药理学10肾上腺素受体激动药.pptx
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1、会计学1药理学药理学10肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药2肾上腺素受体激肾上腺素受体激动药动药n n(adrenoceptor agonists)adrenoceptor agonists),又称,又称拟肾上腺素拟肾上腺素药药(adrenomimetic drugs)(adrenomimetic drugs)n n1.1.基本结构是基本结构是-苯乙胺苯乙胺。n n2.2.不同基团取代末端氨基、苯环不同基团取代末端氨基、苯环 或或 位位的碳原子上的氢,人工合成多种药理作的碳原子上的氢,人工合成多种药理作用和肾上腺素相似的衍生物。用和肾上腺素相似的衍生物。第1页/共52页3化学结构和受体选择性
2、化学结构和受体选择性化学结构和受体选择性化学结构和受体选择性第2页/共52页4儿茶酚和儿茶酚胺的结构儿茶酚和儿茶酚胺的结构n n儿茶酚儿茶酚(catechol)(catechol)n n儿茶酚胺儿茶酚胺(catecholamine(catecholamine,CA)CA)第3页/共52页5分类:分类:n n1.1.受体激动药受体激动药n n去甲肾上腺素、间羟胺、新福林、甲氧去甲肾上腺素、间羟胺、新福林、甲氧明明n n2.2.、受体激动药受体激动药n n肾上腺素、多巴胺、麻黄碱肾上腺素、多巴胺、麻黄碱n n3.3.受体激动药受体激动药n n异丙肾上腺素、多巴酚丁胺异丙肾上腺素、多巴酚丁胺第4页/
3、共52页6第二节第二节n受体激动药第5页/共52页7去甲肾上腺素去甲肾上腺素n n(noradrenalinenoradrenaline,NANA;norepinephrinenorepinephrine,NE NE)n n【来源、化学及结构】n n 也称 正肾上腺素。神经递质。n n 也可由肾上腺髓质少量分泌。n n 药用的主要是人工合成。第6页/共52页8【体内过程】【体内过程】n n1 1吸收吸收n n 口服易被碱性肠液、肠粘膜、肝被代口服易被碱性肠液、肠粘膜、肝被代谢。谢。n n 皮下注射,易发生局部组织坏死。皮下注射,易发生局部组织坏死。n n 一般采用静脉滴注给药。一般采用静脉滴注
4、给药。n n2 2分布分布n n 受去甲肾上腺素能神经支配的心脏等受去甲肾上腺素能神经支配的心脏等脏器、肾上腺髓质中。脏器、肾上腺髓质中。第7页/共52页93.3.代谢:代谢:代谢:代谢:与内源性的去甲肾上腺素的代谢一样。去甲肾上腺素进入机体后迅速被摄取和代谢,作用短暂。4.排泄:代谢产物经肾脏排泄。第8页/共52页10【药理作用】【药理作用】【药理作用】【药理作用】非选择性激动非选择性激动 1、2-R,对对1-R作用较弱,作用较弱,对对2-R几乎无作用。几乎无作用。n n1 1血管:n n血管收缩:激动血管收缩:激动 1 1受体。受体。n na.a.皮肤粘膜血管收缩最明显皮肤粘膜血管收缩最明
5、显;n nb.b.其次是对肾脏血管的收缩作用其次是对肾脏血管的收缩作用;n nc.c.对脑、肝、肠系膜、骨骼肌的血管作用较弱。对脑、肝、肠系膜、骨骼肌的血管作用较弱。血管舒张:血管舒张:冠状血管冠状血管a a.代谢产物代谢产物(如腺苷)(如腺苷)增加增加,从而舒张血管所致,从而舒张血管所致;b.b.血压升高血压升高,灌注压力提高。,灌注压力提高。第9页/共52页112.心脏心脏:兴奋兴奋1-R较弱较弱.n n 在整体情况下,心率可反射性减慢。n n3.血压:n na.小剂量:n n 收缩压升高,舒张压升高不明显,脉压加大。n nb.较大剂量:n n 收缩压升高,舒张压明显升高,脉压缩小。第10
6、页/共52页124.其它其它n n 对代谢影响较弱,大剂量时才出对代谢影响较弱,大剂量时才出现血糖升高,对中枢作用较肾上腺素现血糖升高,对中枢作用较肾上腺素弱。弱。第11页/共52页13【临床应用【临床应用】n n1.1.休克休克 n 限于休克早期小血管扩张引起的低血压。2.药物中毒性低血压中枢抑制药中毒,用中枢抑制药中毒,用NANA静滴。尤其是氯丙嗪中毒时应选用静滴。尤其是氯丙嗪中毒时应选用NANA,而不宜选用肾上腺素。,而不宜选用肾上腺素。3上消化道出血稀释后口服,在食道或胃内因局部作用收缩粘膜血管,产生止血效果。稀释后口服,在食道或胃内因局部作用收缩粘膜血管,产生止血效果。第12页/共5
7、2页14【不良反应】【不良反应】n n1.局部组织缺血环死:n n 热敷,并用普鲁卡因或受体阻断药如酚妥拉明作局部浸润注射,以扩张血管。n n2.急性肾功能衰竭:n n 滴注时间过长或剂量过大,收缩肾血管,肾血流量减少。故用药期间尿量至少保持在每小时25ml以上。第13页/共52页15【禁忌证【禁忌证】n n 高血压、动脉硬化症及器质性心脏病及少尿、无尿、严重微循环障碍的病人禁用。第14页/共52页16间羟胺间羟胺(metaraminol)(阿拉明(阿拉明)【特点】1、通过直接和间接(置换作用,促进囊泡释放NA)发挥作用;2、升压作用比NA缓慢、温和、持久;对肾血管的收缩作用比NA弱,很少产生
8、心律失常。3、性质稳定,可im、ivgtt;4、可产生快速耐受性;5、主要用于各种休克早期,是NA良好代用品。第15页/共52页17去氧肾上腺素(Phenylephrine,新福林)甲氧明(methoxamine)【特点】v 1受体激动药v 不易被MAO灭活,与NA比较,升血压作用弱而持久,可用于抗休克治疗。v 静脉点滴、肌注均可。v收缩肾血管及减少肾血流量的作用比NA更明显。v兴奋瞳孔开大肌,引起扩瞳.为快速短效的扩瞳药。第16页/共52页18羟甲唑啉(oxymetazoline)v激动突触后膜2受体,对鼻黏膜血管具有收缩作用。v滴鼻治疗:因感冒、鼻炎、花粉症及其化呼吸道过敏引起的充黏膜充血
9、,鼻塞。v2岁以下儿童禁用。等【特点】第17页/共52页19第第三三节节n、受体激动药第18页/共52页20肾上腺素(肾上腺素(肾上腺素(肾上腺素(adrenalineadrenaline,ADAD)n n【来源及结构】【来源及结构】n n 也称也称副肾素副肾素,是肾上腺髓质嗜铬细,是肾上腺髓质嗜铬细胞分泌的激素。胞分泌的激素。药用肾上腺素可从家畜肾上腺提取,药用肾上腺素可从家畜肾上腺提取,或人工合成。理化性质与或人工合成。理化性质与NANA相似。相似。第19页/共52页21【体内过程】【体内过程】n1、po无效,可皮下和肌肉注射以及静脉点滴给药。n2、摄取、代谢摄取、代谢 与去甲肾上腺素相似
10、;与去甲肾上腺素相似;n n3.3.作用时间短。第20页/共52页22【药理作用】【药理作用】n n 激动和受体,产生较强的型和型作用。第21页/共52页231.心脏:兴奋心脏:兴奋n n 激动心脏激动心脏 1 1受体受体n n有利方面:有利方面:n n 舒张冠状血管,心肌供血增加;心排舒张冠状血管,心肌供血增加;心排出量增加。出量增加。n n不利方面:不利方面:n n 心肌耗氧量增加;大剂量或静注过心肌耗氧量增加;大剂量或静注过快,可引起心律失常。快,可引起心律失常。第22页/共52页242.血管:血管:n n血管收缩:血管收缩:兴奋1-Rn n 主要作用于小动脉,毛细血管前括约肌。主要作用
11、于小动脉,毛细血管前括约肌。n na.a.皮肤粘膜血管:收缩最强烈。皮肤粘膜血管:收缩最强烈。n nb.b.内脏血管:尤其肾血管,收缩显著。内脏血管:尤其肾血管,收缩显著。n nc.c.脑、肺血管:收缩十分微弱。脑、肺血管:收缩十分微弱。n n血管舒张:血管舒张:兴奋2-Rn na.a.骨骼肌血管:骨骼肌血管:n nb.b.肝脏血管:肝脏血管:n nc.c.冠状血管:冠状血管:2 2激动;灌注压增加;代谢产物增加。激动;灌注压增加;代谢产物增加。n n 第23页/共52页253.血压:血压:(1)(1)小剂量小剂量:收缩压收缩压,舒张压不变或略舒张压不变或略 (1 1受体对低浓度受体对低浓度A
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