2022执业药师《药学专业知识一》考前冲刺卷含答案.pdf

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1、执业药师 药学专业知识（一）考前冲刺卷一、最佳选择题1.下列表述药物剂型的重要性错误的是A.剂型可改变药物的作用性质B.剂型能改变药物的作用速度C.改变剂型可降低（或消除）药物的不良反应D.剂型决定药物的治疗作用E.剂型可影响疗效2.下列属于水溶性抗氧剂且可用于酸性药物抗氧作用的是A.维生素EB.EDTA-2NaC.硫代硫酸钠D.亚硫酸氢钠E.二丁甲苯酚（BHT）3.关于药品命名的说法，不正确的是A.商品名可以注册和申请专利保护B.药品的商品名通常是针对药物的最终产品C.通用名是指药典中使用的名字D.化学名也称为国际非专利药品名称E.药物的名称包括药物的通用名、化学名和商品名4.下列关于药物的

2、理化性质的说法，错误的是A.药物具有水溶解性是药物穿透细胞膜和在体内转运的必要条件B.药物因其作用不同，对脂溶性有不同的要求C.用药物的脂水分配系数来评价药物亲水性或亲脂性大小D.P值越大，则药物的脂溶性越好，吸收越好E.分配系数适当，药效为好5.已知苯巴比妥的pKa约为7.4,在生理pH为7.4的情况下，其以分子形式存在的比例是A.30%B.40%C.50%D.75%E.90%6.药物引入官能团后理化性质的变化不正确的是A.药物分子中引入燃基，可增加位阻，从而增加稳定性B.药物分子中引入卤素，脂溶性增强，作用时间延长C.引入羟基可增强与受体的结合力，脂溶性增强D.搂酸成酯可增大脂溶性，易被吸

3、收E.酰胺类药物易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力7.有关片剂崩解时限的正确表述是A.舌下片的崩解时限为15minB.普通片的崩解时限为15minC.薄膜衣片的崩解时限为60minD.可溶片的崩解时限为lOminE.泡腾片的崩解时限为15min8.片剂中加入过量的辅料，很可能会造片剂的崩解迟缓的是A.硬脂酸镁B.聚乙二醇C.乳糖D.微晶纤维素E.滑石粉9.下列适合制成胶囊剂的药物是A.易风化的药物B.吸湿性的药物C.药物的稀醇溶液D.具有臭味的药物E.易挥发的液体药物10.下列不属于防腐剂的是A.吐温B.20%乙醇C.三氯叔丁醇D.苯酚E.苯扎溟钱1L多剂量包装的耳用制剂在启用后，使

4、用时间最多不超过A.2周B.4周C.2个月D.3个月E.6个月12.有关鼻用制剂的质量要求错误的是A.多剂量水性介质鼻用制剂应当添加适宜浓度的抑菌剂。制剂本身如有足够的抑茵性能，可不加抑菌剂B.鼻用制剂多剂量包装容器应配有完整的滴管或适宜的给药装置C.鼻用制剂多剂量，除另有规定外，装量应不超过20ml或 10gD.鼻用粉雾剂中药物及所用附加剂的粉末粒径大多应在30150Hm之间E.鼻用气雾剂和鼻用喷雾剂喷出后的雾滴粒子绝大多数应不大于10pm13.适合制备难溶性药物灰黄霉素滴丸的基质是A.MCCB.ECC.HPMCPD.CAPE.PEG14.药物的消除过程包括A.吸收和分布B.吸收、分布和排泄

5、C.代谢和排泄D.分布和代谢E.吸收、代谢和排泄15.口服剂型药物的生物利用度A.溶液剂混悬剂 胶囊剂片剂包衣片B.胶囊剂片剂包衣片 溶液剂混悬剂C.胶囊剂溶液剂混悬剂片剂包衣片D.片剂溶液剂混悬剂胶囊剂包衣片E.混悬剂溶液剂胶囊剂片剂包衣片16.药物作用的两重性指A.既有副作用，又有毒性作用B.既有原发作用，又有继发作用C.既有治疗作用，又有不良反应D.既有局部作用，又有全身作用E.既有对因治方作用，又有对症治疗作用17.五种药物的LDSQ和 ED50值如下所示，安全性最高的药物是A.LD50:50mg/kg,ED50：25mg/kgB.LD5o：25mg/kg,ED5O：15mg/kgC.

6、LD50：25mg/kg,ED50：20mg/kgD.LD5O：25mg/kg,ED5o：10mg/kgE.LD50:25mg/kg,ED50:5mg/kg18.影响药物吸收的生理因素是A.脂溶性和解离度B.药物溶出速度C.药物在胃肠道中的稳定性D.剂型因素E.胃肠液的成分和性质19.同一受体的完全激动药和部分激动药合用时，产生的药理效应是A.两者均在低浓度时，部分激动药拮抗完全激动药的药理效应B.两者均在高浓度时，部分激动药增强完全激动药的药理效应C.两者用量在临界点时，部分激动药可发挥最大激动效应D.无论何种浓度，部分激动药均拮抗完全激动药的药理效应E.无论何种浓度，部分激动药均增强完全激

7、动药的药理效应20.下述哪种量-效曲线呈对称S型A.质反应：阳性反应率与剂量作图B.质反应：阳性反应数与对数剂量作图C.质反应：阳性反应率的对数与剂量作图D.量反应：最大效应百分率与剂量作图E.量反应：最大效应百分率与对数剂量作图21.下列关于膜剂特点的错误叙述是A.含量准确B.仅适用于剂量小的药物C.成膜材料用量少D.起效快且又可控速释药E.重量差异小22.华法林结构中含有手性碳，其两个异构体在体内经历不同的代谢过程得到不同的产物。其S-异构体经代谢得到的主要产物是(),0OH23.具有过氧键的倍半菇内酯结构，我国发现的第一个被国际公认的天然抗疟药物是24用于治疗急性和慢性精神分裂症的利培酮

8、PLGA微球采用的给药方式是A.静脉注射B.口服给药C.肌内注射D.皮内注射E.皮下注射25.环戊睡嗪、氢氯陲嗪、味塞米和氯嘎嗪效价强度及效能的比较见下图，对这四种利尿药效能及效价强度叙述正确的是利(m g)A效能最强的是味塞米B效价强度最小的是味塞米C.效价强度最大的是氯曝嗪D.氢氯曝嗪效能大于环戊嘎嗪，小于氯曝嗪E.环戊嘎嗪、氯陲嗪和氢氯睡嗪的效价强度相同26.药物生物半衰期2 h,表示该药物血浆中浓度下降一半所需的时间为A.lhB.2.886hC.2hD.0.5hE.0.347h27.静脉注射某药，Xo=6Omg,若 初 始 血 药 浓 度 为 其 表 观 分 布 容 积V为A.20LB

9、.4mlC.30LD.4LE.15L28.某药物的血药浓度0.20m g/m l,其消除速度为15m g/m in,则每分钟被清除的容积为A.3ml/minB.7.5ml/minC.75ml/minD.30ml/minE.150ml/min29.关于单室静脉滴注给药的错误表述是A.ko是滴注速度B.稳态血药浓度Css与 成 正 比C.稳态时体内药量或血药浓度恒定不变D.欲滴注达稳态浓度的99%,需滴注3.32个半衰期E.静脉滴注前同时静注一个的负荷剂量（k0/k）,可使血药浓度迅速达稳态30.某单室模型药物，生物半衰期6 h,静脉滴注达稳态血药浓度的95%需要的时间为A.12.5hB.25.9

10、hC.36.5hD.51.8 hE.5.3h31.若维持量小为有效剂量，且丁=。2日 寸，负荷剂量为A.XQB.1.5X oC.2X0D.3X0E.3.5X o32.中国药典对药品质量标准中检查的说法，错误的是A.一般检查项目及其检查法主要有限量检查法、特性检查法、生物学检查法B.溶液澄清度属于特性检查法C.热原或细菌内毒素检查法属于生物学检查法D.限量检查法评价药品的纯度E.特性检查法评价药品的安全性33.有关可待因叙述错误的为A.吗啡的3-甲醛衍生物B.具有成瘾性C.用作中枢镇咳药D.在肝脏被代谢，约 8%转化成吗啡E.吗啡的6-甲醴衍生物34.中药注射剂一般不宜制成A.溶液注射剂B.乳状

11、液注射剂C.无菌粉末D.临用前配成溶液的浓缩液的无菌制剂E.混悬型注射液35.抗抑郁药丙米嗪的活性代谢产物是E N-去甲舍曲林36.下列抗骨质疏松药中具有双向作用的是A.维生素D3B.骨化三醇C.雷洛昔芬D.利塞膝酸钠E.依替瞬酸二钠37.分子中含有毓基，对血管紧张素转换酶(ACE)产生较强抑制作用的抗高血压药物是A.卡托普利B.马来酸依那普利C.福辛普利D.赖诺普利E.依那普利38.结构中含有季核基团，穿透力强，抗菌谱广，且抗菌活性强的是哪一代头胞菌素A.第 1代B.第 2 代C.第 3 代D第 4 代E第 5 代39.下列描述不符合主动转运的特点的是A.逆浓度梯度转运B.消耗机体能量C.有

12、结构特异性和部位特异性D.转运速度与载体量有关，往往可出现饱和现象E.无竞争抑制现象40.中国药典规定阿司匹林的溶解度为“本品在氢氧化钠溶液中溶解，但同时分解”。以下解释正确的是A.系指1g阿司匹林可溶解于1 不 到 10ml的氢氧化钠溶液B.系指1g阿司匹林可溶解于10 不 到 30ml的氢氧化钠溶液C.系指1g阿司匹林可溶解于100 不 到 1000ml的氢氧化钠溶液D.系指1g阿司匹林可溶解于1000 不 到 10000ml的氢氧化钠溶液E.系指1g阿司匹林可溶解于0.1 不 到 1m l的氢氧化钠溶液二、配伍选择题41 43A.共价键B.电荷转移复合物C.范德华引力D.氢键E.离子-偶

13、极和偶极-偶极相互作用41.磺酰胺类利尿剂与碳酸肝酶结合是通过42.普鲁卡因与受体的作用形式不包括43.氯唾插入到疟原虫的DNA碱基对之间形成的是444司A.硬脂酸镁B.峻甲基淀粉钠C.乙基纤维素D.竣甲基纤维素钠E.硫酸钙44.可作为片剂填充剂的是45.可作为片剂崩解剂的是46.可作为片剂润滑剂的是47 49A.尼泊金B.聚氧乙烯脂肪酸酯C.苯扎漠核D.十二烷基硫酸钠E.卵磷脂47.属于阳离子表面活性剂的是48.属于两性离子表面活性剂的是49.属于非离子表面活性剂的是50 52A.抗氧剂B.金属螯合剂C.缓冲剂D.助悬剂E.抑菌剂50.注射剂的处方中，酒石酸的作用是51.注射剂的处方中，苯酚

14、的作用是52.注射剂的处方中，明胶的作用是5354A.硬脂酸B.月桂醇硫酸钠C.司盘80D.甘油E.羟苯乙酯53属于乳膏剂油相基质的是54属于乳膏剂O/W型乳化剂的是55 57A.聚乙二醇B.聚硅氧烷C.聚异丁烯D.聚丙烯E.卡波姆关于贴剂的处方材料55.既是骨架材料又是控释膜材料56.作防黏材料57.作药库材料5860A.囊形B粒径C.载药量D.包封率E.药物释放速率58.可用于有效控制微囊中药物的释放规律、起效部位的质量检查项目是59.不同微囊制剂要求不同，决定靶向部位的指标是6(1微囊中所含药物的重量百分率称为6163A.增强水溶性B.增强空间位阻效应C.增强吸电性D增强脂溶性E.降低吸

15、电性61.睾酮口服易被肠道微生物分解破坏，在其结构的17位引入甲基得到甲睾酮，可以口服。甲基引入的目的是62.在地西泮3位引入羟基得到奥沙西泮，中枢镇静催眠作用弱于地西泮，但毒性降低。羟基引入的目的是63.将氟奋乃静做成庚酸酯，易溶于植物油制剂中，药效持久，可作为长效抗精神病药。引入酯基的目的是64 65A.阈浓度B.治疗指数C.半数有效量D.半数致死量E.安全范围64.较好的安全指标，为ED95和LD5之间的距离65.引起一半实验动物阳性反应的是66 68A.细胞因子B.环磷酸腺昔(cAMP)C.环磷酸鸟苗(cGMP)D.生长因子E.一氧化氮(NO)66.既有第一信使特征，也有第二信使特征的

16、是67.最早发现的第二信使是68.负责细胞核内外信息传递的物质的第三信使是69 71A.作用于受体B.影响酶的活性C.影响细胞膜离子通道D.干扰核酸代谢E.补充体内物质69.地高辛治疗充血性心力衰竭的作用机制为70.齐多夫定治疗艾滋病71.阿托品缓解胃肠痉挛的作用机制为72 74A.普蔡洛尔B.双氯芬酸C.纳多洛尔D.特非那定E.酮洛芬72.具有高溶解度、高渗透性的两亲性分子药物，体内吸收取决于溶出度的是73.具有低溶解度、高渗透性的亲脂性分子药物，体内吸收取决于溶解度的是74.具有高溶解度、低渗透性的亲水性分子药物，体内吸收取决于渗透率的是7577A.相加作用B.增强作用C.酶抑制作用D.酶

17、诱导作用E.药理性拮抗75.异烟月井与卡马西平合用加重异烟明的肝毒性76.阿片类镇痛药与解热、镇痛药配伍，制成复方制剂77.吠塞米和地高辛合用增加心肌毒性7880A.完全激动药B.部分激动药C.反向激动药D.竞争性拮抗药E.非竞争性拮抗药78.吗啡属于79.喷他佐辛属于80.苯二氮草类属于8182A.药物清除率B.药物消除半衰期C.药物在体内的达峰时间D.药物在体内的峰浓度E.药物在体内的平均滞留时间81.tmax 是指82.CI是指8385A_dc=j c*dt Km+cB.C=CoektCCs=T(*)e*。怒一一)C D _ _ J：_83.单室模型单剂量静脉注射给药，血药浓度公式为84

18、.米氏方程的公式为85.单室模型单剂量血管外给药，血药浓度公式为8688A.丙磺舒B.克拉维酸C.舒巴坦钠D.他嘤巴坦E.甲氧节嚏86与青霉素合用，可以降低青霉素的排泄速度，从而增强青霉素抗菌活性的是87.本身具有广谱抗菌作用，与磺胺类药物合用可显著增强抗菌作用88.天然来源的0内酰胺酶抑制剂，临床上常与阿莫西林组成复方制剂的是89 91A.佐匹克隆B.阿普理仑C 嘎州坦D.苯巴比妥E.地西泮89.分子中含有咪陛并毗咤结构的药物是90.分子中含有毗咯烷酮结构的药物是91.分子结构中含有三氮唾结构的药物是92 93A.辛伐他汀C.阿托伐他汀D.瑞舒伐他汀3H3coy CHjE.氟伐他汀92.在洛

19、伐他汀六氢祭环的侧链上引入一个甲基而得到的药物是93.用 叫 I跺环替代洛伐他汀分子中的双环、并将内酯环打开与钠成盐后得到的第一个全合成他汀类药物是94 96A.硝苯地平B.氨氯地平C.硝酸甘油ONOj94.3,5 位竣酸酯结构不同的二氢毗嚏类钙通道阻滞剂是95属于芳烷基胺类钙通道阻滞剂，临床使用消旋体的药物96.含有2 个手性碳的苯硫氮罩类钙通道阻滞剂药物是9798A.JPB.USPC.BPD.Ch.PE.Ph.Eur.97.欧洲药典的缩写是98.美国药典的缩写是99 100A.单硬脂酸甘油酯B.甘油C.白凡士林D.十二烷基硫酸钠E.对羟基苯甲酸乙酯99.软膏剂中，作为油性基质的是100.软

20、膏剂中，作为乳化剂的是三、综合分析选择题()药物吸收入血液由循环系统运送至靶部位后，并在该部位保持一定的浓度，才能产生疗效；并且药物在体内分布是不均匀的，有些药物分布进入肝脏、肾脏等器官，有些药物分布到脑、皮肤组织。101.影响药物分布的因素不正确的是A.给药途径和剂型B.体内循环与血管透过性C.药物的理化性质D.药物与组织的亲和力E.药物与血浆蛋白结合的能力102.关于药物与血浆蛋白的结合，说法不正确的是A.药物与血浆蛋白结合是可逆过程B.药物与血浆蛋白结合无饱和现象C.药物的蛋白结合会影响药物在体内的分布D.药物与蛋白质结合后，不能跨膜转运E.药物与血浆蛋白结合可以起到储库的功效(-)药品

21、的包装系指选用适当的材料或容器、利用包装技术对药物制剂的半成品或成品进行分(灌)、封、装、贴签等操作，为药品提供质量保护、签定商标与说明的一种加工过程的总称。103.根据在流通领域中的作用可将药品包装分为A.内包装和外包装B.商标和说明书C.保护包装和外观包装D.纸质包装和瓶装E.口服制剂包装和注射剂包装104.药品包装的作用不包括A.阻隔作用B.缓冲作用C.方便应用D增强药物疗效E.商品宣传105.按使用方式，可将药品的包装材料分为A.容器、片材、袋、塞、盖等B.金属、玻璃、塑料等C.I、II、III三类D.液体和固体E.普通和无菌（三）某患者体重为75kg,用利多卡因治疗心律失常，利多卡因

22、的表观分布容积V=L7L/kg,k=0.46h，希望治疗一开始便达到2“g/m l的治疗浓度，请确定：106.静滴速率为A.1.56 mg/hB.117.30 mg/hC.58.65 mg/hD.29.32 mg/hE.15.64 mg/h107.负荷剂量为A.255mgB.127.5mgC.25.5mgD.510mgE.51mg某药品说明书中列出的结构如下O 2cH32 c H3H2NZAXCH3108.该结构代表的药物是A.伊托必利B.吗丁啾C.莫沙必利D.多潘立酮E.甲氧氯普胺109.该药物最常见的不良反应是A.过敏反应B.光毒性反应C.溶血性贫血D.灰婴综合征E.锥体外系反应110.如

23、果患者服用该药物产生上述不良反应，可以使用下列哪个药物代替A.多潘立酮B.氯丙嗪C.山葭若碱D.奥美拉嘤E.西咪替丁四、多项选择题111.关于非线性药物动力学特点的说法，正确的是A.消除不呈现一级动力学特征B.AUC和与剂量不成正比C.剂量增加，消除半衰期延长D.平均稳态血药浓度与剂量不成正比E.剂量增加、消除速率常数恒定不变112.下列有关增加药物溶解度的方法有A.加增溶剂B.制成共晶C.加助溶剂D.制成盐E.使用混合溶剂113.某药肝脏首过效应较大，可选用适宜的剂型是A.肠溶片剂B.舌下片剂C.口服乳剂D.透皮给药系统E.气雾剂114.关于量反应和质反应的说法正确的是A.反应的性质变化为质

24、反应B.药理效应的强弱为量反应C.量反应可用血压、心率、尿量、血糖浓度等表示D.质反应用全或无的方式表示E.量反应研究对象为一个群体115.基因多态性引起药动学差异，表现在A.乙酰化作用的多态性B.酶催化作用的多态性C.氧化作用的多态性D.水解作用的多态性E.受体多态性116.药物对呼吸系统的毒性作用主要表现为A.呼吸抑制B.哮喘C.肺纤维化D.肺水肿E.肺脂质沉积117.中国药典的正文内容有A.性状B.鉴别C检查D.含量测定E.贮藏118.下列抗抑郁药物中，代谢产物与原药保持相同药效的药物有A.文拉法辛B.舍曲林C.西儆普兰D.盐酸阿米替林E.盐酸氟西汀119.以下受体拮抗剂类抗溃疡药物中，

25、结构含有硫原子连接的有A.西咪替丁B.法莫替丁C.罗沙替丁乙酸酯D.尼扎替丁E.雷尼替丁120.下列属于慈醍类抗肿瘤药物的是A.多柔比星B.表柔比星C.米托慈配D.柔红霉素E.盐酸伊立替康答案解析1.【答案】D【解析】本题考查药物剂型的重要性。药物剂型的重要性包括：（1）可改变药物的作用性质；（2）可调节药物的作用速度；（3）可 降 低（或消除）药物的不良反应；（4）可产生靶向作用；（5）可提高药物的稳定性；（6）可影响疗效。2.【答案】D【解析】本题考查抗氧剂。（1）常用的水溶性抗氧剂有亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫服、维生素C、半胱氨酸等。（2）常用的油溶性抗氧剂有叔丁基

26、对羟基茴香醵（BHA）、2,6-二叔丁基对甲酚（BHT）、维生素E等。（3）焦亚硫酸钠和亚硫酸氢钠适用于弱酸性溶液；亚硫酸钠常用于偏碱性药物溶液；硫代硫酸钠在酸性药物溶液中可析出硫细颗粒沉淀，故只能用于碱性药物溶液。3.【答案】D【解析】本题考查药物与药物命名。通用名也称国际非专利药品名称（INN）,世界卫生组织（WH。）推荐使用。药物的化学名是根据其化学结构式来进行命名的，化学名称可参考国际纯化学和应用化学会（IUPAC）公布的有机化合物命名原则及中国化学会公布的“有机化学物质系统命名原则（1980年）”进行命名。4.【答案】D【解析】本题考查药物结构、理化性质与药物活性。P为脂水分配系数，

27、用于评价药物亲水性或亲脂性大小。亲水性过高或过低都对药效产生不利的影响。5.【答案】C【解析】本题考查药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响。酸性药物：lgHA/A-=pKapH所以当pH=pKa时，分子型与离子型各占50%。6.【答案】C【解析】本题考查药物结构中的取代基对生物活性影响。引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性。羟基取代在脂肪链上：活性和毒性下降；羟基取代在芳环上：易与受体碱性基团结合，活性和毒性增强；当羟基酰化成酯或燃化成醛：活性多降低。7.【答案】B【解析】本题考查片剂的崩解时限。普通片剂的崩解时限是15分钟；分散片、可溶片为3分钟；舌下片、泡腾片为5分钟

28、；薄膜衣片为30分钟；肠溶衣片要求在盐酸溶液中2小时内不得有裂缝、崩解或软化现象，在pH6.8磷酸盐缓冲液中1小时内全部溶解并通过筛网等。8.【答案】A【解析】本题考查片剂制备中的常见问题及原因。崩解迟缓：片剂崩解时间超过了药典规定的崩解时限。原因：片剂的压力过大，导致内部空隙小，影响水分渗入；增塑性物料或黏合剂使片剂的结合力过强；崩解剂性能较差。硬脂酸镁为疏水性物质，用量过大片剂不易崩解或溶出，造成片剂的崩解迟缓。不宜用于乙酰水杨酸、某些抗生素及多数有机碱盐类的片剂。9.【答案】D【解析】本题考查胶囊剂的特点。药物稀乙醇溶液会导致囊壁溶化；易风化的药物会导致囊壁软化；强吸湿性的药物会导致囊壁

29、脆裂；含有挥发性、小分子有机物的液体药物会导致囊材软化或溶解。10.【答案】A【解析】本题考查液体制剂的附加剂。防腐剂：具抑菌作用，抑制微生物生长繁殖的物质。包括：羟苯酯类（或称为尼泊金类）：甲乙丙丁四种；山梨酸；苯甲酸与其钠盐；苯扎溟钱（即新洁而灭）；醋酸氯已定，又名洗必泰，广谱杀菌消毒剂；其他防腐剂：乙醇、苯酚、甲酸、三氯叔丁醇、苯甲醇、硝酸苯汞、硫柳汞、甘油、氯仿、校油、桂皮油、薄荷油均可作防腐剂使用。吐温常用作增溶剂。11.【答案】B【解析】本题考查耳用制剂的质量要求。除另有规定外，多剂量包装的耳用制剂在启用后最多不超过4周。12.【答案】C【解析】本题考查鼻用制剂的质量要求。鼻用制剂

30、多剂量包装容器应配有完整的滴管或适宜的给药装置。容器应无毒并清洗干净，不应与药物或辅料发生理化作用，容器的瓶壁要有一定的厚度且均匀，除另有规定外，装量应不超过10ml或5 g013.【答案】E【解析】本题考查口服滴丸剂的典型处方分析。为促进难溶性药物灰黄霉素滴丸的溶出，提高生物利用度，应采用水溶性基质，如聚乙二醇（PEG）。目前制备灰黄霉素滴丸的处方为灰黄霉素1份，PEG6000 9份。14.【答案】C【解析】本题考查药物在体内的基本过程。转运一一吸收、分布、排泄；处置一一分布、代谢、排泄；消除一一代谢、排泄。15.【答案】A【解析】本题考查剂型与制剂因素对药物吸收的影响。（1）剂型：生物利用

31、度顺序：溶液剂混 悬 剂（乳剂）散剂胶囊剂片剂包 衣 片【越稀越碎易吸收】（2）制剂处方：辅料：增黏剂（黏度与溶出度和扩散速度成反比）、络合物（吸收J）、吸附剂（影响吸收）、表面活性剂（增溶；改变通透性，影响吸收）；药物颗粒大小（微粉化促进难溶药物吸收）、固体制剂辅料、包衣（材料种类及厚度，胃肠pH）；制剂工艺（原辅料混合方法、制粒、压片）。16.【答案】C【解析】本题重在考查药物两重性的意义。药物两重性是指药物对于机体既有治疗作用，又有不良反应。17.【答案】E【解析】本题考查治疗指数。治 疗 指 数（T I）：药物的安全性一般与其LDw的大小成正比，与ED so成反比。故常以药物LD 50

32、与ED so的比值表示药物的安全性，此数值越大越安全。TKLDS O/EDM O18.【答案】E【解析】本题考查影响药物吸收的生理因素。包括：胃肠液的成分和性质、胃肠道运动、循环系统转运、食物、胃肠道代谢作用和疾病因素。影响药物吸收的物理化学因素包括：脂溶性和解离度、溶出速度、药物在胃肠道中的稳定性。19.【答案】C【解析】本题考查对完全激动药和部分激动药的理解。完全激动药对受体有很高的亲和力和内在活性，部分激动药对受体有很高的亲和力，但内在活性不强。部分激动药即使增加剂量，也不能达到完全激动药的最大效应；相反，却可因其占领受体，而拮抗激动药的部分药理效应。两者合用都在低浓度时，产生两药作用相

33、加效果；当用量达到一个临界点时，完全激动药产生的效应相当于部分激动药的最大效应，随着部分激动药浓度增加发生对完全激动剂竞争性拮抗。即部分激动药小剂量产生激动作用，大剂量产生拮抗作用。20.【答案】E【解析】本题考查药物的量-效关系曲线。药物量效关系之间的函数关系可用曲线来表示。常以药理效应强度为纵坐标，药物剂量或浓度为横坐标，进行作图，得到直方双曲线。将药物浓度或剂量改用对数值作图，则呈现典型的S型曲线，即量-效曲线。在整体动物实验，以给药剂量表示；在离体实验，则以药物浓度表示。21.【答案】E【解析】本题考查口服膜剂的特点。膜剂的特点包括：药物含量准确、稳定性好；可制成不同释药速度的制剂；成

34、膜材料用量少，可以节约辅料及包装材料；不适用于剂量较大的一般药物，所以在品种的选择上受到限制；重量差异不易控制，收率不高。22.【答案】A【解析】本题考查的是华法林的结构及代谢。其代谢因构型不同而有所区别，R-异构体经丙酮侧链还原而代谢，代谢物主要经尿液排泄；而S-异构体则在母核7位上进行羟化，代谢产物进入胆汁，随粪便排出体外。23.【答案】A【解析】本题考查青蒿素的结构特征。过氧键是一00。24.【答案】C【解析】本题考查注射用利培酮微球处方和应用。注射用利培酮微球为白色至类白色粉末状细粒，不可进行静脉注射。临床通常采用肌内注射，具有长效缓释作用，可以减少用药次数，便于临床用药。25.【答案

35、】A【解析】本题考查药物的量-效关系。效能是效应增到最大量，效应不在上升的数值，其反映药物的内在活性，效能越大药物作用越强，效价指引起等效反应的相对剂量，其效价越小，强度越大。由图中不难发现，吠塞米的效能最大，环戊嘎嗪的效价最小。26.【答案】C【解析】本题考查生物半衰期。生物半衰期指药物在体内的量或血药浓度降低一半所需要的时间，常以tl/2表示，单 位 取“时间”。t1/2=0.69 3/k27.【答案】D【解析】本题考查表观分布容积。静脉注射给药，注射剂量即为4,本题X（）=60mg=60000ug。初始血药浓度即静脉注射的瞬间血药浓度，用 表 示，本题C（）=15ug/m l o V=X

36、o/C0=60000ng/（15ng/m l）=4000m l=4Lo28.【答案】C【解析】本题考查清除率。清除率C I（体积/B寸间）=kV。29.【答案】D【解析】本题考查单室模型静脉滴注给药。本题考查静脉滴注半衰期个数与达坪浓度分数的关系。欲滴注达稳态浓度的99%,需滴注6.64个半衰期。30.【答案】B【解析】本题考查单室模型静脉滴注给药。以bp的个数n来表示时间，则：n=3.321g（l-fss）,式中，n表示静脉滴注给药达到坪浓度某一分数所需ti的个数。由此式即可求出任何药物达C ss某一分数fss所需的时间（即半衰期的个数）o n=-3.32 X lg（l-95%）=4.319

37、,静脉滴注达稳态血药浓度的95%需要的时间为4.319 X 6=25.9%31.【答案】C【解析】本题考查给药方案的设计。负荷剂量=%/（1-6叼，若维持量X0为有效剂量，且T=“2时，将k=0.693/t1/2代入上式，求得负荷剂量为2%。32.【答案】E【解析】本题考查 中国药典-检查。特性检查法主要用于评价药品的有效性与均一性；生物学检查法评价药品的安全性。33.【答案】E【解析】本题考查可待因的化学结构。将吗啡的3位羟基甲基化得到可待因。34.【答案】E【解析】本题考查的是中药注射剂分类。中药注射剂是指将饮片经提取、纯化等过程制得的可注入人体内的溶液、乳状液及临用前配成溶液的无菌粉末或

38、浓缩液的无菌制剂。中药注射剂成分复杂，一般不宜制成混悬型注射液。35.【答案】A【解析】本题考查抗抑郁药。丙米嗪的活性代谢产物地昔帕明。36.【答案】E【解析】本题考查调节骨代谢与形成药物。依替瞬酸二钠具有双向作用，小 剂 量（每日5m/kg）时抑制骨吸收，大 剂 量（每日20mg/kg）时抑制骨矿化和骨形成。37.【答案】A【解析】本题考查抗高血压药。卡托普利：含毓基的ACE抑制剂的唯一代表，疏基可与酶中的锌离子有效结合，为关键药效团，但会产生皮疹和味觉障碍；由于毓基的存在，卡托普利易被氧化，能够发生二聚反应形成二硫键；卡托普利分子中含有脯氨酸片段，也是产生药效的关键药效团。O COOHHS

39、H CH3卡托普利38.【答案】D【解析】本题考查头殉菌素类抗生素。头物菌素的3位取代基的改造可以显著影响头抱菌素类抗生素的抗菌活性及药代动力学。第四代头胞菌素的C-3位均为季筱盐结构，这种结构特点使第四代头胞菌素对细胞膜的穿透能力增强，从而使其具有了优异的抗菌性能。39.【答案】E【解析】本题考查主动转运的特点：逆浓度梯度转运；需要消耗机体能量，能量的来源主要由细胞代谢产生的ATP提供；转运速度与载体量有关，往往可出现饱和现象；可与结构类似的物质发生竞争现象；受抑制剂的影响；具有结构特异性；主动转运还有部位特异性，例如胆酸和维生素B2的主动转运只在小肠上段进行，维生素B12在回肠末端部位吸收

40、。40.【答案】B【解析】本题考查的是溶解的定义。溶解是指1g药品可溶解于10不 到30ml的溶液中。阿司匹林在氢氧化钠溶液中的溶解度级别是“溶解”，故正确答案是1g阿司匹林可溶解于10不 到30ml的氢氧化钠溶液。41.【答案】D【解析】药物与靶标相互作用对活性的影响。磺酰胺类利尿药通过氢键和碳酸肝酶结合，其结合位点与碳酸和碳酸酥酶的结合位点相同。42.【答案】A【解析】药物与靶标相互作用对活性的影响。普鲁卡因与受体的作用形式都是可逆的，因此都是非共价键的键合类型，不包括共价键。43.【答案】B【解析】药物与靶标相互作用对活性的影响。电荷转移复合物的形成降低了药物与生物大分子相互作用的能量，

41、例如抗疟药氯唾可以插入到疟原虫的DNA碱基对之间形成电荷转移复合物。44.【答案】E【解析】本题考查的是片剂的常用辅料，硫酸钙属于片剂填充剂；镂甲基淀粉钠属于片剂崩解剂；属于片剂硬脂酸镁属于润滑剂；乙基纤维素和竣甲基纤维素钠属于黏合剂。45.【答案】B【解析】本题考查的是片剂的常用辅料，硫酸钙属于片剂填充剂；镂甲基淀粉钠属于片剂崩解剂；属于片剂硬脂酸镁润滑剂；乙基纤维素和竣甲基纤维素钠属于黏合剂。46.【答案】A【解析】本题考查的是片剂的常用辅料，硫酸钙属于片剂填充剂；镂甲基淀粉钠属于片剂崩解剂；属于片剂硬脂酸镁润滑剂；乙基纤维素和搂甲基纤维素钠属于黏合剂。47.【答案】C【解析】本题考查表面

42、活性剂分类。尼泊金是液体制剂的防腐剂，不是表面活性剂。聚氧乙烯脂肪酸酯是非离子型表面活性剂。苯扎溟钱是阳离子型表面活性剂。十二烷基硫酸钠是阴离子型表面活性剂。卵磷脂是两性离子型表面活性剂。48.【答案】E【解析】本题考查表面活性剂分类。尼泊金是液体制剂的防腐剂，不是表面活性剂。聚氧乙烯脂肪酸酯是非离子型表面活性剂。苯扎溟镇是阳离子型表面活性剂。十二烷基硫酸钠是阴离子型表面活性剂。卵磷脂是两性离子型表面活性剂。49.【答案】B【解析】本题考查表面活性剂分类。尼泊金是液体制剂的防腐剂，不是表面活性剂。聚氧乙烯脂肪酸酯是非离子型表面活性剂。苯扎漠钱是阳离子型表面活性剂。十二烷基硫酸钠是阴离子型表面活

43、性剂。卵磷脂是两性离子型表面活性剂。50.【答案】C【解析】本题考查注射剂的附加剂。缓冲剂也称为pH调节剂，一般是酸性或者碱性物质，如酒石酸。51.【答案】E【解析】本题考查注射剂的附加剂。苯酚具有抑菌作用，用作注射剂的抑菌剂。52.【答案】D【解析】本题考查注射剂的附加剂。注射剂的助悬剂常用的是明胶、果胶和竣甲基纤维素。53.【答案】A【解析】本题考查乳膏剂。乳膏剂常用的油相基质有：硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇、凡士林、液状石蜡、植物油等。54.【答案】B【解析】本题考查乳膏剂。乳膏剂常用的乳化剂可分为水包油型和油包水型。水包油型乳化剂有钠皂、三乙醇胺皂类、脂肪醇硫酸（酯）钠 类（十二烷基

44、硫酸钠）和聚山梨酯类；油包水型乳化剂有钙皂、羊毛脂、单甘油酯、脂肪醇等。十二烷基硫酸钠也叫做月桂醇硫酸钠。55.【答案】B【解析】本题考查贴剂的处方材料。（1）骨架材料：一些天然与合成的高分子材料都可以作为聚合物骨架材料，如疏水性的聚硅氧烷与亲水性的聚乙烯醇。（2）控释膜材料：分为均质膜和微孔膜。用作均质膜的高分子材料主要有乙烯-醋酸乙烯共聚物和聚硅氧烷等。微孔膜有聚丙烯拉伸微孔膜等。56.【答案】D【解析】本题考查贴剂的处方材料。常用防黏材料有聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯等高聚物的膜材。57.【答案】E【解析】本题考查贴剂的处方材料。药库材料可以用单一材料，也可用多种材料配制的油膏、软

45、膏、水凝胶、乳剂、溶液等，如卡波姆、羟丙基甲基纤维素、聚乙烯醇等均较为常用，各种压敏胶和骨架膜材也同时可以是药库材料。58.【答案】E【解析】本题考查微囊的质量要求。为了有效控制微囊中药物的释放规律、起效部位，必须进行释放速率的测定。59.【答案】B【解析】本题考查微囊的质量要求。不同微囊制剂对粒径的要求不同，粒径大小可用于控制起效部位。60.【答案】C【解析】本题考查微囊的质量要求。微囊中所含药物的重量百分率称为载药量。61.【答案】B【解析】本题考查基团对药效的影响。睾酮17位羟基在肠道易被代谢，在该位置引入甲基，增加空间位阻效应，减少肠道代谢，提高口服吸收。62.【答案】A【解析】本题考

46、查基团对药效的影响。地西泮引入羟基，水溶性增大，得到奥沙西泮，进入中枢的量减少且易随尿排泄，作用减弱、作用时间缩短。63.【答案】D【解析】本题考查基团对药效的影响。氟奋乃静做成庚酸酯，脂溶性增强，溶于植物油制剂中的药量增多，可一次注射更多药量，在肌肉内慢慢吸收发挥长效。64.【答案】E【解析】本题考查安全范围。安全范围为ED95和LD5之间的距离，其值越大越安全。65.【答案】C【解析】本题考查半数有效量。半数有效量是指引起一半实验动物阳性反应。66.【答案】E【解析】本题考查受体作用的信号转导。NO既有第一信使特征，也有第二信使特征。67.【答案】B【解析】本题考查受体作用的信号转导。最早

47、发现的第二信使是环磷酸腺昔(cAMP)o68.【答案】D【解析】本题考查受体作用的信号转导。第三信使是指负责细胞核内外信息传递的物质，包括生长因子、转化因子等。69.【答案】B【解析】本题考查药物的作用机制。地高辛通过抑制Na+,K+-ATP酶治疗充血性心力衰竭。70.【答案】D【解析】本题考查药物的作用机制。通过抑制核昔逆转录酶，抑制DNA链的延长，阻碍HIV病毒的复制，治疗艾滋病。71.【答案】A【解析】本题考查药物的作用机制。阿托品通过阻断M受体而缓解胃肠痉挛。72.【答案】A【解析】本题考查药物的生物药剂学分类及其代表药物。第I类代表药物有普蔡洛尔、马来酸依那普利、盐酸地尔硫草等。73

48、.【答案】B【解析】本题考查药物的生物药剂学分类及其代表药物。第II类代表药物有双氯芬酸、卡马西平、毗罗昔康等。74.【答案】C【解析】本题考查药物的生物药剂学分类及其代表药物。第III类代表药物有雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔等。75.【答案】D【解析】本题考查酶诱导作用。异烟月井经N-乙酰基化酶产生肝毒性代谢物，与肝药酶诱导剂合用加重异烟阴的肝毒性76.【答案】A【解析】本题考查药物效应的协同作用。阿片类和解热镇痛药合用会使镇痛作用相加。77.【答案】B【解析】本题考查药物效应的协同作用。排钾利尿药吠塞米改变电解质平衡产生的作用，增加洋地黄类对心肌的毒性，这属于增强作用。78.【答案】A【解

49、析】本题考查完全激动药。吗啡对受体的亲和力强，a=l,为完全激动药79.【答案】B【解析】本题考查部分激动药。喷他佐辛对受体的亲和力强，a=0.25,为部分激动药。80.【答案】C【解析】本题考查反向激动药。苯二氮草类对失活态受体亲和力大于活化态，与受体结合后引起与激动药相反的效应，为反向激动药。81.【答案】C【解析】本题考查药动学参数。清除率用CI表示，半衰期用ti/2表示，药物在体内的达峰时间用tmax表示，药物在体内的峰浓度用Cm ax表示，药物在体内的平均滞留时间用MRT表示。82.【答案】A【解析】本题考查药动学参数。清除率用CI表示，半衰期用ti 表示，药物在体内的达峰时间用tm

50、ax表示，药物在体内的峰浓度用Cm ax表示，药物在体内的平均滞留时间用MRT表示。83.【答案】B【解析】本题考查单室模型给药相关计算公式，注意区分。C选项是单室模型多剂量静脉注射给药达稳态血药浓度公式。E选项是单室模型重复血管外给药的蓄积系数。84.【答案】A【解析】本题考查单室模型给药相关计算公式，注意区分。C选项是单室模型多剂量静脉注射给药达稳态血药浓度公式。E选项是单室模型重复血管外给药的蓄积系数。85.【答案】D【解析】本题考查单室模型给药相关计算公式，注意区分。C选项是单室模型多剂量静脉注射给药达稳态血药浓度公式。E选项是单室模型重复血管外给药的蓄积系数。86.【答案】A【解析】