医学专题—中枢兴奋药和利尿药37347.ppt

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1、第五章第五章 中枢中枢(zhngsh)兴奋药和利尿兴奋药和利尿药药第一页，共四十四页。学习学习(xux)目标目标l掌握利尿药的结构类型，典型药物的化学结构、掌握利尿药的结构类型，典型药物的化学结构、理化性质及作用特点理化性质及作用特点l熟悉中枢兴奋药典型药物的结构特点与理化性熟悉中枢兴奋药典型药物的结构特点与理化性质的关系；利尿药的作用机制，苯并噻嗪类利质的关系；利尿药的作用机制，苯并噻嗪类利尿药的构效关系尿药的构效关系l了解了解(lioji)中枢兴奋药的类型及治疗老年性痴呆中枢兴奋药的类型及治疗老年性痴呆的药物的药物第二页，共四十四页。第一节第一节 中枢中枢(zhngsh)(zhngsh)兴

2、奋药兴奋药l主要作用于大脑主要作用于大脑(d(d n no)o)、延脑和脊髓。、延脑和脊髓。l有一定程度的有一定程度的选择性选择性。剂量剂量，作用强度作用强度，作用范围作用范围，选择性选择性能够提高能够提高能够提高能够提高(t go)(t go)中枢神经系统功能活动的药物。中枢神经系统功能活动的药物。中枢神经系统功能活动的药物。中枢神经系统功能活动的药物。第三页，共四十四页。按作用部位按作用部位(bwi)分类分类l兴奋大脑皮层的药物精神兴奋药兴奋大脑皮层的药物精神兴奋药l咖啡因、哌醋甲酯等咖啡因、哌醋甲酯等l脊髓脊髓(j su)兴奋药呼吸中枢兴奋药呼吸中枢l尼可刹米、洛贝林等尼可刹米、洛贝林等

3、l促进大脑功能恢复的药物促智药、老年痴促进大脑功能恢复的药物促智药、老年痴呆治疗药呆治疗药l吡拉西坦、甲氯芬酯等吡拉西坦、甲氯芬酯等第四页，共四十四页。按化学按化学(huxu)结构和来源分类结构和来源分类l生物碱类：咖啡因、茶碱生物碱类：咖啡因、茶碱(ch(ch jijin)n)、可可碱、可可碱l酰胺类：尼可刹米、匹莫林酰胺类：尼可刹米、匹莫林l酰胺类衍生物吡乙酰胺类：吡拉西坦酰胺类衍生物吡乙酰胺类：吡拉西坦l其他类其他类第五页，共四十四页。咖啡因咖啡因一生物碱类一生物碱类 黄嘌呤类黄嘌呤类 可可可可(kk)碱碱茶碱茶碱(ch jin)第六页，共四十四页。7药理作用比较药理作用比较(bjio)

4、(bjio)l中枢兴奋作用中枢兴奋作用lCaffeine Caffeine 茶碱茶碱(ch jin)(ch jin)可可碱可可碱l兴奋心脏，松弛平滑肌及利尿作用兴奋心脏，松弛平滑肌及利尿作用l茶碱茶碱 可可碱可可碱 Caffeine Caffeine第七页，共四十四页。8用途用途(yngt)(yngt)lCaffeine Caffeine 中枢兴奋药中枢兴奋药l茶碱茶碱 平滑肌松弛药平滑肌松弛药 利尿利尿(l nio)(l nio)及强心药及强心药l可可碱可可碱 现已少用现已少用第八页，共四十四页。9氨茶碱氨茶碱AminophyllineAminophyllinel茶碱与乙二胺成的盐茶碱与乙二

5、胺成的盐l溶于水，可注射溶于水，可注射l对平滑肌的舒张作用较强对平滑肌的舒张作用较强l用于治疗用于治疗(zhlio)(zhlio)支气管哮喘支气管哮喘 第九页，共四十四页。1，3，7-三甲基三甲基-二氢二氢-1H-嘌呤嘌呤(piolng)-2，6-二二酮酮-水合物三甲基黄嘌呤水合物三甲基黄嘌呤(piolng)*典型典型(dinxng)药物：咖啡因药物：咖啡因第十页，共四十四页。l 咖啡因的咖啡因的碱性极弱碱性极弱，与强酸不可生成，与强酸不可生成(shn chn)(shn chn)稳稳定的盐。定的盐。C C 常用其制成注射剂常用其制成注射剂安钠咖安钠咖 临床临床(ln chun)(ln chun

6、)常用的咖啡因复盐注射剂，是咖啡因与常用的咖啡因复盐注射剂，是咖啡因与 苯甲酸钠所生成的复盐。苯甲酸钠所生成的复盐。B B 有机酸或其碱金属盐有机酸或其碱金属盐 复盐，增加复盐，增加(zngji)(zngji)水中溶解度氢键。水中溶解度氢键。A A 强酸如盐酸、氢溴酸强酸如盐酸、氢溴酸不稳定的盐，水中立即水解。不稳定的盐，水中立即水解。第十一页，共四十四页。l水解性：咖啡因分子水解性：咖啡因分子(fnz)(fnz)中具有酰脲结构，碱中具有酰脲结构，碱性下遇热易水解开环脱羧为咖啡亭而失活。性下遇热易水解开环脱羧为咖啡亭而失活。第十二页，共四十四页。l鉴别：鉴别：l1 1、其饱和水溶液遇碘试液及稀

7、盐酸，生成的、其饱和水溶液遇碘试液及稀盐酸，生成的红棕色沉淀溶解红棕色沉淀溶解(rngji)(rngji)在过量的氢氧化钠在过量的氢氧化钠溶液中。溶液中。l l2 2、具有黄嘌呤类生物碱的特征鉴别反响，即、具有黄嘌呤类生物碱的特征鉴别反响，即紫脲酸铵反响紫脲酸铵反响与盐酸、氯酸钾在水浴上与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，残渣遇氨气显紫色。加热蒸干，残渣遇氨气显紫色。第十三页，共四十四页。咖啡因的用途咖啡因的用途(yngt)l可兴奋大脑皮层，用于中枢可兴奋大脑皮层，用于中枢(zhngsh)呼吸衰竭、循呼吸衰竭、循环衰竭环衰竭以及麻醉药、催眠药等中毒引起的中枢以及麻醉药、催眠药等中毒引起的中枢抑制；

8、抑制；l有较弱的兴奋心脏和利尿作用。有较弱的兴奋心脏和利尿作用。第十四页，共四十四页。二酰胺类二酰胺类 尼克刹米尼克刹米Nikethamide 又名：可拉明又名：可拉明化学名：化学名：N，N-二乙基二乙基-3-吡啶吡啶(bdng)甲酰胺甲酰胺第十五页，共四十四页。l稳定性：稳定性：l 酰胺结构稳定，不易酰胺结构稳定，不易(b y)水解。水解。l 与碱共热可水解，有二乙胺臭气；与钠石灰共热可脱与碱共热可水解，有二乙胺臭气；与钠石灰共热可脱羧，有吡啶臭。羧，有吡啶臭。l鉴别：遇碘、碘化汞钾或三硝基苯酚试液均不产生沉淀；鉴别：遇碘、碘化汞钾或三硝基苯酚试液均不产生沉淀；而与碱性碘化汞钾作用生成沉淀。

9、而与碱性碘化汞钾作用生成沉淀。l临床用途：本品可兴奋延髓呼吸中枢，用于中枢性呼吸临床用途：本品可兴奋延髓呼吸中枢，用于中枢性呼吸及循环衰竭、麻醉药及其他中枢抑制药中毒的解救。平及循环衰竭、麻醉药及其他中枢抑制药中毒的解救。平安范围大，不良反响较少，作用短暂。安范围大，不良反响较少，作用短暂。第十六页，共四十四页。三吡乙酰胺类三吡乙酰胺类l口服口服(kuf)吸收迅速，可通过血脑屏障及胎盘。直接作用于吸收迅速，可通过血脑屏障及胎盘。直接作用于大脑皮质，有激活、保护和修复神经细胞的作用大脑皮质，有激活、保护和修复神经细胞的作用l用于脑外伤，慢性酒精中毒，一氧化碳和中枢抑制药中用于脑外伤，慢性酒精中毒

10、，一氧化碳和中枢抑制药中毒，老年性痴呆和儿童智能低下等。毒，老年性痴呆和儿童智能低下等。吡拉西坦吡拉西坦(Piracetam)又名脑复康，吡乙酰胺又名脑复康，吡乙酰胺又名脑复康，吡乙酰胺又名脑复康，吡乙酰胺第十七页，共四十四页。四其他四其他(qt)类类分析该药物的稳定性和鉴别方法。分析该药物的稳定性和鉴别方法。稳定性：酯键，在水溶液中易水解。稳定性：酯键，在水溶液中易水解。鉴别方法：酯类化合物可与盐酸羟胺反响鉴别方法：酯类化合物可与盐酸羟胺反响(fnyng)生成生成异羟肟酸，再参加三氯化铁试液呈紫堇色。异羟肟酸，再参加三氯化铁试液呈紫堇色。第十八页，共四十四页。第二节 利 尿 药第十九页，共四

11、十四页。含义含义 利利尿尿药药是是指指能能够够(nnggu)通通过过抑抑制制肾肾小小管管对对钠钠离离子子和和水水的的重重吸吸收收，促促进进肾肾脏脏的的排排尿尿功功能能，增加尿量的药物。增加尿量的药物。分类分类(fn li)第二十页，共四十四页。按化学按化学(huxu)(huxu)结构分类结构分类醛固酮拮抗剂类醛固酮拮抗剂类含氮杂环类含氮杂环类苯氧乙酸苯氧乙酸(y(y sun)sun)类类磺酰胺及苯并噻嗪类磺酰胺及苯并噻嗪类多羟基多羟基(qingj)(qingj)化化合物合物有机汞化合物有机汞化合物第二十一页，共四十四页。按利尿药的效能按利尿药的效能(xionng)分类：分类：低效利尿药低效利尿

12、药 中效利尿药：苯并噻嗪类氢氯噻嗪中效利尿药：苯并噻嗪类氢氯噻嗪高效高效(o xio)利尿药：利尿药：有机汞和苯氧乙酸类依他尼酸、苯磺酰胺类呋塞有机汞和苯氧乙酸类依他尼酸、苯磺酰胺类呋塞米米第二十二页，共四十四页。碳酸酐酶抑制剂：作用碳酸酐酶抑制剂：作用(zuyng)于远曲小管的利尿药，于远曲小管的利尿药，抑制抑制H+在肾小管与在肾小管与Na+交换。如乙酰唑胺交换。如乙酰唑胺按作用按作用(zuyng)机制分类：机制分类：醛固酮拮抗剂：如螺内酯、氨苯蝶啶醛固酮拮抗剂：如螺内酯、氨苯蝶啶醛固酮作用醛固酮作用(zuyng)：保：保Na+排排K+渗透利尿药：不易代谢，不易从血管透入组织液，渗透利尿药：

13、不易代谢，不易从血管透入组织液，在血液中形成高浓度和高渗透压，到肾小管后不在血液中形成高浓度和高渗透压，到肾小管后不再被吸收。多羟基化合物：甘露醇、山梨醇等再被吸收。多羟基化合物：甘露醇、山梨醇等 第二十三页，共四十四页。有机有机(yuj)(yuj)汞化合物汞化合物 汞撒利汞撒利Merdalyl特点：利尿作用特点：利尿作用(zuyng)强而持久，毒性大已被强而持久，毒性大已被淘汰。淘汰。第二十四页，共四十四页。多羟基多羟基(qingj)(qingj)化合物化合物 甘露醇甘露醇临床用途临床用途(yngt)：能降低颅内压和眼内压：能降低颅内压和眼内压第二十五页，共四十四页。氢氯噻嗪氢氯噻嗪 Dih

14、ydrochlorothiazide 又名又名:双氢克尿塞双氢克尿塞磺酰胺及苯并噻嗪类磺酰胺及苯并噻嗪类#第二十六页，共四十四页。理化理化(lhu)性质性质溶解性：溶解性：不溶于水，不溶于水，不溶于不溶于CHCl3，Et2O 溶于热溶于热EtOH、丙酮、碱性、丙酮、碱性(jin xn)溶液溶液 性状：性状：白色白色(bis)结晶性粉末结晶性粉末 第二十七页，共四十四页。酸碱性：酸碱性：显弱酸性含磺酰氨基显弱酸性含磺酰氨基(nj)(nj)，在，在NaOHNaOH溶液中溶解溶液中溶解第二十八页，共四十四页。稳定性：稳定性：在在NaOH溶液溶液(rngy)(rngy)中水解，加热水解迅速。中水解，加

15、热水解迅速。二磺酰胺基间氯苯胺二磺酰胺基间氯苯胺(bn n)第二十九页，共四十四页。鉴别鉴别(jinbi)(jinbi)反响反响 1.1.水解水解 游离的芳伯氨基游离的芳伯氨基 重氮化重氮化偶合反响。偶合反响。变色变色(bins)酸酸红色红色(hngs)第三十页，共四十四页。2.水解水解(shuji)甲醛甲醛+变色酸变色酸+浓浓H2SO4酸化酸化蓝紫色。蓝紫色。蓝紫色蓝紫色变色变色(bins)酸酸第三十一页，共四十四页。氢氢氯氯噻噻嗪嗪的的临临床床用用途途：利利尿尿(l(l nio)nio)降降压压 中中效效利利尿尿(l(l nio)nio)药药 治疗多种类型的水肿及高血压治疗多种类型的水肿及

16、高血压,大剂量或长期应用时应与大剂量或长期应用时应与KClKCl同服同服,也可与螺内酯也可与螺内酯(保钾利尿药保钾利尿药)合用。合用。第三十二页，共四十四页。呋塞米呋塞米Furosemide又名：速尿又名：速尿#苯磺酰胺类苯磺酰胺类第三十三页，共四十四页。理化理化(lhu)(lhu)性质：性质：溶解性：溶解性：不溶于水，含一个游离不溶于水，含一个游离(yul)(yul)羧基显弱酸性，羧基显弱酸性，可溶于可溶于NaOH溶液。临床上注射液用其钠盐，溶液。临床上注射液用其钠盐，pH8.58.510.010.0。在在EtOH中微溶、中微溶、丙酮丙酮中溶解。中溶解。性状性状(xngzhung)(xngz

17、hung)：白色结晶性粉末白色结晶性粉末第三十四页，共四十四页。稳定性：稳定性：稳定稳定(wndng)鉴别反响鉴别反响 其其NaOH溶液溶液+CuSO4 绿色绿色。在其在其EtOH溶液中滴加对二甲溶液中滴加对二甲(r ji)氨氨基苯甲醛，显绿色，渐变深红色。基苯甲醛，显绿色，渐变深红色。第三十五页，共四十四页。作用作用 强效利尿药，作用强而快。强效利尿药，作用强而快。用途用途 -用用于于其其他他利利尿尿药药无无效效的的严严重重病病例例，同同时时(tngsh)(tngsh)有温和的降压作用。有温和的降压作用。-预预防防急急性性肾肾衰衰，药药物物中中毒毒时时可可加加速速药药物物的的排排泄。泄。静静

18、注注不不能能过过快快，过过快快会会引引起起听听力力减减退退或或暂暂时时性耳聋。性耳聋。第三十六页，共四十四页。依他尼酸依他尼酸 Ethacrynic acid 又名：利尿又名：利尿(l nio)酸酸苯氧乙酸苯氧乙酸(y sun)类类第三十七页，共四十四页。理化性质：理化性质：性状：白色结晶性粉末性状：白色结晶性粉末溶解性：溶解性：在在水水中中不不溶溶，溶溶于于NaOH、EtOH、Et2O或或冰醋酸。冰醋酸。稳定性：稳定性：含含、-不不饱饱和和酮酮的的结结构构，在在水水溶溶液液中中不不稳稳定定，尤尤其其在在碱碱性性溶溶液液中中易易分分解解生生成成甲甲醛醛，甲甲醛醛与与变色酸、硫酸变色酸、硫酸(l

19、i sun)反响显蓝紫色。反响显蓝紫色。含双键，可使高锰酸钾溶液和溴水褪色。含双键，可使高锰酸钾溶液和溴水褪色。第三十八页，共四十四页。作用：作用：利尿作用强而迅速利尿作用强而迅速强效利尿药，强效利尿药，需同服氯化钾。需同服氯化钾。用途：用途：临床上用于充血性心力衰竭，急性临床上用于充血性心力衰竭，急性(jxng)(jxng)肺水肺水肿、肾性水肿等。肾功能衰竭者慎用。肿、肾性水肿等。肾功能衰竭者慎用。第三十九页，共四十四页。螺内酯螺内酯 Spironolactone 又名：安体舒通又名：安体舒通醛固酮拮抗剂醛固酮拮抗剂第四十页，共四十四页。理化性质理化性质(xngzh)(xngzh)：性状：白

20、色结晶性粉末性状：白色结晶性粉末 溶解性：在水中不溶，易溶于氯仿溶解性：在水中不溶，易溶于氯仿 稳定性：稳定，其制剂很少发生降解稳定性：稳定，其制剂很少发生降解 第四十一页，共四十四页。作用作用(zuyng)(zuyng)：保保钾钾利利尿尿药药，利利尿尿作作用用弱弱，缓缓慢慢持持久久，但但降降压作用明显。压作用明显。用途：用途：治治疗疗与与醛醛固固酮酮升升高高有有关关的的顽顽固固性性水水肿肿，用用于于消消除除腹腹水水，心心脏脏性性水水肿肿等等，单单独独使使用用可可产生高血钾症，与氢氯噻嗪等合用效果好。产生高血钾症，与氢氯噻嗪等合用效果好。第四十二页，共四十四页。l谢谢(xi xie)！第四十三页，共四十四页。内容(nirng)总结第五章 中枢兴奋药和利尿药。C 常用其制成注射剂安钠咖。水解性：咖啡因分子中具有酰脲结构，碱性下遇热易水解开环脱羧为咖啡亭而失活。临床用途：本品可兴奋延髓呼吸中枢，用于中枢性呼吸及循环衰竭、麻醉药及其他中枢抑制药中毒的解救。中效利尿药：苯并噻嗪类氢氯噻嗪。抑制H+在肾小管与Na+交换。醛固酮作用：保Na+排K+。在NaOH溶液中水解，加热(ji r)水解迅速。1.水解游离的芳伯氨基重氮化偶合反响。谢谢第四十四页，共四十四页。