药物化学抗精神病药分解.pptx

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1、精神失常精神失常(psychiatric disorders)是由多种原因引起的精神活动障是由多种原因引起的精神活动障碍的一类疾病，表现为情感、思维和碍的一类疾病，表现为情感、思维和行为异常行为异常第1页/共41页精神失常包括精神失常包括1 12 2躁狂症躁狂症3 34 4焦虑症焦虑症精神分裂症精神分裂症抑郁症抑郁症第2页/共41页抗精神失常药抗精神失常药抗精神病药：能消除病人的幻觉、妄想，抗精神病药：能消除病人的幻觉、妄想，使理智恢复正常使理智恢复正常抗抑郁药：能消除病人情绪的过分低落抗抑郁药：能消除病人情绪的过分低落抗躁狂药：能消除病人情绪的过分高涨抗躁狂药：能消除病人情绪的过分高涨抗焦虑

2、药：能消除神经官能症的焦虑症抗焦虑药：能消除神经官能症的焦虑症 第3页/共41页精神分裂症 以思维、情感、行为之间不协调，精以思维、情感、行为之间不协调，精神活动与现实脱离为特征的常见精神活动与现实脱离为特征的常见精神病。神病。中脑中脑-边缘边缘中脑中脑-皮质皮质DADA能神经亢奋能神经亢奋第4页/共41页分为两型：分为两型：型型 阳性症状为主（幻觉、妄想）阳性症状为主（幻觉、妄想）型型 阴性症状为主（情感淡漠，主阴性症状为主（情感淡漠，主动性缺乏）动性缺乏）精神分裂症第5页/共41页又称抗精神分裂症药又称抗精神分裂症药能在不影响意识清醒的条件下能在不影响意识清醒的条件下抗精神病药具有不同程度

3、的镇静作用具有不同程度的镇静作用长期应用一般不产生成瘾性长期应用一般不产生成瘾性J控制兴奋、躁动及幻觉、妄想等症状控制兴奋、躁动及幻觉、妄想等症状J激活精神，改善退缩、淡漠等症状激活精神，改善退缩、淡漠等症状第6页/共41页分类分类吩噻嗪类吩噻嗪类硫杂蒽硫杂蒽（噻吨）类（噻吨）类丁酰苯类与其他类丁酰苯类与其他类抗精神病药第7页/共41页作用机制目前一般认为精神分裂症可能与患者脑内DA过多有关第8页/共41页抗精神病药吩噻嗪类（氯丙嗪、奋乃静）吩噻嗪类（氯丙嗪、奋乃静）噻吨或硫杂蒽类（泰尔登）噻吨或硫杂蒽类（泰尔登）二苯氮卓类（氯氮平）二苯氮卓类（氯氮平）丁酰苯及苯酰胺类（氟哌啶醇）丁酰苯及苯酰

4、胺类（氟哌啶醇）其他（舒必利）其他（舒必利）第9页/共41页本节重点授课内容盐酸氯丙嗪盐酸氯丙嗪第10页/共41页（一）吩噻嗪类（一）吩噻嗪类Chlorpromazine Hydrochloride盐酸氯丙嗪盐酸氯丙嗪冬冬眠眠灵灵第11页/共41页结构特点及化学名N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐第12页/共41页发现发现在研究在研究异丙嗪异丙嗪抗组胺过程中，抗组胺过程中，意外意外发现发现还具有镇静作用还具有镇静作用并能延长大鼠对巴比妥的睡眠时间并能延长大鼠对巴比妥的睡眠时间 第13页/共41页发现发现进一步研究异丙嗪构效关系进一步研究异丙嗪构效关系19521952发现氯

5、丙嗪具有很强的抗精神失常作用发现氯丙嗪具有很强的抗精神失常作用 2020世纪世纪5050年代第一个用于临床的吩噻嗪类药物年代第一个用于临床的吩噻嗪类药物开辟了精神病的化学治疗的新领域开辟了精神病的化学治疗的新领域第14页/共41页第15页/共41页理化性质还原性理化性质还原性有有苯并噻嗪苯并噻嗪母环（母环（吩噻嗪母核吩噻嗪母核），易被氧化生成醌式化合物），易被氧化生成醌式化合物第16页/共41页光化毒反应光化毒反应第17页/共41页用抗氧剂用抗氧剂注射液中加入抗氧剂可阻止变色注射液中加入抗氧剂可阻止变色氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素生素C等等宜在宜在C

6、O2或或N2流下灌装（避免流下灌装（避免O2）第18页/共41页理化性质鉴别反应理化性质鉴别反应遇遇氧氧化化剂剂（如如硝硝酸酸）则则氧氧化化变变色色，形形成成自自由由基基或或醌醌式式结结构构而而显显红红色色，这这是是吩吩噻噻嗪嗪类类化合物的共有反应化合物的共有反应与与三氯化铁试液三氯化铁试液作用，显稳定的作用，显稳定的红色红色反应反应第19页/共41页临床应用安定作用较强精神分裂症和躁狂症大剂量用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠等第20页/共41页Chlorpromazine类的构效关系第21页/共41页氯丙嗪结构改造后的药物第22页/共41页（二）噻吨类及二苯氮卓类第23页/共41页氯普噻吨Chl

7、orprothixene泰尔登第24页/共41页结构特点用C原子代替N原子，引入双键双键 存在顺式（）和反式（）抗精神病作用顺式比反式强7倍 第25页/共41页作用与Chlorpromazine相似 临床用于治疗伴有抑郁和焦虑的精神分裂症、更年期抑郁症、焦虑性神经官能症第26页/共41页氯氮平Clozapine氯扎平第27页/共41页作用广谱抗精神病药，作用强 第28页/共41页作用靶点可以增高多巴胺的更新率同于其它抗精神病药 但阻断多巴胺受体的作用弱 第29页/共41页研究目标Clozapine具有较好的抗精神病作用锥体外系反应轻且基本上不发生迟发性运动障碍，表明抗精神病作用与锥体外系副作用

8、是可以分开的第30页/共41页非经典的抗精神病药利培酮利培酮奥氮平奥氮平第31页/共41页（三）丁酰苯及其它类第32页/共41页化学名1-（4-氟苯基）-4-4-（4-氯苯基）-4-羟基-1-哌嗪基-1-丁酮第33页/共41页作用特点哌替啶结构改造中发现作用与用途和吩噻嗪类相似用于精神分裂症、躁狂症第34页/共41页舒必利第35页/共41页二、抗抑郁药Antidepressants第36页/共41页抑郁症属精神病表现情绪异常低落程度和性质超过正常界限常有强烈的自杀倾向自主神经或躯体性伴随症状第37页/共41页抑郁症的机制可能与脑内神经递质浓度的降低有关第38页/共41页抗抑郁药按作用机制分类去甲肾上腺素重摄取抑制剂（多为三环类抗抑郁药），如丙米嗪、阿米替林。单胺氧化酶抑制剂，如异烟肼选择性5羟色胺再摄取抑制剂，如盐酸氟西丁其它类，如安非他酮第39页/共41页发展现状第40页/共41页感谢您的观看！第41页/共41页