作用于血液和造血系统药物 完.pptx

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1、第一节 抗贫血药第二节 促凝血药第三节 抗凝血药与溶栓药第四节 抗血小板药第五节 促进白细胞增生药第六节 血容量扩充药第1页/共47页 a a (V+Ca (V+Ca2+2+)凝血酶原凝血酶原 凝血酶凝血酶 纤维蛋白原纤维蛋白原 纤维蛋白纤维蛋白纤溶酶原激活物纤溶酶原激活物(+)(+)凝血凝血纤溶纤溶纤溶酶纤溶酶纤维蛋白纤维蛋白降解产物降解产物纤溶酶原纤溶酶原血凝过程血凝过程纤溶过程纤溶过程纤溶过程纤溶过程激活物激活物第2页/共47页 纤维蛋白原 凝血酶原 组织凝血激素 Ca2+前加速素 前转变素 抗血友病因子 血浆凝血激酶 Stuart-Prower因子血浆凝血激酶前质 接触因子 纤维蛋白稳

2、定因子凝血因子（bloodclottingfactors）第3页/共47页凝血功能血栓栓栓塞性疾病抗凝纤溶出血第4页/共47页第二节 促凝血药一、促进凝血因子生成药维生素K（vitaminK）基本结构为甲萘醌。包括:K1：存在于植物中K2：来自肠道细菌合成K3：人工合成、亚硫酸氢钠甲萘醌K4：人工合成、乙酰甲萘醌脂溶性水溶性第5页/共47页、前体、【药理作用】维生素K（vitaminK）氢醌型维生素K环氧型维生素KNADH-羧化第6页/共47页维生素K缺乏引起的出血：1、维生素K吸收障碍：梗阻性黄疸、胆瘘，慢性腹泻所致出血。2、维生素K合成障碍：新生儿出血。长期应用广谱抗生素应作适当补充，以免

3、维生素K缺乏。3、使用维生素K对抗剂引起的出血：香豆素类、水杨酸类等所致出血。【临床应用】维生素K（vitaminK）第7页/共47页潮红、呼吸困难、胸痛、虚脱K1注射过快可出现。胃肠道反应K3、K4口服易引起。溶血新生儿、早产儿、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者，大量K3、K4易引起病人溶血。【不良反应】维生素K（vitaminK）第8页/共47页二、抗纤维蛋白溶解药氨甲环酸【药理作用】第二节 促凝血药纤溶酶原纤溶酶纤溶酶原激活物氨甲环酸（）第9页/共47页【临床应用】1.纤维蛋白溶解亢进 如肝、肺、前列腺等外伤或手术出血。2.尿激酶和链激酶过量引起的出血。【不良反应】过量可引起血栓形成。氨甲环

4、酸第10页/共47页 三、促血小板生成药 止血敏【作用机制】1、促进血小板生成、聚集和黏附 2、促进血小板释放凝血活性物质 3、增强毛细血管抵抗力【应用】用于血小板减少性紫癜及过敏性紫癜第二节 促凝血药第11页/共47页 四、作用血管的促凝血药 垂体后叶素 含有缩宫素与加压素【作用与应用】1.缩宫素收缩子宫平滑肌 小剂量催产引产，大剂量产后止血 2.加压素收缩血管平滑肌 用于肺出血和门脉高压引起的上消化道出血第二节 促凝血药第12页/共47页垂体后叶素【不良反应】1.过敏 2.血压升高 高血压、冠心病、心衰禁用。第13页/共47页第三节 抗凝血药抗凝血药 是一类干扰凝血因子，阻止血液凝固的药物

5、，主要用于血栓栓塞性疾病的预防与治疗。第14页/共47页 肝 素【化学结构与来源】药用肝素由动物小肠粘膜和牛肺提取【体内过程】肝素分子量大，口服不吸收，常静脉给药。第15页/共47页【药理作用】1抗凝血 抗凝血机制：增强抗凝血酶 活性 抗血小板聚集 抗凝血特点：体内外均有迅速而强大的抗凝作用 2其他 调血脂、抗炎、抗血管内膜增生作用第16页/共47页AT是凝血酶及因子、等含丝氨酸的蛋白酶的抑制剂与凝血酶通过精氨酸-丝氨酸肽键相结合，形成AT凝血酶复合物而使酶灭活肝素可加速这一反应达千倍以上第17页/共47页1血栓栓塞性疾病如深静脉血栓、肺栓塞、脑栓塞以及急性心肌梗塞。2弥漫性血管内凝血（DIC

6、）应早期应用，防止因纤维蛋白原及其他凝血因子耗竭而发生继发性出血。3心血管手术、心导管、血液透析等抗凝。【临床应用】肝 素第18页/共47页1.自发性出血注射鱼精蛋白（protamine）2.血小板缺乏3.早产及胎儿死亡4.骨质疏松5.过敏【不良反应】肝 素 【禁忌证】肝肾功能不全、出血倾向、溃疡病及严重高血压孕妇禁用。第19页/共47页香豆素类双香豆素（dicoumarol）华法林（warfarin）醋硝香豆素（acenocoumarol，新抗凝）第20页/共47页第21页/共47页、前体、【药理作用】氢醌型维生素K环氧型维生素KNADH-羧化香豆素类1.抗凝血机制:2.抗凝血特点:体内抗凝

7、，体外无效；口服有效；起效慢，作用持续时间长香豆素类香豆素类抗凝血第22页/共47页维生素K拮抗剂抑制维生素K由环氧化物向氢醌型转化，从而阻止维生素K的反复利用影响含有谷氨酸残基的凝血因子、的羧化作用，使这些因子停留于无凝血活性的前体阶段第23页/共47页对已形成的凝血因子无抑制作用抗凝作用出现时间较慢需812小时后发挥作用13天达到高峰停药后抗凝作用尚可维持数天第24页/共47页 可防止血栓形成与发展【不良反应】过量引起出血,用维生素K对抗 禁忌症同肝素【临床应用】香豆素类第25页/共47页维生素K缺乏、广谱抗生素使本类药物作用加强。阿司匹林等血小板抑制剂可与本类药物有协同作用。水合氯醛、羟

8、基保泰松等可因置换血浆蛋白，水杨酸盐、丙咪嗪、甲硝唑、西咪替丁等因抑制肝药酶均使本类药物作用加强。巴比妥类、苯妥英钠诱导肝药酶，避孕药因增加凝血作用可使本类药物作用减弱。【药物相互作用】香豆素类第26页/共47页促纤维蛋白溶解药使纤溶酶原转变成纤溶酶而促进纤溶，溶解血栓，也称溶栓药(thrombo1yticdrugs)链激酶、尿激酶治疗急性血栓栓塞性疾病（早期使用，6h以内）对形成已久并已机化的血栓难已发挥作用过量可引起出血第27页/共47页 第一节 抗贫血药贫血的含义：在一定容积的循环血液内红细胞计数、血红蛋白量均低于正常标准者称为贫血。其中以血红蛋白最为重要，成年男性低于120g/L，成年

9、女性低于110g/L，一般可认为贫血。正常成人血红蛋白量男性为12-16克/100毫升女性为11-15克/100毫升红细胞数男性为400-550万/立方毫米女性为350-500万/立方毫米临床表现:面色苍白，伴有头昏、乏力、心悸、气急等症状。第28页/共47页贫血的分类缺铁性贫血：铁剂治疗巨幼红细胞性贫血：叶酸和维生素B12治疗再生障碍性贫血：治疗比较困难。第29页/共47页铁是构成血红蛋白、肌红蛋白、细胞色素系统等不能缺少的成分。铁缺乏，会引起小细胞低色素性贫血，即缺铁性贫血。硫酸亚铁、枸橼酸铁铵、右旋糖酐铁等铁制剂第30页/共47页吸收（1）口服铁剂以亚铁形式在十二指肠和空肠上段吸收。（2

10、）影响吸收因素 促进吸收 胃酸、维生素C、果糖、半胱氨酸等 有助于铁的还原。妨碍吸收 胃酸缺乏、高磷、高钙、鞣酸使铁沉淀，四环素等与铁络合。【体内过程】铁制剂第31页/共47页【临床应用】治疗缺铁性贫血 硫酸亚铁吸收良好，价格也低，最常用。枸橼酸铁铵为三价铁，吸收差，但可制成糖浆供小儿应用。右旋糖酐铁供注射应用，仅限于少数严重贫血而又不能口 服者应用。铁制剂 第32页/共47页【不良反应】1、胃肠道反应 恶心、腹痛、黑便、腹泻便秘 （因铁与肠腔中硫化氢结合，减少了硫化氢对肠 壁的刺激作用）2、过敏 注射铁易引起。3、急性中毒 误服1g以上铁剂可引起急性中毒 表现为坏死性胃肠炎症状，可有呕吐、腹

11、痛、血性腹泻，甚至休克、呼吸困难、死亡。急救措施以磷酸盐或碳酸盐溶液洗胃 并以特殊解毒剂去铁胺口服。第33页/共47页食物中叶酸和叶酸制剂进人体内被还原和甲基化为具有活性的5-甲基四氢叶酸(5-CH3H4PteGlu)。进入细胞后5-CH3H4PteGlu作为甲基供给体使维生素B12转成甲基B12，自身变为四氢叶酸（H4PteGlu），后者与多种一碳单位结合成四氢叶酸类辅酶，传递一碳单位，参与体内多种生化代谢。【药理作用】叶酸(folicacid)第34页/共47页5-甲基四氢叶酸 叶酸、VitB12的代谢及它们的关系B12第35页/共47页巨幼红细胞性贫血。与维生素B12合用效果更好。甲氨蝶

12、呤、乙胺嘧啶等所致巨幼红细胞性贫血，由于二氢叶酸还原酶被抑制，应用叶酸无效，需用甲酰四氢叶酸钙治疗。对维生素B12缺乏所致“恶性贫血”，大剂量叶酸治疗可纠正血象，但不能改善神经症状。【临床应用】叶酸(folicacid)第36页/共47页维生素B12(vitaminB12)【体内过程】维生素B12必须与胃壁细胞分泌的糖蛋白即“内因子”结合才能免受胃液消化而进人空肠吸收。胃粘膜萎缩所致“内因子”缺乏，可以影响维生素B12吸收，引起“恶性贫血”。为含钻复合物，广泛存在于动物内脏、牛奶、蛋黄中。第37页/共47页【药理作用】1参与叶酸循环利用 同型半胱氨酸甲基化，需要有甲基维生素B12参与。2维持有

13、髓鞘神经纤维功能 维生素B12(vitaminB12)第38页/共47页恶性贫血及巨幼红细胞性贫血神经系统疾病、肝病等辅助治疗。【临床应用】维生素B12(vitaminB12)第39页/共47页第四节 抗血小板药【药理作用】1、抑制血小板磷酸二脂酶2、抑制血管内皮细胞及血小板对腺苷的摄取，进而激活血小板腺苷环化酶使cAMP浓度增高。3、抑制血小板的环氧酶，TXA24、促进PGI2生成【应用】血栓栓性疾病双嘧达莫(dipyridamole，潘生丁)第40页/共47页第五节 促进白细胞增生药粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子（GM-CSF）主要促使单核细胞和粒细胞的成熟【药理作用】【临床应用】用于各种原

14、因引起的白细胞或粒细胞减少第41页/共47页第六节 血容量扩充药血容量扩充药应具备的基本要求是：具有一定的胶体渗透压，在一段时间内维持血容量排泄较慢，但又不在体内长期蓄积无抗原性，无毒性，无过敏反应和无致热原。第42页/共47页右旋糖酐(dexran)中分子右旋糖酐即右旋糖酐70（分子量70000）低分子右旋糖酐即右旋糖酐40（分子量40000）小分子右旋糖酐即右旋糖酐10（分子量10000）第43页/共47页【药理作用】1、扩充血容量作用强度依其分子量大小而渐减。2、抑制血小板和红细胞聚集低分子右旋糖酐和小分子右旋糖酐。3、渗透性利尿右旋糖酐(dexran)第44页/共47页【临床应用】1、血容量不足性休克。2、血栓栓塞性疾病低、小分子右旋糖酐。3、急性肾衰低、小分子右旋糖酐。【不良反应】偶见过敏反应，开始用药应缓慢输注，并严密观察510分钟。连续应用或用量过大可致出血。禁用于出血性疾病、血小板减少症和心衰者。右旋糖酐(dexran)第45页/共47页思考题1、试比较肝素与双香豆素类的异同？2、试述维生素K的药理作用、临床应用和不良反应？第46页/共47页谢谢您的观看！第47页/共47页