2017-2018第二学期《药理学》重点难点资料.pdf
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1、 药理学课程学习重点难点药理学是医学教育中的一门边缘或桥梁课程,它运用基础医学理论知识,为临床合理用药奠定理论基础。因此,阐明药物的药理作用和用药规律是药理学课程的授课重点,也是学习药理学的中心。学习和掌握药理学基本概念、规律和原理,并且学会其运用,既能指导合理用药,又能继续学习和理解更多的药理学知识和新药的药理作用。重点掌握:总论、传出神经系统、中枢神经系统、心血管系统、糖皮质激素及抗生素等内容。掌握:内 脏 系 统(消化系统、血液系统、呼吸系统药物、组胺和抗组胺药及麻醉药)。熟悉:中枢兴奋药、甲状腺激素及抗甲状腺药、胰岛素及口服降血糖药、子宫平滑肌兴奋药和抑制药、抗结核病药和抗麻风病药、抗
2、恶性肿瘤药。了解:调血脂与抗动脉粥样硬化药、抗病毒药和抗真菌药、抗寄生虫药。参考:中枢神经系统药理学概论、性激素类药和避孕药、影响免疫功能的药物、基因治疗。第二章药动学本章重点:药物体内过程及转运、转化规律。本章难点:药物消除动力学。1.药物的不良反应2.药物的跨膜转运。3.药物的体内过程。(吸收、分布、生物转化、排泄)及其影响因素4.药物的消除与蓄积。第三章药效学本章重点:药物剂量与效应关系;药物安全性评价指标;药物与受体。本章难点:作用于受体的药物分类。1.受体:能与受体特异性结合的物质称为配体,能激活受体的配体称为激动药,能阻断受体活性的配体称为拮抗药。2.激动药:既有亲和力双有内在活性
3、。3.拮抗药:有较强的亲和力,但缺乏内在活性。分竞争性和非竞争性。4.第二信使:环磷腺昔(cAMP)、环磷鸟昔(cGMP)、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类第四章影响药物效应的因素本章重点:联合用药及药物相互作用。本章难点:一些基本概念。1.药物因素2.机体因素(性别、年龄、体重)、病理因素、个体差异3.环境因素合理用药是根据疾病、病人的具体情况,运用药理学知识,选择最佳的药物及其制剂,指定或调整适当的给药方案,以期达到既有效又安全地防治疾病。此外,在选择药物时还应根据药物经济学的观点,选择治疗效果与药物价格的最佳比例。影响药物效应的主要因素可来自机体和药物两方面,机体方面的因素有年龄、性别、精神状态
4、、病理状态;药物方面的因素主要有剂量、剂型、药物的相互作用、长期应用药物等。第 五 章 传出神经系统药理理论本章重点:传出神经按递质分类、受体分布及生理功能。本章难点:受体的分布及生理功能。传出神经系统包括植物神经和运动神经。按神经末梢释放的递质不同又可分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经。兴奋时其末梢释放乙酰胆碱的神经称为胆碱能神经,包 括1、全部交感神经和副交感神经的节前纤维;2、全部副交感神经的节后纤维;3、极少数交感神经的节后纤维;4、支配肾上腺髓质的内脏大神经;5、运动神经。兴奋时其末梢释放去甲肾上腺素的神经,称为去甲肾上腺素能神经,绝大多数交感神经的节后纤维属于此类。传出神经系统的受
5、体分为两类:胆碱受体和肾上腺素受体。胆碱受体包括M受 体 和N受体,N受体又分为N 1和N2种亚型;肾上腺素受体包括a和0受体,a受体又分为al和a2两种亚型,p受体又分为01、(3 2、P3三种亚型。传出神经系统药物的作用方式有两种:直接作用于受体和影响递质的释放、贮存、代谢、转化。第 六 章 胆碱受体激动药本章重点:毛果香碱对眼睛的作用及临床应用。本章难点:眼睛的调节。一、M、N胆碱受体激动药:乙酰胆碱(A C H)作用:1、M样作用:心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱,扩张几乎所有血管,血压下降,胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋,腺体分泌增加,眼瞳孔括约肌和睫状收缩。2、N样作用:激
6、动N 1胆碱受体,表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强,腺体分泌增加,心肌收缩力加强和小血管收缩,血压上升。过大剂量由兴奋转入抑制。激 动N 2胆碱受体,使骨骼肌收缩。3、中枢作用:不易透过血脑屏障 另有:氨甲酰胆碱二、M胆碱受体激动药:毛果芸香碱另有:氨甲酰甲胆碱三、N胆碱受体激动药:烟碱、洛贝林第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药本章重点:易逆性和难逆性抗胆碱酯酶药。本章难点:抗胆碱酯酶药作用机制。一、易逆性胆碱酯酶抑制剂:新斯的明:口服吸收小而不规则,不表现中枢作用。另有:毒扁豆碱二、难逆性胆碱酯酶抑制剂:有机磷酸酯类中毒症状:1、M样作用症状 2、N样作用症状 3、中枢抑制系统症状三、
7、胆碱酯酶复活剂:碘解磷定:临用配制,静注给药 氯磷定:肌注或静注第 八 章 胆 碱 受 体 阻 断(I)-M 胆碱受体阻断药本章重点:阿托品及阿托品类生物碱作用、用途。本章难点:阿托品在心血管方面的作用。M胆碱受体阻滞药:平滑肌解痉药:阿托品一、M胆碱受体阻滞药:阿托品:作用:1、松 驰 内 脏 平 滑2、增 加 腺 体 分 泌3、眼:扩瞳、眼内压升高、调节麻痹4、心血管系统:低 剂 量 心 率 减 慢5、中枢神经系统应用:1、解除平滑肌痉挛:用于各种内脏绞痛 2、抑制腺体分泌:全身麻醉前给药2、眼科:虹膜睫状体炎、眼底检查、验光 4、抗体克:感染中毒性休克5、抗心率失常 6、解救有机磷酸酯类
8、中毒中毒症状:用镇静药或抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状,用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化”。东蔗若碱:小剂量有明显镇静作用,大剂量有催眠作用。与苯海拉明用于晕船,晕车。呕吐。山葭若碱:有明显抗外周胆碱作用,能解除血管痉挛,降低血粘度。用于感染中毒性休克。第九章胆碱受体阻断(II)-N 胆碱受体阻断药本章重点:骨骼肌松弛药特点及应用。本章难点:除极化肌松药的作用机制。1、N1胆碱受体阻滞药:又称神经节阻断药,主用降血压,有六甲双铁、美加明2、N2胆碱受体阻滞药:骨骼肌松驰药,用于麻醉辅助剂,有琥珀胆碱、筒箭毒碱一、N1胆碱受体阻滞药-神经节阻滞药:美加明、咪噫吩:主用作麻醉辅助药。
9、二、N 2胆碱受体阻滞药-骨骼肌松驰药:本类药物的阻断作用可被胆碱酯酶抑制剂(新)拮抗。1、非去极化型肌松药:筒箭毒碱:全麻辅药使肌肉松驰,中毒用新斯的明解救。大剂量血压下降,支气管痉挛。泮库澳镂:作用是筒的5倍,不引起血压下降支气管痉挛。2、去极化型肌松药:琥珀胆碱:口服不吸收,起效快,维持短。第十章肾上腺素受体激动药本章重点:各类代表药对心血管、平滑肌的作用及应用。本章难点:各类药物不同剂量对血管、血压的影响。第 一 节a受体激动药一、a l、a2受体激动药:去甲肾上腺素:化学性质不稳定,见光易氧化,在碱性中迅速氧化。口服无效。一般静滴。应用:1、休克:忌用大剂量及长期应用。2、上消化道出
10、血。不良反应:1、局部组织坏死 2、局部肾功能衰退 3、停药后的血压下降。间羟安:(阿拉明)替代N A用于各种休克早期。二、a l受体激动药:去氧肾上腺素:作用同N A可静滴肌注。防止脊椎麻醉或全身麻醉的低血压,快速短效扩瞳药。三、a2受体激动药:可乐定:用于降血压。第 二 节a,(3受体激动药肾上腺素:口服无效。一般皮下注射。作用应用:1、心脏 停 搏2、过敏性 休克3、支气管哮喘4、减少局部麻药吸收5、局部止血多巴胺:作用:1、心血管系统:激动心脏似 受体 2、肾脏:排钠利尿,激动a受体。应用:用于抗休克,与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。麻黄碱:能激动a、0受体。作用:应用:1、防止某些低
11、血压状态。1、加强心肌收缩力,增加心输出量。2、鼻粘膜充血肿胀引起的鼻塞。2、松弛支气管平滑肌。3、预防或缓解支气管哮喘发作3、中枢神经系统:兴奋作用 4、缓解尊麻症等过敏反应的皮肤粘膜症状。第 三 节B受体激动药一、p受体激动药:异丙肾上腺素一口服无效,舌下给药。作用于(31、02受体,故能兴奋心脏,松弛平滑肌及扩张骨骼肌血管。作用:1、心血管系统:2、松弛支气管平滑肌 3、其他:升高血糖。应用:1、支气管哮喘 2、房室传导阻滞 3、心脏骤停 4、休克二、p l受体激动药:多巴酚丁胺:口服无效,用于心力衰竭。二、阳 受体激动药:沙丁胺醇:用于支气管哮喘。第十一章肾上腺素受体阻滞药本章重点:a
12、受体阻断药和0受体阻断药在心血管方面的作用与应用。本章难点:P受体阻断药的内在拟交感活性与膜稳定作用。第 一 节a受体阻滞药一、a l、a2受体阻滞药:酚妥拉明:口服生物利用度低。作用:1、心血管系统:直接血管舒张作用,心收缩力加强,心率加快。2、其他应用三、a l受体阻滞药:哌嗖嗪:抗高血压。第 二 节p受体阻滞药一、pk P 2受体阻滞药:普纳洛尔:治疗心绞痛,心率失常,高血压,甲状腺机能亢进。第 十 二 章 中枢神经系统药理学概论本 章 重 点 药 物 的 作 用,作 用 机 制,应用和不良反应。本章难点中枢神经递质及其受体。中枢神经系统(CNS)在机体生理活动中发挥着主导和协调作用。通
13、过神经体液调节维持内环境稳定,并对外环境及时作出反应,在人类,它还主宰着高度的智能及复杂行为,其结构和功能远比外周神经复杂。第十三章全身麻醉药本章重点常用全麻药特点,复合麻醉的概念及内容。本章难点全麻药作用的影响因素。1、全身麻醉药是一类能抑制中枢神经系统的药物,使意识、感觉和反射暂时消失,骨骼肌松弛,主要用于外科手术前麻醉。可分为吸入性麻醉药和静脉麻醉药。2、目前临床上常用的吸入麻醉药有异氟烷、恩氟烷和氧化亚氮,少用的有乙醛和氟烷等。它们均为气体或挥发性液体。3、静脉麻醉药主要通过静脉注射或静脉点滴而产生全麻作用,有时也可肌肉注射。其优点为诱导快,病人迅速进入麻醉状态,苏醒也快,方法简便,易
14、于掌握。主要缺点是麻醉深浅不易调控。4、常用的静脉麻醉药有硫喷妥钠和氯胺酮等。第十四章局部麻醉药本章重点:局麻药的作用,局麻方法及影响局麻药作用的因素。本章难点:影响局麻药作用的因素。普鲁卡因:穿透力差,不用于表面麻醉。丁卡因:作用比普强10倍,适用于表面麻醉。不宜用浸润麻醉。利多卡因:为普的2倍,穿透力强,作用快强。还用于治疗心率失常。都可用。布比卡因:比利多卡因强3-4倍。用于浸润、传导、硬膜外麻醉。第十五章镇静催眠药本章重点苯二氮卓类药物作用与应用。本章难点苯二氮卓类药物的作用机制。地西泮:作用:巴比妥类:不良反应苯 巴 比 妥(长效)、戊巴比妥、异戊巴比妥(中效)、司可巴比妥(短效)、
15、硫喷妥(超短效)(其他:水合氯醛,格鲁米特,漠化钠,漠化钾,三澳片)苯二氮卓受体是GABAA受体-氯离子通路复合物的一个膜内成分。当GABA受体激动时,cr通道开放的数目增多,cr进入细胞内数量增加,产生超极化而引起抑制性突触后电位,减少中枢内某些重要神经元的放电,引起中枢神经系统的抑制作用。第十六章抗惊厥药与抗癫痫药本章重点各类抗癫痫药作用特点及应用,抗惊厥药硫酸镁不同给药途径的作用。本章难点各型癫痫的药物选择。苯妥英钠:钠通道阻滞药,减少钠内流,抑制高频放电的发生和扩散,对小发作无效。作用不良反应卡巴西平:对精神运动性发作最有效。苯巴比妥:除对小发作无效外,其余都有效。抑制中枢,不作首选。
16、静注控制癫痫持续状态。扑米酮:对大发作和局限性发作优于苯巴比妥。对精神运动性发作不如卡马西平。乙琥胺:治疗小发作的常用药。丙戊酸钠:广谱扩癫痫药。地西泮和劳拉西泮静脉注射是治疗癫痫持续状态的首选药。第十七章治疗中枢神经系统退行性疾病药本章重点拟多巴胺和抗胆碱药的代表药及特点。本章难点两类药作用特点。第一节拟多巴胺类药一、左旋多巴:本身无药理活性,进入中枢脱竣成多巴胺后起治疗作用。作用不良反应二、左旋氨基酸脱竣酶抑制剂:卡比多巴:外周脱竣酶抑制剂。单独使用无药理作用,是左旋多巴的重要的辅助药。茉丝脱:外周多巴脱竣酶抑制剂。茉丝脱与左旋多巴1:4配合成美多巴。三、金刚烷胺:原是抗病毒药,有抗帕金森
17、病作用。直接激动多巴胺受体及较弱的抗胆碱作用。四、麦角类多巴胺激动剂:澳隐亭、培高利特、氨基麦角林、麦角乙胭。第二节 胆碱受体阻滞药苯海索(安坦):对中枢纹状体的胆碱受体有明显的阻断作用。其他有:卡马特灵、苯扎托品、比哌立登,普罗吩胺、二乙嗪。第十八章抗精神失常药本章重点氯丙嗪的作用、应用、不良反应及其他药物特点。本章难点抗精神失常药、抗抑郁药、抗躁狂药作用机制。氯丙嗪:口服易吸收,有刺激深部肌注。作用、不良反应米帕明:作用抗抑郁药另有:地昔帕明、阿米替林、多塞平、米安色林、诺米芬新、曲哇酮、马普替林。抗躁狂症药:碳酸锂第十九章 镇痛药本章重点阿片类生物碱及合成镇痛药的作用特点、用途及依赖性。
18、本章难点阿片受体的亚型效应及药物对受体的选择。第一节阿片生物碱类镇痛药吗啡:不作口服,常皮下注射。是一种阿片受体激动剂。作用应用不良反应第二节人工合成镇痛药一、阿片受体激动剂:派 替 陡(度冷丁)作用应用芬太尼:强效镇痛药,是吗啡的100倍。安那度:为一种短效镇痛药。美沙酮:与吗啡相当,口服有效,是常用的吗啡和海洛因成瘾的代替药物。二、阿片受体部分激动剂:喷 他 左 辛(镇痛新):不易产生依赖性,列入非麻醉药品。主要用于慢性剧痛。丁丙诺啡:镇痛较吗啡强,不良反应相似,是阿片类药物依赖脱毒治疗的重要代替药物。第三节非麻醉性镇痛药四氢帕马丁:(延胡索乙索)第四节阿片受体拮抗剂纳络酮:用于阿片类镇痛
19、药中毒的解救药,可迅速解救呼吸抑制及其他中枢抑制症状。纳曲酮:一次用药维持7 2小时,已用于解除阿片类的精神依赖性。第二十章解热镇痛抗炎药本章重点此类药物的共同作用及特点;阿司匹林类药代动力学、药效学及应用和不良反应。本章难点阿司匹林药代动力学、药效学特点。阿司匹林:作用机制是抑制环氧加酶,减少前列腺素P G的合成。一、水杨 酸 类:乙酰水杨酸(抗炎抗风湿)作用不良反应:二、苯胺类:对乙酰胺基酚(扑热息痛),抗炎抗风湿作用很弱,长期反复应用可致依赖性。三、毗噗酮类:保泰松、羟基保泰松:抗炎抗风湿作用强,解热镇痛作用弱。主治风关节炎。不良反应其他抗炎有机酸类:吧口朵美辛(消炎痛)、布洛芬、蔡普生
20、、酮洛芬、氯芬那酸、双氯芬酸。毗罗昔康:强效、长效抗炎镇痛药。主要不良反应为胃肠道反应,不宜长期服用。第二十一章离子通道概论及钙通道阻滞药本章重点钙通道阻滞药在心血管疾病中的应用。本章难点钙通道的类型及分子结构。钙通道阻滞药常用药有硝苯地平、地尔硫 卓、维拉帕米、米贝地尔、氟桂利嗪等,本类药具有减弱心缩力、扩张血管、降低血压、保护缺血心肌、逆转心室重构、影响心率及传导等作用,不同药物作用有一定差异,临床应用时应加以考虑。本类药疗效肯定,不良反应轻,广泛用于心脑血管疾病,如高血压、高血压危象、各型心绞痛、过速型心律失常、难治性心衰、肥厚性心肌病、脑血栓、脑缺血等。第二十二章抗心律失常药本章重点各
21、类药对心肌电生理影响及不同类型心律失常的选药原则。本章难点心律失常的电生理学基础及抗心律失常的基本电生理作用。一、I类:钠通道阻滞药奎尼丁:作用 不良反应用于室上性和室性过速型心律失常,一般用于其他药无效时才使用。普鲁卜因胺:广谱药。用于室上性和室性心律失常,用于奎尼丁不能耐受时,口服静注都可。丙毗胺(灰舒平)、安他睫咻(安他心)、阿义马林(阿马林)、1tt美诺利多卡因:首过效应,静注。对急性心肌梗死引起的室性心律失常为首选,室上性基本无效。作用不良反应美西律:口服有效,急慢性室性心律失常。控制奎尼丁无效的室性心律失常。妥卡因:口服完全吸收,用于各种室性心律失常,其他药无效时应用。苯妥英钠:用
22、于强心昔中毒引起的室上性心律失常。阿普林定(安搏律定)普罗帕酮(心律平):口服可吸收,首过效应强生物利用度低。剂量个体化。室性室上性早搏。恩卡尼、劳卡尼、氟卡尼二、n类:供受体阻滞药普蔡洛尔(心得安):用于室上性心律失常,对室性心律失常一般无效。不良反应较利、苯高。作用:1、自律性 2、延 长ERP 3、传导性三、HI类:延长动作电位是程药胺碘酮:口服吸收慢少,为广谱抗心律失常药。澳茉胺:仅用于一线抗心律失常药利多卡因、普鲁卡因不奏效的威胁生命的室性心律失常。四、IV类:钙拮抗药维拉帕米:口服吸收快完全,首过效应明显。用于室上性心律失常,对消除由于A V 折返或房室交界区异常引起的阵发性室上性
23、心动过速的急性发作已成首选,另有扩张血管,降低血压。不良反应:心脏及胃肠道。地 尔 硫:用于阵发性室上性心动过速,房扑或房颤。第二十三章肾素-血管紧张素系统药理本章重点卡托普利的降压机制本章难点卡托普利治疗充血性心力衰竭与心肌梗死的作用机制。肾 素-血管紧张素系统药物具有降压作用、抗动脉粥样硬化作用、治疗心衰的作用。卡托普利为人工合成的非肽类血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂,主要作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统(R AA系统)。抑 制 R A A 系统的血管紧张素转换酶(ACE),阻止血管紧张素I 转换或血管紧张素I I,并能抑制醛固酮分泌,减少水钠潴留。对多种类型高血压均有明显降压作用,并
24、能改善充血性心力衰竭患者的心脏功能。1、抑制局部组织中肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)2、抑制循环中RAAS3、减少缓激肽的降解4、促进前列腺素的合成。第 二 十 四 章 利尿药和脱水药本章重点 三类利尿药的作用、应用、不良反应及不同水肿的选药原则。本章难点各类利尿药对水、电解质的影响。一、强效利尿药:吠塞米(速尿):作用:1、利尿作用 2、扩血管作用临床应用不良反应二、中效利尿药:氢氯嘎嗪 作用:1、利尿 2、降 压 作 用 3、抗利尿作用应用不良反应三、弱效利尿药:氨苯蝶咤、阿米洛利:作用于远曲小管远端和集合管,直接抑制选择性钠通道,减少钠的重吸收,抑 制 KN a交换,使 N a
25、排出增加而利尿,同时伴血钾升高。螺内酯(安体舒通):竞争与醛固酮受体结合,拮抗醛固酮的排钾保钠作用,是保钾利尿药。甘露醇:渗透性利尿药、又称脱水药 另有:山 梨 醇、5 0 葡萄糖作用应用第二十五章抗高血压药本章重点各类降压药的作用、应用与不良反应;高血压不同合并症的选药。本章难点高血压不同合并症的选药。第一节肾上腺素能神经阻断药1、中枢性降压药可乐定:口服吸收良好,作用强而快,短时间升压,长时间降压,心输出量及外周阻力降低。甲基多巴:使外周阻力降低而降压,适于肾功能不全的高血压病人。莫索尼定2、神经节阻滞药:阻滞后使血管扩张,外周阻力降低,回心血量减少,血压下降。快强少用。3、影响肾上腺素能
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