常用抗菌药物的药理学特点与注意事项.pptx

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1、常用抗菌药物的药理学特点与本卷须常用抗菌药物的药理学特点与本卷须知知名词解释名词解释l l抗菌药物：抗菌药物：是指对机体内致病的细菌有杀灭或抑制作用的药是指对机体内致病的细菌有杀灭或抑制作用的药是指对机体内致病的细菌有杀灭或抑制作用的药是指对机体内致病的细菌有杀灭或抑制作用的药物，抗生素具抗菌活性的人工合成药物，包括物，抗生素具抗菌活性的人工合成药物，包括物，抗生素具抗菌活性的人工合成药物，包括物，抗生素具抗菌活性的人工合成药物，包括喹诺酮类、磺胺类、硝基呋喃类、硝基咪唑类、喹诺酮类、磺胺类、硝基呋喃类、硝基咪唑类、喹诺酮类、磺胺类、硝基呋喃类、硝基咪唑类、喹诺酮类、磺胺类、硝基呋喃类、硝基咪

2、唑类、噁唑烷酮类、吡咯类等，但不包括外用制剂。噁唑烷酮类、吡咯类等，但不包括外用制剂。噁唑烷酮类、吡咯类等，但不包括外用制剂。噁唑烷酮类、吡咯类等，但不包括外用制剂。指治疗细菌、支原体、衣原体、立克次体、螺旋指治疗细菌、支原体、衣原体、立克次体、螺旋指治疗细菌、支原体、衣原体、立克次体、螺旋指治疗细菌、支原体、衣原体、立克次体、螺旋体、真菌等病原微生物所致感染性疾病病原的药体、真菌等病原微生物所致感染性疾病病原的药体、真菌等病原微生物所致感染性疾病病原的药体、真菌等病原微生物所致感染性疾病病原的药物，不包括治疗结核病、寄生虫病和各种病毒所物，不包括治疗结核病、寄生虫病和各种病毒所物，不包括治疗

3、结核病、寄生虫病和各种病毒所物，不包括治疗结核病、寄生虫病和各种病毒所致感染性疾病的药物以及具有抗菌作用的中药制致感染性疾病的药物以及具有抗菌作用的中药制致感染性疾病的药物以及具有抗菌作用的中药制致感染性疾病的药物以及具有抗菌作用的中药制剂。剂。剂。剂。-抗菌药物临床应用管理方法抗菌药物临床应用管理方法抗菌药物临床应用管理方法抗菌药物临床应用管理方法 批准生产抗菌药物品种、品规过多批准生产抗菌药物品种、品规过多l l批准生产品种过多：约批准生产品种过多：约批准生产品种过多：约批准生产品种过多：约1000100010001000个品种个品种个品种个品种l l批准抗菌药物批准文号批准抗菌药物批准文

4、号批准抗菌药物批准文号批准抗菌药物批准文号35000350003500035000个品规个品规个品规个品规l l市场流通的抗菌药物产品市场流通的抗菌药物产品市场流通的抗菌药物产品市场流通的抗菌药物产品5000500050005000个品规个品规个品规个品规l l很多品种、品规有众多企业重复生产，如甲硝唑很多品种、品规有众多企业重复生产，如甲硝唑很多品种、品规有众多企业重复生产，如甲硝唑很多品种、品规有众多企业重复生产，如甲硝唑有有有有279279279279个商品名，个商品名，个商品名，个商品名，1821182118211821个批准文号个批准文号个批准文号个批准文号l l最多的一个抗菌药物批

5、准约最多的一个抗菌药物批准约最多的一个抗菌药物批准约最多的一个抗菌药物批准约1070107010701070家企业生产家企业生产家企业生产家企业生产l l供临床应用品种供临床应用品种供临床应用品种供临床应用品种200200200200个个个个l l实际临床实际使用的抗菌药物品种约：约实际临床实际使用的抗菌药物品种约：约实际临床实际使用的抗菌药物品种约：约实际临床实际使用的抗菌药物品种约：约150150150150个个个个l l其中头孢菌素类其中头孢菌素类其中头孢菌素类其中头孢菌素类41414141个品种，占个品种，占个品种，占个品种，占27272727l l经经经经20232023202320

6、23年整治后，现应用品种约：年整治后，现应用品种约：年整治后，现应用品种约：年整治后，现应用品种约：90909090个个个个一一、内内酰酰胺胺类类抗抗生生素素l l 内酰胺类抗生素系指化学结构式中具有内酰胺环内酰胺类抗生素系指化学结构式中具有内酰胺环内酰胺类抗生素系指化学结构式中具有内酰胺环内酰胺类抗生素系指化学结构式中具有内酰胺环的一大类抗生素，具有抗菌活性强、毒性低、临的一大类抗生素，具有抗菌活性强、毒性低、临的一大类抗生素，具有抗菌活性强、毒性低、临的一大类抗生素，具有抗菌活性强、毒性低、临床效果好的特点。侧链的改变形成许多不同抗菌床效果好的特点。侧链的改变形成许多不同抗菌床效果好的特点

7、。侧链的改变形成许多不同抗菌床效果好的特点。侧链的改变形成许多不同抗菌谱和抗菌作用以及不同临床药理学特征的抗生素。谱和抗菌作用以及不同临床药理学特征的抗生素。谱和抗菌作用以及不同临床药理学特征的抗生素。谱和抗菌作用以及不同临床药理学特征的抗生素。这一类抗生素中品种不少，但细菌的耐药性问题这一类抗生素中品种不少，但细菌的耐药性问题这一类抗生素中品种不少，但细菌的耐药性问题这一类抗生素中品种不少，但细菌的耐药性问题也日益严峻。也日益严峻。也日益严峻。也日益严峻。(一一)青青霉霉素素类类l l特点：杀菌、低毒、广谱、价廉特点：杀菌、低毒、广谱、价廉特点：杀菌、低毒、广谱、价廉特点：杀菌、低毒、广谱、

8、价廉l l繁殖期杀菌剂：对生长旺盛的细菌细胞壁粘肽的交叉联结繁殖期杀菌剂：对生长旺盛的细菌细胞壁粘肽的交叉联结繁殖期杀菌剂：对生长旺盛的细菌细胞壁粘肽的交叉联结繁殖期杀菌剂：对生长旺盛的细菌细胞壁粘肽的交叉联结有较好的抑制作用。有较好的抑制作用。有较好的抑制作用。有较好的抑制作用。l l因其作用机制在于抑制敏感菌细胞壁的合成，而人类的细因其作用机制在于抑制敏感菌细胞壁的合成，而人类的细因其作用机制在于抑制敏感菌细胞壁的合成，而人类的细因其作用机制在于抑制敏感菌细胞壁的合成，而人类的细胞无细胞壁，故对人的毒副反响小。胞无细胞壁，故对人的毒副反响小。胞无细胞壁，故对人的毒副反响小。胞无细胞壁，故对

9、人的毒副反响小。l l较易引起变态反响，甚至可发生致死性的过敏性休克，为较易引起变态反响，甚至可发生致死性的过敏性休克，为较易引起变态反响，甚至可发生致死性的过敏性休克，为较易引起变态反响，甚至可发生致死性的过敏性休克，为防止药物引起的变态反响，用药前应常规做皮试。防止药物引起的变态反响，用药前应常规做皮试。防止药物引起的变态反响，用药前应常规做皮试。防止药物引起的变态反响，用药前应常规做皮试。l l易被易被易被易被-内酰胺酶所水解、灭活。内酰胺酶所水解、灭活。内酰胺酶所水解、灭活。内酰胺酶所水解、灭活。1.1.1.1.窄谱青霉素：青霉素窄谱青霉素：青霉素窄谱青霉素：青霉素窄谱青霉素：青霉素G

10、 G G G、普鲁卡因青霉素、苄星青、普鲁卡因青霉素、苄星青、普鲁卡因青霉素、苄星青、普鲁卡因青霉素、苄星青 霉素、青霉素霉素、青霉素霉素、青霉素霉素、青霉素V V V V 抗菌谱：抗菌谱：抗菌谱：抗菌谱：l l溶血性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、肠球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、肠球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、肠球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、肠球菌、消消消消化球菌、消化链球菌等；化球菌、消化链球菌等；化球菌、消化链球菌等；化球菌、消化链球菌等；l l白喉、炭疽、破伤风、气性坏疽、鼠咬热、钩端螺旋体病、白喉、炭疽、破伤风、气性坏疽、鼠咬热、钩端

11、螺旋体病、白喉、炭疽、破伤风、气性坏疽、鼠咬热、钩端螺旋体病、白喉、炭疽、破伤风、气性坏疽、鼠咬热、钩端螺旋体病、流脑、梅毒等。流脑、梅毒等。流脑、梅毒等。流脑、梅毒等。88.311.8100806040200ERYCLITETCHLCTXPENLVXRIFMXFVANTECLNZAntimicrobial Resistance of S.pneumonia(n=2,940)MOHNARIN,20232.2.2.2.耐酶青霉素：苯唑西林、氯唑西林、氟氯耐酶青霉素：苯唑西林、氯唑西林、氟氯 西林等西林等l l用于产青霉素酶的葡萄球菌感染；用于产青霉素酶的葡萄球菌感染；用于产青霉素酶的葡萄球菌感染

12、；用于产青霉素酶的葡萄球菌感染；l l组织渗透性好，能透过胎盘，氟氯西林能深入骨组织渗透性好，能透过胎盘，氟氯西林能深入骨组织渗透性好，能透过胎盘，氟氯西林能深入骨组织渗透性好，能透过胎盘，氟氯西林能深入骨组织，但均难以透过血脑屏障和眼玻璃体液。组织，但均难以透过血脑屏障和眼玻璃体液。组织，但均难以透过血脑屏障和眼玻璃体液。组织，但均难以透过血脑屏障和眼玻璃体液。3.3.3.3.广谱青霉素广谱青霉素(1)(1)(1)(1)氨苄青霉素类：氨苄西林、阿莫西林氨苄青霉素类：氨苄西林、阿莫西林氨苄青霉素类：氨苄西林、阿莫西林氨苄青霉素类：氨苄西林、阿莫西林l l广谱、不耐酶；广谱、不耐酶；广谱、不耐酶

13、；广谱、不耐酶；l l对肠杆菌属和李斯特菌属的作用优于青霉素，对梭状芽胞对肠杆菌属和李斯特菌属的作用优于青霉素，对梭状芽胞对肠杆菌属和李斯特菌属的作用优于青霉素，对梭状芽胞对肠杆菌属和李斯特菌属的作用优于青霉素，对梭状芽胞杆菌属、棒状杆菌属和脑膜炎球菌的作用与青霉素相似；杆菌属、棒状杆菌属和脑膜炎球菌的作用与青霉素相似；杆菌属、棒状杆菌属和脑膜炎球菌的作用与青霉素相似；杆菌属、棒状杆菌属和脑膜炎球菌的作用与青霉素相似；l l氨苄西林为肠球菌感染的首选用药；氨苄西林为肠球菌感染的首选用药；氨苄西林为肠球菌感染的首选用药；氨苄西林为肠球菌感染的首选用药；l l对克雷伯菌属、沙雷菌属、不动杆菌属、铜

14、绿假单胞菌和对克雷伯菌属、沙雷菌属、不动杆菌属、铜绿假单胞菌和对克雷伯菌属、沙雷菌属、不动杆菌属、铜绿假单胞菌和对克雷伯菌属、沙雷菌属、不动杆菌属、铜绿假单胞菌和脆弱拟杆菌耐药；脆弱拟杆菌耐药；脆弱拟杆菌耐药；脆弱拟杆菌耐药；l l阿莫西林口服后汲取较氨苄西林迅速且较完全，约可汲取阿莫西林口服后汲取较氨苄西林迅速且较完全，约可汲取阿莫西林口服后汲取较氨苄西林迅速且较完全，约可汲取阿莫西林口服后汲取较氨苄西林迅速且较完全，约可汲取给药量的给药量的给药量的给药量的6075%6075%。MOHNARIN,2023100806040200ERYTETRIFMNOGEHSTHCIPCHLLVXMXFPE

15、NAMPSAMNITFOSVANTECLNZAntimicrobial Resistance of E.faecalis(n=9,687)MOHNARIN,2023100806040200ERYAMPPENMXFCIPSAMLVXRIFGEHSTHTETNITMNOFOSCHLVANTECLNZAntimicrobial Resistance of E.faecium(n=8,600)3.3.3.3.广谱青霉素广谱青霉素(2)(2)(2)(2)抗假单胞霉素类：哌拉西林、替卡西林、美洛西抗假单胞霉素类：哌拉西林、替卡西林、美洛西抗假单胞霉素类：哌拉西林、替卡西林、美洛西抗假单胞霉素类：哌拉西林、

16、替卡西林、美洛西林、阿洛西林、羧苄西林、呋苄西林等林、阿洛西林、羧苄西林、呋苄西林等林、阿洛西林、羧苄西林、呋苄西林等林、阿洛西林、羧苄西林、呋苄西林等l l对铜绿假单胞菌有效，主要用于铜绿假单胞菌等革兰阴性对铜绿假单胞菌有效，主要用于铜绿假单胞菌等革兰阴性对铜绿假单胞菌有效，主要用于铜绿假单胞菌等革兰阴性对铜绿假单胞菌有效，主要用于铜绿假单胞菌等革兰阴性菌所致感染。菌所致感染。菌所致感染。菌所致感染。l l与氨基糖苷类药物合用对铜绿假单胞菌和某些肠杆菌科细与氨基糖苷类药物合用对铜绿假单胞菌和某些肠杆菌科细与氨基糖苷类药物合用对铜绿假单胞菌和某些肠杆菌科细与氨基糖苷类药物合用对铜绿假单胞菌和某

17、些肠杆菌科细菌有协同作用。菌有协同作用。菌有协同作用。菌有协同作用。l l羧苄西林为双钠盐，大剂量应用时可能加重心衰或引起低羧苄西林为双钠盐，大剂量应用时可能加重心衰或引起低羧苄西林为双钠盐，大剂量应用时可能加重心衰或引起低羧苄西林为双钠盐，大剂量应用时可能加重心衰或引起低钾血症。钾血症。钾血症。钾血症。青霉素类的本卷须知青霉素类的本卷须知1 1 1 1、无论、无论、无论、无论采用何种给药途径，询问过敏史及做青霉素采用何种给药途径，询问过敏史及做青霉素采用何种给药途径，询问过敏史及做青霉素采用何种给药途径，询问过敏史及做青霉素皮皮皮皮试试试试;2 2 2 2、发生过敏性休克就地抢救；发生过敏性

18、休克就地抢救；发生过敏性休克就地抢救；发生过敏性休克就地抢救；3 3 3 3、大剂量可引起青霉素脑病；、大剂量可引起青霉素脑病；、大剂量可引起青霉素脑病；、大剂量可引起青霉素脑病；4 4 4 4、不作鞘内注射；、不作鞘内注射；、不作鞘内注射；、不作鞘内注射；5 5 5 5、青霉素钾盐不可快速静注；、青霉素钾盐不可快速静注；、青霉素钾盐不可快速静注；、青霉素钾盐不可快速静注；6 6 6 6、本类药物在酸性、碱性溶液中易失活。、本类药物在酸性、碱性溶液中易失活。、本类药物在酸性、碱性溶液中易失活。、本类药物在酸性、碱性溶液中易失活。(二二)头孢菌素头孢菌素l l头孢菌素是一类广谱半合成抗生素，与青

19、霉素相头孢菌素是一类广谱半合成抗生素，与青霉素相头孢菌素是一类广谱半合成抗生素，与青霉素相头孢菌素是一类广谱半合成抗生素，与青霉素相比具有抗菌谱较广，耐青霉素酶，疗效高、毒性比具有抗菌谱较广，耐青霉素酶，疗效高、毒性比具有抗菌谱较广，耐青霉素酶，疗效高、毒性比具有抗菌谱较广，耐青霉素酶，疗效高、毒性低，过敏反响少等优点，在抗感染治疗中占有十低，过敏反响少等优点，在抗感染治疗中占有十低，过敏反响少等优点，在抗感染治疗中占有十低，过敏反响少等优点，在抗感染治疗中占有十分重要的地位。分重要的地位。分重要的地位。分重要的地位。头孢菌素抗生素的分类头孢菌素抗生素的分类按创造年代先后按创造年代先后按创造年

20、代先后按创造年代先后和抗菌性能分类和抗菌性能分类和抗菌性能分类和抗菌性能分类第三代第二代第二代第一代第一代第五代第五代第一代头孢菌素第一代头孢菌素l l主主主主要要要要品品品品种种种种有有有有：头头头头孢孢孢孢噻噻噻噻吩吩吩吩、头头头头孢孢孢孢氨氨氨氨苄苄苄苄、头头头头孢孢孢孢拉拉拉拉定定定定、头头头头孢孢孢孢唑唑唑唑林林林林、头头头头孢孢孢孢硫硫硫硫脒脒脒脒l l主主主主要要要要作作作作用用用用于于于于需需需需氧氧氧氧革革革革兰兰兰兰阳阳阳阳性性性性球球球球菌菌菌菌，包包包包括括括括M M M MS S S SS S S SA A A A、溶溶溶溶血血血血性性性性链链链链球球球球菌菌菌菌和和

21、和和肺肺肺肺炎炎炎炎链链链链球球球球菌菌菌菌等等等等。l l对对对对 内内内内酰酰酰酰胺胺胺胺酶酶酶酶的的的的稳稳稳稳定定定定性性性性较较较较差差差差。l l具具具具有有有有一一一一定定定定的的的的肾肾肾肾毒毒毒毒性性性性。l l对对对对血血血血脑脑脑脑屏屏屏屏障障障障穿穿穿穿透透透透性性性性差差差差。l l头头头头孢孢孢孢唑唑唑唑林林林林常常常常用用用用于于于于预预预预防防防防围围围围手手手手术术术术期期期期切切切切口口口口感感感感染染染染。第二代头孢菌素第二代头孢菌素l l主要品种有：头孢呋辛、头孢替安、头孢孟多、头主要品种有：头孢呋辛、头孢替安、头孢孟多、头主要品种有：头孢呋辛、头孢替安

22、、头孢孟多、头主要品种有：头孢呋辛、头孢替安、头孢孟多、头孢克洛、头孢丙烯等孢克洛、头孢丙烯等孢克洛、头孢丙烯等孢克洛、头孢丙烯等l l对革兰阳性球菌的作用与第一代相仿或略差。对革兰阳性球菌的作用与第一代相仿或略差。对革兰阳性球菌的作用与第一代相仿或略差。对革兰阳性球菌的作用与第一代相仿或略差。l l对肠杆菌科细菌优于第一代，逊于第三代。对肠杆菌科细菌优于第一代，逊于第三代。对肠杆菌科细菌优于第一代，逊于第三代。对肠杆菌科细菌优于第一代，逊于第三代。l l对对对对内酰胺酶稳定性增加。内酰胺酶稳定性增加。内酰胺酶稳定性增加。内酰胺酶稳定性增加。l l肾毒性较低。肾毒性较低。肾毒性较低。肾毒性较低

23、。l l头孢呋辛容易穿透血头孢呋辛容易穿透血头孢呋辛容易穿透血头孢呋辛容易穿透血-脑屏障，可用于脑屏障，可用于脑屏障，可用于脑屏障，可用于CNSCNSCNSCNS感染。感染。感染。感染。l l用于预防手术切口感染。用于预防手术切口感染。用于预防手术切口感染。用于预防手术切口感染。第三代头孢菌素第三代头孢菌素l l主要品种有：头孢他啶、头孢哌酮、头孢曲松、头主要品种有：头孢他啶、头孢哌酮、头孢曲松、头主要品种有：头孢他啶、头孢哌酮、头孢曲松、头主要品种有：头孢他啶、头孢哌酮、头孢曲松、头孢噻肟、头孢唑肟、头孢地嗪、头孢甲肟等孢噻肟、头孢唑肟、头孢地嗪、头孢甲肟等孢噻肟、头孢唑肟、头孢地嗪、头孢甲

24、肟等孢噻肟、头孢唑肟、头孢地嗪、头孢甲肟等l l对革兰阳性球菌的作用不及第一、二代，注射品种对革兰阳性球菌的作用不及第一、二代，注射品种对革兰阳性球菌的作用不及第一、二代，注射品种对革兰阳性球菌的作用不及第一、二代，注射品种如头孢噻肟、头孢曲松对肺炎链球菌如头孢噻肟、头孢曲松对肺炎链球菌如头孢噻肟、头孢曲松对肺炎链球菌如头孢噻肟、头孢曲松对肺炎链球菌(包括耐青霉包括耐青霉包括耐青霉包括耐青霉素菌株素菌株素菌株素菌株)、化脓性链球菌及其他链球菌属有良好作、化脓性链球菌及其他链球菌属有良好作、化脓性链球菌及其他链球菌属有良好作、化脓性链球菌及其他链球菌属有良好作用，但非首选用药。用，但非首选用药。

25、用，但非首选用药。用，但非首选用药。l l对革兰阴性杆菌作用强大。对革兰阴性杆菌作用强大。对革兰阴性杆菌作用强大。对革兰阴性杆菌作用强大。第三代头孢菌素第三代头孢菌素l l头孢他啶、头孢哌酮、头孢匹胺对铜绿假单胞菌有头孢他啶、头孢哌酮、头孢匹胺对铜绿假单胞菌有头孢他啶、头孢哌酮、头孢匹胺对铜绿假单胞菌有头孢他啶、头孢哌酮、头孢匹胺对铜绿假单胞菌有良好作用。良好作用。良好作用。良好作用。l l对广谱对广谱对广谱对广谱 内酰胺酶稳定，对超广谱酶内酰胺酶稳定，对超广谱酶内酰胺酶稳定，对超广谱酶内酰胺酶稳定，对超广谱酶(ESBLs)(ESBLs)不稳不稳不稳不稳定。定。定。定。l l肾毒性低。肾毒性低

26、。肾毒性低。肾毒性低。l l除头孢哌酮外，多数能渗入脑脊液，除头孢哌酮外，多数能渗入脑脊液，除头孢哌酮外，多数能渗入脑脊液，除头孢哌酮外，多数能渗入脑脊液，头孢哌酮头孢哌酮头孢哌酮头孢哌酮肝及肝及肝及肝及胆汁中浓度高。胆汁中浓度高。胆汁中浓度高。胆汁中浓度高。第三代头孢菌素第三代头孢菌素l l半衰期：头孢曲松半衰期：头孢曲松半衰期：头孢曲松半衰期：头孢曲松7 7 7 78h8h8h8h，其他，其他，其他，其他1-2h1-2h1-2h1-2h。l l排泄：头孢哌酮排泄：头孢哌酮排泄：头孢哌酮排泄：头孢哌酮80808080胆汁，曲松胆汁，曲松胆汁，曲松胆汁，曲松40404040胆汁胆汁胆汁胆汁(双

27、通道双通道双通道双通道)头孢他啶、噻肟主要经肾排出头孢他啶、噻肟主要经肾排出头孢他啶、噻肟主要经肾排出头孢他啶、噻肟主要经肾排出l l口服均不宜用于铜绿假单胞菌和其他非发酵菌的感口服均不宜用于铜绿假单胞菌和其他非发酵菌的感口服均不宜用于铜绿假单胞菌和其他非发酵菌的感口服均不宜用于铜绿假单胞菌和其他非发酵菌的感染。染。染。染。头孢菌素头孢菌素主要品种有：头孢吡肟、头孢匹罗、头孢噻利等主要品种有：头孢吡肟、头孢匹罗、头孢噻利等主要品种有：头孢吡肟、头孢匹罗、头孢噻利等主要品种有：头孢吡肟、头孢匹罗、头孢噻利等l l对革兰阴性杆菌具强大抗菌作用，包括铜绿假单胞菌对革兰阴性杆菌具强大抗菌作用，包括铜绿

28、假单胞菌对革兰阴性杆菌具强大抗菌作用，包括铜绿假单胞菌对革兰阴性杆菌具强大抗菌作用，包括铜绿假单胞菌l l对染色体介导的对染色体介导的对染色体介导的对染色体介导的Bush IBush I组组组组AmpCAmpC酶稳定，酶稳定，酶稳定，酶稳定，对产对产对产对产ESBLsESBLsESBLsESBLs菌株无效菌株无效菌株无效菌株无效；l l对肠杆菌属、枸橼酸菌属、沙雷菌属抗菌作用优于第对肠杆菌属、枸橼酸菌属、沙雷菌属抗菌作用优于第对肠杆菌属、枸橼酸菌属、沙雷菌属抗菌作用优于第对肠杆菌属、枸橼酸菌属、沙雷菌属抗菌作用优于第三代头孢菌素；三代头孢菌素；三代头孢菌素；三代头孢菌素；l l对革兰阳性菌作用

29、增强；对革兰阳性菌作用增强；对革兰阳性菌作用增强；对革兰阳性菌作用增强；l l可用于中性粒细胞缺乏伴发热患者的经验治疗。可用于中性粒细胞缺乏伴发热患者的经验治疗。可用于中性粒细胞缺乏伴发热患者的经验治疗。可用于中性粒细胞缺乏伴发热患者的经验治疗。头孢菌素抗菌活性和酶稳定性的比较头孢菌素抗菌活性和酶稳定性的比较*局部对铜绿假单胞菌有良好的抗菌活性局部对铜绿假单胞菌有良好的抗菌活性第五代头孢菌素第五代头孢菌素l l主要品种：头孢吡普、头孢洛林主要品种：头孢吡普、头孢洛林主要品种：头孢吡普、头孢洛林主要品种：头孢吡普、头孢洛林l l头孢吡普头孢吡普头孢吡普头孢吡普(又名头孢托罗又名头孢托罗又名头孢托

30、罗又名头孢托罗)，2023202320232023年在瑞士和加拿大年在瑞士和加拿大年在瑞士和加拿大年在瑞士和加拿大获准上市，未获获准上市，未获获准上市，未获获准上市，未获FDAFDAFDAFDA及欧盟批准上市。及欧盟批准上市。及欧盟批准上市。及欧盟批准上市。l l抗菌谱：抗菌谱：抗菌谱：抗菌谱：MRSAMRSAMRSAMRSA、VISAVISAVISAVISA、VRSAVRSAVRSAVRSA PRSP PRSP PRSP PRSP 粪肠球菌粪肠球菌粪肠球菌粪肠球菌 对对对对AMPcAMPcAMPcAMPc酶稳定，而对产酶稳定，而对产酶稳定，而对产酶稳定，而对产ESBLsESBLsESBLsE

31、SBLs均无效均无效均无效均无效l l适应症：糖尿病足感染在内的复杂性皮肤和皮肤软适应症：糖尿病足感染在内的复杂性皮肤和皮肤软适应症：糖尿病足感染在内的复杂性皮肤和皮肤软适应症：糖尿病足感染在内的复杂性皮肤和皮肤软组织感染。组织感染。组织感染。组织感染。第五代头孢菌素第五代头孢菌素l l头孢洛林酯：头孢洛林酯：头孢洛林酯：头孢洛林酯：2023202320232023年年年年10101010月月月月FDAFDAFDAFDA批准上市。批准上市。批准上市。批准上市。l l适应症：成人社区获得性细菌性肺炎适应症：成人社区获得性细菌性肺炎适应症：成人社区获得性细菌性肺炎适应症：成人社区获得性细菌性肺炎(

32、CABP)(CABP)(CABP)(CABP)急性细菌性皮肤和软组织感染急性细菌性皮肤和软组织感染急性细菌性皮肤和软组织感染急性细菌性皮肤和软组织感染(ABSSSI)(ABSSSI)(ABSSSI)(ABSSSI)包包包包 括括括括MRSAMRSAMRSAMRSA所致所致所致所致 IMS数据：我国抗菌药物市场总体情况百分比百分比(%)-内酰胺内酰胺/-内内酰胺酶抑制剂酰胺酶抑制剂头孢菌素类比例：头孢菌素类比例：一代头孢菌素类一代头孢菌素类 8%二代头孢菌素类二代头孢菌素类 8%三代头孢菌素类三代头孢菌素类 21%头孢菌素类为使用量第头孢菌素类为使用量第1位的抗菌药物，三代头孢菌素为使用量最大的

33、位的抗菌药物，三代头孢菌素为使用量最大的头孢菌素类，而喹诺酮类仅占到头孢菌素类，而喹诺酮类仅占到7%Data Source:IMS 2023 1-12月月IMS：IMS China目前能够提供全国医院市场以及零售药市场的市场数据；医院入选标准：仅入选大于目前能够提供全国医院市场以及零售药市场的市场数据；医院入选标准：仅入选大于100张床位医院、张床位医院、排除中医院、排除零售药店排除中医院、排除零售药店7%7%14%38%21%喹诺酮类药所占喹诺酮类药所占比例已逐年下降比例已逐年下降高诱导耐药抗菌药物使用是导致“超级细菌”产生的重要原因之一随着耐药性不断产生和广随着耐药性不断产生和广泛传播，医

34、生很多时候被泛传播，医生很多时候被迫选择碳青霉烯类药物作迫选择碳青霉烯类药物作为这类细菌感染的治疗选为这类细菌感染的治疗选择择第三代头孢菌素大量使用势第三代头孢菌素大量使用势必导致产超广谱必导致产超广谱内酰胺酶内酰胺酶(ESBL，特别是肠杆菌科，特别是肠杆菌科)细菌的出现细菌的出现.最终，不合理使用最终，不合理使用抗菌药物带来的后抗菌药物带来的后果形成恶性循环果形成恶性循环.恶性循环恶性循环 NDM-1的出现是碳青霉烯类抗菌药物的滥用，特别是其仿制品的大量应的出现是碳青霉烯类抗菌药物的滥用，特别是其仿制品的大量应用造成的。而实质上，第三代头孢菌素的滥用才是根源用造成的。而实质上，第三代头孢菌素

35、的滥用才是根源马小马小 .中国医学论坛报中国医学论坛报.2023.4.14头霉素头霉素l l主要品种：头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺等主要品种：头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺等主要品种：头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺等主要品种：头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺等l l抗菌谱：对包括脆弱拟杆菌在内的各种厌氧菌具有抗菌谱：对包括脆弱拟杆菌在内的各种厌氧菌具有抗菌谱：对包括脆弱拟杆菌在内的各种厌氧菌具有抗菌谱：对包括脆弱拟杆菌在内的各种厌氧菌具有良好的抗菌活性。良好的抗菌活性。良好的抗菌活性。良好的抗菌活性。头孢西丁、头孢美唑相当于二代头孢头孢西丁、头孢美唑相当于二代头孢头孢西丁、头孢美唑相当于二代头孢头孢西

36、丁、头孢美唑相当于二代头孢+甲硝唑甲硝唑甲硝唑甲硝唑 头孢米诺相当于三代头孢头孢米诺相当于三代头孢头孢米诺相当于三代头孢头孢米诺相当于三代头孢+甲硝唑甲硝唑甲硝唑甲硝唑l l对对对对ESBLsESBLsESBLsESBLs较稳定，对较稳定，对较稳定，对较稳定，对AmpcAmpcAmpcAmpc酶不稳定，可作为产酶不稳定，可作为产酶不稳定，可作为产酶不稳定，可作为产ESBLsESBLsESBLsESBLs菌株的治疗用药菌株的治疗用药菌株的治疗用药菌株的治疗用药(轻、中度感染轻、中度感染轻、中度感染轻、中度感染)。氧头孢烯类氧头孢烯类l l主要品种：拉氧头孢、氟氧头孢等主要品种：拉氧头孢、氟氧头孢

37、等主要品种：拉氧头孢、氟氧头孢等主要品种：拉氧头孢、氟氧头孢等l l抗菌谱：对厌氧菌具有较强的抗菌活性抗菌谱：对厌氧菌具有较强的抗菌活性抗菌谱：对厌氧菌具有较强的抗菌活性抗菌谱：对厌氧菌具有较强的抗菌活性 具有第三代头孢菌素类似的抗菌谱具有第三代头孢菌素类似的抗菌谱具有第三代头孢菌素类似的抗菌谱具有第三代头孢菌素类似的抗菌谱l l可渗入脑脊液可渗入脑脊液可渗入脑脊液可渗入脑脊液 头孢菌素的不良反响头孢菌素的不良反响l l局部反响局部反响局部反响局部反响l l过敏反响过敏反响过敏反响过敏反响l l血液系统反响血液系统反响血液系统反响血液系统反响l l肝脏毒性肝脏毒性肝脏毒性肝脏毒性l l肾毒性肾

38、毒性肾毒性肾毒性l l神经毒性神经毒性神经毒性神经毒性l l胃肠道反响胃肠道反响胃肠道反响胃肠道反响l l双硫仑反响双硫仑反响双硫仑反响双硫仑反响l l二重感染二重感染二重感染二重感染1.1.局部反响局部反响 这这这这类类类类不不不不良良良良反反反反响响响响常常常常与与与与给给给给药药药药途途途途径径径径有有有有关关关关，头头头头孢孢孢孢菌菌菌菌素素素素静静静静脉脉脉脉注注注注射射射射后后后后可可可可发发发发生生生生血血血血栓栓栓栓性性性性静静静静脉脉脉脉炎炎炎炎，有有有有些些些些头头头头孢孢孢孢菌菌菌菌素素素素肌肌肌肌注注注注后后后后局局局局部部部部疼疼疼疼痛痛痛痛明明明明显显显显。2 2.

39、过过敏敏反反响响(头头孢孢菌菌素素皮皮试试问问题题)l l头头头头孢孢孢孢类类类类抗抗抗抗菌菌菌菌药药药药物物物物皮皮皮皮肤肤肤肤过过过过敏敏敏敏试试试试验验验验高高高高端端端端论论论论坛坛坛坛专专专专家家家家共共共共识识识识-2 2 2 20 0 0 02 2 2 23 3 3 3年年年年l l中中中中国国国国国国国国家家家家处处处处方方方方集集集集(2 2 2 20 0 0 02 2 2 23 3 3 3年年年年版版版版)2 2.过过敏敏反反响响(头头孢孢菌菌素素皮皮试试问问题题)l l如如如如果果果果药药药药品品品品说说说说明明明明书书书书明明明明文文文文规规规规定定定定使使使使用用用用

40、前前前前需需需需做做做做皮皮皮皮肤肤肤肤过过过过敏敏敏敏试试试试验验验验则则则则必必必必须须须须做做做做；如如如如果果果果药药药药品品品品说说说说明明明明书书书书上上上上未未未未明明明明确确确确规规规规定定定定，则则则则需需需需根根根根据据据据患患患患者者者者是是是是否否否否为为为为过过过过敏敏敏敏体体体体质质质质、既既既既往往往往药药药药物物物物过过过过敏敏敏敏史史史史、患患患患者者者者的的的的患患患患病病病病严严严严峻峻峻峻程程程程度度度度等等等等综综综综合合合合考考考考虑虑虑虑是是是是否否否否进进进进行行行行皮皮皮皮肤肤肤肤过过过过敏敏敏敏试试试试验验验验。l l必必必必须须须须使使使使

41、用用用用原原原原药药药药配配配配制制制制皮皮皮皮试试试试液液液液，不不不不能能能能用用用用青青青青霉霉霉霉素素素素皮皮皮皮试试试试液液液液代代代代替替替替，也也也也不不不不能能能能用用用用某某某某一一一一种种种种头头头头孢孢孢孢菌菌菌菌素素素素配配配配制制制制成成成成皮皮皮皮试试试试液液液液做做做做所所所所有有有有头头头头孢孢孢孢类类类类抗抗抗抗菌菌菌菌药药药药物物物物的的的的皮皮皮皮肤肤肤肤过过过过敏敏敏敏试试试试验验验验(R R R R1 1 1 1取取取取代代代代基基基基侧侧侧侧链链链链是是是是主主主主要要要要抗抗抗抗原原原原决决决决定定定定簇簇簇簇)。皮皮皮皮试试试试液液液液的的的的浓

42、浓浓浓度度度度国国国国、内内内内外外外外的的的的差差差差距距距距较较较较大大大大，国国国国内内内内目目目目前前前前推推推推举举举举的的的的浓浓浓浓度度度度为为为为3 3 3 30 0 0 00 0 0 05 5 5 50 0 0 00 0 0 0g g g g/m m m mL L L L，注注注注射射射射量量量量为为为为0 0 0 0.1 1 1 1m m m mL L L L。2 2.过过敏敏反反响响(头头孢孢菌菌素素皮皮试试问问题题)l l头孢菌素头孢菌素头孢菌素头孢菌素与青霉素类存在与青霉素类存在与青霉素类存在与青霉素类存在局部局部局部局部交叉过敏性，概率在交叉过敏性，概率在交叉过敏性

43、，概率在交叉过敏性，概率在3 3 3 315151515，假设患者以前发生过青霉素过敏性休克者，应禁用，假设患者以前发生过青霉素过敏性休克者，应禁用，假设患者以前发生过青霉素过敏性休克者，应禁用，假设患者以前发生过青霉素过敏性休克者，应禁用头孢菌素，假设过敏反响轻微，必要时可在严密监护下，头孢菌素，假设过敏反响轻微，必要时可在严密监护下，头孢菌素，假设过敏反响轻微，必要时可在严密监护下，头孢菌素，假设过敏反响轻微，必要时可在严密监护下，给予头孢菌素。给予头孢菌素。给予头孢菌素。给予头孢菌素。其中其中其中其中青霉素类与一代头孢的交叉过敏反响青霉素类与一代头孢的交叉过敏反响青霉素类与一代头孢的交叉

44、过敏反响青霉素类与一代头孢的交叉过敏反响发生率明显高于二代、三代和四代，因此，宜选用二、三、发生率明显高于二代、三代和四代，因此，宜选用二、三、发生率明显高于二代、三代和四代，因此，宜选用二、三、发生率明显高于二代、三代和四代，因此，宜选用二、三、四代头孢，特别三、四代头孢更为平安。四代头孢，特别三、四代头孢更为平安。四代头孢，特别三、四代头孢更为平安。四代头孢，特别三、四代头孢更为平安。l l临床使用头孢类，必须仔细询问病人药物过敏史，不管是临床使用头孢类，必须仔细询问病人药物过敏史，不管是临床使用头孢类，必须仔细询问病人药物过敏史，不管是临床使用头孢类，必须仔细询问病人药物过敏史，不管是否

45、进行否进行否进行否进行皮皮皮皮试，或皮试阴性，在首次使用后的试，或皮试阴性，在首次使用后的试，或皮试阴性，在首次使用后的试，或皮试阴性，在首次使用后的0.50.50.50.51 h1 h1 h1 h内应内应内应内应严密观察，一旦出现过敏反响征兆，应迅速处理。过敏反严密观察，一旦出现过敏反响征兆，应迅速处理。过敏反严密观察，一旦出现过敏反响征兆，应迅速处理。过敏反严密观察，一旦出现过敏反响征兆，应迅速处理。过敏反响是难以预测的，响是难以预测的，响是难以预测的，响是难以预测的，按标准使用药物出现的按标准使用药物出现的按标准使用药物出现的按标准使用药物出现的过敏反响过敏反响过敏反响过敏反响不不不不是

46、医是医是医是医务人员的责任，但发生后处理不当或没有相应的救治措施，务人员的责任，但发生后处理不当或没有相应的救治措施，务人员的责任，但发生后处理不当或没有相应的救治措施，务人员的责任，但发生后处理不当或没有相应的救治措施，医院则要面临一定的法律风险。医院则要面临一定的法律风险。医院则要面临一定的法律风险。医院则要面临一定的法律风险。（1）免疫性溶血性贫血）免疫性溶血性贫血3.血液系统反响血液系统反响（2）凝血功能障碍和出血并发症）凝血功能障碍和出血并发症（3）白细胞减少）白细胞减少溶血性贫血机制溶血性贫血机制l l药药药药物物物物或或或或其其其其代代代代谢谢谢谢产产产产物物物物与与与与红红红红

47、细细细细胞胞胞胞膜膜膜膜成成成成分分分分发发发发生生生生作作作作用用用用,疏疏疏疏松松松松或或或或紧紧紧紧密密密密地地地地结结结结合合合合后后后后,导导导导致致致致新新新新抗抗抗抗原原原原形形形形成成成成,最最最最后后后后发发发发生生生生免免免免疫疫疫疫性性性性溶溶溶溶血血血血性性性性贫贫贫贫血血血血。（2 2）凝凝血血功功能能障障碍碍和和出出血血并并发发症症 l l对对对对维维维维生生生生素素素素K K K K有有有有反反反反响响响响的的的的低低低低凝凝凝凝血血血血酶酶酶酶原原原原血血血血症症症症；l l获获获获得得得得性性性性血血血血小小小小板板板板功功功功能能能能缺缺缺缺陷陷陷陷。（2

48、2）凝凝血血功功能能障障碍碍和和出出血血并并发发症症 l l对对对对维维维维生生生生素素素素K K K K有有有有反反反反响响响响的的的的低低低低凝凝凝凝血血血血酶酶酶酶原原原原血血血血症症症症所所所所有有有有的的的的广广广广谱谱谱谱头头头头孢孢孢孢菌菌菌菌素素素素均均均均可可可可因因因因抑抑抑抑制制制制肠肠肠肠道道道道细细细细菌菌菌菌而而而而使使使使维维维维生生生生素素素素K K K K的的的的合合合合成成成成减减减减少少少少而而而而影影影影响响响响凝凝凝凝血血血血功功功功能能能能；含含含含有有有有甲甲甲甲硫硫硫硫四四四四氮氮氮氮唑唑唑唑侧侧侧侧链链链链结结结结构构构构的的的的头头头头孢孢孢

49、孢菌菌菌菌素素素素可可可可干干干干扰扰扰扰维维维维生生生生素素素素K K K K在在在在肝肝肝肝脏脏脏脏中中中中的的的的羧羧羧羧化化化化，进进进进而而而而使使使使凝凝凝凝血血血血酶酶酶酶原原原原合合合合成成成成减减减减少少少少和和和和依依依依赖赖赖赖维维维维生生生生素素素素K K K K的的的的凝凝凝凝血血血血因因因因子子子子、等等等等的的的的水水水水平平平平降降降降低低低低，增增增增加加加加出出出出血血血血倾倾倾倾向向向向。含含含含甲甲甲甲硫硫硫硫四四四四氮氮氮氮唑唑唑唑侧侧侧侧链链链链的的的的药药药药物物物物：头头头头孢孢孢孢哌哌哌哌酮酮酮酮、头头头头孢孢孢孢孟孟孟孟多多多多、拉拉拉拉氧氧

50、氧氧头头头头孢孢孢孢、头头头头孢孢孢孢米米米米诺诺诺诺等等等等 对对对对营营营营养养养养不不不不良良良良、汲汲汲汲取取取取障障障障碍碍碍碍等等等等患患患患者者者者宜宜宜宜同同同同时时时时补补补补充充充充维维维维生生生生素素素素K K K K1 1 1 1（2 2）凝凝血血功功能能障障碍碍和和出出血血并并发发症症 l l诱导血小板功能障碍诱导血小板功能障碍诱导血小板功能障碍诱导血小板功能障碍在在在在7 7 7 7位碳原子取代基中含有位碳原子取代基中含有位碳原子取代基中含有位碳原子取代基中含有-COOHCOOHCOOHCOOH基团的头孢菌素基团的头孢菌素基团的头孢菌素基团的头孢菌素可阻抑血小板的凝