2021年执业药师考试西药学专业知识一真题.pdf

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1、2021年执业药师考试西药学专业知识一真题（总分：1 2 0.0 0,做题时间：1 2 0分钟）一、单选题（总题数：1 1 0,分数：110.00）1.慢乙酰化代谢患者使用异烟肺治疗肺结核时，会导致体内V B 6缺乏，易发生的不良反应是（）A.肝坏死B.溶血C.系统性红斑狼疮D.多发性神经炎 JE.呼吸衰竭解析：本题考点是涉及遗传因素所致的不良反应。慢乙酰化代谢患者使用异烟明治疗肺结核时，会导致体内V B 6缺乏，易发生多发性神经炎的不良反应。2.影响药物制剂的稳定性因素中的非处方因素是（）A.温度 JB.p HC.离子强度D.表面活性剂E.溶剂解析：本题考点是影响药物制剂稳定性的因素。1.处

2、方因素：p H （液体制剂）、广义酸碱催化、溶剂极性、离子强度（催化反应）、表面活性剂、处方中基质或赋形剂。2.外界因素（环境因素）：温 度（每增加1 0度反应速度增加2-4倍）、光线、空 气（氧）、金属离子（溶剂、原辅料、容器、操作过程引入）、湿度和水分（对固体制剂）及包装材料。3.药用辅料在制剂中起着必不可少的作用，其主要作用不包括（）A.提高药物稳定性B.提高用药顺应性C.降低药物不良反应D.调节药物作用速度 JE.降低药物剂型设计难度解析：本题考点是药用辅料的作用：赋型（稀释剂、黏合剂）：使制备过程顺利进行（润滑剂）：提高药物稳定性（抗氧剂，防腐剂）；提高药物疗效（肠溶包衣）；降低药物

3、不良反应（芸香草油肠溶滴丸）：调节药物作用（缓、控释包材）：增加病人用药的顺应性（矫味剂）。4.下列在体内具有生物功能的大分子中，属于I相代谢酶的是（）A.拓扑异构酶B.葡萄糖醛酸转移酶C.N-乙酰基转移酶D.血管紧张素转化酶 VE.混合功能氧化酶解析：本题考点是I相代谢酶，I相代谢，官能团反应。总体趋势：由极性小/水溶性差，变得极性大/水溶性好，走肾、走水，易于排泄，更安全。结构的变化：增加羟基，和/或减少极性小的基团。化学反应：氧化、还 原（硝基）、水 解（酯/酰胺）等。【相代谢主要为氧化、还原、水解等反应，所以代谢酶包括混合功能氧化酶。5 .药物安全范围（）A.E D 9 5-L D 5

4、 VB.E D 5-L D 9 5C.E D 1-L D 9 9D.E D 9 9-L D 1E.E D 5 0-L D 5 0解析：本题考点为安全范围：E D 9 5到L D 5之间的范围。6.患者服用伯氨喳后发生溶血性贫血，其原因是体内缺乏（）A.N-乙酰基转移酶B.假性胆碱酯酶C.乙醛脱氢酶D.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶 JE.异噪脏-4-羟化酶解析：本题考点是葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏，主要表现为溶血性贫血的遗传病，平时一般无症状，但在吃蚕豆或服用伯氨噪咻类药物后可出现血红蛋白尿、黄疸、贫血等急性溶血反应。7.用烯丙基、环丙基甲基或环丁基甲基对吗啡及其类似物的叔胺部分进行修饰后，由阿片受体

5、激动剂转为拮抗剂。属于阿片受体拮抗剂的是（）A.如图所示B .如图所示 VC.如图所示D.如图所示E.如图所示解析：本题考点是吗啡拮抗剂纳洛酮的结构，吗啡N-甲基被烯丙基、环丙基甲基或环丁基甲基等取代后，得到烯丙吗啡和纳洛酮、纳曲酮等，无镇痛作用，为阿片受体阻断药，用于吗啡/海洛因中毒成瘾者的解救。8.原形无效,需经代谢后产生活性的药物（）A.氯毗格雷 VB .甲苯磺丁服C.普莱洛尔D.地西泮E.丙米嗪解析：本题考点是前药，氯毗格雷有一个手性碳原子，为S-构型，本晶体外无活性，为前药。口服后经C Y P 4 5 0酶系转化，再经水解形成嘎吩环开环的活性代谢物。其余均非前药。9.两药同时使用时，

6、一个药物可通过诱导体内生化反应而使另一个药物的药效降低。下列药物同时使用时，会发生这种相互作用的是（）A.P受体阻断药阿替洛尔与利尿药氢氯睡嗪B.抗痛风药丙磺舒与青霉素C.解热镇痛药阿司匹林与对Z酰氨基酚D.抗菌药磺胺甲嗯哇与甲氧莘咤E.抗癫痫药苯巴比妥与避孕药 V解析：本题考点是药物效应的拮抗作用：两种或两种以上药物联合用药时的效果小于单用效果之和，或-种药物部分或全部抵抗另一种药物的作用，引起药效降低，包括生理性拮抗、生化性拮抗、化学性拮抗和药理性拮抗。生化性拮抗：两药联合用药时一个药物的药效降低。例如，苯巴比妥诱导肝微粒体酶活性，使避孕药代谢加速，效应降低，使避孕失败。1 0 .中国药典

7、规定，凡检杳溶出度，释放度或分散均匀的制剂，一般不检查的项目是（）A.有关物质B.残留溶剂C.装（重）差异D.崩解时限 VE,含量均匀度解析：本题考点是 中国药典有关规定。除另有规定外，凡规定检查溶出度、释放度或分散均匀性的制剂，不再进行崩解时限检查。1 1.在注射剂、滴眼剂的生产中使用的溶剂是（）A.饮用水B.去离子水C.纯化水D.注 射 用 水-JE.灭菌注射用水解析：本题考点是制药用水。其中注射用水系指纯化水经蒸播所得的水，可作为注射剂、滴眼剂等的溶剂或稀释剂及容器的清洗溶剂。记 得“匹配”二字注意级别和要求逐渐严格的顺序：饮用水纯化水注射用水灭菌注射用水。1 2.为满足临床需要，许多药

8、物存在多种剂型，通常认为它们在胃肠道中的吸收快慢顺序是（）A.混悬剂 溶液剂胶囊剂 普通片剂 包衣片B.胶囊剂混悬剂 溶液剂 普通片剂 包衣片C.普通片剂 包衣片胶囊剂 混悬剂 溶液剂D.混悬剂 溶液剂胶囊剂 包衣片普通片剂E.溶液剂 混悬剂胶囊剂 普通片剂 包衣片 J解析：本题考点是口服剂型药物生物利用度顺序：溶液剂混悬剂胶囊剂片剂包衣片。注意两头，最快和最慢。1 3.氧化锌制剂处方如下。该制剂是（）处方 氧化锌2 5 0 g、淀粉2 5 0 g、羊毛脂2 5 0 g、凡士林2 5 0 gA.软膏剂B.硬膏剂C.乳膏剂D.糊剂 JE.凝胶剂解析：本题考点是氧化锌制剂处方.，使用了羊毛脂+凡士

9、林，药量很大，高达2 5%。应为氧化锌糊剂。糊剂系指大量原料药物固体粉末（一般2 5%以上）均匀地分散在适宜的基质中所组成的半固体外用制剂。1 4.关于注射剂特点的说法，错误的是（）A.不易发生交叉污染 VB.起效迅速，剂量准确，作用可靠C.适用于不宜口服的药物D.可发挥局部定位治疗作用E.制造过程复杂，生产成本较高解析：本题考点是注射剂的特点，注射剂易发生交叉污染，安全性不佳。1 5.非索非那定为H 1受体阻断药，适用于减轻季节性过敏性鼻炎和慢性特发性等麻疹引起的症状。下列关于非索非那定结构和临床使用的说法，错误的是（）A.具有较大的心脏毒性 VB.为特非那定的体内活性代谢产物C.分子中含有

10、一个粉基D.不易透过血脑屏障，因而几乎无镇静作用E.口服后吸收迅速解析：本题考点是非索非那定的相关知识，特非那定和阿司咪啄，因主要导致QT间期延长和尖端扭转型室性心动过速等心脏不良反应，被撤市。二者的活性代谢物非索非那定和诺阿司咪陛，具有比原型药物更强的抗组胺活性和更低的心脏毒性，己作为第三代组胺H 1受体阻断药用于临床。非索非那定是特非那定的活性代谢物，因含有竣基，极性大，故无中枢镇静作用，也无心脏毒性，为第三代抗组胺药。1 6.关于药物主动转运特点的说法，错误的是（）A.无部位特异性 VB.逆浓度梯度转运C.需要消耗机体能量I）.需要我体参与E.有结构特异性解析：本题考点是药物主动转运（逆

11、水行舟）特点，1）逆浓度梯度转运；2）需要能量，由A T P提供；3）吸收速度与载体数量有关，可出现饱和现象；4）可与结构类似物质发生竞争现象；5）受代谢抑制剂的影响，如抑制细胞代谢的二硝基苯酚、氟化物等物质可以抑制主动转运：6）有结构特异性，如单糖、氨基酸、嗑咤及某些维生素都有本身独立的主动转运特性；7）有部位特异性，如胆酸和维生素B 2的主动转运只在小肠上段进行，维生素B 1 2在回肠末端部位吸收。1 7.罗拉匹坦制剂的处方如下。该制剂是（）处方罗拉匹坦0.5 g精制大豆油5 0 g卵磷脂4 5 g泊洛沙姆4.0 g油酸钠0.2 5 g甘油2 2.5 g注射用水加至1 0 0 0 m lA

12、.注射用混悬剂B.口服乳剂C.外用乳剂D.静 脉 注 射 乳 剂4E.脂质体注射液解析：本题考点是罗拉匹坦静脉注射乳剂的处方组成。原料与乳化剂的选择：原料一般选用植物油，如大豆油、麻油、红花油等。乳化剂常用卵磷脂、豆磷脂及普朗尼克F-6 （Pl u ro n i cF-6 8）等。一般以卵磷脂为好。稳定剂常用油酸钠。1 8.口服液体制剂中常用的潜溶剂是（）A.聚山梨酯8 0B.乙醇 VC.苯甲酸D.乙二胺E.羟苯乙酯解析：本题考点是潜溶剂。潜溶剂：混合溶剂。水+醇，乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。1 9.关于气雾剂质量要求的说法，错误的是（）A.无毒B.无刺激性C.容器应能耐受所需压力D.均应

13、符合微生物限度检杳要求 VE.应置凉暗处贮藏解析：本题考点是气雾剂质量要求：无毒性、无刺激性；抛射剂为适宜的低沸点液体；气雾剂容器应能耐受所需的压力，每压一次，必须喷出均匀的细雾状的雾滴或雾粒，并释放出准确的剂量；泄露和压力检查应符合规定，确保安全使用：烧伤、创伤、溃疡用气雾剂应无菌；气雾剂应置凉暗处保存，并避免暴晒、受热、敲打.、撞击。气雾剂无需进行微生物限度检查，因为完全没有必要，因为密封。2 0.特质性药物毒性是指药物在体内发生代谢作用，生成有反应活性的代谢物而引发的毒性作用。属于特质性药物毒性的是（）A.非俗体抗炎药罗非昔布引发的心肌梗塞B.抗过敏药特非那定导致的药源性心律失常C.抗精

14、神病药氯丙嗪引起的锥体外系反应D.抗高血压药依那普利引起的刺激性干咳E.降血糖药曲格列酮引起的硬化性腹膜炎 V解析：本题考点是特质性药物毒性，强调毒性代谢物。曲格列酮的毒性代谢物，酚可氧化成眠（混元霹雳手成昆，坏蛋）。2 1 .复方甲地孕酮制剂处方如下。处方中竣甲基纤维素钠用作（）处方 甲地孕酮1 5 m g、戊酸雌二醇5 m g、阿拉伯胶适量、明胶适量、竣甲基纤维素钠（黏度3 0 0 6 0 0 厘泊）适量、硫 柳 汞（注射用）适量A.包衣囊材B.分散剂C.黏合剂D.助悬剂 VE.稳定剂解析：本题的考点是复方甲地孕酮微囊注射液的处方分析，其中助悬剂系指能增加混悬剂中分散介质的黏度，降低药物微

15、粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。合成或半合成高分子助悬剂有纤维素类（如甲基纤维素、酸甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素）、聚维酮、聚乙烯醇等。2 2 .关于生物等效性研究的实施与样品采集的说法，正确的是（）A.通常采用受试制剂和参比制剂的单个最低规格制剂进试验B.从 0时到最后一个样品采集时间的曲线下面积与时间从0到无穷大的A U C 之比通常应当大于7 0%C.整个采样时间不少于3个末端消除半衰期 JD.受试制剂与参比制剂药物含量的差值应小于2%E.一般情况下，受试者试验前至少空腹8小时解析：本题的考点是生物等效性研究中样品采集。难度较大，可不会。2 3.关于环磷酰胺（化学结构如下）结构特

16、点和应用的说法，错 误 的 是（）A.环磷酰胺属于前药B.磷酰基的引入使毒性升高 VC.正常细胞内可转化为无毒代谢产物D.属于氮芥类药物E.临床用于抗肿瘤解析：本题考点是环磷酰胺（化学结构如下）结构特点和应用。正确的选项或许不那么明确，但错误的选项很明显。难道辛苦引入磷酰基，只是为了让毒性升高？谁会那么傻？！2 4.关于竞争性拮抗剂的说法错误的是（）A.可与激动药竞争同一受体B.与受体的亲和力较强，无内在活性C.可使激动药的量效曲线平衡右移D.用拮抗参数（p A 2）表示拮抗强度大小E.小剂量产生激动作用，大剂量产生拮抗作用 J解析：本题考点是竞争性拮抗剂的特征：激动药的量-效曲线平行右移，但

17、其最大效应不变，阿托品是乙酰胆碱的竞争性拮抗药，可使乙酰胆碱的量-效曲线平行右移，但不影响乙酰胆碱的效能。拮抗参数（PA 2）：表示竞争性拮抗药与受体的亲和力，大小反映竞争性拮抗药对其激动药的拮抗强度。竞争性拮抗剂产生的是拮抗作用，显 然“小剂量产生激动作用，大剂量产生拮抗作用”错误。2 5.替丁类代表药物西咪替丁的结构如下，关于该药物的构效关系和应用的说法，错误的是（）A.作用于组胺H 2 受体B.平面极性基团是药效基团之一C.临床上用于治疗过敏性疾病 VD.芳环基团可为碱性基团取代的芳杂环.E.中间连接链以四个原子为最佳解析：本题考点是西咪替丁。考察角度多，涉及内容繁杂。但错误非常明显：替

18、丁在临床上不用于治疗过敏性疾病。正确的选项或许不那么明确，但错误的选项很明显。2 6 .口服液体制剂中，药物分散度最大的不稳定体系是（）A.溶胶剂 JB.高分子溶液剂C.低分子溶液剂D.乳剂E.混悬剂解析：本题考点是口服液体制剂的分类，按分散系统分类包括均相分散系统和非均相分散系统。均相分散系统中药物以分子或离子状态分散，如低分子溶液剂、高分子溶液剂；非均相分散系统中药物以微粒、小液滴、胶粒分散，如溶胶剂、乳剂、混悬剂。其中溶胶剂以胶粒形式存在，分散度最大。2 7 .醋酸氢化可的松是药物的（）A,通 用 名 JB.商品名C.化学名D.品牌名E.俗名解析：本题考点是药品名称，包括药品通用名、化学

19、名和商品名。通用名：国际非专利药品名（I N N）,有活性的药物物质，非最终药品。一药一个通用名，不受专利保护，药典使用，中国药品通用名称（C A D N）。2 8.关于非密体抗炎药布洛芬结构和应用的说法，错误的是（）A.S-异构体的代谢产物有较高活性 VB.S-异构体的活性优于R-异构体C.口服吸收快,Tm a x 约为2小时D.临床上常用外消旋体E.R-异构体在体内可转化为S-异构体解析：本题考点是布洛芬，S-异构体活性比R-异构体强2 8 倍，但以外消旋体上市，因卜异构体可转为有效的S-异构体。2 9.某药的生物半衰期约为8 h,其临床治疗的最低有效浓度约为1 0 u g/m L,当血药

20、浓度达到3 0 u g/m L时，会产生不良反应。关于改药物给药方案设计的依据的说法，正确的是（）A.不考虑稳态血药浓度，仅根据药物半衰期进行给药B.根据最小稳态血药浓度不小于1 0 u g/m L,且最大稳态血药浓度小于3 0 u g/m L给药 VC.根据平均稳态浓度为2 0 u g/m L给药D.根据最小血药浓度不小于1 0 u g/m L给药E.根据最大血药浓度小于3 0 u g/m L给药解析：本题考点是给药方案设计依据，最小稳态血药浓度应高于最低有效浓度，最大稳态血药浓度应低于产生不良反应的浓度。3 0.下列药物中，需耍在冷藏保存的是（）A.对乙酰氨基酚片B.注射用洛酰胺酶 VC.

21、注射用阿托品D.红霉素软膏E.丙酸倍氯米松气雾剂解析：本题考点是制剂的贮藏。生物制品应冷藏保存，常识。此题容易混淆的是丙酸倍氯米松气雾剂（凉暗处）。在考场上更应该对比，相比较而言，生物制品更应冷藏保存。3 1.不属于G-蛋白偶联受体的是（）A.M受体B.多巴胺受体C.a-肾上腺受体D.阿片受体E.y-氨基丁酸受体 V解析：本题考点是受体的类型，不属于G蛋白偶联受体的是Y-氨基丁酸（G A B A）受体，它属于离子通道受体。离子通道受体分配体门控离子通道及电压门控离子通道。包括N型乙酰胆碱受体、Y-氨基丁酸（G A B A）受体等。3 2.抗哮喘药沙丁胺醇化学结构如下，其基本骨架属于A.芳基丙酸

22、类B.苯乙醇胺类 VC.二氢毗咤类D.苯二氮类E.芳氧丙醇胺类解析：本题考点是沙丁胺醇的基本骨架：苯乙醇胺，苯+乙+醇+胺。3 3 .某药静脉注射1 0 0 m g，立即采取血样，测出血药浓度为5 P g/m l,其表观分布容积为（）A.5 LB.5 0 LC.2 LD.2 0 L JE.2 0 m l解析：本题考查表观分布容积的计算，V=X/C 1,3 4.药物与受体的作用类型中，作用力最强的非共价键类型是（）A.离子键 VB.氢键C.范德华力D.离子-偶极相互作用E.疏水相互作用解析：本题考点是离子键的键能。离子键，盐键，正负离子，静电吸引力，键能最强，季镂。3 5.为了使某些药物给药后能

23、迅速达到或接近稳态血药浓度以快速发挥药效，临床可采取的给药方式是（）A.先静脉注射一个负荷剂量，再恒速静脉滴注 VB.加快静脉滴注速度C.多次间隔静脉注射D.单次大剂量静脉注射E.以负荷剂量持续滴注解析：本题考点是负荷剂量，为了使某些药物给药后能迅速达到或接近稳态血药浓度以快速发挥药效，临床可采取先静脉注射一个负荷剂量，再恒速静脉滴注。3 6.主要通过氧自由基途径，导致心肌细胞氧化应激损伤，破坏了细胞膜的完整性，产生心脏毒性的药物是（）A.多柔比星 VB.地高辛C.维拉帕米D.普罗帕酮E.胺碘酮解析：本题考点是葱醍类抗肿瘤抗生素的毒性，主要为骨髓抑制和心脏毒性。可能是醍环被还原成半醍自由基，诱

24、发脂质过氧化反应，引起心肌损伤。3 7 .异丙托溟钱制剂处方如下。处方中枸椽酸用作（）处方异丙托溟校0.3 7 4 g无水乙醇1 5 0 gH FA T 3 4 a 8 4 4.6 g枸椽酸0.0 4 g蒸镭水5.0 gA.潜溶剂B.防腐剂C.助溶剂D.抛射剂E.p H调节剂 J解析：本题考点是异丙托漠镀制剂处方。枸檬酸作为酸性物质，调节p H值。3 8.谷胱甘肽是内源性的小分子化合物，在体内参与多种药物或毒物及其代谢产物的结合代谢，起到解毒作用。关于谷胱甘肽结构和性质的说法，错说的是（）A.为三肽化合物B.结构中含有流基C.具 有 亲 电 性 质4D.可清除有害的亲电物质E.具有氧化还原性质

25、解析：本题考点是谷胱甘肽结构和性质，具有一定难度。但可通过逻辑分析选出正确答案。仔细看C 和 D选项互相矛盾，C 说具有亲电性质：D 说可清除有害的亲电物质，表明它不亲电。究竟哪个对显然D 对，C错。善用逻辑分析和排除法。3 9.某患者上呼吸道感染，氨芳西林治疗一周，规明显好转，后改用舒他西林，症状得到改善。关于舒他西林结构和临床使用的说法，错误的是（）A.为一种前体药物B.给药后,在体内非特定酯酶的作用下水解成氨节西林和舒巴坦C.对 B -内酰胺酶的稳定性强于氨茉西林D.抗菌效果优于氨羊西林,原因是它在体内生成的两种药物都有较强的抗菌活性 VE.可以口服，且口服后吸收迅速解析：本题考点是舒他

26、西林结构和临床使用。舒他西林：氨茉西林+舒巴坦（1：1）,以次甲基相连形成双酯结构的前体药物。舒他西林口服迅速吸收，在体内非特定酯酶的作用下使其水解，释放出较高血清浓度的氨茉西林和舒巴坦。舒巴坦无抗菌活性。4 0 .亚洲人易发生某种代谢酶基因突变，导致部分患者使用奥美拉理时，其体内该药物的A U C 明显增加，该代谢酶是（）A.C Y P 2 D 6B.C Y P 3 A 4C.C Y P 2 C 1 9 JD.C Y P 2 C 9E.C Y P 1 A 2解析：本题的考点为C Y P 2 c 1 9 氧化代谢的药物，如地西泮、蔡普生、普蔡洛尔、奥美拉喋、甲苯磺丁胭、苯妥英钠、双氯芬酸、S-

27、华法林、四羟基大麻酚、替诺昔康、毗罗昔康、布洛芬、氯嗓、丙米嗪等。4 1 .表示药物在体内波动程度的参数是（）A.D T VB.M R TC.A U M CD.C m a xE.A U C解析：本题考点是药物动力学参数的表达式，药物在体内波动程度参数吓、平均滞留时间M R T、吸收程度参数A U C o4 2 .表示药物分子在体内平均滞留时间的参数是（）A.D TB.M R T VC.A U M CD.C m a xE.A U C解析：本题考点是药物动力学参数的表达式，药物在体内波动程度参数D F、平均滞留时间M R T、吸收程度参数A U C。4 3 .能反映药物在体内吸收程度的参数是A.D

28、 TB.M R TC.A U M CD.C m a xE.A U C V解析：本题考点是药物动力学参数的表达式，药物在体内波动程度参数D F、平均滞留时间M R T、吸收程度参数A U C o4 4.属于液体制剂的是（）A.贴膏剂 VB.洗剂C.涂剂D.搽剂E.涂膜剂解析：4 5.复方硫黄临床常用的剂型是（）A.贴膏剂B.洗剂 VC.涂剂D.搽剂E.涂膜剂解析：4 6.含有高分子材料的液体制剂是（）A.贴膏剂B.洗剂C.涂剂1）.搽剂E.涂膜剂 V解析：4 7.剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的不良反应属于（）A.停药反应B.毒 性 反 应-JC.后遗效应D.继发反应E.特异质反应解析：2、

29、毒性反应:剂量过大或蓄积过多导致。通常比较严重，一般可预知，应避免发生。包括急性毒性反应和慢性毒性反应（包括致癌、致畸胎和致突变反应）4 8.长期应用广谱抗生素造成二重感染的不良反应属于（）A.停药反应B.毒性反应C.后遗效应D.继发反应 JE.特异质反应解析：5,继发反应:长期应用广谱抗生素，使敏感细菌被杀灭，而非敏感菌（如厌氧菌、真菌）大量繁殖，造成二重感染。4 9.患者在服用红霉素类抗生素后，产生恶心、呕吐等胃肠道副作用的原因是（）A.药物与非治疗部位靶标结合产生的副作用B.药物抑制了心脏快速延迟整流钾离子通道（h E R G）产生的副作用C.药物的代谢产物产生的副作用D.药物与非治疗靶

30、标结合产生的副作用 VE.药物抑制细胞色素P 4 5 0醵产生的副作用解析：（2）药物与非治疗靶标结合产生的副作用大环内酯类抗生素红霉素类药物，1 4元环内酯化合物在产生抗菌作用的同时也刺激了胃动素的活性，增加了胃肠道蠕动，并引起恶心、呕吐等胃肠道副作用。但1 2元环和1 6元环内酯抗生素对胃动素的刺激活性很弱，胃肠道副反应就较低。5 0 .非图体抗炎药双氯芬酸结构中含有二苯胺片段，当长时间或大剂量使用该药物时可能会引起肝脏毒性，其原因是（）A.药物与非治疗部位靶标结合产生的副作用B.药物抑制了心脏快速延迟整流钾离子通道（h E R G）产生的副作用C.药物的代谢产物产生的副作用 VD.药物与

31、非治疗靶标结合产生的副作用E.药物抑制细胞色素P 4 5 0酶产生的副作用解析：2.药物代谢产物产生毒副作用特质性药物毒性，不同于药物的副作用，其特点在于:并非与药理作用同时发生，一般呈滞后效应;剂量-效应关系不明显;产生的后果通常比副作用严重。非错体抗炎药双氯芬酸的肝脏毒性。5 1.因阻断黑质纹状体通路的多巴胺受体，产生锥体外系功能障碍的药物是（）A.异烟肿B.氯丙嗪 JC.长春新碱D.利血平E.茶碱解析：本题考点是药物毒性。因阻断黑质-纹状体通路的多巴胺受体，产生锥体外系功能障碍的药物是氯丙嗪。因抑制神经元微管形式，从而引起周围神经病变的药物是长春新碱。5 2.因抑制神经元微管形式，从而引

32、起周围神经病变的药物是（）A.异烟朋B.氯丙嗪C.长春新碱 JD.利血平E.茶碱解析：本题考点是药物毒性。因阻断黑质-纹状体通路的多巴胺受体，产生锥体外系功能障碍的药物是氯丙嗪。因抑制神经元微管形式，从而引起周围神经病变的药物是长春新碱。5 3 .在体外无活性，需在体内水解开环发挥活性的药物是（）A.B.C.D.E.解析：5 4 .用口引跺环代替六氢蔡环,第一个通过全合成得到的药物是A.如图所示B.如图所示 VC.如图所示D.如图所示E.如图所示解析：5 5.结构中引入甲磺酰基，通过氢键作用增大了与酶的结合能力，使药效增强的药物是（）A.如图所示B.如图所示C.如图所示 VD.如图所示E.如图

33、所示解析：5 6.罗替高汀（罗替戈汀）长效混悬型注射剂处方中含有上述主要辅料，其中：用于增加分散质的黏度，以降低微粒沉降速度的辅料是（）A.聚山梨酯2 0B.甘露醇C.磷酸二氢钠D.P E G 4 0 0 0 JE.柠檬酸解析：罗替戈汀长效混悬型注射剂【处方】罗替戈汀1 0 g吐温2 0 7.5 g P E G 4 0 0 0 6 0 g磷酸二氢钠0.4 g甘露醇2 g柠檬酸1 g注射用水加至1 0 0 0 m l【注解】罗替戈汀为主药，吐温2 0为表面稳定剂，用于保持悬浮液稳定性;P E G 4 0 0 0为助悬剂，用于增加分散介质的黏度，以降低微粒的沉降速度;磷酸二氢钠为p H调节剂;甘露

34、醇为渗透压调节剂;柠檬酸为螯合剂，用于提高注射剂稳定性。5 7.罗替高汀（罗普戈汀）长效混悬型注射剂处方中含有上述主要辅料，其中:用于调节渗透压，降低注射剂刺激性的辅料是（）A.聚山梨酯2 0B.甘露醇 VC.磷酸二氢钠I）.P E G 4 0 0 0E.柠檬酸解析：罗替戈汀长效混悬型注射剂【处方】罗替戈汀1 0 g吐温2 0 7.5 g P E G 4 0 0 0 6 0 g磷酸二氢钠0.4 g甘露醇2 g柠檬酸1 g注射用水加至1 0 0 0 m l【注解】罗替戈汀为主药，吐温2 0为表面稳定剂，用于保持悬浮液稳定性;P E G 4 0 0 0为助悬剂，用于增加分散介质的黏度，以降低微粒的

35、沉降速度;磷酸二氢钠为p H调节.剂;甘露醇为渗透压调节剂;柠檬酸为螯合剂，用于提高注射剂稳定性。5 8 .鱼肝油乳处方如下：处方:鱼肝油5 0 0 m g阿拉伯胶细粉0.5g西黄蓍胶细粉7 g糖精钠0.1 g挥发杏仁油1 m l羟苯乙酯0.5 g纯化水加至1 0 0 0 m l处方中，阿拉伯胶用作A.乳化剂 VB.矫味剂C.溶剂D.稳定剂E.防腐剂解析：（五）口服乳剂的举例鱼肝油乳【处方】鱼肝油5 0 0 ml阿拉伯胶细粉1 2 5 g西黄蓍胶粉7 g糖精钠0.1 g挥发杏仁油1 ml羟苯乙酯0.5 g纯化水加至1 0 0 0 ml【注解】处方中鱼肝油为药物、油相，阿拉伯胶为乳化剂，西黄蓍胶

36、为稳定剂，糖精钠、杏仁油为矫味剂,羟苯乙酯为防腐剂。5 9 .鱼肝油乳处方如下：处方:鱼肝油5 0 0 mg阿拉伯胶细粉0.5 g西黄蓍胶细粉7 g糖精钠0.1 g挥发杏仁油1 ml羟苯乙酯0.5 g纯化水加至1 0 0 0 ml处方中，挥发杏仁油用作A.乳化剂B.矫味剂 JC.溶剂D.稳定剂E.防腐剂解析：（五）口服乳剂的举例鱼肝油乳【处方】鱼肝油5 0 0 ml 阿拉伯胶细粉1 2 5 g 西黄蓍胶粉7 g糖精钠0.1 g 挥发杏仁油1 ml 羟苯乙酯0.5 g 纯化水加至1 0 0 0 ml【注解】处方中鱼肝油为药物、汕相，阿拉伯胶为乳化剂，西黄蓍胶为稳定剂，糖精钠、杏仁油为矫味剂，羟苯

37、乙酯为防腐剂。6 0 .中国药典规定，药典中未定性或未确证结构的杂质的表观含量应小于（）A.0.5%B.1%C.0.1%JD.0.2%E.2%解析：本题考点是 中国药典规定。中国药典规定,药典中未定性或未确证结构的杂质的表观含量应小于0.l%o6 1 .中国药典义，“无引湿性”系指药物的引I湿性增重小于（）A.0.5%B.1%C.0.1%D.0.2%JE.2%解析：本题考点是 中国药典规定。中国药典义，“无引湿性”系指药物的引湿性增重小于0.2%。6 2 .中国药典规定，药物中第三类有机溶剂残留量的限度是（）A.0.5%JB.1%C.0.1%D.0.2%E.2%解析：本题考点是 中国药典规定。

38、中国药典规定，药物中第三类有机溶剂残留量的限度是0.5 虬6 3 .结构中含有乙烘基团，主要用于治疗真菌感染的药物是A.如图所示B.如图所示C.如图所示 VD.如图所示E.如图所示解析：本题考点是化学结构的基本特征。根据“乙焕”、“对氨基苯甲酸”、“8-内酰胺环”等关键字眼解题。6 4.结构与对氨基苯甲酸类似，通过代谢拮抗方式产生抗菌活性的药物是（）A.如图所示B.如图所示C.如图所示D.如图所示E.如 图 所 示-J解析：本题考点是化学结构的基本特征。根据“乙焕”、“对氨基苯甲酸”、“B-内酰胺环”等关键字眼解题。6 5.结构中含有B内酰胺环，通过抑制B-内酰胺酶，增加阿莫西林抗菌效果的药物

39、是（）A.如图所示B.如图所示C.如图所示D.如图所示 VE.如图所示解析：本题考点是化学结构的基本特征。根据“乙块”、“对氨基苯甲酸”、“B-内酰胺环”等关键字眼解题。6 6 .属于无菌制剂的是（）A.滴眼剂 VB.滴耳剂C.漱口剂D.栓剂E.舌下片解析：本题考点是各种剂型的特点。属于无菌制剂的是滴眼剂。能够在全身迅速发挥作用的是栓剂。用甘油作为溶剂的是滴耳剂。6 7 .能够在全身迅速发挥作用的是A.滴眼剂B.滴耳剂C.漱口剂D.栓剂 JE.舌下片解析：本题考点是各种剂型的特点。属于无菌制剂的是滴眼剂。能够在全身迅速发挥作用的是栓剂。用甘油作为溶剂的是滴耳剂。6 8 .用甘油作为溶剂的是（）

40、A.滴眼剂B.滴耳剂 JC.漱口剂D.栓剂E.舌下片解析：本题考点是各种剂型的特点。属于无菌制剂的是滴眼剂。能够在全身迅速发挥作用的是栓剂。用甘油作为溶剂的是滴耳剂。6 9 .可以用于粉末直接压片的黏合剂是A.MCB.HP MCC.E CD.HP C VE.C MC-N a解析：本题考点是赋形剂。可以用于粉末直接压片的粘合剂是HP C；可以作为水溶性包衣材料的是HP MC；可以作为水不溶性包衣材料的是E C。7 0 .可以作为水溶性包衣材料的是A.MCB.HP MC VC.E CD.HP CE.C MC-N a解析：本题考点是赋形剂。可以用于粉末直接压片的粘合剂是HP C：可以作为水溶性包衣材

41、料的是HP MC；可以作为水不溶性包衣材料的是E C o7 1 .可以作为水不溶性包衣材料的是A.MCB.HP MCC.E C JD.HP CE.C MC-N a解析：本题考点是赋形剂。可以用于粉末直接压片的粘合剂是HP C；可以作为水溶性包衣材料的是HP MC；可以作为水不溶性包衣材料的是E C o7 2.有苯二氮结构引入三氮噗环，活性和药理作用都增强的是A.如图所示B.如图所示C.如图所示 JD.如图所示E.如图所示解析：本题考点是镇静催眠药的结构特征。三氮噗是噗仑。含有手性碳，并通过代谢中发现的是奥沙西泮。7 3.含有手性碳，并通过代谢中发现的是A.如图所示 JB.如图所示C.如图所示D

42、.如图所示E.如图所示解析：本题考点是镇静催眠药的结构特征。三氮哇是理仑。含有手性碳，并通过代谢中发现的是奥沙西泮。7 4.含有油相的是A.脂质体B.纳米乳 VC.微球D.微囊E.纳米粒解析：本题考点是微粒给药系统的特征性辅料。含有油相的是乳剂。有明显囊壳结构的是微囊。常用磷脂做载体材料的是脂质体。7 5 .有明显囊壳结构的是A.脂质体B.纳米乳C.微球D.微囊 JE.纳米粒解析：本题考点是微粒给药系统的特征性辅料。含有油相的是乳剂。有明显囊壳结构的是微囊。常用磷脂做载体材料的是脂质体。7 6 .常用磷脂做载体材料的是A.脂质体 VB.纳米乳C.微球D.微囊E.纳米粒解析：本题考点是微粒给药系

43、统的特征性辅料。含有油相的是乳剂。有明显囊壳结构的是微囊。常用磷脂做载体材料的是脂质体。7 7.作用于二肽基肽酶-4 (D P P-4),为啥咤二酮衍生物，适用于治疗2型糖尿病的药物是()A.如图所示B.如 图 所 示-JC.如图所示1).如图所示E.如图所示解析：4.二肽基肽酶-4抑制药二肽基肽酶-4(D P P-4)是以二聚体形式存在的高特异性丝氨酸蛋白酶，能快速降解体内的G L P T和G I P使之失活。D P P-4抑制药（格列汀类）通过竞争性结合D P P-4活化部位，降低酶的催化活性，从而抑制其对G L P-1和G 1 P的降解失活，增加患者的G L P T水平，进而发挥降糖活性

44、。口诀:格列汀类药是二肽基肽酶-4抑制药类降血糖药。磷酸西格列汀、维格列汀、沙格列汀、阿格列汀、利格列汀。7 8.属于胰岛素增敏剂，具有嚷哇烷二酮结构，适用于治疗2型糖尿病的药物是A.如图所示B.如图所示C.如图所示 VI）.如图所示E.如图所示解析：（2）曝陛烷二酮类具曝哇烷二酮结构，主要有罗格列酮和毗格列酮，可使胰岛素对受体靶组织的敏感性增加，减少肝糖的产生。增强外周组织对葡萄糖的摄取。作用靶点为细胞核的过氧化酶-增殖体活化受体。7 9.蛋白质和多肽类药物的吸收机制是（）A.主动转运B.膜孔滤过C.简单扩散I）.膜动转运，E.易化扩散解析：本题考点是药物的转运方式。蛋白质和多肽类药物的吸收

45、机制是膜动转运，膜动转运对蛋白质和多肽的吸收非常重要。对一般药物的吸收不重要。大多数药物通过生物膜的方式是简单扩散。维生素B 2在小肠.上段的吸收机制是主动转运。80.多数脂溶性小分子类药物的吸收机制是（）A.主动转运B.膜孔滤过C.简 单 扩 散VD.膜动转运E.易化扩散解析：本题考点是药物的转运方式。蛋白质和多肽类药物的吸收机制是膜动转运，膜动转运对蛋白质和多肽的吸收非常重要。对一般药物的吸收不重要。大多数药物通过生物膜的方式是简单扩散。维生素B 2在小肠.上段的吸收机制是主动转运。81.维生素B 2在小肠上段的吸收机制是（）A.主动转运 VB.膜孔滤过C.简单扩散D.膜动转运E.易化扩散

46、解析：本题考点是药物的转运方式。蛋白质和多肽类药物的吸收机制是膜动转运，膜动转运对蛋白质和多肽的吸收非常重要。对一般药物的吸收不重要。大多数药物通过生物膜的方式是简单扩散。维生素B 2 在小肠上段的吸收机制是主动转运。82.反式己烯雌酚与雌二醇具有相同的生物活性，而顺式己烯雌酚没有此活性。产生这种差异的原因是（）A.几何异构 JB.构型异构C.代谢异构D.构象异构E.组成成份解析：83.组胺可同时作用于组胺H 1 和 H 2 受体产生不同的生理活性，产生该现象的原因是（）A.几何异构B.构型异构C.代谢异构D.构象异构 JE.组成成份解析：84.氧氟沙星左旋体的抗菌活性是右旋体的9.3 倍，产

47、生该现象的原因是（）A.几何异构B.构型异构 7C.代谢异构D.构象异构E.组成成份解析：85 .A U C 的置信区9 0%()A.7 09 r l 4 5%B.80%1 4 5%C.7 0%1 3 0%D.80%1 3 0%E.80%1 2 0%V解析：本题考点是A U C 和 C m a x 的置信区9 0%,均为80k l 2 0机86 .C m a x 的9 0%置信区()A.7 0%1 4 5%B.80%1 4 5%C.7 0%1 3 0%D.80%1 3 0%E.80V l 2 0%-J解析：本题考点是A U C和C m a x的置信区9 0%,均为80旷1 2 0机87 .一般

48、杂质检查（）A.释放度B.溶解度C.细菌内毒素D.氯化物 VE.含量解析：本题考点是药品质量标准中一般杂质检查和特殊项检查。学会辨别即可。氯化物是一般杂质检查：细菌内毒素是特殊项检查。88.特殊项检查（）A.释放度B.溶解度C.细菌内毒素 VD.氯化物E.含量解析：本题考点是药品质量标准中一般杂质检查和特殊项检查。学会辨别即可。氯化物是一般杂质检查；细菌内毒素是特殊项检查。89.通过增敏受体，发挥药效的药物是（）A.地塞米松B.罗格列酮 VC.普蔡洛尔D.胰岛素E.异丙肾上腺素解析：9 0.长期使用可使受体增敏，停药后出现 反跳”现象的是（）A.地塞米松B.罗格列酮C.普奈洛尔 JI）.胰岛素

49、E.异丙肾上腺素解析：9 1.因胆固醇的合成有昼夜节律，夜间合成增加，故使用抑制胆固醇合成药物辛伐他汀时，推荐的服药时间是（）A.中午B.清晨C.上午D.下午E.临睡前 V解析：本题考点是药物的服用时间，时辰药理学。他汀类降脂药推荐临睡前给药；糖皮质激素08:00时1次予以全天剂量比1天多次给药效果好，不良反应也少。9 2.因肾上腺皮质激素的分泌具有晨高昼低的特点，故使用维持剂量的肾上腺皮质激素类药物时，推荐的服药时间是（）A.中午B.清 晨-1C.上午D.下午E.临睡前解析：本题考点是药物的服用时间，时辰药理学。他汀类降脂药推荐临睡前给药；糖皮质激素08:00时1次予以全天剂量比1天多次给药

50、效果好，不良反应也少。9 3 .评价药物亲脂性或亲水性的参数是（）A.p KaB.p HC.a D2 0D.Lo g P VE.m.p.解析：本题考点是各种参数的英文缩写。很简单。药物亲脂性或亲水性的参数是Lo g P;评价药物解离程度的参数是p Ka?；表示体液酸碱度的参数是p H。9 4.评价药物解离程度的参数是（）A.p K a -JB.p HC.a D 2 0D.L og PE.m.p.解析：本题考点是各种参数的英文缩写。很简单。药物亲脂性或亲水性的参数是L og P；评价药物解离程度的参数是p K a?；表示体液酸碱度的参数是p H。9 5.表示体液酸碱度的参数是（）A.p K aB