低血压下降。舒

2、张血管，外周阻力降，低血压下降。酚妥拉明酚妥拉明(phetolamine)一、一、1 1、2 2受体阻断药受体阻断药第4页，共16页，编辑于2022年，星期二2、心脏：、心脏：（兴奋）（兴奋）反射性兴奋交感反射性兴奋交感阻断突触前膜阻断突触前膜2受体受体，促，促NE 释放，激动心脏的释放，激动心脏的 1受体，受体，心输出量增加。心输出量增加。3 3、其他：、其他：拟胆碱作用：兴奋胃肠道平滑肌，增加胃酸分泌。拟胆碱作用：兴奋胃肠道平滑肌，增加胃酸分泌。阻断阻断5-HT5-HT受体，释放组胺受体，释放组胺 阻滞钾通道阻滞钾通道第5页，共16页，编辑于2022年，星期二【临床应用临床应用】v 外周血

3、管痉挛性疾病，如肢端动脉血管痉挛。外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉血管痉挛。v 用于静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏。用于静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏。v 用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断、术前准备及其骤发高用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断、术前准备及其骤发高血压。血压。v其他：可乐定抗高压久用突然停药引起高血压危象及其他：可乐定抗高压久用突然停药引起高血压危象及 感感染、心源性、神经源性休克。染、心源性、神经源性休克。第6页，共16页，编辑于2022年，星期二【不良反应不良反应】1.1.体位性低血压体位性低血压2.2.胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐。胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐。3.3.诱发和加重溃

4、疡，拟胆碱作用，胃酸分泌增加。诱发和加重溃疡，拟胆碱作用，胃酸分泌增加。4.4.心动过速，心率失常，诱发和加重心绞痛。心动过速，心率失常，诱发和加重心绞痛。第7页，共16页，编辑于2022年，星期二 长效类：长效类：酚苄明（酚苄明（phenoxybenzaminephenoxybenzamine）【药理作用药理作用】非竞争性、非选择性非竞争性、非选择性受体阻断剂。受体阻断剂。作用特点：作用特点：起效慢、作用强大而持久。起效慢、作用强大而持久。【临床应用临床应用】和和【不良反应不良反应】与与酚妥拉明酚妥拉明同同 第8页，共16页，编辑于2022年，星期二第9页，共16页，编辑于2022年，星期二

5、 这类药物可使肾上腺素的升压翻转为降压，称为这类药物可使肾上腺素的升压翻转为降压，称为“肾上腺肾上腺素作用的翻转素作用的翻转”(adrenaline reversal)(adrenaline reversal)。因为因为ADAD可激动可激动 受体和受体和 2 2受体，阻断了受体，阻断了 受体，而保留了受体，而保留了 2 2受受体的作用，导致骨骼肌血管扩张，血压下降。体的作用，导致骨骼肌血管扩张，血压下降。第10页，共16页，编辑于2022年，星期二1.受体阻断作用受体阻断作用(1、2)心脏：心脏：对心脏具有对心脏具有抑制抑制作用，实验显示作用，实验显示1受体受体 阻断药可减慢窦性节律，减慢心房

6、和房室结传导。阻断药可减慢窦性节律，减慢心房和房室结传导。血压：血压：对正常人血压影响不明显，对高血压患者对正常人血压影响不明显，对高血压患者 具有降压作用，且疗效可靠。具有降压作用，且疗效可靠。支气管：支气管：使支气管平滑肌使支气管平滑肌收缩收缩而增加呼吸道阻力。而增加呼吸道阻力。成为其主要的副作用。成为其主要的副作用。【药理作用药理作用】二、二、肾上腺素受体阻断肾上腺素受体阻断药药第11页，共16页，编辑于2022年，星期二肾素：肾素：阻断球旁细胞的阻断球旁细胞的1受体，受体，能使肾素释放减能使肾素释放减 少，少，肾素肾素-血管紧张素血管紧张素-醛固酮系统醛固酮系统功能削弱。功能削弱。代代

7、谢：谢：糖代谢：糖代谢：受体阻断药和受体阻断药和受体受体 阻断药合用可阻断药合用可 拮抗拮抗ADAD的升高血糖作用。的升高血糖作用。脂肪代谢：脂肪代谢：受体阻断药减少游离脂肪酸自脂肪受体阻断药减少游离脂肪酸自脂肪 组织的释放。组织的释放。第12页，共16页，编辑于2022年，星期二2.2.膜稳定作用膜稳定作用 某些某些受体阻断剂具有局麻药样的作用，但显效时的用受体阻断剂具有局麻药样的作用，但显效时的用量已超过治疗剂量。量已超过治疗剂量。3.3.内在拟交感活性（内在拟交感活性（ISAISA）某些某些受体阻断剂具有部分激动受体阻断剂具有部分激动受体的作用，受体的作用，但在整体用药时常被其阻断作用所

8、掩盖但在整体用药时常被其阻断作用所掩盖4.4.其他其他 减少房水生成，减少房水生成，降低眼压如噻吗洛尔降低眼压如噻吗洛尔；抗血小板聚集；抗血小板聚集；减少儿茶酚胺引起的震颤。减少儿茶酚胺引起的震颤。第13页，共16页，编辑于2022年，星期二【临床应用临床应用】1.抗心律失常抗心律失常 对多种心律失常有效，尤其是窦对多种心律失常有效，尤其是窦 性心动过速及拟肾上腺素药引起的心律失常。性心动过速及拟肾上腺素药引起的心律失常。2.抗高血压抗高血压 3.抗心绞痛和心肌梗死抗心绞痛和心肌梗死 4.充血性心力衰竭充血性心力衰竭：抗交感活性、降低心率等。抗交感活性、降低心率等。5.其他其他 甲亢及其危象甲

9、亢及其危象第14页，共16页，编辑于2022年，星期二1.1.心血管反应心血管反应 抑制心功能，使心功能不全、传导阻滞等加重；抑制心功能，使心功能不全、传导阻滞等加重；收收缩外周血管，引起间隙跛行、雷诺症。缩外周血管，引起间隙跛行、雷诺症。2.2.诱发或加重支气管哮喘。诱发或加重支气管哮喘。3.3.反跳现象反跳现象 突然停药，某些症状加重。突然停药，某些症状加重。4.4.其他其他 幻觉、失眠、抑郁等。幻觉、失眠、抑郁等。【禁忌证禁忌证】严重心功能不全、传导阻滞等。严重心功能不全、传导阻滞等。【不良反应不良反应】第15页，共16页，编辑于2022年，星期二第16页，共16页，编辑于2022年，星期二