章抗高血压药.pptx

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1、 并发症：并发症：脑卒中脑卒中冠心病冠心病心衰心衰肾衰肾衰第1页/共71页 新定义：新定义：高血压是一个由许多病因引起的处高血压是一个由许多病因引起的处于不断进展状态的心血管综合征于不断进展状态的心血管综合征,可导致可导致心脏和血管心脏和血管功能与结构的改变。功能与结构的改变。美国高血压学会美国高血压学会(ASH)(ASH)2005 2005年年第2页/共71页 高血压的治疗高血压的治疗合理饮食合理饮食 减肥减肥体育锻炼体育锻炼 降压药降压药第3页/共71页 高血压的治疗目标高血压的治疗目标 确切降压确切降压 稳定降压稳定降压 减轻或逆转靶器官损伤，降低并发症的发生率和病死率。减轻或逆转靶器官

2、损伤，降低并发症的发生率和病死率。抗高血压治疗的目标血压：抗高血压治疗的目标血压：一般患者一般患者 140/90mmHg 糖尿病、肾病患者糖尿病、肾病患者 130/80mmHg第4页/共71页 血压形成的基本因素：血压形成的基本因素：心排血量：心排血量：心功能、回心血量、心功能、回心血量、血容量血容量外周血管阻力：外周血管阻力：小动脉紧张度小动脉紧张度主要由交感神经和主要由交感神经和RAS调节调节第5页/共71页调节血压的神经体液因素：交感神经-肾上腺素系统肾素血管紧张素系统（RASRAS）血管舒缓肽-激肽-前列腺素系统血管内皮松弛因子-收缩因子系统第6页/共71页 第一节第一节 抗高血压药的

3、分类抗高血压药的分类（一）利尿药氢氯噻嗪呋塞米阿米洛利第7页/共71页 第一节第一节 抗高血压药的分类抗高血压药的分类 （二）交感神经抑制药 1 1.肾上腺素受体阻断药：-受体阻断药 1 1-受体阻断药 、-受体阻断药 2 2.中枢性抗高血压药 3 3.神经节阻断药 4 4.去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药普萘洛尔、美托洛尔哌唑嗪、特拉唑嗪拉贝洛尔、卡维地洛可乐定莫索尼定樟磺咪芬利血平第8页/共71页 第一节第一节 抗高血压药的分类抗高血压药的分类（三）钙通道阻滞药（三）钙通道阻滞药 硝苯地平硝苯地平 维拉帕米维拉帕米 地尔硫卓地尔硫卓 （四）肾素血管紧张素系统抑制药（四）肾素血管紧张素系统抑制药

4、 1.1.血管紧张素转化酶抑制药血管紧张素转化酶抑制药（ACEIACEI）2.2.血管紧张素血管紧张素受体（受体（ATAT1 1）阻断）阻断药药 3.3.肾素抑制药肾素抑制药第9页/共71页 （五）（五）血管扩张药血管扩张药 1.1.直接舒张血管平滑肌药直接舒张血管平滑肌药 2.2.钾通道开放药钾通道开放药第10页/共71页一、利尿药一、利尿药二、二、受体阻断药受体阻断药 三、钙通道阻滞药三、钙通道阻滞药 四、四、ACEIACEI五、五、ARBARB 第二节 常用抗高血压药第11页/共71页 一、利尿药一、利尿药 降压特点：降压特点：作用温和、持久，长期用无作用温和、持久，长期用无 耐受，可降

5、低心、脑并发症的发耐受，可降低心、脑并发症的发 病率和死亡率。病率和死亡率。第二节 常用抗高血压药第12页/共71页 一、利尿药一、利尿药 降压特点：降压特点：作用温和、持久，长期用无作用温和、持久，长期用无 耐受，可降低心、脑并发症的发耐受，可降低心、脑并发症的发 病率和死亡率。病率和死亡率。第二节 常用抗高血压药第13页/共71页 降压机理：降压机理：短期：短期：排排NaNa+利尿，利尿，细胞外液容量和细胞外液容量和COCO。长期：长期：排排NaNa+致致VSMCVSMC内内NaNa+，通过通过 Na Na+-Ca-Ca2+2+交换机制，使细胞内交换机制，使细胞内 CaCa2 2，对缩血管

6、物质反应性对缩血管物质反应性，VSMVSM舒张。舒张。第14页/共71页 临床应用临床应用 噻嗪类是噻嗪类是基础降压药基础降压药 轻度高血压：轻度高血压：氢氯噻嗪氢氯噻嗪12.512.525mg25mg 中、重度高血压：中、重度高血压：合用合用其他降压药其他降压药 呋塞米呋塞米作用快、强。作用快、强。iv 2iv 25min,5min,po 30min po 30min生效生效,用于治疗用于治疗高血压急症高血压急症 及伴肾功不良的高血压。及伴肾功不良的高血压。第15页/共71页 不良反应不良反应 1.1.水、电解质紊乱：低血容量、水、电解质紊乱：低血容量、低血低血k k+、NaNa+、ClCl

7、-、MgMg2+2+2.2.代谢紊乱：高脂血症、高血糖、代谢紊乱：高脂血症、高血糖、高尿酸血症、血浆肾素活性高尿酸血症、血浆肾素活性。第16页/共71页 吲达帕胺（吲达帕胺（indapamideindapamide）作用：作用：（1 1）利尿利尿（2 2）降压降压：扩小动脉；阻滞：扩小动脉；阻滞CaCa2+2+内流；内流；促血管内皮产生促血管内皮产生EDRFEDRF。（3 3）抗心肌肥厚抗心肌肥厚 用于轻、中度高血压，伴水肿者更用于轻、中度高血压，伴水肿者更 宜。不影响血脂，适用于高脂血症者。宜。不影响血脂，适用于高脂血症者。第17页/共71页 二、二、受体阻断药受体阻断药 （一）（一）受体阻

8、断药受体阻断药 常用药物：常用药物：普萘洛尔（普萘洛尔（propranolol)propranolol)阿替洛尔阿替洛尔 (atenolol)(atenolol)美托洛尔（美托洛尔（metoprolol)metoprolol)第18页/共71页 作用特点：作用特点：1 1生效缓慢、降压平稳生效缓慢、降压平稳2 2用量个体差异大用量个体差异大3 3长期用药可逆转左心室肥厚长期用药可逆转左心室肥厚4 4不致水钠潴留，无耐受性不致水钠潴留，无耐受性 5.5.无内在拟交感活性者可无内在拟交感活性者可TGTG，HDL HDLC C第19页/共71页 降压机理：降压机理：1 1.阻断阻断心脏心脏 1 1-

9、R-R，心排出量心排出量2 2.阻断阻断肾小球旁细胞肾小球旁细胞 1 1-R-R，肾素释肾素释 放，放，RASRAS活性活性3 3.阻断阻断NANA能神经能神经突触前膜突触前膜 2 2-R-R，NA NA释放。释放。4 4.阻断阻断中枢中枢-R-R 外周交感活性外周交感活性5 5.促进促进PGIPGI2 2合成合成第20页/共71页 临床应用：临床应用：各型高血压。各型高血压。对伴有高心排出量及高肾素活性对伴有高心排出量及高肾素活性者、者、伴伴AMIAMI、心绞痛、偏头痛者疗、心绞痛、偏头痛者疗效较好。效较好。不可突然停药，以免诱发和加剧不可突然停药，以免诱发和加剧心绞痛。心绞痛。第21页/共

10、71页 3.3.、受体阻断药受体阻断药 拉贝洛尔拉贝洛尔 (labetalol)(labetalol)卡维地洛卡维地洛 (carvedilol)(carvedilol)第22页/共71页 作用特点：作用特点：1.1.阻断阻断 1 1、2 2和和 1 1 受体受体，降低心排出，降低心排出 量，扩张外周血管，降低血压。量，扩张外周血管，降低血压。2.2.拉贝洛尔静脉用于高血压急症，如拉贝洛尔静脉用于高血压急症，如 妊娠高血压综合征。妊娠高血压综合征。3.3.卡维地洛降压持久，维持卡维地洛降压持久，维持2424；不；不 影响血脂和血糖代谢，不减少肾血流影响血脂和血糖代谢，不减少肾血流 量。用于伴肾功

11、不全、糖尿病者。量。用于伴肾功不全、糖尿病者。第23页/共71页 三、钙通道阻滞药三、钙通道阻滞药 是一类选择性阻滞细胞膜的是一类选择性阻滞细胞膜的L L型钙型钙通道，抑制通道，抑制CaCa2+2+内流，降低细胞内内流，降低细胞内CaCa2+2+浓度的药物。浓度的药物。主要作用主要作用:1.1.抑制心脏：抑制心脏：负性频率、负性传导、负性频率、负性传导、负性肌力，降低心肌耗氧量。负性肌力，降低心肌耗氧量。2.2.扩张血管：扩张血管：主要舒张主要舒张A A，对冠状血管、，对冠状血管、脑血管、外周血管作用强。脑血管、外周血管作用强。第24页/共71页 第一代钙通道阻滞剂对心血管作用比较第一代钙通道

12、阻滞剂对心血管作用比较 硝苯地平硝苯地平 地尔硫卓地尔硫卓 维拉帕米维拉帕米 扩张外周血管扩张外周血管 5 3 45 3 4扩张冠状血管扩张冠状血管 5 4 45 4 4负性肌力负性肌力 1 2 41 2 4负性频率负性频率 1 5 51 5 5第25页/共71页 治疗高血压治疗高血压常用药物常用药物 硝苯地平（硝苯地平（nifedipine)nifedipine)短效短效 尼群地平（尼群地平（nitrendipinenitrendipine）中效中效 拉西地平（拉西地平（lacidipine)lacidipine)长效长效 氨氯地平（氨氯地平（amlodipineamlodipine）长效长

13、效第26页/共71页 作用特点：作用特点：1 1.降压确切，并可逆转左心室肥厚。降压确切，并可逆转左心室肥厚。2 2.硝苯地平降压迅速、可反射性兴奋硝苯地平降压迅速、可反射性兴奋 交感，交感，心脏，不宜用于心脏，不宜用于AMIAMI后的后的 高血压患者。高血压患者。3.3.第一代作用维持时间短，易致血压第一代作用维持时间短，易致血压 波动，推荐使用缓释片或长效制剂。波动，推荐使用缓释片或长效制剂。第27页/共71页 降压机理：降压机理：选择性阻滞选择性阻滞VSMVSM细胞膜的细胞膜的 L L型钙通道，型钙通道，CaCa2+2+内流而扩张血管。内流而扩张血管。临床应用：临床应用：各型高血压。尤适

14、用于伴心各型高血压。尤适用于伴心 绞痛、糖尿病、支气管哮喘的患者。绞痛、糖尿病、支气管哮喘的患者。第28页/共71页 四、四、肾素血管紧张素系统抑制药肾素血管紧张素系统抑制药 (Renin-Angiotensin System Inhibitors)第29页/共71页30Dr.SicaACEACEReninReninAngiotensinogen(453aa)Angiotensin I(10 aa)Angiotensin II(8 aa)StimulusStimulusAngiotensinAngiotensinReceptorReceptorLow salt intakeLow blood

15、volumeLow blood pressureVasoconstriction Sodium retention renin-angiotension systemrenin-angiotension system第30页/共71页 循环循环ACEACE与组织与组织ACEACE循环循环ACEACE10%10%组织组织ACEACE90%90%循环循环ACEACE（内分泌）（内分泌）血浆血浆 组织组织ACEACE（自分泌（自分泌/旁分泌）旁分泌）脉管系统（内皮）脉管系统（内皮）CNSCNS 肾上腺肾上腺 心脏心脏 肾脏肾脏 生殖器官生殖器官 肺肺第31页/共71页ANGII危险因子危险因子(HB

16、P/DM)动脉粥样硬化动脉粥样硬化冠心病冠心病心肌缺血心肌缺血动脉血栓动脉血栓心肌梗死心肌梗死心律失常心律失常心肌重构心肌重构心室肥厚心室肥厚心力衰竭心力衰竭心肾疾病心肾疾病猝死猝死第32页/共71页血管紧张素系统血管紧张素系统血管紧张素原血管紧张素原血管紧张素血管紧张素血管紧张素血管紧张素 ATAT1 1受体受体 收缩血管收缩血管 释放醛固酮释放醛固酮 促细胞增殖肥大促细胞增殖肥大 ATAT2 2受体受体 释放释放NONO 部分对抗部分对抗 AT1受体受体作用作用ACE激肽系统激肽系统激肽原激肽原缓激肽缓激肽失活失活 NO PGI2扩张血管扩张血管降低血压降低血压糜酶旁路糜酶旁路肾素肾素醛固

17、酮醛固酮拮抗剂拮抗剂（）（）AT1拮抗药拮抗药ACEIACEI第33页/共71页 （一）（一）血管紧张素血管紧张素转化酶抑制药转化酶抑制药 （angiotensin converting enzyme inhibitors,ACEI）常用药物：常用药物：卡托普利卡托普利（captopril）短效短效 依那普利依那普利（enalapril）长效长效 赖诺普利赖诺普利（lisinopril）长效长效 福辛普利福辛普利 (fosinopril)长效长效第34页/共71页 降压机制：降压机制：1 1.ACE ACE，AngAng生成生成 （1 1）扩张血管。）扩张血管。（2 2）醛固酮分泌，醛固酮分泌

18、，血容量。血容量。（3 3）对抗）对抗AngAng的作用，阻止的作用，阻止VSMCVSMC 增生和血管重构，改善动脉顺应性。增生和血管重构，改善动脉顺应性。第35页/共71页 2.2.缓激肽降解缓激肽降解，促扩血管物质生成，促扩血管物质生成 （NONO和和PGIPGI2 2）。）。3.3.抑制交感神经活性抑制交感神经活性（1 1）减弱）减弱AngAng对交感神经突触前膜对交感神经突触前膜ATAT 受体的作用，受体的作用，NANA释放。释放。（2 2）抑制中枢）抑制中枢RASRAS，中枢交感活性。中枢交感活性。第36页/共71页 作用特点：作用特点：1 1降压稳定、可靠（降压稳定、可靠（15%1

19、5%25%25%），），不反射性加快心率。不反射性加快心率。2 2保护心脏，防止和逆转心血管重构。保护心脏，防止和逆转心血管重构。3 3保护脑，减轻缺血性脑损伤。保护脑，减轻缺血性脑损伤。4 4保护肾脏，减轻肾小球损伤。保护肾脏，减轻肾小球损伤。5 5不影响电解质和脂质代谢，可提高不影响电解质和脂质代谢，可提高 机体对胰岛素的敏感性。机体对胰岛素的敏感性。6 6提高生活质量，降低死亡率。提高生活质量，降低死亡率。第37页/共71页 各型高血压各型高血压 伴伴CHFCHF、AMIAMI、糖尿病、肾病者首选。、糖尿病、肾病者首选。临床应用第38页/共71页 不良反应不良反应 1 1首剂低血压首剂低

20、血压 口服吸收快，口服吸收快，F F高的多见高的多见,如如卡托普利、依那普利。卡托普利、依那普利。首次服用首次服用5mg5mg卡托普利后，约卡托普利后，约3.3%3.3%的病人平均动脉压降低的病人平均动脉压降低 30%30%以上。以上。第39页/共71页 2 2咳嗽咳嗽 干咳干咳 发生率发生率 6%6%12%12%。原因：原因：缓激肽和缓激肽和 (或或 )前列腺素、前列腺素、P P 物质在肺内蓄积。物质在肺内蓄积。有交叉性有交叉性,但发生率稍有不同。但发生率稍有不同。依那普利依那普利 、赖诺普利赖诺普利高于高于卡托普利。卡托普利。福辛普利福辛普利较低。较低。第40页/共71页 3.3.高血钾高

21、血钾 减少减少 AngIIAngII生成生成,醛固酮减少，排醛固酮减少，排K K 。肾功障碍者、同服保钾利尿药者更多见。肾功障碍者、同服保钾利尿药者更多见。4 4低血糖低血糖 增强对胰岛素的敏感性增强对胰岛素的敏感性 5.5.血管神经性水肿血管神经性水肿 与缓激肽及其代谢产物有关，与缓激肽及其代谢产物有关，用药用药1 1月内多见。月内多见。6 6.卡托普利可致味觉障碍,皮疹与白细胞 缺乏。第41页/共71页禁忌症：禁忌症：可致胎儿畸形可致胎儿畸形,胎儿发育不良甚至死胎。胎儿发育不良甚至死胎。孕妇禁用。孕妇禁用。雷米普利与福辛普利亲脂性强，在乳汁雷米普利与福辛普利亲脂性强，在乳汁中分泌中分泌,哺

22、乳妇女禁用哺乳妇女禁用。双侧肾动脉狭窄者禁用。双侧肾动脉狭窄者禁用。正常人应用ACE抑制药可舒张出球小动脉，降低肾灌注压。？第42页/共71页 （二）（二）ATAT1 1受体阻断药受体阻断药 (AT1-Receptor Blocking Agents，ARB)常用药物：常用药物：氯沙坦（氯沙坦（losartan)losartan)缬沙坦（缬沙坦（valsartan)valsartan)伊白沙坦（伊白沙坦（irbsartan)irbsartan)坎地沙坦（坎地沙坦（candesartan)candesartan)第43页/共71页 作用与机制：作用与机制：选择性阻断选择性阻断ATAT1 1R R

23、，阻止不同代谢途阻止不同代谢途 径生成的径生成的AngAng与与ATAT1 1结合而抑制结合而抑制AngAng 的作用：的作用：血管阻力，血管阻力，血容量，血容量，血血 管肥厚，改善血管反应性。管肥厚，改善血管反应性。降压特点：降压特点：同同ACEIACEI，但无咳嗽，血管，但无咳嗽，血管 神经性水肿等不良反应。神经性水肿等不良反应。第44页/共71页 ACEIACEI与与ARBARB特点比较特点比较 ARB 完全阻滞完全阻滞ACEACE和非和非ACEACE途途径生成的径生成的AngII 与受体结合只阻滞与受体结合只阻滞ATAT1 1受受体效应，不体效应，不 影响影响ATAT2 2、ATAT3

24、 3、ATAT4 4受体受体 不影响缓激肽系统不影响缓激肽系统 不发生咳嗽不发生咳嗽、血管性水、血管性水、血管性水、血管性水肿肿肿肿 无无AngII、Ald逃逸逃逸 ACEIACEI只阻滞只阻滞只阻滞只阻滞ACEACEACEACE途径生成途径生成途径生成途径生成的的的的AngIIAngII抑制抑制抑制抑制ATATATAT1 1 1 1、ATATATAT2 2 2 2、ATATATAT3 3 3 3、ATATATAT4 4 4 4受体效应受体效应受体效应受体效应加强缓激肽系统作用加强缓激肽系统作用加强缓激肽系统作用加强缓激肽系统作用致咳嗽、血管性水肿致咳嗽、血管性水肿致咳嗽、血管性水肿致咳嗽、血

25、管性水肿有有有有AngIIAngII、AldAld逃逸逃逸逃逸逃逸第45页/共71页 AngII、Ald逃逸逃逸 短期使用ACEI或ARB均可降低循环中醛固酮水平，但长期应用时，循环中醛固酮水平却不能稳定、持续的降低，即”醛固酮逃逸现象“第46页/共71页 一线（常见）降压药：一线（常见）降压药：ACEI ACEI，ARB ARB 2 A2 A 受体阻断药受体阻断药 B B 钙通道阻滞药钙通道阻滞药 C C （Calcium channel blockersCalcium channel blockers）利尿药利尿药 （diureticsdiuretics）D D 第47页/共71页 五五

26、其他抗高血压药其他抗高血压药第48页/共71页 一、一、中枢性降压药中枢性降压药第49页/共71页 可乐定（可乐定（clonidineclonidine）特点：特点：降压作用中等偏强，并有镇静降压作用中等偏强，并有镇静及抑制胃肠运动和分泌作用，伴溃疡及抑制胃肠运动和分泌作用，伴溃疡病者可用。病者可用。第50页/共71页 降压机理：降压机理：（1 1）激动中枢）激动中枢 2 2受体，外周交感活性受体，外周交感活性。（2 2）激动延髓嘴端腹外侧区的）激动延髓嘴端腹外侧区的1 1咪唑咪唑啉啉 受体，受体，外周交感神经张力。外周交感神经张力。（3 3）激动外周交感神经突触前膜的）激动外周交感神经突触前

27、膜的 2 2受受 体，体，NANA释放。释放。临床应用：临床应用：中度高血压；戒毒；中度高血压；戒毒；预防偏头痛发作预防偏头痛发作第51页/共71页 莫索尼定（莫索尼定（moxonidinemoxonidine）第二代中枢性降压药。对咪唑第二代中枢性降压药。对咪唑啉啉1 1受体的选择性高。不良反应少。受体的选择性高。不良反应少。治疗轻、中度高血压，每日用药治疗轻、中度高血压，每日用药1 1次。次。第52页/共71页 （二）血管扩张药（二）血管扩张药 作用：作用：松驰松驰VSMVSM，扩血管，降血压。扩血管，降血压。肼屈嗪（肼屈嗪（hydralazinehydralazine）特点：特点：主要扩

28、张小动脉主要扩张小动脉 (1)(1)不不交感，可反射性兴奋心脏。交感，可反射性兴奋心脏。(2)(2)反射性反射性醛固酮分泌，致水钠潴留。醛固酮分泌，致水钠潴留。(3)3)久用可激活交感神经和久用可激活交感神经和RASRAS。需合需合 用利尿药及用利尿药及-R-R阻断药。阻断药。治疗中、重度高血压，已少单用，可作治疗中、重度高血压，已少单用，可作为复方降压药的成分之一。为复方降压药的成分之一。第53页/共71页硝普钠（硝普钠（sodium sodium nitroprussidenitroprusside）扩张动、静脉，降压强，迅速，短暂。扩张动、静脉，降压强，迅速，短暂。作用机制：作用机制：硝

29、普钠硝普钠 NO NO cGMP cGMP VSMVSM舒张舒张静滴用于高血压急症、难治性静滴用于高血压急症、难治性CHFCHF。GTP（+）GCvsmc第54页/共71页(三三)神经节阻断药神经节阻断药 樟磺咪芬、美卡拉明樟磺咪芬、美卡拉明(四四)去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药 利血平、胍乙啶利血平、胍乙啶 含利血平的复方制剂含利血平的复方制剂复方降压平（北京降压复方降压平（北京降压0 0号）：号）：组成：利血平、双肼屈嗪、氢氯噻嗪、组成：利血平、双肼屈嗪、氢氯噻嗪、氨苯喋啶、氯氮卓氨苯喋啶、氯氮卓复方利血平片：复方利血平片：组成：利血平、双肼屈嗪、氢氯噻嗪、组成：

30、利血平、双肼屈嗪、氢氯噻嗪、氯化钾氯化钾 第55页/共71页 (五五)1 1肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 哌唑嗪（哌唑嗪（prazosinprazosin）特拉唑嗪（特拉唑嗪（terazosinterazosin）多沙唑嗪（多沙唑嗪（doxazosindoxazosin）第56页/共71页 作用特点：作用特点：（1 1）选择性阻断突触后膜）选择性阻断突触后膜 1 1受体，受体，舒张动、静脉，舒张动、静脉，外周阻力。外周阻力。（2 2）降压时不加快心率，不）降压时不加快心率，不肾血流。肾血流。（3 3）改善血脂：）改善血脂：TGTG、TCTC、LDL-CLDL-C、VLDL-C VLDL

31、-C，HDL-CHDL-C。（4 4）部分病人可致部分病人可致“首剂现象首剂现象”。用于治疗轻、中度高血压。用于治疗轻、中度高血压。第57页/共71页 (六六)钾通道开放药钾通道开放药 （potassium channel openerspotassium channel openers）降压机制：降压机制：开放开放K KATPATP通道，致通道，致VSMVSM舒张。舒张。(1)(1)促促K KATPATP开放开放K K+外流外流，膜超极化，膜超极化 CaCa2+2+通道激活通道激活CaCa2+2+内流内流(2)(2)NaNa+-Ca-Ca2+2+交换交换CaCa2+2+外流外流(3)(3)钙

32、储池中结合钙储池中结合CaCa2+2+释放释放第58页/共71页 吡那地尔（吡那地尔（pinacidilpinacidil）米诺地尔（米诺地尔（minoxidilminoxidil）扩血管强，选择性作用于冠脉、胃肠扩血管强，选择性作用于冠脉、胃肠道和脑血管。不影响肾和皮肤血管。主要道和脑血管。不影响肾和皮肤血管。主要用于轻、中度高血压。用于轻、中度高血压。可致水肿（发生率可致水肿（发生率20%50%20%50%）、心）、心悸。与利尿药，悸。与利尿药，-R-R阻断药合用可提高疗阻断药合用可提高疗效，效，不良反应。不良反应。第59页/共71页 (七七)其其 他他 1.肾素抑制药肾素抑制药 依那克林

33、（依那克林（enalkiren)enalkiren)雷米克林雷米克林 (remikiren)(remikiren)抑制肾素活性，抑制肾素活性，AngAng生成。生成。依那克林为肽类，生物利用度低。依那克林为肽类，生物利用度低。雷米克林为非肽类，可口服。雷米克林为非肽类，可口服。第60页/共71页 2.内皮素受体阻断药内皮素受体阻断药内皮素（内皮素（endothelin,ET):endothelin,ET):ETET受体受体:ET:ETA A ，ETETB B，ETETC C波生坦（波生坦（bosentan)bosentan)非选择性非选择性ETETA A ETETB B 阻断剂，阻断剂，拮抗拮

34、抗ETET的缩血管作用而降压。的缩血管作用而降压。不激活交感和不激活交感和RASRAS。非肽类，可口服。非肽类，可口服。第61页/共71页 中国高血压治疗现状知晓率知晓率治疗率治疗率控制率控制率2002200230.2%30.2%24.7%24.7%6.1%6.1%1991199126.6%26.6%12.2%12.2%2.9%2.9%中国居民营养与健康现状中国居民营养与健康现状调查结果调查结果2004年发布年发布ChinJhypervol12No.6487-489第62页/共71页第三节第三节 抗高血压药的合理应用抗高血压药的合理应用 1.1.药物治疗的目标：药物治疗的目标：稳定地降低血压，

35、更要减轻或逆转靶器官损伤，降低并发症的发生率和死亡率。稳定地降低血压，更要减轻或逆转靶器官损伤，降低并发症的发生率和死亡率。抗高血压治疗的目标血压：抗高血压治疗的目标血压：一般一般 140/90mmHg 140/90mmHg 糖尿病、肾病患者糖尿病、肾病患者 130/80mmHg 130/80mmHg第63页/共71页 2.2.有效治疗与终生治疗有效治疗与终生治疗 高血压者收缩压每降低高血压者收缩压每降低1014mmHg1014mmHg，或舒张压降低或舒张压降低5-6mmHg5-6mmHg 并发症并发症 平均降低率平均降低率 卒中发生率卒中发生率 353540%40%心肌梗死心肌梗死 2020

36、25%25%心力衰竭心力衰竭 50%50%第64页/共71页 2.2.保护靶器官保护靶器官 已证实具有靶器官保护作用的药物：已证实具有靶器官保护作用的药物：ACEIACEI AT AT1 1受体阻断剂受体阻断剂 长效钙通道阻滞药长效钙通道阻滞药第65页/共71页 3.3.平稳降压平稳降压 Blood pressure variability(BPV,Blood pressure variability(BPV,血压波动性）血压波动性）BPVBPV高，靶器官损伤严重高，靶器官损伤严重 抗高血压药的抗高血压药的“谷峰比值谷峰比值”：第一天用安慰剂，第二天用治疗药，药物效应：第一天用安慰剂，第二天用

37、治疗药，药物效应最大时两天的差值称为最大时两天的差值称为“峰峰”，下次给药前的差值称为，下次给药前的差值称为“谷谷”。降压药的谷降压药的谷峰比值应在峰比值应在5050以上以上第66页/共71页 4.4.个体化治疗个体化治疗 依据患者年龄、性别、种族、病情程度、并发症等制定治疗方案。依据患者年龄、性别、种族、病情程度、并发症等制定治疗方案。按照按照“疗效最好，不良反应最少疗效最好，不良反应最少”的原则，的原则，选择最佳剂量。选择最佳剂量。第67页/共71页 根据病情特点选药根据病情特点选药 1.1.合并肾功能不良者宜用合并肾功能不良者宜用ACEIACEI，CCBCCB 2.2.合并窦速，合并窦速

38、，5050岁以下者，宜用岁以下者，宜用-R-R阻断药阻断药 3.3.合并心衰，宜用氢氯噻嗪，合并心衰，宜用氢氯噻嗪，ACEIACEI 4.4.合并支气管哮喘不宜用合并支气管哮喘不宜用-R-R阻断剂，宜用阻断剂，宜用CCBCCB5.5.合并糖尿病或痛风者不宜用噻嗪类，宜用合并糖尿病或痛风者不宜用噻嗪类，宜用ACEIACEI，CCBCCB 6.6.合并消化性溃疡，宜用可乐定合并消化性溃疡，宜用可乐定7.7.合并高血脂，不宜用噻嗪类和合并高血脂，不宜用噻嗪类和-R-R阻断药阻断药8.8.伴精神抑郁者不宜用利血平伴精神抑郁者不宜用利血平 9.9.高血压危象和脑病，可高血压危象和脑病，可iviv硝普钠、

39、呋塞米硝普钠、呋塞米第68页/共71页 轻、中度高血压初始用轻、中度高血压初始用单药单药治疗，治疗，效果不好时，可效果不好时，可二联二联用药。用药。如：如：ACEI+CCB ACEI+CCB 受体阻断药受体阻断药+CCB+CCB 合用利尿药合用利尿药 血压难控制者可血压难控制者可三联三联用药用药 药物特点：药物特点：长效优于短效，降压持续、长效优于短效，降压持续、平稳可保护靶器官。平稳可保护靶器官。5.5.联合用药联合用药第69页/共71页1）神经调节：交感神经系统）神经调节：交感神经系统中枢中枢神经节神经节末梢递质释放突触后膜受体血管平滑肌血管平滑肌2 2）体液调节：肾素）体液调节：肾素-血

40、管紧张素血管紧张素-醛固酮系统醛固酮系统可乐定可乐定-甲基多巴甲基多巴 莫索尼定莫索尼定美加明美加明利血平利血平胍乙啶胍乙啶 普萘洛尔普萘洛尔哌唑嗪哌唑嗪拉贝洛尔拉贝洛尔肼屈嗪肼屈嗪 硝普钠硝普钠硝苯地平硝苯地平米诺地尔米诺地尔ACEIACEI 氯沙坦氯沙坦肾脏邻肾脏邻 肾素肾素 转化酶转化酶 小动脉收缩小动脉收缩 球旁器球旁器 血管紧血管紧 血管紧血管紧 血管紧血管紧 张素原张素原 张素张素 张素张素 醛固酮分泌醛固酮分泌水钠潴留水钠潴留 受体阻断药受体阻断药（卡托普利）（卡托普利）利尿药利尿药(噻嗪类噻嗪类)血压调节及抗高血压病药物分类血压调节及抗高血压病药物分类第70页/共71页感谢您的观看！第71页/共71页