药理学322抗寄生虫药.pptx
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1、教学目标掌握氯喹、奎宁、青蒿素、伯氨喹、乙胺嘧啶的药理作用、临床应用、不良反应及用药监护。熟悉甲硝唑、吡喹酮、乙胺嗪的药理作用、临床应用、不良反应及用药监护。了解抗肠蠕虫病药的药理作用、不良反应及用药监护。第1页/共36页第一节抗疟药 疟疾:由疟原虫所引起的雌性按蚊叮咬传播的寄生虫性传染病。临床表现:间歇性寒战、高热,继之大汗后缓解 抗疟药:防治疟疾的重要手段。第2页/共36页寒战 高热 出汗退热 疟疾的特点与分类间日疟间日疟三日疟三日疟良性疟良性疟恶性疟恶性疟疟疾疟疾第3页/共36页疟原虫的生活史及疟疾的发病机制 1人体内的发育 肝细胞内发育和红细胞内发育两个阶段 (1)红细胞外期;(2)红
2、细胞内期。2按蚊体内的发育 按蚊吸患者血液红细胞内疟原虫蚊体内雌、雄配子体结成合子按蚊唾液腺内传染源人体第4页/共36页抗疟药的作用环节1.红前期杀灭药 2.红外期裂殖体杀灭药(组织期裂殖体杀灭药)3.红内期裂殖体杀灭药(血内裂殖体杀灭药)第5页/共36页疟原虫的生活史及抗疟药作用部位病因预防药乙胺嘧啶乙胺嘧啶控制症状药氯喹、奎宁、青蒿素等氯喹、奎宁、青蒿素等控制传播药伯氨喹、乙胺嘧啶伯氨喹、乙胺嘧啶控制复发药 伯氨喹伯氨喹第6页/共36页抗疟药的分类常见的抗疟药主要用于控制症状主要用于控制症状 氯喹、奎宁、青蒿素等氯喹、奎宁、青蒿素等主要用于控制传播和复发主要用于控制传播和复发 伯氨喹伯氨喹
3、主要用于预防主要用于预防 乙胺嘧啶乙胺嘧啶第7页/共36页一、主要用于控制症状的抗疟药氯 喹【药理作用与临床用途药理作用与临床用途】1.1.抗疟作用抗疟作用 主要作用于红内期裂殖体,快、强、久主要作用于红内期裂殖体,快、强、久 控制疟疾症状的首选药物。控制疟疾症状的首选药物。2.2.抗肠外阿米巴作用抗肠外阿米巴作用 对阿米巴痢无效对阿米巴痢无效3.3.免疫抑制作用免疫抑制作用 治疗自身免疫性疾病治疗自身免疫性疾病第8页/共36页【不良反应与注意事项不良反应与注意事项】1.1.长期大量应用:长期大量应用:角膜浸润角膜浸润 视力模糊、视力障碍视力模糊、视力障碍 窦房结浸润窦房结浸润 阿斯综合征阿斯
4、综合征2.2.过敏反应:过敏反应:皮疹,粒细胞减少皮疹,粒细胞减少 定期查血象、眼科检查定期查血象、眼科检查3.3.致畸:孕妇禁用。致畸:孕妇禁用。第9页/共36页主要作用于主要作用于红内期裂殖体红内期裂殖体,控制症状,作用弱,控制症状,作用弱,毒性大毒性大,主要用于耐药恶性疟主要用于耐药恶性疟,尤其脑型疟尤其脑型疟.青蒿素(artemisininartemisinin)主主要要作作用用于于红红内内期期滋滋养养体体,用用于于治治疗疗间间日日疟疟和和恶恶性性疟疟,尤尤其其对对抗抗氯氯喹喹的的恶恶性性疟疟及及脑脑型型恶恶性性疟疟有有显显著著效效果果,但但复发率高。复发率高。特点:高效、迅速、低毒特
5、点:高效、迅速、低毒甲氟喹(mefloquine)杀灭红内期裂殖体,控制症状发作和症状抑制性预防作用。奎宁(quininequinine)第10页/共36页青蒿素 从复合花序植物黄花蒿(即中药青蒿)中提取得到的一种无色针状晶体。是继乙氨嘧啶、氯喹、伯喹之后最有效的抗疟特效药,尤其是对于脑型疟疾和抗氯喹疟疾,具有速效和低毒的特点,曾被世界卫生组织称做是“世界上唯一有效的疟疾治疗药物”。根据世卫组织的统计数据,自2000年起,撒哈拉以南非洲地区约2.4亿人口受益于青蒿素联合疗法,约150万人因该疗法避免了疟疾导致的死亡。因此,很多非洲民众尊称其为“东方神药”。2015年10月8日,中国科学家屠呦呦
6、获2015年诺贝尔生理学或医学奖,成为第一个获得诺贝尔自然学奖的中国人。多年从事中药和中西药结合研究的屠呦呦,创造性地研制出抗疟新药青蒿素和双氢青蒿素,获得对疟原虫100%的抑制率,为中医药走向世界指明一条方向。神奇的青蒿素 上个世纪60年代,疟原虫对奎宁类药物已经产生了抗药性,严重影响到治疗效果。青蒿素及其衍生物能迅速消灭人体内疟原虫,对恶性疟疾有很好的治疗效果。屠呦呦受中国典籍肘后备急方启发,成功提取出的青蒿素,被誉为拯救2亿人口的发现。第11页/共36页药理作用与临床应用杀灭各种疟原虫的配子体,阻止疟疾传播。与红细胞内期抗疟药合用,能根治良性疟,减少耐药性的产生。控制复发和阻止传播的首选
7、药 二、主要用于控制复发和传播二、主要用于控制复发和传播的抗疟药伯氨喹(primaquine)不良反应 毒性大,少数人特异质反应(急性溶血性贫血和高铁蛋白血症)第12页/共36页 抑制二氢叶酸还原酶,阻碍疟原虫核酸的合成少,多为叶酸缺乏。孕妇禁用三、主要用于病因性预防三、主要用于病因性预防的抗疟药乙胺嘧啶(pyrimethamine)药理作用与临床应用药理作用与临床应用1.对红外期疟原虫(良、恶)有杀灭作用,常用于病因预防首选药2.阻止配子体在蚊体内发育,阻断传播作用机制作用机制 不良反应不良反应第13页/共36页抗疟药合理应用uu联合用药联合用药控制症状控制症状 氯喹首选氯喹首选 脑型疟:氯
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