初级中药师-中药药剂学-笔记.pdf

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1、中药药剂学第 一 单 元 绪 论细目一中药药剂学的性质与常用术语一、中药药剂学的性质是以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的一门综合性应用技术科学。二、剂型选择的基本原则1.根据防治疾病的需要选择剂型急症：注射剂、气雾剂、舌下片、滴丸一速效慢性病：丸剂、片剂、煎膏剂、缓释制剂一长效皮肤疾患：软膏剂、橡胶膏剂、涂膜剂、洗剂、搽剂腔道病变：栓剂、膜剂2.根据药物性质选择剂型难溶、水中不稳定、挥发油、异臭：不宜制成口服液易为胃肠道破坏或不被其吸收、对胃肠道有刺激性、肝脏首过失效：不宜制成口服剂型配伍易沉淀：不宜制成注射剂和口服液3.根据五方

2、便要求选择剂型服 用）携带生 产 五方便运输贮 藏 汤剂改良-一 中药配方颗粒、口服液、胶囊三、中药药剂学的常用术语制剂：根据药典、部颁标准或其他规定的处方，将原料药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的药品。剂型：将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式。调剂：系指按医师处方专为某一病人配制的，并注明其用法、用量的药剂的调配操作，此过程一般都在药房的调剂室中进行。中成药：以中药材为原料，在中医药理论指导下，按规定的处方和制法大量生产，有特有名称，并标明功能主治、用法用量和规格的药品。中药材：来源于动物、矿物、植物，经过简单加工或未经加工而取得的生药材一一城乡集贸市场中药饮片：药材经炮制后

3、可直接用于中医临床或制剂生产使用的处方药品。细目二 药物剂型的分类1 .按物态分类一一制备工艺相近 液体剂型：汤、酒、露、注射一一溶解、搅拌半固体刖型：软菖、糊一一熔化、研句固体剂型：颗粒、片、栓、膜一一粉碎、混合 气体剂型：气雾剂、吸入剂2 .按制法分类J浸出药界I：汤剂、合剂、酊剂、酒剂、流浸营剂与浸营剂【无荏制剂：注射剂、滴眼剂3 .按分散系统分类便于应用物理化学的原理说明剂型特征 真沼液类剂型：芳香水剂、溶液剂、甘油剂I 胶体溶液类剂型：胶浆剂、涂膜剂I 乳油液类剂型，乳剂【混愚液类剂型：合剂、洗剂、混悬剂按分散系统分类液体药剂分类粒 径（n m）特点低分子溶液剂100小液滴混悬液5

4、00固体微粒4.按给药途径和方法分类经胃肠道给药的剂型包括经直肠给药的灌肠剂、栓剂！非胃肠道给药的剂型（注射：静脉、肌内、皮下、皮内及穴位注射剂.呼吸道：气雾剂、吸入剂皮肤：洗剂、捺剂、软营剂、涂膜剂、透皮贴营I黏膜：滴眼剂、滴要剂、口腔膜剂、舌下片剂、含漱剂细目三中药药剂的工作依据一、中国药典版次：十版19 5 3：单部19 63、19 7 7、19 8 5、19 9 0、19 9 5、2 000：2 部2 005、2 010：3 部2 015：4部现行版 新修本草（唐本草）：我国由政府颁布的第一部药典，也是世界上最早的一部国家药典。2 015：4部一一现行版一部：药材和饮片、植物油脂和提取

5、物、成方制剂和单味制剂二部：化学药品、抗生素、生化药品、放射性药品三部：生物制品四部：制剂通则、药用辅料药典四部速记QI A N一中最牛，二话不说三生有幸，四桶辅料中药药剂学一一第二单元制药卫生一、药品卫生标准微生物限度无菌制剂制剂通则、品种项下要求无菌、标示无菌（例如注射剂、眼用制剂）局部给药制剂手术、烧伤、严重创伤 非无菌制剂一一细菌总数、霉菌+酵母菌总数化药、生物制品不含药材原粉含药材原粉药用原料及辅料（控制菌未统一规定）控 制 菌（不得检出）（以 2015版药典为准）L 口服：大肠埃希菌含脏器提取物：大沙门含原粉：大沙胆2.吸入：大胆金铜3.耳用、皮肤、直肠、其他局部：金铜4.口腔黏膜

6、、齿龈、鼻用：大金铜5.阴道、尿道：金 铜+念 珠+梭6.中药提取物、研粉口服用饮片（贵细、直接口服、泡服）：沙门二、制药环境的卫生管理洁净室的等级及适用范围（新版GMP要求）级别相当于区域A100级（层流）高风险操作区，如灌装区，放置胶塞桶、敞口安甑、敞口西林瓶的区域及无菌装配连接操作的区域；层流操作台（罩）；均匀送风100级（动态）无菌配制或灌装等高风险操作A级区所处的背景区域。C10 000 级生产无菌药品过程中重要程度较次的洁净操作区D100 000 级*层流洁净技术：输液、注射剂的灌封、滴眼剂和粉针分装三、灭菌方法与无菌操作1.灭菌：杀灭或除去活的微生物（繁殖体+芽胞）。2.消毒：杀

7、灭或除去病原微生物。3.防 腐（抑菌）：抑制微生物的生长与繁殖。4.无菌：物体、介质、环境不存在任何活的微生物。（-）物理灭菌技术1.干热灭菌法火焰灭菌法直接灼烧适用：手术刀、镣子，金属、玻璃及瓷器干热空气灭菌法适用：玻璃器皿、搪瓷容器、及油性和惰性辅料，如液体石蜡、油类、脂肪类、滑石粉、活性炭。2.湿热灭菌法一饱和蒸汽/沸水/流通蒸汽包括4 类：热压灭菌法、流通蒸汽灭菌法、煮沸灭菌法、低温间歇灭菌法影响因素：微生物的种类与数量蒸汽性质药品性质灭菌时间 其 他（介质pH）1）热压灭菌法一一最可靠的灭菌方法特点：高压饱和水蒸气加热杀灭微生物。适用：耐热药物及其水溶液、手术器械及用具等物品的灭菌。

8、热压灭菌条件115C X30min121.5 C X20min126.5 C X15min2）流通蒸汽灭菌法、煮沸灭菌法100流通蒸汽、沸水，3060min适用：含有抑菌剂药液的灭菌，12ml的注射剂及耐热品种。3）低温间歇灭菌法将待灭菌物置6080的水或流通蒸汽中加热60min杀灭繁殖体一放置24h芽胞发育成繁殖体f再次加热灭菌、放置-反复多次直至杀灭所有芽胞。适用：须加热灭菌但又不耐高温的药品，需加抑菌剂。3.紫外线灭菌法波长254257nm的紫外线：杀菌力最强适用：穿透能力很差，仅适于表面和空气的灭菌4.辐射灭菌法叱。-Y 射线适用：密封和整箱已包装药物（-）滤过除菌法一一无菌条件下进行

9、操作适用：热敏药液，如生化制剂。常用滤器（孔径小于芽胞体积）微孔滤膜滤器：0.22 urn 垂熔玻璃滤器：G6（三）化学灭菌法1.浸泡和表面消毒法洁尔灭溶液、新洁尔灭溶液、苯酚、甲酚皂溶液、75%乙醇适用：物体表面2.气体灭菌法（1）环氯乙烷灭菌法：塑料包装、医用棉签包装（2）蒸气熏蒸灭菌法（四）无菌操作法1.药剂生产的整个过程均控制在无菌条件下进行操作。2.某些药物若采用加热等方法灭菌则导致成分分解失效，为保证注射剂灭菌效果，避免污染，应采用无菌操作。3.采用层流洁净空气技术，大量无菌制剂生产在无菌洁净室内进行，小量采用层流洁净工作台。4.用蒸气熏蒸法和紫外灯灭菌法进行空气环境灭菌。5.室内

10、用具、墙、桌等暴露面用消毒剂喷、擦消毒。6.其他物品可热压或干热法灭菌。四、常用的防腐剂1.苯甲酸与苯甲酸钠PH4以下药液防腐效力好。2.对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类）分为甲、乙、丙、丁四种酯。聚山梨酯类与其发生络合作用，可减弱其防腐效力，应适当增加其用量。3.山 梨 酸（钾）特别适用于含聚山梨酯药液。4.其他：含20%以上乙醇和30%以上的甘油具有防腐作用。灭菌方法小结QIAN一火焰灭苗法：金 属、姿器 一千”灭菌法乜一干热空气灭苗法：坡 璃、油、脂肪一 物理灭菌法一一 湿 热 灭 菌 法-热压灭苗法：灭苗可靠一流通蒸汽灭菌法-煮沸灭菌法-低温间歇灭前法：热敏灭菌方法食44七|辐射灭菌法 射线

11、灭菌法 .匕 4七TH*=1 紫外线灭菌法：物体表面一 述过除苗法：热 散、生化-化 学 灭 苗 法 丁澧海和表面消毒法忆于人田左 L气体灭菌法：环氧乙烷、蒸气重蒸1-无 菌 操 作 法：热敏制剂B型题A.干燥灭菌法（160,2 小时）B.热压灭菌法C.气体灭菌法D.紫外线灭菌法E.滤过除菌法1.5%葡萄糖注射液2.胰岛素注射液3.空气和操作台表面4.塑料包装医用棉签5.油脂类软膏基质 正确答案B、E、D、C、A中药药剂学一一第三单元 粉碎、筛析、混合一、粉碎1 .目的减少粒径、增加比表面积增加表面积，促进溶解与吸收，提高生物利用度。便于制备多种剂型。利于药材中有效成分的浸出或溶出。利用调配、

12、服用和发挥药效。2 .粉碎方法：干法粉碎（混合/单独）、湿法粉碎（水飞/加液）、低温粉碎、超细粉碎（细胞破壁，灵芝抱子粉）粉碎方法的适用范围扮1库方法适用范围一一举例干法粉碎浣台粉碎串 料（乳香、没药），串 油（桃仁、柏子仁），蒸猴：动物药单独粉碎贵重细料药：西洋参、第香、牛黄0性药:马饯子、轻粉、斑瞥刺激性药：蛆函、羚羊角一一避免损失避免损失 便于劳动保护避免对其他药物的污染发静氧化性或还原性强的药物：火硝、适黄、雄黄-一 避免混合时生爆炸质地坚硬的药物：三七、磁石、代林石-一不便与余药一同粉制制中需单独提取的药物粉碎方法适用范围举例湿法粉碎水飞法：矿物、贝壳类朱砂、炉甘石、珍珠、滑石粉不适

13、于水溶性矿物药：硼砂、芒硝加液研磨法樟脑/冰片/薄荷脑+乙醇、麝香+水 冰 片 一 一 轻；麝 香 一 重低温粉碎树脂、树胶类药物乳香、没药中药干浸膏Q I A N 粉碎方法串料黏串油仁动物药多蒸罐石头水飞极细二脑冰麝加液树脂胶膏低温二、筛析1 .目的过筛+离析分等制备不同制剂。混合保证组成均匀性。2 .药筛的种类与规格冲眼筛编织筛标准药筛：一九号筛Q I A N 筛号与工业筛目对照一十五八六到百九号最细二百目筛号工业筛目数（孔/英寸）一号筛1 0 (2 0 0 0 u m)二号筛2 4三号筛5 0四号筛6 5五号筛8 0 (1 8 0 u m)六号筛1 0 0七号筛1 2 0八号筛1 5 0

14、九号筛2 0 0 (7 5 u m)3.粉末分等最粗粉全部通过一号筛，但混有能通过三号筛不超过2 0%的粉末粗粉全部通过二号筛，但混有能通过四号筛不超过4 0%的粉末中粉全部通过四号筛，但混有能通过五号筛不超过6 0%的粉末细粉全部通过五号筛，并含能通过六号筛不少于9 5%的粉末最细粉全部通过六号筛，并含能通过七号筛不少于9 5%的粉末极细粉全部通过八号筛，并含能通过九号筛不少于9 5%的粉末粉末六等不难记，粗细对应中极细粗中全过一二四，混有粉末不超过细粉全过五六八，含有粉末不少于三、混合1.原则组分比例量：比例相差大一一等量递增法I至小组分I I量大组分I1 1（配研法）2Z各组分密度I_

15、1 _I先轻后重 f f-1-82.混合方法搅拌、研磨、过筛中药药剂学第 四 单 元 散 剂一、散剂的特点一种或数种药物经粉碎与混合均匀而制成的粉末状制剂。1.优点比表面积较大，易分散，奏效较快。制备简单，适于医院制剂。对疮面有一定的机械性保护作用。口腔科、耳鼻喉科、伤科和外科应用散剂较多，也适于小儿给药。2.缺 点 湿痒刺激灰大不宜制成散剂的药物 易吸潮变质 易氧化变质（补充）刺激性、腐蚀性大 含挥发性成分多且剂量大二、散剂的分类“按医疗用途：内、外（做布、调敷、吹入）、内外按药物组成：单味、复方-按药物性质：普通、特殊（含毒性、含液体、含低共熔）一按克篁：分剂里（单剂里按包服用）、非剂里三

16、、散剂的质量要求1.内服：细粉。2.儿科、外用：最细粉。3.眼用：极细粉。4.应干燥、疏松、混合均匀、色泽一致。四、散剂的制备实例考点！1.一般散剂一一冰硼散-外、益元散-内2.特殊散剂含毒性药物九分散、硫酸阿托品散-内含低共熔混合物萍子粉-外含液体药物紫雪散-内、蛇胆川贝散-内眼用(-)一般散剂的制法工艺流程：粉碎f过筛f混合f分剂量f质量检查一包装目测法：先称取10份总量，根据眼力估量分成10等份。简便易行，药房小量配制，但误差较大，毒性药或贵重细料药散剂不宜使用此法0重量法：剂量准确，但效率低。含毒性药及贵重细料药散剂常用此法。容量法：应用最多，方便，效率高，且误差较小。(二)含毒性药物

17、散剂一一硫酸阿托品散单独粉碎、配研法、重量法分剂量倍散：单味化学毒剧药要添加一定比例量的稀释剂制成稀释散稀释倍数由剂量而定,0.01g0.1g：1：10倍散 0.001g0.01g：1：100倍散20g制法冷浸法、热浸法、渗漉法、回流热浸法溶解法、稀释法、浸渍法、渗漉法贮存密封，阴凉处给药途径内服、外用外观澄清，允许有少量摇之易散的沉淀5.流浸膏剂与浸膏剂流浸膏剂：饮片用适宜的溶剂提取，蒸去部分溶剂，调整浓度至每1ml相当于原饮片1g的制剂。一一配制酊剂、合剂、糖浆剂等制剂中间体。（液体制剂）浸膏剂：药材用适宜的溶剂提取，蒸去全部溶剂，调整浓度至每1g相当于原饮片25g的制剂。一有效成分含量高

18、，体积小，多用作制备颗粒剂、片剂、胶囊剂、丸剂、软膏剂、栓剂等中间体。（固体制剂）少数品种可直接应用于临床。流 浸 膏 剂 PK浸膏剂溶剂多为乙醇，少数为水浓度I m l-l g（蒸去部分溶剂）1 g 2 5g（蒸去全部溶剂）制法多渗漉、水提醇沉、浸膏稀释浸提液浓缩成稠膏状加稀释剂或继续干燥，或采用喷雾干燥贮存密封，阴凉处，遮光给药途径内服，外用外观稠膏稠浸膏为半固体，干浸膏为粉末6.茶剂一一饮片或提取物（液）与茶叶或其他辅料混合制成的内服制剂。决伏茶制袋装茶和n煎煮茶剂压制法3.0%|（新研制）混合法?-水分*12.0%新研制的茶剂多为袋泡茶剂，是以中药煮散为基础发展起来的，使用时以沸水直接

19、冲泡饮用，具有体积小、便于携带贮存、使用方便等特点。中药药剂学第七单元液体制剂液体制剂药物分散在液体介质中药物：分散相溶剂：分散介质一、液体制剂的特点和分类1 .特点：药物分散度大，吸收快、起效快；给药途径多，可内服外用；服用方便，适于老幼；能减少某些药物的刺激性；固体药物制成液体制剂，生物利用度提高；缺点：分散度大，某些药物易化学降解，药效降低甚至失效;体积大，携运贮不方便；易霉变。2 .分类1 .按分散系统分类j均相：低分子溶液剂、高分子溶液剂一一稳定1季均相：溶胶剂、我浊液、温息剂一一不猫定2 .按给药途径分类f内服：台制、糖浆剂、1剂、混县液、通剂外用：皮 肤（洗/擦）、五 官（洗/简

20、/含裁）直肠/阴道/尿道二、表面活性剂1 .表面活性剂的含义显著降低两相间表面张力/界面张力。2 .组成结构特点：极性亲水基团（解离或不解离）+非极性亲油基团3 .表面活性剂的种类 阴离子一一外用 阳离子一一杀菌、防腐 两性离子 非离子阴离子型表面活性剂一一外用 肥皂、硫酸、磺酸I碱 金 属 皂I高级后肪酸盐i破土金 属 皂.（肥皂类）有机胺皂酸酸脂酸桂硬油月 魂酿化物（硫酸化葭麻油（土耳其红油）1+二烷基硫酸讷（月桂醇硫醉讷）脂肪旅：二辛基减珀酸磺酸衲（阿洛索-0 D礴 酸 化 物-横基芳基：十二烷基苯硝酸讷：洗涤 剂（去污剂）I礴基素Q I A N：肥皂、硫酸、硝酸阳离子型表面活性剂一一毒

21、性大，外用杀菌、防腐苯扎氯铉（洁尔灭）苯扎溟核（新洁尔灭）溟化二甲基，十二烷基核两性离子型 碱性水溶液一一阴离子性质，起泡去污 酸性水溶液一一阳离子性质，杀菌天然：卵 磷 脂（大豆、蛋黄）-不溶于水。合成：氨基酸型、甜菜碱型。非离子型一一不解离 脂肪酸山梨坦类（司盘）又名：脱水山梨醇脂肪酸酯类。作用：W/0 乳化剂、0/W 辅助乳化。司盘2 0 （月桂酸山梨坦）、4 0-棕檎酸、6 0-硬脂酸）聚山梨酯（吐温）又名：聚氧乙烯脱水山梨爵脂肪酸酯类。作用：增溶剂、0/W 乳化剂、润湿剂、分散剂。Q I A N 司盘吐温类型：二月四中留影 2 0-月，4 0-棕，6 0-硬 聚氧乙烯型摩氧乙烯脂肪酷

22、酬（卖 杂0/W聚氧乙烯脂肪解配（芳 泽）0/W西土马朝、平平加oI聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物普郎尼克，注射用非离子型表面活性剂考点总结特点：不解离，毒性低-口服、外用、注射 醐酸山梨坦类（司盘 SP5）聚氯乙悠蜕水山梨罅脂雄（吐温、Tween）w/0赛:乙场脂肪酸酎（卖手、Myrj）疑乙场脂肪醇配类（干齐、B rij）减乙烯-察氧丙器共聚物（普郎尼克）0/*4.表面活性剂的基本性质与应用胶束和临界胶束浓度（C M C）胶束/胶团：亲油基团向内、亲水基团向外、在水中稳定分散、大小在胶体粒子 范 围（I T O O n m）。C M C：表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。亲水亲油平衡值（H L

23、 B）表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力：0-4 0。非离子表面活性剂：0-2 0。完全由疏水碳氢基团组成的石蜡分子：0。完全由亲水性的氧乙烯基组成的聚氧乙烯：2 0。数大亲水小亲油表面活性剂的H L B 值与其应用有密切关系亲水.，地溶剂力 去溶剂12-*水利化剂“泪澧剂二 水泊利化剂 J消泡剂C 38:W/0文化剂I入16:0乳化剂1 i5-ie：墙沿制（7 9:词湿剂Q I A N H L B 速记！亲水亲油平衡值数大亲水小亲油1 5 以上可增溶7到 9 做润湿剂8前 8后各不同油包水来水包油4 .表面活性剂的基本性质与应用 起 昙 与 昙 点（非离子型）某些含聚氧乙烯基

24、的非离子型表面活性剂的溶解度开始随温度升高而加大，当达到某一温度时，其溶解度急剧下降，使溶液出现混浊或分层，冷却后又恢复澄明。如：聚山梨酯-2 0、聚山梨酯-6 0、聚山梨酯-8 0 的昙点分别是9 5、7 6 C、9 3。5 .K r a f f t点（离子型）十二烷基硫酸钠在水中的溶解度随温度而变化，当温度升高至某一温度时，其溶解度急剧升高，该温度称为K r a f f t点。离子型表面活性剂的特征值。表面活性剂使用温度的下限。如：十二烷基硫酸钠8、十二烷基磺酸钠7 0。毒性阳 阴非溶血作用：阴阳强，非轻微，聚山梨酯更小。表面活性剂分类应用大总结Q I A N阴离子：肥皂、硫酸、磺酸去污剂

25、、起泡剂、消泡剂阳离子：洁儿灭扎你消毒、杀菌、防腐两性离子：卵磷脂非离子：司盘、吐温、聚山梨酯三、增加药物溶解度的方法药典：极易溶解、易溶、溶解、略溶、微溶、极微溶解、几乎不溶和不溶。表示：一份 溶 质（1 g 或 1 m l）溶于若干毫升溶剂。苦杏仁甘：1 g 溶 于 1 2 m l 水一一溶解。易溶：溶 质 l g （m l）能在溶剂1-不 到 1 0 m l 中溶解。溶解：溶 质 l g （m l）能在溶剂1 0-不到3 0 m l 中溶解。1 .增溶一一难溶性药物溶液中加入表面活性剂，使药物溶解度增加的现象。原理：表面活性剂形成的胶束增溶，如甲酚皂。影响因素：增溶剂的性质、增 溶 质（

26、药物）的性质，加入顺序，温度的影响。2 .助溶一一难溶于水的药物由于第二种物质的加入而使其在水中溶解度增加的现象。K I （助溶剂）+L-K L 碘化钾3 .助溶的方法一一制成盐类、采用潜溶剂（混合溶剂一水+乙醇/丙二醇/甘油/P E G ）、升高温度、应用微粉化和固体分散技术。A l：以下有关药物增溶说法错误的是A.由于胶束的大小属于胶体溶液范围，因此药物被胶束增溶后仍呈现为澄明溶液，溶解度增大B.一般增溶剂H L B 值愈大，增溶剂用量增大，增溶效果愈好C.通常增溶质药物的分子量愈大，被增溶量愈小I）.将增溶质与增溶剂先行混合要比增溶剂先与水混合的效果好E.对非离子型表面活性剂，温度上升有

27、利于增加增溶质在胶束中的溶解度r正确答案E四、按分散系统，液体药剂的分类液体药剂分类粒径特征真溶液l O O nm小液滴多相，热力学/动力学不稳定混悬液 5 0 0 nm固体微粒多相，热力学/动力学不稳定五、真溶液型药剂分类特点及质量要求制备溶液剂药物+水/醇/油溶解法、稀释法芳香水剂芳香挥发性药物+水（饱和/近饱和，浓度低）密闭不宜久贮溶解法-薄荷水、稀释法水蒸气蒸储法-露剂浓芳香水剂芳香挥发性药物+乙醇+水醋剂挥发性药物+浓乙醇乙醇6 0-9 0%溶解法、蒸储法甘油剂药物+甘油专供外用-口耳鼻喉溶解法、化学反应法糖浆剂药物+浓蔗糖水溶液（含糖）4 5%）溶 解 法（热溶、冷溶）混合法l 1

28、 0 0 nm六、胶体溶液型高分子溶液溶 胶 剂（疏液胶体）特点分子/离子，澄明热力学稳定，放置可陈化（聚沉），胶凝形成凝胶胶粒，多相热力学不稳定（聚沉）举例 蛋白质类、明胶、聚乙烯醇（P V A）、右旋糖酊、琼脂制法 溶 解 法（自然溶胀）分散法、凝聚法七、乳浊液1.概念互不相溶的两种液体混合，其中一相液体以液滴状态分散，非均相，分散度大，热力学不稳定。液滴：分散相、内相、非连续相。互不相溶的另一液体：分散介质、外相、连续相。2.乳浊液的分类油相：0水相：到此剂：到化膜,0/理(水包 油)：油分散在水中，导电，I/C 型(油 包 水)：水分散在油中，不导电 复孙 I/0/W,0/1/03 .

29、乳浊液的特点分散度大：吸收起效快，生物利用度高。外用：改善对皮肤、黏膜的渗透性，减少刺激性。静脉注射：分布快、药效高、靶向性。静脉营养乳剂：营养输液。4.乳化剂的分类天然高分子化合物：0/*阿拉伯胶/明胶/璘脂/胆固醉/西黄防胶 台成：表面舌性剂，单分子膜，吐温、司盘其他：海藻陂盐5.乳化剂的选择安全无毒刺激性小，根据乳剂类型，HL B 值。0/1 y 型乳剂选择0/川乳化剂：HB L 8-1 6W/0型乳剂选择W/0乳化剂：HB L 3-86.混合乳化剂HLB值的计算非离子型表面活性剂HLB具有加和性：例题：计算用45%司盘-60(HLB=4.7)和55%吐温-60(HLB=14.9)组成的

30、混合表面活性剂的HLB值。解：=4.7 X 0.45+14.9X0.55=10.31混合HLB值 为10.31,可用作0/W型乳化剂。7.乳浊液型药剂的制法制法：油中乳化剂法（干胶法）-鱼肝油乳、水中乳化剂法（湿胶法）、新生皂法-石灰搽剂、两相交替加入法、机械法。干胶水加到油中湿胶一一油加到水中交替-交替加入水/油干胶法、湿胶法初乳油水胶比例非常重要！植物由：水：胶=4：2:1：液 柘 蚪 水：胶=3：2:1 住挖由：水：胶=2:2:1乳剂中添加药物的方法：加入水相、加入油相、加入亲和力大的液相、与少量乳剂研磨后与乳剂混合。8 .乳剂不稳定现象及主要原因 分 层（乳析）：密度差；絮凝：电解质、

31、离子型乳化剂；转 相（转型）：乳化剂性质转变；合并与破裂：乳滴大小不均一；酸败：油相、乳化剂变质。八、混悬液型药剂1.概念：难溶性固体微粒（0.5 1 0 um）,非均相。制备条件适用嵬溶性药物刑量S 3过溶解度配包降低溶解度毒驯不适用I小剂量2 .混悬液的稳定剂润湿剂：甘油、乙醇、HL B 7-9 表面活性剂 助 悬 剂（分散介质n t）/低分子：甘油-外、糖浆、高分子：胶 浆（阿拉伯/西黄舞胶/琼脂），纤维素有生物，注及土，单硬脂酸铝，触变胶絮凝剂与反絮凝剂：电解质-C I*絮凝 降低一一絮凝；升高反絮凝枸椽酸盐、酒石酸盐3.混悬液的制备1.分散法：药物粉碎一分散小量：乳钵，大生产：乳匀机

32、、胶体磨。2.凝聚法 物理凝聚法：将分子或离子分散状态分散的药物溶液加入于另一分散介质中凝聚成混悬液。化学凝聚法：用化学反应使两种药物生成难溶性的药物微粒，再混悬于分散介质中制备混悬剂。4.混悬液实例一一炉甘石洗剂制法：分散法润湿剂：甘油助悬剂：拔甲基纤维素钠液体药剂分类粒径特征制备真 溶 液（低分子溶液）lOOnm小液滴多相，热力学/动力学不稳定新生皂法、干胶、湿胶、交替、机械混悬液500nm固体微粒多相，热力学/动力学不稳定分散法凝聚法A.溶胶剂 B.混悬剂 C.乳剂D.溶液剂 E.高分子溶液剂1 .硫磺洗剂属于2 .碘酊属于3 .胃蛋白酶口服溶液属于4 .磷酸可待因糖浆属于r正确答案B、

33、1）、E、D中药药剂学一一第八单元注射剂+眼用溶液一、概述1 .特点优点：1.药效迅速，作用可靠；2 .适用：不宜口服的药物；3 .适用：不能口服给药的病人；4 .可以产生局部、定位或延长药效的作用；5 .有些可用于疾病诊断。缺点：1.使用不便；2.注射疼痛：3.使用不当时，有一定危险性：4.制备过程复杂，制剂技术和设备要求较高。2 .注射剂的分类 肌内注射,主射液1科除注射【殍脉前注一大输液 注射用无菌粉末：临用前更制成容液-注射用浓溶液：临用前秣群注射液按分散系统：溶液型、乳状液型、混悬液型3 .有关注射剂的给药途径的考点 皮 内（表皮-真皮）：V 0.2 m l,皮试、疾病诊断 皮 下（

34、真皮-肌肉）：12 m l,水溶液肌内：15 m l；油溶液/混悬液延效、乳剂延效+靶向静脉：静推、静滴，多为水液，慎用增溶剂，不得添加抑菌剂脊椎腔：4 1 0 m l,与脊椎液等渗，p H 58,不得添加增溶剂4 .注射剂的质量要求无菌无热原一一热原检查法、细菌内毒素检查法澄明度一一可见异物、不溶性微粒p H 值4-9 （脊椎腔58）渗透压安全性一一刺激性试验、溶血试验、过敏试验、急性毒性试验、长期毒性试验稳定性一一化学、物理、生物、有明确的有效期二、热原1.组成热原是微生物产生的一种内毒素，存在于细菌的细胞膜和固体膜之间。革兰阴性所产生的热原致热能力最强。磷脂脂 多 糖（L P S）*主要

35、成分、致热活性强-蛋白质2.热原的基本性质耐热性-180*C 34h干热 250*C.3045min 650C Imin滤过性：1 5nm；水溶性：乳光；不挥发性：蒸储水器上附有隔沫装置；被吸附性：活性炭、离子交换树脂、石棉板;其他：不耐强酸、强碱、强氧化剂、超声波。3.注射剂中污染热原的途径从溶剂中带入（主要途径）；从原辅料中带入：生物制品右旋糖酊；从容器、用具、管道和设备带入；从制备过程与生产环境中带入；从输液器具带入。4.热原的去除方法容器或用具 高温法针头、针筒、玻璃180,3-4h250,30-45min 酸碱法高锦酸钾硫酸溶液药液或溶剂 吸附法：活性炭 超滤法：Vlnm超滤膜 离子

36、交换法 凝胶滤过法 反渗透法：三醋酸纤维素膜QIAN热原性质及去除方法热原的基本性质去除热原的方法耐热性高 温 法 1803 25030水溶性、滤过性凝胶滤过法、超滤法、反渗透法被吸附性吸附法、离子交换法不挥发性蒸储水器上附有隔沫装置酸碱氧化破坏酸碱法：高铳酸钾硫酸溶液、稀 NaOH5.热原与细菌内毒素的检查方法支1.热原检查法（家兔法）费时、繁琐一一药典法不宜用于放射性药剂、肿瘤抑制剂。2.细菌内毒素检查法（量试剂法）快捷、灵敏用于生产过程中热原控制、不能应用家兔进行热原检测的品种。对革兰阴性菌以外的内毒素不够敏感，故不能完全代替家兔致热试验法。三、注射剂的溶剂1.注射用水制备：纯化水蒸偏。

37、用途配制注射剂、滴眼剂溶剂或稀释剂注射剂、滴眼剂容器的精洗灭菌注射用水注射用灭菌粉末的溶剂注射剂的稀释剂2.注射用油（2015版药典）植物油：大豆油、芝麻油、茶油酸值：AO.l A 蒋离脂肪酸，酸值高质里差皂化值：188-195 总脂肪歌，油的种类纯度迪值：126140 A 不饱和键，膜值高易氧化四、注射剂的附加剂增加主药溶解度增溶剂、助溶剂、乳 化 剂（普流罗尼克、胆固静、胆汁）防止主药氧化抗氧剂亚硫酸钠、硫代硫酸钠（偏碱性药液）亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠（偏酸性药液）惰性气体32、C02金属离子络合剂EDTA、EDTA-Na2抑制微生物增殖抑菌剂苯酚、甲酚调整 pH(4-9)缓冲剂HC1、Na

38、OH、KOH、NaHC03 NaH2P04、岫 郎 04、枸椽酸调节渗透压渗透压调节剂N aCK 葡萄糖减轻疼痛止痛剂苯甲醇、三氯叔丁醇、盐酸普鲁卡因重要的考点再次重复：增溶剂静脉慎用，椎管内不得添加 抑菌剂 多剂量包装，但一般仍需灭菌一次注射量超过1 5 m l 一一不得添加静脉、脑池内、硬膜外、椎管内不得添加渗透压的计算凡与血浆、泪液渗透压相同的溶液称为等渗溶液。大量注入低渗溶液会导致溶血，应调节其渗透压。正常人体血液的渗透压摩尔浓度范围为2 8 53 1 0 m 0 s m o l/k g。0.9%氯化钠溶液、5%葡萄糖溶液的渗透压摩尔浓度与人体血液相当。调节渗透压的方法：冰点降低数据法

39、、氯化钠等渗当量法、渗透压摩尔浓度测定法、溶血测定法。冰点降低数据法0.5 2 一aW：配 成 1 0 0 m l 等渗溶液所需加入等渗调节剂的量，g/m l；a：未经调整的药物溶液引起的冰点下降度；b：1%(g/m l)等渗调节剂溶液所引起的冰点下降度。例：配制2%盐酸普鲁卡因溶液100m l,需加氯化钠多少，才能使之成为等渗溶液？(已知现盐酸普鲁卡因溶液冰点降低为0.12C)解：已知 a=0.12X 2=0.24,b=0.5 8代入公式x D.5 2-aW=-b=0.5 2-0.2 4=0758-0.4 8 (g)氯化钠等渗当量法氯化钠等渗当量：1g 药物相当于具有相同等渗效应的氯化钠的克

40、数。X=0.9%V-G 1E 1-G 2E 2-.X：配成体积为V的等渗溶液需加入氯化钠的量(g)V：欲配药液体积(m l)G：药液中溶质的克数E：1g 药物的氯化钠等渗当量例：已知1g 盐酸普鲁卡因能产生与0.21g 氯化钠相同的渗透压，配制2%盐酸普鲁卡因等渗溶液100m l需要加入N a C l 的克数应为多少？解：代入公式：N a C l%=0.9%*100-2X 0.21=0.4 8 (g)贝 U：100m l 盐酸普鲁卡因溶液需要加0.4 8 g 氯化钠使成等渗溶液。计算题练习1：配 制 1000m l 冰点下降度为0.05 某中药注射液，问需要加多少氯化钠才能调整为等渗溶液？解：

41、代入公式：W=0.52-abW=（0.5 2-0.05）/0.5 8=0.8 1（g）0.8 1X 10=8.1 （g）计算题练习2:已知头抱嘎吩钠的氯化钠等渗当量为0.24,欲配制2%头抱噫吩钠溶液100m l,需加入多少氯化钠，使成等渗溶液。解：V=100m l；G=2%X 100=2；E=0.24；X=0.9%V-G X E=0.9%X 100-2X 0.24=0.4 2g五、注射剂的制备1.中药注射用半成品的基本要求 有效成分（纯度9 0%）中药注时用半成品.“有效组分混合物（明确成分总固体质里 6 0%）重金属：百万分之十珅盐：W百万分之二2.去除药液中糅质的方法糅质：引起疼痛、硬结

42、。（1）改良明胶法：在提取浓缩液中加入明胶生成糅酸蛋白沉淀后，不滤过，直接加乙醇处理，可减少明胶对某些有效成分吸附，以除去糅质的方法。（2）醇溶液调p H值法：利用糅质可与碱成盐，使糅质在高浓度乙醇中难溶而沉淀除去的方法。（3）聚酰胺吸附法：利用聚酰胺分子内存在的酰胺键，可与酚类、酸类、醍类、硝基化合物等形成氢键而有吸附作用的性质，以除去糅质的方法。中药注射剂的质量检查项目：装量、渗透压摩尔浓度、可见异物、不溶性微粒、有关物质、无菌、热源或细菌内毒素。六、输液剂电解质：补充体内水分、电解质，纠正体内酸碱平衡。氯化钠、乳酸钠。营养：补充营养，适用于不能口服吸收者。糖 类（葡萄糖）、氨基酸和脂肪乳

43、。胶体：调节体内渗透压，血浆代用。多 糖（右旋糖肝）、明胶、高分子聚合（P V P）。七、眼用溶液剂的特点L特点药物可通过眼黏膜吸收与注射给药同样有效，而与注射给药相比，眼部给药简单、经济；可避免肝脏首过作用；眼部组织与其他组织或器官相比，对于免疫反应不敏感，适用于口服吸收不理想的蛋白质类、肽类药物.2 .眼用溶液剂的质量要求与泪液等渗p H 值装量：W l O m l可见异物无菌3 .眼用液体制剂的附加剂p H 调节剂：磷酸盐缓冲液、硼 酸（盐）缓冲液；渗透压调节剂：氯化钠、葡萄糖、硼酸、硼砂；抑菌剂：氯化苯甲羟氨、硝酸苯汞、硫柳汞、苯乙醇；黏度调节剂：甲基纤维素M C、聚乙烯醇P V A、

44、聚维酮P V P、聚乙二醇P E G；其他：增溶剂、助溶剂、抗氧剂。中药药剂学第九单元外用货剂概述1 .外用膏剂的特点药物+基质f半固体、近似固体（专供外用）；多用于慢性病，保护、润滑、局部治疗；经皮给药系统可全身治疗。，药物渡过皮肤或黏膜进入体循环避免开脏菌过效应，避免药物在胃肠道的破坏减少jQ药浓度的惊、谷焚化B 彖低药物的副作用2 .外用膏剂的分类f 软音剂（含乳音和、糊制）春到：熊膏药、白膏药贴青剂：橡胶膏制、凝胶射剂、贴剂二、软膏剂乳膏剂：乳剂型基质糊剂：饮片细粉量2 5%（-）软膏剂常用基质的种类与选用油脂性基质乳剂型基质水溶性基质1.油脂性基质特点 润滑、无刺激性、封闭、水合、保

45、护软化作用强;油腻、疏水、药物释放较差、用水不易洗除；不宜用于急性炎性渗出较多的创面。油脂性基质代表品种 油脂芟类脂芟烧类f动 物 油：照油植 物 油：麻 油+蛭蟾f中药油膏值 化 植 物 油：不易馥股1高级脂肪酸甘油酎j及混合物 羊 毛 脂：吸水性好，有利于药物渗透，拈弱蛭 蠕（黄 蜡、白蜡）：调节稠度,辅助乳化，凡士 林：固体石蜡液状石蠕翡始调节科度黄、白 调节刑度-武酣 田）：二甲聚硅、甲苯聚会儿个应用常见考点：羊毛脂：吸水性好，可提高药物的渗透性。调节稠度：四蜡一一蜂虫鲸石。凡士林：不宜用于有多量渗出液的患处。羊 毛 脂、鲸 蜻 醇、胆 留 醇-f增加吸水性合用面 活 性 剂-f改 善

46、 药 物 的 彝 放 与 穿 透 性2.乳剂型基质特点 分类：0/W W/Oo 亲水亲油，有利释放穿透吸收。可吸收创面渗出物。易涂布、易清洗。可用于亚急性、慢性、无渗出的皮肤病和皮肤瘙痒症，忌用于糜烂、溃疡及化脓性创面。不适用于：遇水不稳定药物。乳剂型基质代表品种及应用0/W 水多拿伞举 吸水多、无油腻、易洗除，注意反向吸收。易干涸、霉变需加保湿剂、防腐剂。乳化剂一 价 皂（新生成的钠皂、三乙醇胺皂）、脂肪醇性硫酸（酯）钠、聚山梨酯、聚氧乙烯醴的衍生物。乳剂型基质代表品种及应用 W/0 因美盖新是由头 吸水少，透皮好，涂展佳。乳化剂：多 价 皂（硬脂酸钙/镁/锌/铝）、司盘、蜂蜡/胆幽醇/硬脂

47、醇.3.水溶性基质特点释药快、无油腻、无刺激。能吸收组织渗出液，可用于糜烂创面和腔道黏膜。润滑作用差。易失水、发 霉 一 保 湿 剂、防腐剂。代表品种聚乙二醇（PE G）、C MC-Na、明胶软膏不同基质应用的总结1 .油脂性基质：对皮肤的保护及软化作用强，不宜用于急性炎性渗出较多的创面。2 .乳剂型基质：吸收好，忌用于糜烂、溃疡及化脓性创面。3 .水溶性基质：释药快，糜烂创面、腔道黏膜。（二）软膏剂的制法1 .研和法2 .熔和法3 .乳化法一一徐长卿软膏（0/W 乳化剂：硬脂酸+三乙醇胺-新生成三乙醇胺皂）（三）眼膏剂的特点A型题：关于眼膏剂及其特点的叙述，错 误 的 是 CA.眼膏剂为供眼

48、用的无菌半固体制剂B.基质应均匀、细腻、无刺激性，并易涂布于眼部，便于药物分散和吸收C.基质灭菌一般采用1 5 0 热压灭菌12 hD.每个容器的装量应不超过5 gE.制备必须在净化条件下进行，灌装于灭菌容器中，严封干热空气灭菌法：玻璃器皿、搪瓷容器、及油性和惰性辅料，如液体石蜡、油类、脂肪类、滑石粉、活性炭。三、黑膏药L 黑膏药：饮片+植 物 油+红 丹（铅丹）一炼制白膏药：饮 片+植 物 油+官 粉（铅粉）一炼制2.制法:药料提取（炸料）一炼油f下丹收膏（Pb 3 0 4 反应生成高级脂肪酸铅盐-基质主要成分）一去“火毒”一摊涂于裱背材料3.皮肤贴敷：油润固体，用前烘软。四、橡胶膏剂VS凝

49、胶膏剂基质：橡胶+坞*占剂、软化剂、填充剂、溶剂青体：药物+亲水性基质|背衬层防拈层 基质：亲水赛胶+黏合剂、保湿剂、填充剂、透皮促进剂、软化剂2.特点橡胶膏剂凝胶膏剂载药量大，尤其适于中药浸膏；膏层薄，容纳药物量少，维持时间较短可保护伤口、防止皮肤皴裂，治疗风湿痛等疾病；黏着力强，用时无需加热软化，使用携带方便，不污染衣物：与皮肤生物相容性好，透气，耐汗，无致敏、刺激性；药物释放性能好，能提高皮肤的水化作用，有利于药物透皮吸收；使用方便，不污染衣物，反复贴敷，仍能保持原有黏性3.橡胶膏剂的制法溶剂法药料提取一-制备膏料-涂布膏料一一回收溶剂一-切割一一加衬一一包装热压法五、涂膜剂1.饮片经适

50、宜方法提取或溶解，与成膜材料制成的供外用涂抹，能形成薄膜的黏稠液体制剂。2.溶剂：乙醇。3.成膜材料：聚乙烯醇、聚乙烯毗咯烷酮、聚乙烯醇缩甲乙醛、聚乙烯醇缩丁醛。4.其他附加剂：增塑剂、保湿剂。中药药剂学第 十 单 元 栓 剂一、栓剂的特点与作用机理（一）栓剂的分类药物+基质f供腔道给药（固体）f局部或全身作用直肠栓：鱼雷形、圆锥形、圆柱形；阴道栓：鸭嘴形、球形、卵形；尿道栓：棒状。（-）栓剂的作用特点药物不受或少受胃肠道pH或酶的破坏；避免药物对胃黏膜的刺激性；经中、下直肠静脉吸收可避免肝脏首过作用；适宜于不能或不愿口服给药的患者；可在腔道起润滑,、抗菌、杀虫、收敛、止痛、止痒等局部作用。（