第四十三章 人工合成抗菌精选PPT.ppt
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1、第四十三章第四十三章第四十三章第四十三章 人工合成抗菌人工合成抗菌人工合成抗菌人工合成抗菌第1页，此课件共42页哦 人工合成抗菌药人工合成抗菌药喹诺酮类药物喹诺酮类药物磺胺类药物磺胺类药物其他合成抗菌药物其他合成抗菌药物第2页，此课件共42页哦喹诺酮类药物喹诺酮类药物第一代第一代 萘啶酸（萘啶酸（1962，已弃用），已弃用）第二代第二代 吡哌酸（吡哌酸（1974）第三代第三代（含（含“F”）1990年前上市年前上市 诺氟沙星（诺氟沙星（1979）培氟沙星培氟沙星 环丙沙星环丙沙星 依诺沙星依诺沙星 氧氟沙星氧氟沙星第3页，此课件共42页哦第四代第四代曲伐沙星（肝毒，停生产）曲伐沙星（肝毒，停生
2、产）莫西沙星莫西沙星 克林沙星克林沙星 1990年后上市年后上市 左氧氟沙星左氧氟沙星 氟罗沙星氟罗沙星 洛美沙星洛美沙星 托氟沙星托氟沙星 司氟沙星司氟沙星 那氟沙星那氟沙星 阿拉沙星阿拉沙星 巴洛沙星巴洛沙星 帕珠沙星帕珠沙星 西他沙星西他沙星 吉米沙星吉米沙星 替马沙星替马沙星（可致肾衰、肝脑毒性）（可致肾衰、肝脑毒性）格帕沙星格帕沙星（心血管毒性）（心血管毒性）欧美已撤出市场欧美已撤出市场第4页，此课件共42页哦共同特点共同特点1、抗菌作用、抗菌作用 （1）抗菌谱广：）抗菌谱广：G+、G-细菌、厌氧菌、军团菌、衣细菌、厌氧菌、军团菌、衣 原体、支原体、分枝杆菌（环丙、司帕等）原体、支原
3、体、分枝杆菌（环丙、司帕等）（2）作用机制独特（抑）作用机制独特（抑DNA回旋酶），与其他抗菌回旋酶），与其他抗菌 药无明显交叉耐药性药无明显交叉耐药性（3）PAE较长较长2、给药途径广（口服、注射均可）、给药途径广（口服、注射均可）3、生物利用度较高，通透性较好、生物利用度较高，通透性较好4、不良反应较小、不良反应较小第5页，此课件共42页哦抗菌作用（第三代）抗菌作用（第三代）1、抑菌谱广、抑菌谱广 G-菌：大肠、痢疾、伤寒、变形、产气杆、菌：大肠、痢疾、伤寒、变形、产气杆、淋球淋球强；绿脓（环丙、氧氟）强；绿脓（环丙、氧氟）G+菌：金葡、链球菌：金葡、链球敏感敏感 分枝：（环丙、氧氟、左氧
4、氟、司帕）分枝：（环丙、氧氟、左氧氟、司帕）支原体、衣原体、立克次体敏感支原体、衣原体、立克次体敏感第6页，此课件共42页哦2、机制：、机制：（1）抑制细菌）抑制细菌DNA回旋酶，干扰回旋酶，干扰DNA复制（主）复制（主）（2）诱导细菌）诱导细菌DNA紧急修复系统紧急修复系统 （SOS）错误复制错误复制（3）改变细胞壁成分）改变细胞壁成分 自溶酶自溶酶（次）（次）第7页，此课件共42页哦细菌直径细菌直径 12 MDNA分子长度分子长度 1000 M后者需要高度扭转、形成超螺旋结构后者需要高度扭转、形成超螺旋结构装配在菌体内（回旋酶）装配在菌体内（回旋酶）第8页，此课件共42页哦DNA回旋酶回旋
5、酶ADNA链断裂与重接链断裂与重接B能量转换，能量转换，ATP水解水解喹诺酮类靶点喹诺酮类靶点喹诺酮类作用靶点为喹诺酮类作用靶点为A亚单位亚单位第9页，此课件共42页哦AA第10页，此课件共42页哦3、耐药性：存在交叉耐药，有增长趋势、耐药性：存在交叉耐药，有增长趋势 机理机理 回旋酶基因突变：药物与回旋酶亲和力回旋酶基因突变：药物与回旋酶亲和力 细胞膜通透性细胞膜通透性 （通道蛋白的改变或缺失）（通道蛋白的改变或缺失）菌体内药浓菌体内药浓 主动排出机制主动排出机制第11页，此课件共42页哦药动学药动学吸收：吸收迅速、完全，除诺氟沙星外，其吸收：吸收迅速、完全，除诺氟沙星外，其 余吸收率余吸收
6、率80%分布：组织穿透性好，分布广。可进入骨、分布：组织穿透性好，分布广。可进入骨、关节、前列腺、脑（氧氟、环丙、培氟）关节、前列腺、脑（氧氟、环丙、培氟）达治疗浓度达治疗浓度代谢与排泄：差异较大（见表）代谢与排泄：差异较大（见表）第12页，此课件共42页哦第13页，此课件共42页哦临床应用临床应用敏感菌感染敏感菌感染1、泌尿生殖道感染、泌尿生殖道感染 单纯性、复杂性尿路感染，细菌性前列单纯性、复杂性尿路感染，细菌性前列 腺炎，淋菌性尿道炎，宫颈炎等腺炎，淋菌性尿道炎，宫颈炎等显效显效2、肠道感染、肠道感染 细菌性肠炎、菌痢、伤寒、副伤寒细菌性肠炎、菌痢、伤寒、副伤寒3、呼吸道感染、呼吸道感染
7、 （肺炎球菌、支原体）肺部及支气管感（肺炎球菌、支原体）肺部及支气管感 染染4、TB：氧氟、环丙、左氧、司氟（帕）（二线药）：氧氟、环丙、左氧、司氟（帕）（二线药）5、绿脓：氧氟、左氧氟、环丙、绿脓：氧氟、左氧氟、环丙6、其他、其他 骨髓炎、关节感染骨髓炎、关节感染 五官科感染、伤口感染五官科感染、伤口感染 化脓性脑膜炎（氧氟、环丙、培氟）化脓性脑膜炎（氧氟、环丙、培氟）第14页，此课件共42页哦不良反应不良反应1、胃肠道反应胃肠道反应 较常见，厌食、恶心、呕吐、较常见，厌食、恶心、呕吐、腹内腹内 不适（发生率不适（发生率35%）2、中枢神经系统中枢神经系统 兴奋症状：焦虑、失眠、耳鸣、偶兴奋
8、症状：焦虑、失眠、耳鸣、偶 致幻觉和癫痫发作（致幻觉和癫痫发作（0.5%），），可逆。可能是药物可逆。可能是药物 阻断了阻断了GABA的的A受体所致受体所致3、过敏反应过敏反应 药疹、红斑、光敏性皮炎（尤为皮肤蓄药疹、红斑、光敏性皮炎（尤为皮肤蓄 积者，如洛美沙星、司帕沙星）积者，如洛美沙星、司帕沙星）4、其他其他 可能引起骨关节病（动物实验），可致关节可能引起骨关节病（动物实验），可致关节 痛，儿童大剂量应用显示缺乏例证。孕妇、乳母痛，儿童大剂量应用显示缺乏例证。孕妇、乳母 避免用避免用第15页，此课件共42页哦药物相互作用药物相互作用1、H 2受体阻断药及受体阻断药及Mg2+、Al3+、C
9、a2+、Fe2+降低其生降低其生 物利用度，避免同服物利用度，避免同服2、与非甾体抗炎药合用、与非甾体抗炎药合用CNS兴奋、惊厥的发兴奋、惊厥的发生率生率 3、抑制茶碱类、华法林、咖啡因的代谢，避免合用、抑制茶碱类、华法林、咖啡因的代谢，避免合用第16页，此课件共42页哦常用药物特点常用药物特点诺氟沙星（诺氟沙星（Norfloxacin，氟哌酸），氟哌酸）第一个含第一个含“F”喹诺酮类喹诺酮类F为为3545%，血浓度较低，血浓度较低主用于肠道、尿路感染，亦可用于呼吸道主用于肠道、尿路感染，亦可用于呼吸道皮肤软组织、眼科感染，疗效一般皮肤软组织、眼科感染，疗效一般第17页，此课件共42页哦环丙沙
10、星（环丙沙星（Ciprofloxacin）F为为60%80%，仅比诺氟高，比其他喹诺酮低。，仅比诺氟高，比其他喹诺酮低。抗菌作用：对抗菌作用：对G-杆菌最强：如大肠、痢疾、流感、杆菌最强：如大肠、痢疾、流感、绿脓等，对绿脓等，对 产酶淋球、耐药金葡有效，产酶淋球、耐药金葡有效，伤寒及伤寒及TB杆菌有效杆菌有效应用：胃肠道、泌尿道、呼吸道、骨关节及皮肤应用：胃肠道、泌尿道、呼吸道、骨关节及皮肤 软组织感染，第二线治疗伤寒及抗软组织感染，第二线治疗伤寒及抗TB药药第18页，此课件共42页哦氧氟沙星（氧氟沙星（Ofloxacin，氟嗪酸），氟嗪酸）F比诺氟沙星高比诺氟沙星高1倍，倍，分布广：肺、痰液
11、、骨、耳鼻喉、前列腺均可分布广：肺、痰液、骨、耳鼻喉、前列腺均可 达有效浓度达有效浓度 尿液浓度高（与左氧氟沙星并列首位）尿液浓度高（与左氧氟沙星并列首位）抗菌作用：比诺氟沙星强（一般菌）抗菌作用：比诺氟沙星强（一般菌）应用：泌尿道、呼吸道、胆道、皮肤软组织、应用：泌尿道、呼吸道、胆道、皮肤软组织、耳鼻喉、耳鼻喉、眼科感染等眼科感染等 治疗伤寒及抗治疗伤寒及抗TB杆菌第二线药杆菌第二线药第19页，此课件共42页哦左氧氟沙星（左氧氟沙星（Levofloxacin，可乐必妥），可乐必妥）1、为氧氟沙星的左旋异构体、为氧氟沙星的左旋异构体2、抗菌谱同氧氟，作用强，为氧氟沙星（消、抗菌谱同氧氟，作用强
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