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1、常用抗微生物药物常用抗微生物药物 抗微生物药物是一类能够抑制或杀灭细菌抗微生物药物是一类能够抑制或杀灭细菌或病原体的药物,广泛地应用于治疗或预防或病原体的药物,广泛地应用于治疗或预防感染性疾病。根据来源、结构、抗菌作用及感染性疾病。根据来源、结构、抗菌作用及应用的不同,将抗微生物药分为抗生素(应用的不同,将抗微生物药分为抗生素(-内酰胺类如青霉素类、头孢菌素类,大环内内酰胺类如青霉素类、头孢菌素类,大环内酯类,氨基苷类,四环素类,氯霉素类,林酯类,氨基苷类,四环素类,氯霉素类,林可霉素类等)、合成抗菌药(主要有磺胺类、可霉素类等)、合成抗菌药(主要有磺胺类、喹诺酮类、呋喃类)抗结核药、抗真菌药
2、、喹诺酮类、呋喃类)抗结核药、抗真菌药、抗病毒药等。抗病毒药等。有关术语有关术语抗菌药物抗菌药物 是一类对体内外病原微生物有抑是一类对体内外病原微生物有抑制或杀灭作用的药物,包括抗生素、化学合制或杀灭作用的药物,包括抗生素、化学合成药及抗菌中草药成药及抗菌中草药化疗药化疗药 是用于抗体内病原微生物、寄生虫是用于抗体内病原微生物、寄生虫及肿瘤细胞感染的药物及肿瘤细胞感染的药物抗菌谱抗菌谱 抗菌药的抗菌范围。依抗菌谱的不抗菌药的抗菌范围。依抗菌谱的不同将药物分为广谱抗菌药和窄谱抗菌药同将药物分为广谱抗菌药和窄谱抗菌药抗菌活性抗菌活性 杀菌剂和抑菌剂杀菌剂和抑菌剂化疗指数化疗指数 半数致死量与半数致
3、死量与半数有效量的比值半数有效量的比值天然抗生素天然抗生素 是某些微生物产生的具有抑是某些微生物产生的具有抑制或杀灭其他病原微生物的代谢产物制或杀灭其他病原微生物的代谢产物半合成半合成抗生素抗生素 保存保存天然抗生素的主要结构天然抗生素的主要结构(母核)改造侧连得到新的抗生素(母核)改造侧连得到新的抗生素 化疗指数化疗指数 半数致死量与半数致死量与半数有效量的比值半数有效量的比值天然抗生素天然抗生素 是某些微生物产生的具有抑是某些微生物产生的具有抑制或杀灭其他病原微生物的代谢产物制或杀灭其他病原微生物的代谢产物半合成半合成抗生素抗生素 保存保存天然抗生素的主要结构天然抗生素的主要结构(母核)改
4、造侧连得到新的抗生素(母核)改造侧连得到新的抗生素 学习要点学习要点 第一节第一节 人工合成抗菌药人工合成抗菌药1.喹诺酮类的抗菌特点、应用及不良反响喹诺酮类的抗菌特点、应用及不良反响2.磺胺类药抗菌机制、应用及不良反响磺胺类药抗菌机制、应用及不良反响3.甲硝唑作用及应用甲硝唑作用及应用一、喹诺酮类一、喹诺酮类喹喹诺诺酮酮类类分分三三代代第一代第一代 萘啶酸,抗菌谱窄已不用萘啶酸,抗菌谱窄已不用第二代第二代 吡哌酸,抗菌谱活性大于第一吡哌酸,抗菌谱活性大于第一代代 ,主要用于肠道感染,主要用于肠道感染第三代第三代 引入氟原子,广谱、高效、不引入氟原子,广谱、高效、不良反响少,特别是对绿脓杆菌、
5、厌氧菌良反响少,特别是对绿脓杆菌、厌氧菌及结核杆菌有杀灭作用,在临床广泛应及结核杆菌有杀灭作用,在临床广泛应用。用。【常用药物】诺氟沙星、【常用药物】诺氟沙星、环丙沙星、环丙沙星、氧氟沙星氧氟沙星(泰利必妥)、左氧氟沙星(来立信)、培氟沙(泰利必妥)、左氧氟沙星(来立信)、培氟沙星、依诺沙星(氟啶酸)等星、依诺沙星(氟啶酸)等 【作用特点】【作用特点】1 1、抗菌谱广且作用强、抗菌谱广且作用强对对GG菌菌-大肠、变形、流感、绿脓杆菌、淋球大肠、变形、流感、绿脓杆菌、淋球菌强菌强对对G+G+菌菌-金葡菌、肺炎双球菌等也有效金葡菌、肺炎双球菌等也有效对厌氧对厌氧 菌、支原体、菌、支原体、团菌及结核
6、分支杆菌也有团菌及结核分支杆菌也有较强疗效较强疗效氟喹诺酮类(第三代)氟喹诺酮类(第三代)2 2、与其他抗生素无交叉耐药、与其他抗生素无交叉耐药 3 3、多数品种为、多数品种为口服口服制剂,使用方便,制剂,使用方便,T T1/21/2长服药次数长服药次数减少。用于治疗尿路、肠道及呼吸道感染、前列腺炎减少。用于治疗尿路、肠道及呼吸道感染、前列腺炎 抗菌机制抗菌机制 抑制细菌抑制细菌DNADNA盘旋酶的作用,阻碍盘旋酶的作用,阻碍DNA复制,导致细菌死亡。复制,导致细菌死亡。【不良反响】【不良反响】消化道反响消化道反响中枢反响中枢反响过敏反响过敏反响骨关节肿胀、骨关节病及肌腱炎,小儿(骨关节肿胀、
7、骨关节病及肌腱炎,小儿(1212岁岁以下)和孕妇禁用以下)和孕妇禁用常用药物比较常用药物比较诺氟沙星诺氟沙星-尿、胃肠浓度高主要用于肠道、泌尿系尿、胃肠浓度高主要用于肠道、泌尿系感染或皮肤、软组织、肺组织感染感染或皮肤、软组织、肺组织感染0.2-0.4g Tid0.2-0.4g Tid环丙沙星环丙沙星用于敏感菌引起的泌尿道、呼吸道、骨用于敏感菌引起的泌尿道、呼吸道、骨 关节及皮肤感染关节及皮肤感染 0.25g Bid 0.25g Bid氧氟沙星氧氟沙星-对结核杆菌活性高对结核杆菌活性高 0.10.3g Tid 0.10.3g Tid左氧氟沙星左氧氟沙星 对厌氧菌作用强大、对支原体、对厌氧菌作用
8、强大、对支原体、团团菌、衣原体、菌、衣原体、结核杆菌结核杆菌有杀灭作用,是不良反响最有杀灭作用,是不良反响最小者小者二二 、磺胺类和甲氧苄定磺胺类和甲氧苄定1 1、用于全身感染的磺、用于全身感染的磺胺药(口服易汲取药)胺药(口服易汲取药)短效类:磺胺甲恶唑(短效类:磺胺甲恶唑(SIZSIZ)中效类:磺胺异恶唑中效类:磺胺异恶唑(SMZSMZ)磺胺嘧啶磺胺嘧啶 (SDSD)长效类:磺胺多辛长效类:磺胺多辛2 2、用于肠道感染药、用于肠道感染药(口服难汲取)(口服难汲取)3 3、外用磺胺药、外用磺胺药 药物分类药物分类 依口服汲取难易依口服汲取难易柳氮磺胺吡啶(柳氮磺胺吡啶(SASPSASP)SD
9、-Ag、SML【抗菌作用及机制】【抗菌作用及机制】抗菌范围广,对革兰阳性、阴性菌都有抑制作用抗菌范围广,对革兰阳性、阴性菌都有抑制作用(溶血性链球菌、脑膜炎球菌、痢疾杆菌强;对(溶血性链球菌、脑膜炎球菌、痢疾杆菌强;对葡萄球菌、肺炎球菌等也有效,葡萄球菌、肺炎球菌等也有效,SMZSMZ对伤寒杆菌,对伤寒杆菌,SD-AgSD-Ag对绿脓杆菌有效。对绿脓杆菌有效。磺胺类磺胺类抑制二氢叶酸合成酶,从而影响核酸合成抑制二氢叶酸合成酶,从而影响核酸合成抑制细菌生长繁殖。抑制细菌生长繁殖。甲氧苄定甲氧苄定抑制二氢叶酸复原酶使四氢叶酸受阻从抑制二氢叶酸复原酶使四氢叶酸受阻从而影响核酸合成,与而影响核酸合成,
10、与磺胺类合用对细菌叶酸合成磺胺类合用对细菌叶酸合成起到双重阻断作用而杀菌。起到双重阻断作用而杀菌。1 1、SDSD(磺胺嘧啶(磺胺嘧啶)结合率低结合率低,易透过血脑屏障易透过血脑屏障脑脊液浓度高流脑首选脑脊液浓度高流脑首选。2、SMZSMZ(磺胺甲恶唑(磺胺甲恶唑)尿中浓度高,与尿中浓度高,与TMPTMP组成组成复方新诺明(复方新诺明(SMZcoSMZco),治疗),治疗 泌尿系、呼吸道感泌尿系、呼吸道感染染。2 2片片 Bid Bid 早晚饭后服用早晚饭后服用3 3、外用药、外用药-SML-SML对铜绿甲单胞菌、金黄色葡萄菌对铜绿甲单胞菌、金黄色葡萄菌几破伤风杆菌有效,用于大面积创伤及烧伤后
11、的感几破伤风杆菌有效,用于大面积创伤及烧伤后的感染染药物比较药物比较【不良反响】【不良反响】肾毒性肾毒性 尿液呈酸性出现结晶尿尿液呈酸性出现结晶尿 SD SD常见常见过敏反响过敏反响 磺胺类药物之间有交叉过敏反响磺胺类药物之间有交叉过敏反响造血系统损害造血系统损害 粒细胞、血小板减少、再障粒细胞、血小板减少、再障肝损害肝损害 严峻者急性肝坏死严峻者急性肝坏死作用及应用1、抗阿米巴原虫 治疗急性阿米巴痢疾及肠外阿米巴病 0.4-0.6g Tid 2、抗滴虫 对阴道滴虫有杀灭作用,阴道毛滴虫感染首选 塞入阴道内,7-10天为1疗程3 3、抗厌氧菌、抗厌氧菌 用于口腔、盆腔厌氧菌感染及败血用于口腔、
12、盆腔厌氧菌感染及败血症。症。0.2-0.4g Tid三、硝基咪唑类三、硝基咪唑类常用药物常用药物 甲硝唑、替硝唑、奥硝唑甲硝唑、替硝唑、奥硝唑 第二节第二节 各类抗生素简介各类抗生素简介 学习要点学习要点1 1、青霉素类的抗菌谱、临床选用、不良反响及用药注意、青霉素类的抗菌谱、临床选用、不良反响及用药注意常用药物的特点常用药物的特点2 2、头孢菌素类的特点及选用、头孢菌素类的特点及选用3 3、大环内酯类抗菌谱、临床选用、不良反响及用药注意、大环内酯类抗菌谱、临床选用、不良反响及用药注意常用药物的特点常用药物的特点4 4、氨基苷类的共性,主要药物特点及选用、氨基苷类的共性,主要药物特点及选用5
13、5、四环素类抗菌谱、临床选用、不良反响及用药注意、四环素类抗菌谱、临床选用、不良反响及用药注意常用药物的特点常用药物的特点一、一、-内酰胺类内酰胺类包括包括青霉素类和头孢菌素类,分子中均有青霉素类和头孢菌素类,分子中均有-内酰胺环。内酰胺环。抑制细菌细胞壁合成,为繁殖期杀菌剂,两类间有局抑制细菌细胞壁合成,为繁殖期杀菌剂,两类间有局部交叉过敏反响。部交叉过敏反响。(一)青霉素类(一)青霉素类天然青霉素:青霉素天然青霉素:青霉素G G(苄青霉素)(苄青霉素)半合成青霉素:耐酸、耐酶、广谱、抗绿脓杆菌半合成青霉素:耐酸、耐酶、广谱、抗绿脓杆菌耐酸(青霉素耐酸(青霉素V V等)口服、非严峻感染等)口
14、服、非严峻感染耐酶(苯唑西林、氯唑西林)对耐药金葡菌耐酶(苯唑西林、氯唑西林)对耐药金葡菌 有效有效 广谱(氨苄、阿莫西林)耐酸可口服,对流感及伤寒广谱(氨苄、阿莫西林)耐酸可口服,对流感及伤寒杆菌有效杆菌有效,对绿脓杆菌及耐药金葡菌无效对绿脓杆菌及耐药金葡菌无效抗绿脓杆菌抗绿脓杆菌 (羧苄、磺苄、哌拉西林)不耐酸不能羧苄、磺苄、哌拉西林)不耐酸不能口服但对口服但对 绿脓杆菌有效绿脓杆菌有效抗抗GG杆菌(美西林)对绿脓杆菌无效杆菌(美西林)对绿脓杆菌无效 1 1、青霉素、青霉素GG【抗菌特点及适应症】【抗菌特点及适应症】窄谱、不耐酸、不能口服、窄谱、不耐酸、不能口服、不耐酶、过敏反响发生率高不
15、耐酶、过敏反响发生率高用于用于GG球菌感染溶血性链球菌感染咽炎、扁桃体球菌感染溶血性链球菌感染咽炎、扁桃体炎,肺炎球菌感染大叶性肺炎炎,肺炎球菌感染大叶性肺炎用于用于GG球菌感染脑膜炎双球菌感染流脑,淋球菌球菌感染脑膜炎双球菌感染流脑,淋球菌感染淋病感染淋病用于用于GG杆菌感染白喉杆菌感染白喉,破伤风杆菌杆菌感染白喉杆菌感染白喉,破伤风杆菌感染破伤感染破伤 风(合用相应的抗毒素)风(合用相应的抗毒素)用于螺旋体感染梅毒;用于心内膜炎(合用链霉素)用于螺旋体感染梅毒;用于心内膜炎(合用链霉素)【不良反响及防治】【不良反响及防治】过敏反响,可引起休克,抢救药肾上腺素。过敏反响,可引起休克,抢救药肾
16、上腺素。作皮试(初次、作皮试(初次、3 3天以上未接触、换批号)。天以上未接触、换批号)。青霉素脑病中枢神经系统刺激病症如头疼、青霉素脑病中枢神经系统刺激病症如头疼、惊厥、昏迷。惊厥、昏迷。赫氏反响赫氏反响 其他其他 大剂量高血钾、钠,肌大剂量高血钾、钠,肌注疼痛用钠盐可减轻。注疼痛用钠盐可减轻。2 2、半合成青霉素、半合成青霉素 特点:耐酸、耐酶、广谱、抗绿脓杆菌,特点:耐酸、耐酶、广谱、抗绿脓杆菌,与与PGPG有交叉耐药性和交叉过敏反响,应做有交叉耐药性和交叉过敏反响,应做皮试皮试耐酸耐酸青霉素青霉素V V:可口服、可肌注,仅用:可口服、可肌注,仅用于非严峻感染于非严峻感染 耐酶苯唑西林:
17、耐酶金葡菌败血症、耐酶苯唑西林:耐酶金葡菌败血症、肺炎、皮肤软组织感染肺炎、皮肤软组织感染广广谱谱氨氨苄苄青青霉霉素素和和阿阿莫莫西西林林耐耐酸酸不不耐耐酶酶可可口口服服对对伤伤寒寒副副伤伤寒寒杆杆菌菌有有效效,对对绿绿脓脓杆杆菌菌无无效效,用用于于呼呼吸吸、泌泌尿尿、胆胆道道感感染染,伤寒、副伤寒伤寒、副伤寒抗绿脓杆菌羧苄、磺苄、哌拉西林,抗抗绿脓杆菌羧苄、磺苄、哌拉西林,抗菌谱广对绿脓杆菌有较强作用但不耐酶,不菌谱广对绿脓杆菌有较强作用但不耐酶,不耐酸,耐酸,用于腹部、肺部、尿道、妇科感染,用于腹部、肺部、尿道、妇科感染,败血症败血症(二)头孢菌素类二)头孢菌素类第一代:头孢氨苄(先锋第一
18、代:头孢氨苄(先锋)、头孢唑林(先锋)、头孢唑林(先锋 )、)、头孢拉定(先锋头孢拉定(先锋)第二代:头孢洛克、头孢呋辛(西力欣)第二代:头孢洛克、头孢呋辛(西力欣)第三代:头孢他定(复达欣)、头孢哌酮(先锋必)第三代:头孢他定(复达欣)、头孢哌酮(先锋必):头孢匹罗:头孢匹罗第一代:对第一代:对GG菌强,对菌强,对GG杆杆 菌有效,对绿脓杆菌无菌有效,对绿脓杆菌无效。对效。对 内酰胺酶较稳定,肾毒性大于第二、三代。内酰胺酶较稳定,肾毒性大于第二、三代。口服用于轻、中度呼吸道、泌尿道、软组织口服用于轻、中度呼吸道、泌尿道、软组织感染感染。头孢氨苄头孢氨苄 0.51g qid 0.51g qid
19、 空腹服用空腹服用 头孢拉定头孢拉定 0.250.5g qid 0.250.5g qid 第二代:抗菌谱比第一代广、强,对厌氧菌有效,第二代:抗菌谱比第一代广、强,对厌氧菌有效,对绿脓杆菌无效。对对绿脓杆菌无效。对 内酰胺酶较稳定,肾毒性内酰胺酶较稳定,肾毒性大于第一代。大于第一代。用于大肠、克雷伯、变形杆菌致肺、用于大肠、克雷伯、变形杆菌致肺、胆、尿感染等。头孢洛克胆、尿感染等。头孢洛克0.25g Tid0.25g Tid第三代:广谱、对第三代:广谱、对GG杆菌强,对绿脓杆菌最强杆菌强,对绿脓杆菌最强(头孢他定最强),对厌氧菌有效。对酶稳定,(头孢他定最强),对厌氧菌有效。对酶稳定,无肾毒性
20、。用于严峻感染如败血症、脑膜炎。无肾毒性。用于严峻感染如败血症、脑膜炎。:广谱、高效、无毒,主要用于难治性感染:广谱、高效、无毒,主要用于难治性感染 二二 、大环内酯类及其他抗生素、大环内酯类及其他抗生素红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、阿齐霉素、罗红红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、阿齐霉素、罗红霉素、克拉霉素等霉素、克拉霉素等林可霉素类洁霉素、克林霉素林可霉素类洁霉素、克林霉素万古霉素万古霉素(一)红霉素(一)红霉素 【作用、特点及应用】与青霉素相似,对【作用、特点及应用】与青霉素相似,对GG菌弱于菌弱于PGPG,但较广(金葡菌、链球菌、肺炎球菌白喉杆菌),但较广(金葡菌、链球菌、肺炎球菌白喉
21、杆菌)对对GG菌有效(脑膜炎球菌、林球菌,百日咳、流感菌有效(脑膜炎球菌、林球菌,百日咳、流感杆菌),对杆菌),对 团菌、螺旋体、立克次体均有效,为团菌、螺旋体、立克次体均有效,为快速抑菌剂。口服易被胃酸破坏,在碱性中抗菌作快速抑菌剂。口服易被胃酸破坏,在碱性中抗菌作用增强。分布较广,胆汁浓度高,有肝肠循环,肾用增强。分布较广,胆汁浓度高,有肝肠循环,肾功能不良可用。易耐药。功能不良可用。易耐药。团菌肺炎、支原体肺炎白喉带菌者首选,也可用团菌肺炎、支原体肺炎白喉带菌者首选,也可用于胆道感染、对青霉素过敏或耐药金葡菌感染。于胆道感染、对青霉素过敏或耐药金葡菌感染。【不良反响及注意】胃肠反响,饭后
22、服,静滴引起【不良反响及注意】胃肠反响,饭后服,静滴引起静脉炎,致肝损害如黄疸,静脉炎,致肝损害如黄疸,(二)新大环内酯类特点(二)新大环内酯类特点(二)新大环内酯类特点(二)新大环内酯类特点 药物:克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素药物:克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素 抗菌谱广,支原体、衣原体、抗菌谱广,支原体、衣原体、团菌有良好作用,团菌有良好作用,对非结核分支杆菌有作用用于呼吸道、泌尿道、对非结核分支杆菌有作用用于呼吸道、泌尿道、皮肤软组织感染及对青霉素过敏的敏感菌感染。皮肤软组织感染及对青霉素过敏的敏感菌感染。克拉霉素还用于幽门螺杆菌感染克拉霉素还用于幽门螺杆菌感染 药代特点:汲取良好,组织浓
23、度高,半减期长药代特点:汲取良好,组织浓度高,半减期长 不良反响发生率低,尤其是胃肠道反响明显低不良反响发生率低,尤其是胃肠道反响明显低 服药方便,每日服药方便,每日1 1次或次或2 2次次三、氨基苷类抗生素三、氨基苷类抗生素 庆大霉素、阿米卡星(丁胺卡那霉素)链霉素、庆大霉素、阿米卡星(丁胺卡那霉素)链霉素、妥布霉素、奈替米星、大观霉素(淋必治)等妥布霉素、奈替米星、大观霉素(淋必治)等(一)共同作用特点及不良反响(一)共同作用特点及不良反响1 1、抗菌谱较广,对、抗菌谱较广,对GG菌强大(绿脓杆菌、结核杆菌)菌强大(绿脓杆菌、结核杆菌),对某些,对某些GG菌也有效(耐药金葡菌),对厌氧菌无
24、菌也有效(耐药金葡菌),对厌氧菌无效。为静止期杀菌剂。效。为静止期杀菌剂。2 2、口服难汲取,仅用于肠道感染。全身感染必须注、口服难汲取,仅用于肠道感染。全身感染必须注射给药,原形由肾排出,可用于泌尿道感染,碱化尿射给药,原形由肾排出,可用于泌尿道感染,碱化尿液,抗菌作用增强。胆道浓度低,不易透过血脑屏障,液,抗菌作用增强。胆道浓度低,不易透过血脑屏障,可透过胎盘屏障影响胎儿,不宜用于胆道及中枢感染,可透过胎盘屏障影响胎儿,不宜用于胆道及中枢感染,孕妇、孕妇、1616岁以下儿童、肾功不良慎用。岁以下儿童、肾功不良慎用。3 3、本类药物之间有局部或完全交叉耐药性、本类药物之间有局部或完全交叉耐药
25、性4 4、主要不良反响:、主要不良反响:耳毒性耳毒性 眩晕、耳鸣、耳聋,卡那霉素大,庆大眩晕、耳鸣、耳聋,卡那霉素大,庆大霉素较小霉素较小肾毒性肾毒性 血尿、蛋白尿血尿、蛋白尿 ,新霉素大,链霉素小,新霉素大,链霉素小 神经肌肉接头阻滞:导致呼吸麻痹,与抑制神经肌肉接头阻滞:导致呼吸麻痹,与抑制N N末末梢释放梢释放AchAch有关(可静注钙剂或肌注新斯的明)有关(可静注钙剂或肌注新斯的明)(二)常用药物(二)常用药物1 1、庆大霉素与妥布霉素、庆大霉素与妥布霉素 抗菌谱广,对多数抗菌谱广,对多数GG菌作用强(首选菌作用强(首选 ),对绿),对绿脓杆菌脓杆菌 特效,对耐药金葡菌也有效,对结核杆
26、菌特效,对耐药金葡菌也有效,对结核杆菌无效。用于无效。用于GG-杆菌感染(败血症、骨髓炎、肺炎、杆菌感染(败血症、骨髓炎、肺炎、腹膜炎);绿脓杆菌感染(尿路感染、胆道感染)腹膜炎);绿脓杆菌感染(尿路感染、胆道感染)及耐药金葡菌感染。与羧苄青霉素合用治疗细菌及耐药金葡菌感染。与羧苄青霉素合用治疗细菌性心内膜炎。肾毒性多见,定期查尿。神经肌肉性心内膜炎。肾毒性多见,定期查尿。神经肌肉接头阻滞,偶有过敏性休克。接头阻滞,偶有过敏性休克。妥布霉素对绿脓杆菌比庆大霉素强,不良反响较妥布霉素对绿脓杆菌比庆大霉素强,不良反响较其轻其轻3 3、阿米卡星、阿米卡星 对绿脓杆菌有效,不易耐药,用于对绿脓杆菌有效
27、,不易耐药,用于耐庆大霉素的绿脓杆菌及耐青霉素的金葡菌感染,耐庆大霉素的绿脓杆菌及耐青霉素的金葡菌感染,目前为本类作用最强者,耳毒性多见。目前为本类作用最强者,耳毒性多见。4 4、大观霉素、大观霉素 在尿中浓度高,主要用于对青霉在尿中浓度高,主要用于对青霉素过敏的淋病素过敏的淋病四、广谱抗生素四、广谱抗生素(一)四环素类(一)四环素类 【作用及应用】【作用及应用】抗菌谱广,对抗菌谱广,对GG菌、菌、G G菌、立菌、立克次体、支原体、衣原体、螺旋体、阿米巴原虫克次体、支原体、衣原体、螺旋体、阿米巴原虫等有效,但对绿脓杆菌、结核杆菌、伤寒杆菌无等有效,但对绿脓杆菌、结核杆菌、伤寒杆菌无效。效。立克
28、次体致伤寒、恙虫病特效,衣原体致鹦立克次体致伤寒、恙虫病特效,衣原体致鹦鹉热、支原体肺炎、布氏杆菌感染首选,对青霉鹉热、支原体肺炎、布氏杆菌感染首选,对青霉素过敏的淋病、梅毒用四环素较好。素过敏的淋病、梅毒用四环素较好。【不良反响及注意】【不良反响及注意】1 1、二重感染、二重感染 不宜长用不宜长用 2 2、牙齿黄染和抑制骨发育,因此孕妇、乳母及牙齿黄染和抑制骨发育,因此孕妇、乳母及7 7岁以岁以下儿童禁用下儿童禁用 3 3、胃肠反响、胃肠反响 4 4、肝肾损害及光敏、肝肾损害及光敏性皮炎性皮炎 肾功不良慎用肾功不良慎用。常用药物常用药物 米诺环素(二甲胺四环素、美满霉素)米诺环素(二甲胺四环
29、素、美满霉素)为长效高效为长效高效半合成四环素类,口服汲取迅速,汲取不受食物影半合成四环素类,口服汲取迅速,汲取不受食物影响脂溶性高,响脂溶性高,T T1/21/2约约1313小时。用于敏感菌引起的呼吸小时。用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道、皮肤软组织(痤疮等)、五官科感染。道、泌尿道、皮肤软组织(痤疮等)、五官科感染。肾功不全慎用。成人首次肾功不全慎用。成人首次0.2g0.2g,以后,以后qdqd或或Bid 0.1gBid 0.1g多西环素(强力霉素、脱氧土霉素)多西环素(强力霉素、脱氧土霉素)人工半合成人工半合成四环素类,四环素类,T T1/21/2约约2020小时。主要用于小时。主要用于G
30、+G+球菌和球菌和G-G-杆杆菌引起的呼吸道感染如老年慢性气管炎、肺炎等,菌引起的呼吸道感染如老年慢性气管炎、肺炎等,也可用于胆道、泌尿道、皮肤及软组织感染。也可用于胆道、泌尿道、皮肤及软组织感染。孕妇、乳妇及孕妇、乳妇及8 8岁以下儿童禁用。成人首次岁以下儿童禁用。成人首次0.2g0.2g,以,以后后qdqd或或Bid 0.1gBid 0.1g(二)氯霉素(二)氯霉素 广谱,对广谱,对GG菌菌GG菌菌 ,对伤寒、,对伤寒、副伤寒杆菌、痢疾杆菌、立克次体及绿脓杆菌特效,副伤寒杆菌、痢疾杆菌、立克次体及绿脓杆菌特效,对阿米巴原虫无效,易透过血脑屏障。对阿米巴原虫无效,易透过血脑屏障。伤寒、副伤寒
31、首选,痢疾、砂眼。伤寒、副伤寒首选,痢疾、砂眼。不良反响:不良反响:1 1、骨髓抑制:引起贫血、再障,、骨髓抑制:引起贫血、再障,2 2、灰婴综合症(早产儿、新生儿)、灰婴综合症(早产儿、新生儿)3 3、神经系统反响:视力障碍及精神病症。、神经系统反响:视力障碍及精神病症。第七节第七节 抗抗 结结 核核 药药一、结核病简介一、结核病简介 由结核分枝杆菌引起的慢性传染病,全身组织器由结核分枝杆菌引起的慢性传染病,全身组织器官均可累及,引起相应部位的结核,以肺结核常见。官均可累及,引起相应部位的结核,以肺结核常见。结核菌生长缓慢,需长期用药,因此易耐药,故临床结核菌生长缓慢,需长期用药,因此易耐药
32、,故临床需联合用药。需联合用药。一线抗结核药:异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素一线抗结核药:异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素等等二线抗结核药:对氨基水杨酸、丙硫异烟胺二线抗结核药:对氨基水杨酸、丙硫异烟胺 二、常用药物二、常用药物(一)异烟肼(一)异烟肼 抗菌作用抗菌作用 对结核分支杆菌有高度选择性,抑制分支对结核分支杆菌有高度选择性,抑制分支菌酸合成,低浓度抑菌、高浓度杀菌。菌酸合成,低浓度抑菌、高浓度杀菌。特点:疗效高、毒性低、口服方便、价格低廉特点:疗效高、毒性低、口服方便、价格低廉 单用易耐药,与其他药联合用药。单用易耐药,与其他药联合用药。临床应用临床应用 与其他抗结核药合用为各种类
33、型结核首选与其他抗结核药合用为各种类型结核首选药,结核性脑膜炎应静脉点滴,单用可预防结核药,结核性脑膜炎应静脉点滴,单用可预防结核。不良反响及用药注意不良反响及用药注意神经系统毒性神经系统毒性周围神经炎周围神经炎 四肢麻木、四肢麻木、烧灼感、刺痛烧灼感、刺痛中枢神经病症中枢神经病症 兴奋、头痛、惊厥兴奋、头痛、惊厥 维生素维生素B6B6缺乏缺乏应加服维生应加服维生B6B6,癫痫和精神病慎癫痫和精神病慎用用肝毒性肝毒性转胺酶升高、肝坏死转胺酶升高、肝坏死 定期查肝功定期查肝功(二)利福平(二)利福平特点特点 合成广谱抗菌素,口服汲取快完合成广谱抗菌素,口服汲取快完全,需空腹服用。分布广穿透力强(
34、进入全,需空腹服用。分布广穿透力强(进入细胞内和脑脊液),肝代谢为主,可使尿、细胞内和脑脊液),肝代谢为主,可使尿、粪便、泪液、痰液染成橘红色粪便、泪液、痰液染成橘红色抗菌作用抗菌作用 对结核分支杆菌与异烟肼相似,对结核分支杆菌与异烟肼相似,但对耐药金葡菌作用强,对革兰氏阴性菌但对耐药金葡菌作用强,对革兰氏阴性菌如大肠、变形杆菌及砂眼衣原体也有效。如大肠、变形杆菌及砂眼衣原体也有效。临床应用临床应用联合用药治疗各型结核,对耐联合用药治疗各型结核,对耐药金葡菌感染有效,也可治疗砂眼药金葡菌感染有效,也可治疗砂眼 不良反响及用药注意不良反响及用药注意 胃肠反响及肝损害胃肠反响及肝损害 用药期间定期
35、查肝功用药期间定期查肝功过敏反响过敏反响 皮疹、血小板和白细胞减少等皮疹、血小板和白细胞减少等严峻肝病、胆道阻塞、妊娠早期及哺乳期妇女严峻肝病、胆道阻塞、妊娠早期及哺乳期妇女禁用禁用对氨水杨酸影响汲取不宜同服对氨水杨酸影响汲取不宜同服(三)乙胺丁醇(三)乙胺丁醇作用及应用作用及应用 常与异烟肼、利福平合用治疗各常与异烟肼、利福平合用治疗各型结核。型结核。不良反响及用药注意不良反响及用药注意大剂量长期应用可致视大剂量长期应用可致视神经炎神经炎(视力下降、视野缩小)(视力下降、视野缩小)定期做眼科检查定期做眼科检查(四)对氨水杨酸(四)对氨水杨酸 不易耐药,常与异烟肼合用不易耐药,常与异烟肼合用(
36、五)链霉素(五)链霉素抗结核药应用原则抗结核药应用原则早期用药早期用药联合用药联合用药规律用药规律用药长期用药长期用药疗效好疗效好延缓抗药延缓抗药性增强疗性增强疗效效降低毒性降低毒性防止复发防止复发延缓抗药延缓抗药性性第八节第八节 抗真菌药和抗病毒药抗真菌药和抗病毒药 一、抗真菌药一、抗真菌药(一)感染分类及选用药物(一)感染分类及选用药物 浅部真菌感染:主要侵犯毛发、皮肤、指浅部真菌感染:主要侵犯毛发、皮肤、指 (趾)甲,引起各种癣症。选用药物为灰黄霉素(趾)甲,引起各种癣症。选用药物为灰黄霉素 和咪唑类、烯丙胺类(特比萘芬),和咪唑类、烯丙胺类(特比萘芬),深部真菌感染:主要侵犯内脏器官和
37、深部深部真菌感染:主要侵犯内脏器官和深部 组织,引起常组织,引起常由白色念珠杆菌和新型隐球菌引起由白色念珠杆菌和新型隐球菌引起如真菌性肺炎、脑膜炎、尿道感染如真菌性肺炎、脑膜炎、尿道感染 选用药物为选用药物为 霉素霉素B及咪唑类(伊曲康唑)及咪唑类(伊曲康唑)(药物按化学结构可分为有机酸类、多烯类抗生(药物按化学结构可分为有机酸类、多烯类抗生素、氮唑类、丙烯胺类)素、氮唑类、丙烯胺类)(二)常用药物(二)常用药物1、灰黄霉素、灰黄霉素主要用于浅部真菌感染,不良反响为恶心、主要用于浅部真菌感染,不良反响为恶心、皮疹、白细胞减少,孕妇禁用。皮疹、白细胞减少,孕妇禁用。2、霉素霉素B主要用于深部真菌
38、感染,多以静滴给药为主要用于深部真菌感染,多以静滴给药为主。不良反响多且严峻,如寒战、高热、主。不良反响多且严峻,如寒战、高热、肾损害、听力损害等。肾损害、听力损害等。3 3、米康唑、特比萘芬、酮康唑、伊曲康唑、米康唑、特比萘芬、酮康唑、伊曲康唑二、抗病毒药二、抗病毒药1 1、阿昔洛伟、阿昔洛伟 广谱抗病毒药(单纯疱疹病毒、广谱抗病毒药(单纯疱疹病毒、带状疱疹病毒等),临床治疗单带状疱疹病毒等),临床治疗单 纯疱疹、带状疱疹。对乙型肝炎纯疱疹、带状疱疹。对乙型肝炎 病毒有效病毒有效2 2、利巴伟林、利巴伟林 广谱抗病毒药,临床治疗流感、广谱抗病毒药,临床治疗流感、腺病毒肺炎、结膜炎、口腔炎腺病
39、毒肺炎、结膜炎、口腔炎 等。量过大致白细胞减少等等。量过大致白细胞减少等3 3、其他、其他 阿糖腺苷、干扰素阿糖腺苷、干扰素 第三节第三节 抗菌药合理选用抗菌药合理选用一、一、常见感染性疾病的抗菌药物治疗常见感染性疾病的抗菌药物治疗常见感染性疾病的抗菌药物治疗常见感染性疾病的抗菌药物治疗1.1.上呼吸道感染上呼吸道感染1)1)病原菌:溶血性链球菌、卡他莫拉菌等病原菌:溶血性链球菌、卡他莫拉菌等 选用药物:青选用药物:青GG、林可、红、阿莫、林可、红、阿莫、SMZcoSMZco2)2)病原菌:肺炎球菌、流感杆菌、支原体、病原菌:肺炎球菌、流感杆菌、支原体、团菌团菌 选用药物:青选用药物:青GG、
40、红霉素、头孢唑啉、头孢拉啶、红霉素、头孢唑啉、头孢拉啶3)3)病原菌:铜绿假单胞、肺炎杆菌、肠杆菌属等病原菌:铜绿假单胞、肺炎杆菌、肠杆菌属等 选用药物:哌拉西林、头孢呋辛、头孢洛克选用药物:哌拉西林、头孢呋辛、头孢洛克 氟喹诺酮类氟喹诺酮类 2.2.2.2.泌尿系统感染泌尿系统感染泌尿系统感染泌尿系统感染 急性单纯性膀胱炎、急性肾盂肾炎急性单纯性膀胱炎、急性肾盂肾炎 病原菌:大肠杆菌最常见,其次肠球菌、葡萄球菌病原菌:大肠杆菌最常见,其次肠球菌、葡萄球菌 选用药物:选用药物:急性单纯性膀胱炎急性单纯性膀胱炎-呋喃妥因、头孢拉啶、阿莫西林呋喃妥因、头孢拉啶、阿莫西林 红霉素红霉素急性肾盂肾炎急
41、性肾盂肾炎-氟哌酸、环丙沙星、庆大、氨苄、氟哌酸、环丙沙星、庆大、氨苄、哌拉西林、头孢拉啶哌拉西林、头孢拉啶 复杂性尿路感染反复发作性尿路感染复杂性尿路感染反复发作性尿路感染 病原菌:大肠、变形杆菌、铜绿假单胞、念珠菌,病原菌:大肠、变形杆菌、铜绿假单胞、念珠菌,肠球菌、葡萄球菌肠球菌、葡萄球菌 选用药物:头孢拉啶、阿莫西林、哌拉西林、头孢呋选用药物:头孢拉啶、阿莫西林、哌拉西林、头孢呋辛、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、青霉素复合辛、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、青霉素复合制剂等制剂等 3.3.中枢神经系统感染中枢神经系统感染1010岁以下:流感杆菌、脑膜炎球菌、肺炎球菌岁以下:流感杆菌、
42、脑膜炎球菌、肺炎球菌成成人人:肺肺炎炎球球菌菌和和脑脑膜膜炎炎球球菌菌;其其次次金金葡葡菌菌、肠肠杆杆菌科菌科选用药物选用药物选用药物选用药物 流脑:磺胺嘧啶、青霉素流脑:磺胺嘧啶、青霉素 肺炎球菌:青霉素肺炎球菌:青霉素GG、氨苄、氯霉素、氨苄、氯霉素 流感杆菌:第二、三代头孢流感杆菌:第二、三代头孢 4 4 4 4、消化道感染、消化道感染、消化道感染、消化道感染 急性感染性腹泻急性感染性腹泻 细菌性:志贺菌属、沙门菌属、大肠杆菌、弯曲菌细菌性:志贺菌属、沙门菌属、大肠杆菌、弯曲菌属属 肠道二重感染:真菌等肠道二重感染:真菌等 病毒性腹泻:轮状病毒、肠腺病毒等病毒性腹泻:轮状病毒、肠腺病毒等
43、选用药物选用药物选用药物选用药物 菌痢:吡哌酸、诺氟沙星、联磺甲氧苄啶等菌痢:吡哌酸、诺氟沙星、联磺甲氧苄啶等 霍乱:四环素、多西环素、氯霉素、吡哌酸、诺氟霍乱:四环素、多西环素、氯霉素、吡哌酸、诺氟沙星、磺胺药等沙星、磺胺药等 沙门菌属:吡哌酸、诺氟沙星、氯霉素、氨卞西林、沙门菌属:吡哌酸、诺氟沙星、氯霉素、氨卞西林、哌拉西林、哌拉西林、联磺甲氧苄啶联磺甲氧苄啶等等 大肠杆菌:庆大等氨基糖苷类、吡哌酸、诺氟沙星、大肠杆菌:庆大等氨基糖苷类、吡哌酸、诺氟沙星、联磺甲氧苄啶联磺甲氧苄啶等等 伪膜性肠炎:甲硝唑口服、万古霉素口服伪膜性肠炎:甲硝唑口服、万古霉素口服肝肾功能损害时抗菌药物的应用肝肾功
44、能损害时抗菌药物的应用肝肾功能损害时抗菌药物的应用肝肾功能损害时抗菌药物的应用肝肾功能损害时抗菌药物选用肝肾功能损害时抗菌药物选用主要经肝去除肝功损害时导致毒性反响主要经肝去除肝功损害时导致毒性反响防止使用:氯霉素、利福平、红酯化物、氨苄、防止使用:氯霉素、利福平、红酯化物、氨苄、异烟肼、异烟肼、霉素霉素B B、四环素类、磺胺药、酮康唑、四环素类、磺胺药、酮康唑、咪康唑咪康唑主要经肝去除但无肝毒性主要经肝去除但无肝毒性 慎用:红霉素(不包括酯化物)、林可、克林慎用:红霉素(不包括酯化物)、林可、克林主要经肾排泄,肝功能损害时不需调整剂量主要经肾排泄,肝功能损害时不需调整剂量 氨基糖苷类、青霉素
45、、头孢唑啉、头孢他啶、氨基糖苷类、青霉素、头孢唑啉、头孢他啶、万古、多粘万古、多粘肾功能损害时抗菌药物选用肾功能损害时抗菌药物选用 不宜应用:不宜应用:四环素类、呋喃类、萘啶酸四环素类、呋喃类、萘啶酸 有明显肾毒性,且主要经肾排泄剂量必须减少:有明显肾毒性,且主要经肾排泄剂量必须减少:氨基糖苷类、万古、多粘、氯、氨基糖苷类、万古、多粘、氯、霉素霉素B B 轻度肾毒性轻度肾毒性剂量适当调整:羧苄、青霉素、头孢他啶、头孢唑剂量适当调整:羧苄、青霉素、头孢他啶、头孢唑 啉、氟嗪酸啉、氟嗪酸不需减量:大环内酯类、利福平、头孢哌酮、不需减量:大环内酯类、利福平、头孢哌酮、妊娠期感染的治疗妊娠期感染的治疗 妊娠期防止应用:妊娠期防止应用:四四环环素素、红红霉霉素素类类、氨氨基基糖糖苷苷类类、喹喹诺诺酮酮类类、万万古古、异烟肼、磺胺、呋喃妥因、阿糖腺苷、异烟肼、磺胺、呋喃妥因、阿糖腺苷、妊娠早期防止应用:妊娠早期防止应用:TMPTMP、乙胺丁醇、利福平、乙胺丁醇、利福平 妊娠后期防止应用:妊娠后期防止应用:磺胺类、氯霉素磺胺类、氯霉素 妊娠期可以应用:妊娠期可以应用:青霉素类、头孢菌素、磷霉素、红霉素(除酯化物)青霉素类、头孢菌素、磷霉素、红霉素(除酯化物)演讲完毕,谢谢观看!
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