执业助理医师考试辅导阳光医考学时.pptx
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1、1第一章第一章 药理学总论药理学总论 第一节第一节 药效学药效学药物的临床效果不良反应防治作用第1页/共209页2治疗作用:对因治疗:消除病因 治本 对症治疗:缓解症状 治标预防作用:疾病发生前或症状出现前用药发挥的作用。防治作用防治作用第2页/共209页3副作用:治疗量产生的、与治疗目的无关的作用。(1)治疗量产生(2)不严重(3)可预知(4)与治疗作用可以互相转化不良反应不良反应第3页/共209页4松驰平滑肌抑制腺体分泌阿托品副作用副作用缓解胃肠绞痛便秘口干流涎副作用副作用 治疗作用治疗作用治疗作用治疗作用第4页/共209页5毒性作用:剂量过大或疗程过长产生的的危害性反应。急性毒性:损害循
2、环、呼吸、NS 慢性毒性:损害肝、肾、骨髓等 三致毒性:致癌、致畸、致突变 第5页/共209页6变态反应:过敏反应 与剂量无关,因人而异,因药而异。后遗效应:血药浓度降至有效浓度以下时残存的效应。安全范围:最小有效量与最小中毒量之间的范围。第6页/共209页7激动药:受体激动剂 对受体既有亲和力又有内在活性的药物,能与受体结合并激动受体,从而产生效应。拮抗药:受体拮抗剂 对受体有亲和力但无内在活性的药物,能与受体结合,但不能激动受体,从而阻断激动剂与受体的结合。第7页/共209页81.药物的副作用是(A)A.在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用B.用量过大或用药时问过长出现的对机体有害的作用
3、C.继发于治疗作用后出现的一种不良后果D.与剂量无关的一种病理性免疫反应E.停药后血药浓度降至阂浓度以下时出现的生物效应2.引起药物副作用的原因(E)A.药物的毒性反应大B.机体对药物过于敏感C.药物对机体的选择性高D.药物对机体的作用过强E.药物的作用广泛第8页/共209页94.关于药物毒性反应的描述,正确的是(E)A.与药物剂量无关B.与药物的使用时间无关C.一般不造成机体的病理性损害D.大多为难以预知的反应E.有时也与机体高敏性有关5.用药后可造成机体病理损害并可预知的不良反应是(C)A.继发反应B.特异性反应C.毒性反应D.变态反应E.副作用第9页/共209页10第二节第二节第二节第二
4、节 药物代谢动力学(药动学)药物代谢动力学(药动学)药物代谢动力学(药动学)药物代谢动力学(药动学)首关消除:药物进入体循环前被肠细胞或肝脏代谢一部分,使进入全身血液循环的药量减少。注:首关消除明显的药物生物利用度低。一、吸收药物体内过程:吸收、分布、代谢、排泄第10页/共209页11生物利用度F=A(吸收药量)D(给药量)100%经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血液循环内药物的百分率。药物被机体吸收利用的程度。第11页/共209页12对生物利用度概念错误的叙述是(A)A.可作为确定给药间隔时间的依据B.可间接判断药物的临床疗效C.是指药物制剂被机体利用的程度和速度D.可评价药物制剂
5、的质量E.能反映机体对药物吸收的程度第12页/共209页13(1)高脂溶性药物易通过(2)脑膜有炎症时作用减弱(3)小儿屏障不健全二、分布 血脑屏障:血-脑组织、血-脑脊液及脑脊液-脑组织之间的屏障。第13页/共209页14三、代谢-生物转化 肝脏 药物在体内发生的化学结构的改变。四、排泄 药物及其代谢物从体内排出体外的过程。主要排泄途径:肾脏 胆汁第14页/共209页15肝肠循环:从肝脏分泌到胆汁的药物及其代谢产物,进入小肠后,部分又从小肠吸收经肝脏进入血液循环。消除=代谢+排泄第15页/共209页16半衰期(t1/2)血浆药物浓度下降一半所需要的时间。意义:(1)确定给药间隔;(2)反映体
6、内药物消除的情况;(3)预测达到稳态血药浓度的时间(45个半衰期达坪)。第16页/共209页17稳态血药浓度(坪值):等量等间隔连续多次给药,经45个半衰期后,血浆药物浓度稳定在某一水平,称为Css,亦称为坪值。第17页/共209页180210123456稳态浓度药药物物浓浓度度Css.maxCss.min7图图 2-10 多次间歇给药的时多次间歇给药的时-浓曲线浓曲线时间(半衰期)时间(半衰期)第18页/共209页19 T1/2数数 累积量累积量150A0275A0387.5A0493.8A0596.9A0698.4A0第19页/共209页20第三节第三节 影响药物效应的因素影响药物效应的因
7、素药物相互作用:两种或两种以上药物同时或先后使用时,药物作用和效应发生变化的现象。药物依赖性:精神依赖性:心理依赖性习惯性吸烟躯体依赖性:生理依赖性成瘾性戒断症状吸毒第20页/共209页21第二章第二章 传出神经系统药理学传出神经系统药理学第一节 胆碱受体激动药及胆碱酯酶抑制药胆碱受体激动药:直接拟胆碱药胆碱酯酶抑制药:间接拟胆碱药(拟胆碱药)第21页/共209页22 毛果芸香碱1.缩瞳瞳孔缩小(+)瞳孔括约肌M-R括约肌收缩毛果芸香碱 【药理作用】(+)M-R(一)眼:缩瞳、眼内压、调节痉挛一、胆碱受体激动药第22页/共209页232.降低眼内压 毛果芸香碱 缩瞳虹膜向中心方向拉动根部变薄前
8、房角间隙 房水回流 眼内压。3.3.调节痉挛毛果芸香碱()睫状肌MR睫状肌收缩悬韧带松弛晶状体变凸视近物清楚,远物模糊。第23页/共209页第24页/共209页25(二)腺体:汗腺、唾液腺分泌【临床应用 】1.青光眼青光眼2.虹膜炎虹膜炎与扩瞳药合用,防止虹膜与晶状体粘连。与扩瞳药合用,防止虹膜与晶状体粘连。2.阿托品过量中毒阿托品过量中毒第25页/共209页26治疗闭角型青光眼应选择(E)A.新斯的明B.去甲肾上腺素C.加兰他敏D.阿托品E.毛果芸香碱第26页/共209页27二、胆碱酯酶抑制药胆碱酯酶抑制药(抗AChE药)可逆性胆碱酯酶抑制药新斯的明难逆性胆碱酯酶抑制药有机磷酸酸第27页/共
9、209页28【作用】(-)AChEACh(+)M、N-R新斯的明 易逆性抗胆碱酯酶药1.对骨骼肌作用最强(1)(-)AChE(2)(+)N2-R(3)促进运动神经末梢释放ACh2.对胃肠道膀胱平滑肌作用较强3.对心血管、眼、腺、支气管作用弱1.重症肌无力2.腹气胀和尿潴留3.阵发性室上性心动过速【用途】第28页/共209页29中毒机制:有机磷酸酯类+AChE磷酰化AChEAChE失活ACh大量堆积中毒有机磷酸酯 难逆性抗胆碱酯酶药中毒症状:轻度中毒:M症状中度中毒:M症状+N症状重度中毒:M症状+N症状+CNS症状第29页/共209页30急性中毒解救急性中毒解救:1.清除毒物清除毒物2.使用解
10、毒药使用解毒药:M-R阻断药阻断药+AChE复活药复活药氯解磷定:复活AChE与有机磷结合排出体外阿托品:解除M、N1、CNS症状不能复活胆碱酯酶第30页/共209页311.有机磷酸酯农药抑制的酶是(C)A.琥珀酸脱氢酶B.己糖激酶C.胆碱酯酶D.柠檬酸合成酶E.异柠檬酸脱氢酶2.临床上抢救中度有机磷酸酯类中毒的药物是(D)A.碘解磷定和毛果芸香碱B.阿托品和毛果芸香碱C.阿托品和新斯的明D.阿托品和碘解磷定E.碘解磷定和新斯的明第31页/共209页32腺体:分泌:麻醉前给药、盗汗、流涎 眼:扩瞳、眼内压、调节麻痹 虹膜炎、检查眼底、验光配眼镜平滑肌:松弛:缓解内脏绞痛,解痉药心血管:HR,传
11、导:心动过缓、传导阻滞 解除小血管痉挛:抗体克 CNS:(+):解救有机磷中毒第二节第二节 M M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 阿托品阿托品第32页/共209页33腺腺眼眼平平心血管心血管CNS作用作用(-)分泌分泌用途用途麻醉前给药麻醉前给药盗汗、流涎盗汗、流涎不良不良反应反应口干口干体温体温禁忌症禁忌症 发热发热扩瞳扩瞳眼内压眼内压调节麻痹调节麻痹虹膜炎虹膜炎验光验光眼内压眼内压视力模糊视力模糊青光眼青光眼松弛松弛内脏内脏绞痛绞痛便秘便秘尿潴留尿潴留前列腺前列腺肥大肥大HR血管扩张血管扩张心动过缓心动过缓传导阻滞传导阻滞心动过速心动过速心动过速心动过速先兴奋先兴奋后抑制后抑制有机有机磷中磷
12、中毒毒感染性休克感染性休克阿托品第33页/共209页341.阿托品临床上不用于(E)A.麻醉前给药B.有机磷中毒C.内脏绞痛D.心律失常E.青光眼患者2.阿托品不能缓解的症状(D)A.瞳孔缩小B.流涎、流汗C.腹痛、腹泻D.骨骼肌震颤E.小便失禁3.手术病人在术前给阿托品是(A)A.防止麻醉或术中发生并发症B.防止伤口出血C.防止术后腹胀D.防止术后伤口裂开E.防止手术中呕吐第34页/共209页35第三节 肾上腺素受体激动药心脏:1-R:收缩力,HR,传导血管:1-R:皮肤、粘膜、内脏血管收缩2-R:冠脉、骨骼肌血管扩张血压:小剂量:SBP,DBP不变或稍降大剂量:SBP,DBP支气管:扩张,
13、粘膜水肿代谢:分解代谢,血糖,-R激动药肾上腺素(Adr)【作用】第35页/共209页36Adr(+)-R(+)2-RQuestion 先用先用-R阻断药阻断药,再用再用Adr,其血其血压曲线将如何改变?压曲线将如何改变?第36页/共209页37酚妥拉明酚妥拉明Adr肾上腺素作用的翻转肾上腺素作用的翻转(Adrenalinereversal)-R阻断药可阻断阻断药可阻断Adr(+)-R的作的作用用,保留其保留其(+)-R作用作用,从而使从而使Adr的升压作用翻转为降压。的升压作用翻转为降压。第37页/共209页38【临床用途】1.心脏骤停2.过敏性休克3.支气管哮喘急性发作4.与局麻药配伍及局
14、部止血【不良反应】BP、心悸、心律失常等第38页/共209页39既能扩张支气管平滑肌,又能减轻支气管黏膜水肿的是(A)A.肾上腺素B.吗啡C.异丙肾上腺素D.特布他林E.氨茶碱第39页/共209页40 ,1,DA-R激动药多巴胺【作用】心脏:(+)1-R收缩力,CO血管:-R:皮肤、粘膜、内脏血管收缩DA-R:肾、肠系膜血管扩张血压:小剂量:SBP,DBP不变或略升大剂量:SBP,DBP肾脏:肾血流,尿量【用途】抗休克,急性肾衰第40页/共209页41R激动药去甲肾上腺素(NA)【作用】心脏(+):1-R(+),HR血管:(+)R血管收缩BP:收缩压、舒张压;【临床用途】抗休克;上消化道出血;
15、药物中毒性低血压。【不良反应】局部组织缺血坏死;急性肾衰。第41页/共209页42-R激动药异丙肾上腺素【作用】心脏:(+)1-R,心力,HR,传导血管:(+)2-R,骨骼肌血管、冠脉扩张血压:SBP,DBP支气管:(+)2-R,扩张【用途】心脏骤停,支气管哮喘,房室传导阻滞。第42页/共209页43(-)1-R血管扩张血管扩张外周阻力外周阻力BP外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病静滴静滴NA外漏外漏抗休克抗休克充血性心衰,急性心梗充血性心衰,急性心梗诊治嗜铬细胞瘤诊治嗜铬细胞瘤HR,心律失常心律失常体体位位性性低低血血压压反射反射第四节 肾上腺素受体阻断药R阻断药酚妥拉明第43页/共209
16、页44-R阻断药普萘洛尔【作用】(-)-R心血管系统:(-)1-R心(-)(-)2-R血管收缩支气管:(-)2-R收缩肾素:(-)1-R肾素第44页/共209页45【临床用途】高血压 、心绞痛、心律失常、甲亢等【禁忌症】严重心衰 窦性心动过缓 重度房室传导阻滞 支气管哮喘第45页/共209页46 第三章第三章 局部麻醉药局部麻醉药局麻机制:阻断电压门控性NaNa+通道普鲁卡因:穿透力弱,不用于表面麻醉。利多卡因:各种局麻方式丁卡因:毒性大,不用于浸润麻醉。第46页/共209页47普鲁卡因不宜用于哪一种局麻方式(D)A蛛网膜下腔麻醉B浸润麻醉C硬膜外麻醉D表面麻醉E传导麻醉第47页/共209页4
17、8第四章第四章中枢神经系统药中枢神经系统药第一节 镇静催眠药【作用与用途】1.抗焦虑:焦虑症2.镇静催眠:催眠、麻醉前给药(1)对REM影响小:停药反跳较轻;(2)安全范围大:对呼吸、循环影响小,大剂量不引起麻醉;(3)不诱导肝药酶。苯二氮卓类苯二氮卓类 地西泮地西泮第48页/共209页493.抗惊厥:破伤风、子痫、小儿高热等4.抗癫痫:iv癫痫持续状态首选5.中枢性肌松:肌强直与肌痉挛脑血管意外、脊髓损伤引起的肌强直,腰肌劳损所致肌痉挛。第49页/共209页50【不良反应】治疗量:头昏、嗜睡、乏力等 久用:耐受性、成瘾性 精神药品 急性中毒:昏迷、呼吸抑制 解救:特异性拮抗药氟马西尼艾司唑仑
18、艾司唑仑 (舒乐安定)(舒乐安定)第50页/共209页511.关于地西泮的药理作用正确的是(B)A.无明显的抗焦虑作用B.对快波睡眠影响小C.具有外周性肌松作用D.可用于全身麻醉E.安全范围较小2.对快动眼睡眠影响小,成瘾性较轻的催眠药是(B)A.哌替啶B.地西泮C.氯丙嗪D.甲丙氨酯E.苯巴比妥第51页/共209页52第二节 抗癫痫药【作用】膜稳定作用:细胞膜对Na+、Ca2+的通透性。【用途】1.抗癫痫:大发作首选,小发作不用;2.神经痛:三叉N、舌咽N、坐骨N痛;3.心律失常:室性苯妥英钠卡马西平:抗癫痫、躁郁症第52页/共209页53中脑-皮质通路DA-R中脑-边缘系统DA-R黑质-纹
19、状体通路DA-R锥体外系反应结节-漏斗通路DA-R 影响内分泌抗精神病作用氯丙嗪()()R体位性低血压M-R口干、眼内压、便秘催吐化学感受区DA-R 镇吐体调中枢DA-R 人工冬眠、低温麻醉第三节 抗精神失常药 氯丙嗪第53页/共209页541.不是氯丙嗪作用的是(D)A.安定作用B.镇吐作用C.阻断受体D.抗癫痫作用E.镇静作用2.能加重氯丙嗪所致的迟发性运动障碍程度的药物是(C)A抗躁狂药B抗癫瘌药C抗胆碱药D抗抑郁药E抗焦虑药第54页/共209页55丙米嗪【作用】(-)突触前膜对NA和5-羟色胺的再摄取,使突触间隙中的NA和5-羟色胺增加。【用途】1.抑郁症2.儿童遗尿症第55页/共20
20、9页56第四节第四节 镇痛药镇痛药【药理作用】(+)阿片-R RCNS:镇痛、镇静、镇咳、抑制呼吸、缩瞳、催吐;吗吗 啡啡心血管:扩张血管体位性低血压;抑制呼吸CO2颅内压。平滑肌:张力 胃肠道-便秘;膀胱-尿潴留;胆道胆绞痛;支气管-收缩;子宫-产程第56页/共209页57【用途】镇痛、心源性哮喘、腹泻。【不良反应】耐受性与成瘾性急性中毒-纳络酮纳络酮解救哌替啶哌替啶1.作用与吗啡相似,但弱、短;2.等效剂量时镇痛及抑制呼吸与吗啡相当;3.应用:镇痛、心源性哮喘、麻醉前给药、人工冬眠。第57页/共209页581.只能用于心源性哮喘,不能用于支气管哮喘的是(B)A.肾上腺素B.吗啡C.异丙肾上
21、腺素D.特布他林E.氨茶碱2.吗啡的适应证是(C)A.肺心病B.支气管哮喘C.心源性哮喘D.分娩止痛E.颅脑损伤颅内高压3.胎儿4h后方能娩出,此时用于分娩止痛的是(E)A.吗啡B.阿司匹林C.二氢埃托啡D.芬太尼E.哌替啶第58页/共209页59第五节第五节 解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药【作用与用途】1.解热、镇痛、抗风湿:(-)PG合成解热:感冒发热;镇痛:中等,用于慢性钝痛;锐痛或内脏绞痛无效;抗炎:风湿、类风湿关节炎2.影响血小板功能:小剂量,(-)TXA2形成防治血栓性疾病(急性心梗,不稳定型心绞痛)阿司匹林阿司匹林第59页/共209页60【不良反应】胃肠道反应:胃溃疡、胃出血;凝血
22、障碍:Vk对抗;水杨酸反应;过敏反应:阿司匹林哮喘。对乙酰氨基酚(扑热息痛)对乙酰氨基酚(扑热息痛):无抗炎抗风湿作用布洛芬:布洛芬:1.解热、镇痛、抗风湿解热、镇痛、抗风湿2.胃肠道反应轻胃肠道反应轻第60页/共209页611.治疗类风湿关节炎疼痛选用(D)A.吗啡B.哌替啶C.山莨菪碱D.阿司匹林E.对乙酰氨基酚2.有解热镇痛作用而抗炎作用很弱的药物为(B)A.阿司匹林B.对乙酰氨基酚C.氯丙嗪D.哌替啶E.氢化可的松第61页/共209页62一线抗高血压药:利尿药:氢氯噻嗪钙拮抗剂:硝苯地平受体阻断剂:普萘洛尔血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI):卡托普利第一节第一节 抗高血压药抗高血压药第
23、五章第五章 心血管系统药心血管系统药第62页/共209页63硝苯地平硝苯地平钙通道阻滞药【作用】阻断血管平滑肌钙内流血管扩张BP【特点】对糖脂代谢无不良影响;反射性使心率加快、肾素活性增强。【用途】各型高血压第63页/共209页64卡托普利卡托普利血管紧张素转化酶抑制药(ACEI)【作用】(-)ACE 1.Ang血管扩张2.醛固酮分泌血容量3.逆转心血管重构(左心室肥厚和血管壁增生)【特点】不心率;不影响脂质代谢 肾血流量;不易产生耐受性。【用途】各型高血压第64页/共209页65抗高血压药合理用药原则抗高血压药合理用药原则1.有效治疗和终生治疗;2.平稳降压3.合理选药4.剂量个体化3.保护
24、靶器官4.联合用药(新概念)第65页/共209页661.通过阻滞钙通道发挥降压作用的药物(C)A.卡托普利B.普萘洛尔C.硝苯地平D.氢氯噻嗪E.可乐定2.卡托普利降压作用不包括(D?)A.抑制血管紧张素l转化酶B.抑制去甲肾上腺素释放C.减少缓激肽的降解D.不改变血容量E.抑制体内肾上腺素释放第66页/共209页673.卡托普利降压作用机制不包括(D)A.抑制局部组织中肾素-血管紧张素-醛固酮系统B.抑制循环中的肾素一血管紧张素-醛固酮系统C.减少缓激肽的降解D.阻滞钙通道,抑制Ca2+内流E.抑制体内醛固酮和肾上腺素的释放4.合并糖尿病、蛋白尿的高血压患者降压宜用(D)A.二氢吡啶类钙通道
25、阻滞药B.受体阻滞药C.受体阻滞药D.血管紧张素转化酶抑制药E.中枢交感神经抑制药第67页/共209页68药物分类:硝酸酯类-R阻断剂钙拮抗剂作用:降低氧耗,增加氧供第二节第二节 抗心绞痛药抗心绞痛药第68页/共209页69【作用】1.心肌耗氧量:扩张A、V心负荷2.扩张冠脉,缺血区血流;3.左室充盈压,心内膜供血;4.保护缺血心肌【应用】心绞痛、急性心梗、难治性心衰注:首关消除明显,舌下含化。硝酸甘油硝酸甘油第69页/共209页70普萘洛尔普萘洛尔 R阻断药阻断药【作用】1.心肌耗氧量:(-)R心力、HR、BP2.增加缺血区供血:(1)HR增加心内膜区血供;(2)增加缺血区血流量【用途】稳定
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