常用抗菌药物简介424.pptx

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1、常用抗菌药物简介常用抗菌药物简介药械科药械科 张琳琳张琳琳抗菌药物抗菌药物是指对机体内致病的细菌有杀灭是指对机体内致病的细菌有杀灭或抑制作用的药物，包括或抑制作用的药物，包括以下两大类：以下两大类：抗生素：抗生素：-内酰胺类如青霉素类、头孢菌素类，内酰胺类如青霉素类、头孢菌素类，大环内酯类，大环内酯类，氨基苷类，氨基苷类，四环素类，四环素类，氯霉素类，氯霉素类，林可霉素类林可霉素类 糖肽类糖肽类 人工合成抗菌药：人工合成抗菌药：（有磺胺类、喹诺酮类、硝基咪唑类）（有磺胺类、喹诺酮类、硝基咪唑类）一、一、-内酰胺类内酰胺类包括包括青霉素类和头孢菌素类及其它，分子青霉素类和头孢菌素类及其它，分子中

2、均有中均有-内酰胺环。内酰胺环。抑制细菌细胞壁合成抑制细菌细胞壁合成为繁殖期杀菌剂为繁殖期杀菌剂两类间有局部交叉过敏反响。两类间有局部交叉过敏反响。（一）青霉素类（一）青霉素类天然青霉素：青霉素天然青霉素：青霉素G（苄青霉素）（苄青霉素）半合成青霉素：耐酸、耐酶、广谱、抗绿脓杆半合成青霉素：耐酸、耐酶、广谱、抗绿脓杆菌菌 我院品种：青霉素钠 苄星青霉素 氨苄西林 阿莫西林（口服）哌拉西林1 1、青霉素、青霉素GG【抗菌特点及适应症】【抗菌特点及适应症】窄谱、不耐酸、不能口窄谱、不耐酸、不能口服、不耐酶、过敏反响发生率高服、不耐酶、过敏反响发生率高用于用于GG球菌感染溶血性链球菌感染咽炎、扁球菌

3、感染溶血性链球菌感染咽炎、扁桃体炎，肺炎球菌感染大叶性肺炎桃体炎，肺炎球菌感染大叶性肺炎用于用于GG球菌感染脑膜炎双球菌感染流脑，淋球菌感染脑膜炎双球菌感染流脑，淋球菌感染淋病球菌感染淋病用于用于GG杆菌感染白喉杆菌感染白喉，破伤风杆菌感染白喉杆菌感染白喉，破伤风杆菌感染破伤风杆菌感染破伤风用于螺旋体感染梅毒；用于心内膜炎（合用链用于螺旋体感染梅毒；用于心内膜炎（合用链霉素）霉素）【不良反响及防治】【不良反响及防治】过敏反响，可引起休克，抢救药肾上腺过敏反响，可引起休克，抢救药肾上腺素。作皮试（初次、素。作皮试（初次、3 3天以上未接触、换天以上未接触、换批号）。批号）。青霉素脑病中枢神经系统

4、刺激病症如青霉素脑病中枢神经系统刺激病症如头疼、惊厥、昏迷。头疼、惊厥、昏迷。2 2、半合成青霉素、半合成青霉素 特点：耐酸、耐酶、广谱、抗绿脓杆菌，特点：耐酸、耐酶、广谱、抗绿脓杆菌，与与PGPG有交叉耐药性和交叉过敏反响，应做有交叉耐药性和交叉过敏反响，应做皮试皮试耐酸耐酸青霉素青霉素V V：可口服、可肌注，仅用：可口服、可肌注，仅用于非严峻感染于非严峻感染 耐酶苯唑西林：耐酶金葡菌败血症、耐酶苯唑西林：耐酶金葡菌败血症、肺炎、皮肤软组织感染肺炎、皮肤软组织感染广谱氨苄青霉素和阿莫西林耐酸不耐酶广谱氨苄青霉素和阿莫西林耐酸不耐酶可口服对伤寒副伤寒杆菌有效，对绿脓杆菌可口服对伤寒副伤寒杆菌有

5、效，对绿脓杆菌无效，用于呼吸、泌尿、胆道感染，伤寒、无效，用于呼吸、泌尿、胆道感染，伤寒、副伤寒，副伤寒，氨苄西林为肠球菌感染的首选用药；氨苄西林为肠球菌感染的首选用药；氨苄西林为肠球菌感染的首选用药；氨苄西林为肠球菌感染的首选用药；抗绿脓杆菌羧苄、磺苄、哌拉西林，抗抗绿脓杆菌羧苄、磺苄、哌拉西林，抗菌谱广对绿脓杆菌有较强作用但不耐酶，不菌谱广对绿脓杆菌有较强作用但不耐酶，不耐酸，耐酸，用于腹部、肺部、尿道、妇科感染，用于腹部、肺部、尿道、妇科感染，败血症败血症（二）头孢菌素类（二）头孢菌素类头孢菌素是一类广谱半合成抗生素，头孢菌素是一类广谱半合成抗生素，与青霉素相比具有抗菌谱较广，耐青霉与青

6、霉素相比具有抗菌谱较广，耐青霉素酶，疗效高、毒性低，过敏反响少等素酶，疗效高、毒性低，过敏反响少等优点，在抗感染治疗中占有十分重要的优点，在抗感染治疗中占有十分重要的地位地位 第一代头孢菌素第一代头孢菌素主主主主要要要要品品品品种种种种有有有有：头头头头孢孢孢孢氨氨氨氨苄苄苄苄、头头头头孢孢孢孢拉拉拉拉定定定定、头头头头孢孢孢孢唑唑唑唑林林林林、头头头头孢孢孢孢硫硫硫硫脒脒脒脒、头头头头孢孢孢孢替替替替唑唑唑唑钠钠钠钠主主主主要要要要作作作作用用用用于于于于需需需需氧氧氧氧革革革革兰兰兰兰阳阳阳阳性性性性球球球球菌菌菌菌，包包包包括括括括M M M MS S S SS S S SA A A A

7、甲甲甲甲氧氧氧氧西西西西林林林林敏敏敏敏感感感感金金金金葡葡葡葡菌菌菌菌、溶溶溶溶血血血血性性性性链链链链球球球球菌菌菌菌和和和和肺肺肺肺炎炎炎炎链链链链球球球球菌菌菌菌等等等等。对对对对 内内内内酰酰酰酰胺胺胺胺酶酶酶酶的的的的稳稳稳稳定定定定性性性性较较较较差差差差。具具具具有有有有一一一一定定定定的的的的肾肾肾肾毒毒毒毒性性性性。对对对对血血血血脑脑脑脑屏屏屏屏障障障障穿穿穿穿透透透透性性性性差差差差。头头头头孢孢孢孢唑唑唑唑林林林林常常常常用用用用于于于于预预预预防防防防围围围围手手手手术术术术期期期期切切切切口口口口感感感感染染染染。第二代头孢菌素第二代头孢菌素主要品种有：头孢呋辛、

8、头孢克洛、主要品种有：头孢呋辛、头孢克洛、主要品种有：头孢呋辛、头孢克洛、主要品种有：头孢呋辛、头孢克洛、头孢尼西钠头孢尼西钠头孢尼西钠头孢尼西钠对革兰阳性球菌的作用与第一代相仿或略差。对革兰阳性球菌的作用与第一代相仿或略差。对革兰阳性球菌的作用与第一代相仿或略差。对革兰阳性球菌的作用与第一代相仿或略差。对肠杆菌科细菌优于第一代，逊于第三代。对肠杆菌科细菌优于第一代，逊于第三代。对肠杆菌科细菌优于第一代，逊于第三代。对肠杆菌科细菌优于第一代，逊于第三代。对对对对内酰胺酶稳定性增加。内酰胺酶稳定性增加。内酰胺酶稳定性增加。内酰胺酶稳定性增加。肾毒性较低。肾毒性较低。肾毒性较低。肾毒性较低。头孢呋

9、辛容易穿透血头孢呋辛容易穿透血头孢呋辛容易穿透血头孢呋辛容易穿透血-脑屏障脑屏障脑屏障脑屏障用于预防手术切口感染。用于预防手术切口感染。用于预防手术切口感染。用于预防手术切口感染。第三代头孢菌素第三代头孢菌素主要品种有：头孢他啶、头孢哌酮、头孢曲松、头主要品种有：头孢他啶、头孢哌酮、头孢曲松、头主要品种有：头孢他啶、头孢哌酮、头孢曲松、头主要品种有：头孢他啶、头孢哌酮、头孢曲松、头孢噻肟、头孢唑肟、头孢克肟等孢噻肟、头孢唑肟、头孢克肟等孢噻肟、头孢唑肟、头孢克肟等孢噻肟、头孢唑肟、头孢克肟等对革兰阳性球菌的作用不及第一、二代，注射品种对革兰阳性球菌的作用不及第一、二代，注射品种对革兰阳性球菌的

10、作用不及第一、二代，注射品种对革兰阳性球菌的作用不及第一、二代，注射品种如头孢噻肟、头孢曲松对肺炎链球菌如头孢噻肟、头孢曲松对肺炎链球菌如头孢噻肟、头孢曲松对肺炎链球菌如头孢噻肟、头孢曲松对肺炎链球菌(包括耐青霉包括耐青霉包括耐青霉包括耐青霉素菌株素菌株素菌株素菌株)、化脓性链球菌及其他链球菌属有良好作、化脓性链球菌及其他链球菌属有良好作、化脓性链球菌及其他链球菌属有良好作、化脓性链球菌及其他链球菌属有良好作用，但非首选用药。用，但非首选用药。用，但非首选用药。用，但非首选用药。对革兰阴性杆菌作用强大。对革兰阴性杆菌作用强大。对革兰阴性杆菌作用强大。对革兰阴性杆菌作用强大。第三代头孢菌素第三代

11、头孢菌素头孢他啶、头孢哌酮对铜绿假单胞菌有良好作用。头孢他啶、头孢哌酮对铜绿假单胞菌有良好作用。头孢他啶、头孢哌酮对铜绿假单胞菌有良好作用。头孢他啶、头孢哌酮对铜绿假单胞菌有良好作用。对广谱对广谱对广谱对广谱 内酰胺酶稳定，对超广谱酶内酰胺酶稳定，对超广谱酶内酰胺酶稳定，对超广谱酶内酰胺酶稳定，对超广谱酶(ESBLs)(ESBLs)不稳定。不稳定。不稳定。不稳定。肾毒性低。肾毒性低。肾毒性低。肾毒性低。除头孢哌酮外，多数能渗入脑脊液，除头孢哌酮外，多数能渗入脑脊液，除头孢哌酮外，多数能渗入脑脊液，除头孢哌酮外，多数能渗入脑脊液，头孢哌酮头孢哌酮头孢哌酮头孢哌酮肝及肝及肝及肝及胆汁中浓度高。胆汁

12、中浓度高。胆汁中浓度高。胆汁中浓度高。第三代头孢菌素第三代头孢菌素半衰期：头孢曲松半衰期：头孢曲松半衰期：头孢曲松半衰期：头孢曲松7 7 7 78h8h8h8h，其他，其他，其他，其他1-2h1-2h1-2h1-2h。排泄：头孢哌酮排泄：头孢哌酮排泄：头孢哌酮排泄：头孢哌酮80808080胆汁，曲松胆汁，曲松胆汁，曲松胆汁，曲松40404040胆汁胆汁胆汁胆汁(双通道双通道双通道双通道)头孢他啶、噻肟主要经肾排出头孢他啶、噻肟主要经肾排出头孢他啶、噻肟主要经肾排出头孢他啶、噻肟主要经肾排出口服均不宜用于铜绿假单胞菌和其他非发酵菌的感口服均不宜用于铜绿假单胞菌和其他非发酵菌的感口服均不宜用于铜绿

13、假单胞菌和其他非发酵菌的感口服均不宜用于铜绿假单胞菌和其他非发酵菌的感染。染。染。染。头孢菌素头孢菌素主要品种有：头孢吡肟、头孢匹罗等主要品种有：头孢吡肟、头孢匹罗等主要品种有：头孢吡肟、头孢匹罗等主要品种有：头孢吡肟、头孢匹罗等对革兰阴性杆菌具强大抗菌作用，包括铜绿假单胞菌对革兰阴性杆菌具强大抗菌作用，包括铜绿假单胞菌对革兰阴性杆菌具强大抗菌作用，包括铜绿假单胞菌对革兰阴性杆菌具强大抗菌作用，包括铜绿假单胞菌对酶稳定，对酶稳定，对酶稳定，对酶稳定，对产对产对产对产ESBLsESBLsESBLsESBLs菌株无效菌株无效菌株无效菌株无效；对肠杆菌属、枸橼酸菌属、沙雷菌属抗菌作用优于第对肠杆菌属

14、、枸橼酸菌属、沙雷菌属抗菌作用优于第对肠杆菌属、枸橼酸菌属、沙雷菌属抗菌作用优于第对肠杆菌属、枸橼酸菌属、沙雷菌属抗菌作用优于第三代头孢菌素；三代头孢菌素；三代头孢菌素；三代头孢菌素；对革兰阳性菌作用增强；对革兰阳性菌作用增强；对革兰阳性菌作用增强；对革兰阳性菌作用增强；可用于中性粒细胞缺乏伴发热患者的经验治疗。可用于中性粒细胞缺乏伴发热患者的经验治疗。可用于中性粒细胞缺乏伴发热患者的经验治疗。可用于中性粒细胞缺乏伴发热患者的经验治疗。头孢菌素抗菌活性和酶稳定性的比较头孢菌素抗菌活性和酶稳定性的比较*局部对铜绿假单胞菌有良好的抗菌活性局部对铜绿假单胞菌有良好的抗菌活性（三）、其它类（三）、其它

15、类 1、碳青霉烯类：美罗培南、碳青霉烯类：美罗培南 泰能泰能 用于用于革兰阴性革兰阴性产酶产酶产酶产酶菌菌2、单环类：氨曲南、单环类：氨曲南3、酶抑制剂：阿莫西林克拉维酸、酶抑制剂：阿莫西林克拉维酸 哌拉西林他唑巴坦哌拉西林他唑巴坦 头孢哌酮舒巴坦头孢哌酮舒巴坦4、头霉素类：头孢美唑、头霉素类：头孢美唑单环单环内酰胺类内酰胺类氨曲南氨曲南抗菌谱窄，仅对需氧革兰阴性菌有很强的抗菌作抗菌谱窄，仅对需氧革兰阴性菌有很强的抗菌作用；用；对革兰氏阳性菌及厌氧菌无效；对革兰氏阳性菌及厌氧菌无效；对铜绿假单胞菌的抗菌活性与头孢哌酮相仿；对铜绿假单胞菌的抗菌活性与头孢哌酮相仿；对不动杆菌、嗜麦芽窄食单胞菌无效

16、；对不动杆菌、嗜麦芽窄食单胞菌无效；与其他与其他内内酰酰胺胺类类抗生素无交叉抗生素无交叉过过敏反响。敏反响。头霉素头霉素主要品种：头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺等主要品种：头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺等主要品种：头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺等主要品种：头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺等抗菌谱：对包括脆弱拟杆菌在内的各种厌氧菌具有抗菌谱：对包括脆弱拟杆菌在内的各种厌氧菌具有抗菌谱：对包括脆弱拟杆菌在内的各种厌氧菌具有抗菌谱：对包括脆弱拟杆菌在内的各种厌氧菌具有良好的抗菌活性。良好的抗菌活性。良好的抗菌活性。良好的抗菌活性。头孢西丁、头孢美唑相当于二代头孢头孢西丁、头孢美唑相当于二代头孢头孢西丁、头孢美

17、唑相当于二代头孢头孢西丁、头孢美唑相当于二代头孢+甲硝唑甲硝唑甲硝唑甲硝唑 头孢米诺相当于三代头孢头孢米诺相当于三代头孢头孢米诺相当于三代头孢头孢米诺相当于三代头孢+甲硝唑甲硝唑甲硝唑甲硝唑对对对对ESBLsESBLsESBLsESBLs较稳定，对较稳定，对较稳定，对较稳定，对AmpcAmpcAmpcAmpc酶不稳定，可作为产酶不稳定，可作为产酶不稳定，可作为产酶不稳定，可作为产ESBLsESBLsESBLsESBLs菌株的治疗用药菌株的治疗用药菌株的治疗用药菌株的治疗用药(轻、中度感染轻、中度感染轻、中度感染轻、中度感染)。-内酰胺酶抑制剂与含酶抑制剂的复合抗生内酰胺酶抑制剂与含酶抑制剂的复

18、合抗生素素-内酰胺酶抑制剂包括他唑巴坦、舒巴坦和克拉内酰胺酶抑制剂包括他唑巴坦、舒巴坦和克拉维酸；维酸；他唑巴坦的抑酶作用最强，其次为克拉维酸和舒他唑巴坦的抑酶作用最强，其次为克拉维酸和舒巴坦；巴坦；舒巴坦和他唑巴坦可渗入脑脊液；舒巴坦和他唑巴坦可渗入脑脊液；-内酰胺酶抑制剂与青霉素类和头孢菌素合用，内酰胺酶抑制剂与青霉素类和头孢菌素合用，可保护可保护-内酰胺类药物不被酶破坏内酰胺类药物不被酶破坏(水解水解)，起到，起到扩大抗菌谱和增强抗菌活性的作用。扩大抗菌谱和增强抗菌活性的作用。二、大环内酯类抗生素二、大环内酯类抗生素共同特点：共同特点：作用于细菌作用于细菌作用于细菌作用于细菌50s50s

19、50s50s核糖体亚单位，抑制细菌蛋白核糖体亚单位，抑制细菌蛋白核糖体亚单位，抑制细菌蛋白核糖体亚单位，抑制细菌蛋白质合成，为快速抑菌剂；质合成，为快速抑菌剂；质合成，为快速抑菌剂；质合成，为快速抑菌剂；抗菌谱窄，主要作用于需氧抗菌谱窄，主要作用于需氧抗菌谱窄，主要作用于需氧抗菌谱窄，主要作用于需氧G G G G+球菌、球菌、球菌、球菌、团菌、团菌、团菌、团菌、支原体、衣原体；支原体、衣原体；支原体、衣原体；支原体、衣原体；在肝、胆汁、痰液、前列腺浓度相对较高，在肝、胆汁、痰液、前列腺浓度相对较高，在肝、胆汁、痰液、前列腺浓度相对较高，在肝、胆汁、痰液、前列腺浓度相对较高，不易进入血脑屏障；不

20、易进入血脑屏障；不易进入血脑屏障；不易进入血脑屏障；主要由胆管排出；主要由胆管排出；主要由胆管排出；主要由胆管排出；大环内酯类抗生素按化学结构分为：按化学结构分为：1414元环：红霉素、克拉霉素、罗红霉素、地元环：红霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素红霉素1515元环：阿奇霉素元环：阿奇霉素1616元环：交沙霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉元环：交沙霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素素、麦迪霉素大环内酯类ADR1 1 1 1、胃肠道反响：口服或静滴均可引起，临床表现为腹痛、胃肠道反响：口服或静滴均可引起，临床表现为腹痛、胃肠道反响：口服或静滴均可引起，临床表现为腹痛、胃肠道反响：口服或静滴均可引

21、起，临床表现为腹痛、腹胀、恶心、呕吐及腹泻。新一代衍生物有明显改善。腹胀、恶心、呕吐及腹泻。新一代衍生物有明显改善。腹胀、恶心、呕吐及腹泻。新一代衍生物有明显改善。腹胀、恶心、呕吐及腹泻。新一代衍生物有明显改善。2 2 2 2、肝功损害：以胆汁淤积为主，亦可发生肝实质损害。红、肝功损害：以胆汁淤积为主，亦可发生肝实质损害。红、肝功损害：以胆汁淤积为主，亦可发生肝实质损害。红、肝功损害：以胆汁淤积为主，亦可发生肝实质损害。红霉素酯化物可引起胆汁淤积性黄疸，发生率较高，可能属霉素酯化物可引起胆汁淤积性黄疸，发生率较高，可能属霉素酯化物可引起胆汁淤积性黄疸，发生率较高，可能属霉素酯化物可引起胆汁淤积

22、性黄疸，发生率较高，可能属变态反响，与剂量无关。变态反响，与剂量无关。变态反响，与剂量无关。变态反响，与剂量无关。多在服药后多在服药后多在服药后多在服药后10-2010-2010-2010-20d d d d后发生。后发生。后发生。后发生。3 3 3 3、耳毒性：老年肾功不良者偶发耳鸣及临时性耳聋。、耳毒性：老年肾功不良者偶发耳鸣及临时性耳聋。、耳毒性：老年肾功不良者偶发耳鸣及临时性耳聋。、耳毒性：老年肾功不良者偶发耳鸣及临时性耳聋。4 4 4 4、局部反响：静滴或肌注后，可能产生血栓性静脉炎、局、局部反响：静滴或肌注后，可能产生血栓性静脉炎、局、局部反响：静滴或肌注后，可能产生血栓性静脉炎、

23、局、局部反响：静滴或肌注后，可能产生血栓性静脉炎、局部疼痛、变硬等。部疼痛、变硬等。部疼痛、变硬等。部疼痛、变硬等。5 5 5 5、心脏毒性、心脏毒性、心脏毒性、心脏毒性 三、氨基糖苷类三、氨基糖苷类 品种：庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素、链霉素等。品种：庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素、链霉素等。作用特点：作用特点：口服汲取差，肌注汲取好，大局部以原形由肾脏排泄；口服汲取差，肌注汲取好，大局部以原形由肾脏排泄；水溶性好，在多数组织中的浓度低于血药浓度，但尿药水溶性好，在多数组织中的浓度低于血药浓度，但尿药浓度极高；浓度极高；属静止期杀菌剂，与属静止期杀菌剂，与-内酰胺类联合呈协同作用；内酰胺类联合

24、呈协同作用；对革兰阴性杆菌有强大杀菌作用，包括肠杆菌科及假单对革兰阴性杆菌有强大杀菌作用，包括肠杆菌科及假单胞菌属；胞菌属；对葡萄球菌有一定作用，但对溶血链球菌、肺炎链球菌对葡萄球菌有一定作用，但对溶血链球菌、肺炎链球菌作用差；作用差；具有抗生素后效应（具有抗生素后效应（PAEPAE），减少给药次数适当加大单次），减少给药次数适当加大单次给药量，可降低耳、肾毒性。给药量，可降低耳、肾毒性。本卷须知本卷须知1.该类药物过敏者禁用；该类药物过敏者禁用；2.该类药物均有耳、肾毒性和神经肌肉阻滞作用；该类药物均有耳、肾毒性和神经肌肉阻滞作用；3.社区获得性上、下呼吸道感染不宜选用；社区获得性上、下呼吸

25、道感染不宜选用；4.新生儿、婴幼儿、老年患者应尽量防止使用，假新生儿、婴幼儿、老年患者应尽量防止使用，假设有明确指征，应进行血药浓度监测；设有明确指征，应进行血药浓度监测；5.妊娠期应防止使用；哺乳期应防止使用或停止哺妊娠期应防止使用；哺乳期应防止使用或停止哺乳；乳；6.不与其他耳、肾毒性药物同用。不与其他耳、肾毒性药物同用。四、林可霉素类四、林可霉素类品种：林可霉素、克林霉素品种：林可霉素、克林霉素作用特点：作用特点：抗菌谱窄，对大多数革兰阳性菌及厌氧菌有良好抗菌活性，抗菌谱窄，对大多数革兰阳性菌及厌氧菌有良好抗菌活性，可用于厌氧菌与需氧菌的混合感染；可用于厌氧菌与需氧菌的混合感染；在骨组织

26、中浓度高，特别适用于葡萄球菌所引起的骨髓炎、在骨组织中浓度高，特别适用于葡萄球菌所引起的骨髓炎、关节炎；不能穿透正常脑膜，不能用于中枢神经系统感染；关节炎；不能穿透正常脑膜，不能用于中枢神经系统感染；易透过胎盘屏障；易透过胎盘屏障；林可霉素与克林霉素间有完全交叉耐药性，后者的抗菌作用林可霉素与克林霉素间有完全交叉耐药性，后者的抗菌作用较前者强较前者强4-84-8倍；倍；本卷须知本卷须知每每0.6g0.6g应参加应参加100ml100ml200ml200ml的输液中，滴速宜缓慢，至少输注的输液中，滴速宜缓慢，至少输注3030至至5050分钟。分钟。静滴浓度过大、速度过快，用药后可引起心跳、静滴浓

27、度过大、速度过快，用药后可引起心跳、呼吸骤停并多脏器损害。呼吸骤停并多脏器损害。孕妇和一个月以下婴儿不宜应用本药；因本品注射剂含有苯甲孕妇和一个月以下婴儿不宜应用本药；因本品注射剂含有苯甲醇，故儿童禁用本品肌注；醇，故儿童禁用本品肌注；克林霉素可汲取分泌至母乳中，确实需要用本药则须中止哺乳克林霉素可汲取分泌至母乳中，确实需要用本药则须中止哺乳用药期间须密切注意大便次数，如出现排便次数增多，应注意用药期间须密切注意大便次数，如出现排便次数增多，应注意伪膜性肠炎的可能，须及时停药并作适当处理；伪膜性肠炎的可能，须及时停药并作适当处理；具有神经肌肉阻滞作用，并可增强其他神经肌肉阻滞剂的作用，具有神经

28、肌肉阻滞作用，并可增强其他神经肌肉阻滞剂的作用，应尽可能防止合用；应尽可能防止合用；与大环内酯类及氯霉素的作用靶位相同，应防止合用，以免产与大环内酯类及氯霉素的作用靶位相同，应防止合用，以免产生拮抗作用。生拮抗作用。五、四环素类药物五、四环素类药物主要品种：多西环素、米诺环素主要品种：多西环素、米诺环素作用特点：作用特点：属快速抑菌剂，高浓度也有杀菌作用；属快速抑菌剂，高浓度也有杀菌作用；抗菌谱广，除革兰阳性、阴性菌和厌氧菌外，对抗菌谱广，除革兰阳性、阴性菌和厌氧菌外，对立克次体、支原体、衣原体、非典型分枝杆菌、立克次体、支原体、衣原体、非典型分枝杆菌、螺旋体均有作用；螺旋体均有作用；能很好渗

29、透到大多数组织和体液中，且可进入细能很好渗透到大多数组织和体液中，且可进入细胞内，但不易透过血脑屏障；胞内，但不易透过血脑屏障；对铜绿假单胞菌无效；对铜绿假单胞菌无效；四环素类ADR胃肠道反响：可引起食管溃疡，服用药物时至少引用胃肠道反响：可引起食管溃疡，服用药物时至少引用胃肠道反响：可引起食管溃疡，服用药物时至少引用胃肠道反响：可引起食管溃疡，服用药物时至少引用100mL100mL水，其它包括恶心、呕吐、腹痛、腹泻等；水，其它包括恶心、呕吐、腹痛、腹泻等；水，其它包括恶心、呕吐、腹痛、腹泻等；水，其它包括恶心、呕吐、腹痛、腹泻等；肝毒性：用药肝毒性：用药肝毒性：用药肝毒性：用药10d10d后

30、，偶可出现后，偶可出现后，偶可出现后，偶可出现“肝炎样肝炎样肝炎样肝炎样”病症；病症；病症；病症；肾毒性：肾功能不全时禁用四环素，可慎用多西、米诺；肾毒性：肾功能不全时禁用四环素，可慎用多西、米诺；肾毒性：肾功能不全时禁用四环素，可慎用多西、米诺；肾毒性：肾功能不全时禁用四环素，可慎用多西、米诺；对牙齿及骨发育的影响：对牙齿及骨发育的影响：对牙齿及骨发育的影响：对牙齿及骨发育的影响：8 8岁以下儿童禁用；岁以下儿童禁用；岁以下儿童禁用；岁以下儿童禁用；神经系统毒性：神经系统毒性：神经系统毒性：神经系统毒性：米诺环素可引起前庭功能紊乱，如眩晕、米诺环素可引起前庭功能紊乱，如眩晕、米诺环素可引起前

31、庭功能紊乱，如眩晕、米诺环素可引起前庭功能紊乱，如眩晕、耳鸣、共济失调伴恶心、呕吐等。耳鸣、共济失调伴恶心、呕吐等。耳鸣、共济失调伴恶心、呕吐等。耳鸣、共济失调伴恶心、呕吐等。五、磷霉素属快速杀菌剂，抗菌谱广，但作用不强，与属快速杀菌剂，抗菌谱广，但作用不强，与属快速杀菌剂，抗菌谱广，但作用不强，与属快速杀菌剂，抗菌谱广，但作用不强，与 内酰内酰内酰内酰胺类、氨基糖苷类、万古霉素、氟喹诺酮类等抗胺类、氨基糖苷类、万古霉素、氟喹诺酮类等抗胺类、氨基糖苷类、万古霉素、氟喹诺酮类等抗胺类、氨基糖苷类、万古霉素、氟喹诺酮类等抗菌药物联合使用具有协同作用；菌药物联合使用具有协同作用；菌药物联合使用具有协

32、同作用；菌药物联合使用具有协同作用；对细菌生物被膜具有破坏或抑制作用；对细菌生物被膜具有破坏或抑制作用；对细菌生物被膜具有破坏或抑制作用；对细菌生物被膜具有破坏或抑制作用；时间差攻击疗法：磷霉素时间差攻击疗法：磷霉素时间差攻击疗法：磷霉素时间差攻击疗法：磷霉素+头孢哌酮舒巴坦头孢哌酮舒巴坦头孢哌酮舒巴坦头孢哌酮舒巴坦大局部以原形经尿排出，对单纯尿路感染有良好大局部以原形经尿排出，对单纯尿路感染有良好大局部以原形经尿排出，对单纯尿路感染有良好大局部以原形经尿排出，对单纯尿路感染有良好效果；效果；效果；效果；对尿路感染的常见病原菌：大肠埃希菌、粪肠球菌、对尿路感染的常见病原菌：大肠埃希菌、粪肠球菌

33、、对尿路感染的常见病原菌：大肠埃希菌、粪肠球菌、对尿路感染的常见病原菌：大肠埃希菌、粪肠球菌、弗枸橼酸杆菌、金葡菌保持很高的敏感率弗枸橼酸杆菌、金葡菌保持很高的敏感率弗枸橼酸杆菌、金葡菌保持很高的敏感率弗枸橼酸杆菌、金葡菌保持很高的敏感率与其他抗菌药物无交叉耐药和交叉过敏。与其他抗菌药物无交叉耐药和交叉过敏。与其他抗菌药物无交叉耐药和交叉过敏。与其他抗菌药物无交叉耐药和交叉过敏。六、多肽类抗生素 包括：糖肽类包括：糖肽类(万古霉素、替考拉宁万古霉素、替考拉宁)与多粘菌素类。与多粘菌素类。共同点：共同点：抗菌谱窄抗菌谱窄抗菌作用强，属杀菌剂抗菌作用强，属杀菌剂具有不同程度的肾毒性具有不同程度的肾

34、毒性适用于对其敏感的多重耐药菌所致的重症感染适用于对其敏感的多重耐药菌所致的重症感染二、人工合成抗菌药二、人工合成抗菌药喹诺酮类喹诺酮类共同特点：共同特点：抗菌谱广，尤其对革兰阴性杆菌活性强；抗菌谱广，尤其对革兰阴性杆菌活性强；体内分布广，在多数组织体液中药物浓度好于血体内分布广，在多数组织体液中药物浓度好于血药浓度，可达有效抑菌或杀菌水平；药浓度，可达有效抑菌或杀菌水平；细胞内浓度高，对细胞内浓度高，对 团菌、沙门菌、分枝杆菌、团菌、沙门菌、分枝杆菌、支原体、衣原体等作用良好；支原体、衣原体等作用良好；半衰期长，浓度依赖型，可一天一次给药；半衰期长，浓度依赖型，可一天一次给药；多数品种有口服

35、及注射剂，可进行序贯治疗。多数品种有口服及注射剂，可进行序贯治疗。喹诺酮分类及特征简表喹诺酮分类及特征简表 第一代第一代 第二代第二代第三代第三代 代表药代表药 萘啶酸萘啶酸 吡哌酸吡哌酸 左左/氧氟沙星氧氟沙星 莫西沙星莫西沙星 环丙沙星环丙沙星 吉米沙星吉米沙星抗菌谱抗菌谱 只对大肠杆菌只对大肠杆菌 对肠杆菌对肠杆菌 对肠杆菌科对肠杆菌科 对肺链、非典型对肺链、非典型 痢疾杆菌、克痢疾杆菌、克 科作用增科作用增 具强大抗菌具强大抗菌 病原体、厌氧菌病原体、厌氧菌 雷伯杆菌、少雷伯杆菌、少 强，对铜强，对铜 活性，对铜绿、活性，对铜绿、的作用显著增强的作用显著增强 局部变形杆菌局部变形杆菌

36、绿作用差绿作用差不动作用增强不动作用增强 卫生部卫生部3838号文号文严格操作氟喹诺酮类严格操作氟喹诺酮类药物临床应用药物临床应用经验性治疗可用于肠道感染、社区获得性呼吸道经验性治疗可用于肠道感染、社区获得性呼吸道感染和社区获得性泌尿系统感染；感染和社区获得性泌尿系统感染；其他感染性疾其他感染性疾病治疗要在病情和条件许可的情况下，逐步实现病治疗要在病情和条件许可的情况下，逐步实现参照致病菌药敏试验结果或本地区细菌耐药监测参照致病菌药敏试验结果或本地区细菌耐药监测结果选用该类药物。结果选用该类药物。严格操作氟喹诺酮类药物作为外科围手术期预防严格操作氟喹诺酮类药物作为外科围手术期预防用药。用药。氟

37、喹诺酮类药物临床应用的平安性氟喹诺酮类药物临床应用的平安性u胃肠道反响胃肠道反响u防止在有中枢神经疾病患者中的应用，因易发生抽搐等不防止在有中枢神经疾病患者中的应用，因易发生抽搐等不良反响；良反响；u在未成年人在未成年人(18岁以下岁以下)、妊娠期、哺乳期患者中应用的平、妊娠期、哺乳期患者中应用的平安性和有效性并未建立，仍应防止使用；安性和有效性并未建立，仍应防止使用；u不同程度肾功能减退患者、高龄患者应用主要经肾去除的不同程度肾功能减退患者、高龄患者应用主要经肾去除的氟喹诺酮类药物，如氧氟沙星、左氧氟沙星等需依据肾功氟喹诺酮类药物，如氧氟沙星、左氧氟沙星等需依据肾功能减退情况减量用药；能减退

38、情况减量用药；磺胺类和甲氧苄定磺胺类和甲氧苄定1 1、用于全身感染的磺、用于全身感染的磺胺药（口服易汲取药）胺药（口服易汲取药）短效类：磺胺甲恶唑短效类：磺胺甲恶唑中效类：磺胺异恶唑中效类：磺胺异恶唑 磺胺嘧啶磺胺嘧啶长效类：磺胺多辛长效类：磺胺多辛2 2、用于肠道感染药、用于肠道感染药（口服难汲取）（口服难汲取）3 3、外用磺胺药、外用磺胺药 药物分类药物分类 依口服汲取难易依口服汲取难易柳氮磺胺吡啶（柳氮磺胺吡啶（SASPSASP）SD-Ag【抗菌作用及机制】【抗菌作用及机制】抗菌范围广，对革兰阳性、阴性菌都有抑制作用抗菌范围广，对革兰阳性、阴性菌都有抑制作用（溶血性链球菌、脑膜炎球菌、痢

39、疾杆菌强；对（溶血性链球菌、脑膜炎球菌、痢疾杆菌强；对葡萄球菌、肺炎球菌等也有效，葡萄球菌、肺炎球菌等也有效，SMZSMZ对伤寒杆菌，对伤寒杆菌，SD-AgSD-Ag对绿脓杆菌有效。对绿脓杆菌有效。1 1、SDSD（磺胺嘧啶（磺胺嘧啶）结合率低结合率低，易透过血脑屏障易透过血脑屏障脑脊液浓度高流脑首选脑脊液浓度高流脑首选。2、SMZSMZ（磺胺甲恶唑（磺胺甲恶唑）尿中浓度高，与尿中浓度高，与TMPTMP组成组成复方新诺明（复方新诺明（SMZcoSMZco），治疗），治疗 泌尿系、呼吸道感泌尿系、呼吸道感染染。2 2片片 Bid Bid 早晚饭后服用早晚饭后服用3 3、外用药、外用药-对铜绿甲单

40、胞菌、金黄色葡萄菌几破对铜绿甲单胞菌、金黄色葡萄菌几破伤风杆菌有效，用于大面积创伤及烧伤后的感染伤风杆菌有效，用于大面积创伤及烧伤后的感染药物比较药物比较【不良反响】【不良反响】肾毒性肾毒性 尿液呈酸性出现结晶尿尿液呈酸性出现结晶尿 SD SD常见常见过敏反响过敏反响 磺胺类药物之间有交叉过敏反响磺胺类药物之间有交叉过敏反响造血系统损害造血系统损害 粒细胞、血小板减少、再障粒细胞、血小板减少、再障肝损害肝损害 严峻者急性肝坏死严峻者急性肝坏死作用及应用1、抗阿米巴原虫 治疗急性阿米巴痢疾及肠外阿米巴病 0.4-0.6g Tid 2、抗滴虫 对阴道滴虫有杀灭作用，阴道毛滴虫感染首选 塞入阴道内，

41、7-10天为1疗程3 3、抗厌氧菌、抗厌氧菌 用于口腔、盆腔厌氧菌感染及败血用于口腔、盆腔厌氧菌感染及败血症。症。0.2-0.4g Tid硝基咪唑类硝基咪唑类常用药物常用药物 甲硝唑、替硝唑、奥硝唑甲硝唑、替硝唑、奥硝唑 抗菌药合理使用抗菌药合理使用抗菌药物按PK/PD参数的分类抗菌药类别PK/PD参数抗 菌 药 物 浓度依赖性AUC/MIC或Cmax/MIC氟喹诺酮类、氨基糖苷类、甲硝唑、霉素B时间依赖性（短PAE）TMIC青霉素类、头孢菌素类、氨曲南、大环内酯类、克林霉素时间依赖性（长PAE）AUC/MIC链霉素、四环素类、万古霉素、替考拉宁、氟康唑、阿奇霉素浓度依赖性抗菌药物其对致病菌的

42、浓度依赖性抗菌药物其对致病菌的杀菌作用取决于峰浓度杀菌作用取决于峰浓度,而与作用时而与作用时间关系不密切间关系不密切 时间依赖性抗菌药物抗菌作用与同时间依赖性抗菌药物抗菌作用与同细菌接触时间密切相关细菌接触时间密切相关,而与峰浓度而与峰浓度关系较小关系较小 肝功能损害时抗菌药物选用肝功能损害时抗菌药物选用 主要经肝去除肝功损害时导致毒性反响应防止使主要经肝去除肝功损害时导致毒性反响应防止使用：氯霉素、利福平、红酯化物、氨苄、异烟肼、用：氯霉素、利福平、红酯化物、氨苄、异烟肼、霉素霉素B B、四环素类、磺胺药、酮康唑、咪康唑、四环素类、磺胺药、酮康唑、咪康唑 主要经肝去除但无肝毒性应慎用：主要经

43、肝去除但无肝毒性应慎用：红霉素（不包括酯化物）、林可、克林红霉素（不包括酯化物）、林可、克林主要经肾排泄，肝功能损害时不需调整剂量主要经肾排泄，肝功能损害时不需调整剂量 氨基糖苷类、青霉素、头孢唑啉、头孢他啶、氨基糖苷类、青霉素、头孢唑啉、头孢他啶、万古、多粘万古、多粘肾功能损害时抗菌药物选用肾功能损害时抗菌药物选用 不宜应用：不宜应用：四环素类、呋喃类、萘啶酸四环素类、呋喃类、萘啶酸 有明显肾毒性，且主要经肾排泄剂量必须减少：有明显肾毒性，且主要经肾排泄剂量必须减少：氨基糖苷类、万古、多粘、氯、氨基糖苷类、万古、多粘、氯、霉素霉素B B 轻度肾毒性剂量适当调整：轻度肾毒性剂量适当调整：羧苄、

44、青霉素、头孢他啶、头孢唑啉、氟嗪酸羧苄、青霉素、头孢他啶、头孢唑啉、氟嗪酸不需减量：不需减量：大环内酯类、利福平、头孢哌酮、大环内酯类、利福平、头孢哌酮、妊娠期感染的治疗妊娠期感染的治疗妊娠期防止应用：妊娠期防止应用：四四环环素素、红红霉霉素素类类、氨氨基基糖糖苷苷类类、喹喹诺诺酮酮类类、万万古古、异烟肼、磺胺、呋喃妥因、阿糖腺苷、异烟肼、磺胺、呋喃妥因、阿糖腺苷、妊娠早期防止应用：妊娠早期防止应用：TMP TMP、乙胺丁醇、利福平、乙胺丁醇、利福平妊娠后期防止应用：妊娠后期防止应用：磺胺类、氯霉素磺胺类、氯霉素妊娠期可以应用：妊娠期可以应用：青霉素类、头孢菌素、磷霉素、红霉素（除酯化物）青霉素类、头孢菌素、磷霉素、红霉素（除酯化物）谢谢！谢谢！演讲完毕，谢谢观看！