药理学 第抗心绞痛药.pptx

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1、第一节 概述 Introduction第二节硝酸酯类Nitrates第三节-肾上腺素受体阻断药-Adrenergicreceptorblockers第四节钙通道阻滞药Calciumchannelblockers第1页/共22页 第一节 概述 Introduction一、心绞痛及其分型Anginapectorisandtypes二、心绞痛发生的原因Causesofanginapectoris三、抗心绞痛的方式Patternsofanti-anginapectoris第2页/共22页一、心绞痛及其分型1.劳累性心绞痛稳定型心绞痛：多在体力活动和情绪波动时发病。不稳定型心绞痛：包括初发型、恶化型及自

2、发性心绞痛，可发展为心梗或猝死，也可逐渐恢复为稳定型。2.自发性心绞痛变异型心绞痛：为冠状动脉痉挛所诱发，休息时也可发病。第3页/共22页二、缺血性心脏病发生的原因供O2+需O2，O2的供需失却平衡心绞痛或心肌梗死供O2需O21冠状动脉粥样硬化,95%心力2冠状动脉痉挛心率3冠状动脉血栓形成(运动、情绪改变）第4页/共22页 心绞痛 第5页/共22页决定耗氧量的主要因素 心室壁肌张力(ventricularwalltension)：影响较大，它与心室容积，心室腔内压力成正比。分钟射血时间(ejectiontime)：是每搏射血时间与心率的乘积。收缩力(ventricularcontractil

3、ity)：心率（Heartrate）：第6页/共22页 室壁张力 心率 收缩力 射血时间心肌耗氧量第7页/共22页抗心肌缺血药的抗心绞痛机制：心肌供O21.舒张冠状动脉2.解除冠状动脉痉挛3.心前后负荷心室舒张末期压力心内膜下区血流4.心率冠状动脉血流灌注时间5.抑制或消除血栓的生成第8页/共22页第9页/共22页硝酸甘油nitroglycerin，NTG硝酸异山梨醇酯isosorbide dinitrate单硝酸异山梨酯isosorbidemononitrate戊四硝酯pentaerythritoltetranitrate第二节硝酸酯类Nitrates第10页/共22页Nitrates1、口

4、服首关效应强，常舌下或其他给药途径，起效快。1847合成，十年后正式用于临床。高效、速效、经济、方便。2、舒张血管：VA，使室壁肌张力及外周血管阻力，心肌耗氧量。用于心绞痛、心肌梗塞、心衰治疗。硝酸甘油Nitroglycerin，NTG第11页/共22页Nitrates硝酸甘油Nitroglycerin，NTG3 3、舒张较大的心外膜血管、狭窄的冠状、舒张较大的心外膜血管、狭窄的冠状血管、侧枝血管，使冠脉血流重新分配。血管、侧枝血管，使冠脉血流重新分配。4、舒张血管的机制 降解降解NTG NO 胞内胞内cGMP 胞内胞内Ca2+5、不良反应：颜面潮红，搏动性头痛，、不良反应：颜面潮红，搏动性头

5、痛，低血压。耐受性（消耗巯基、交感兴低血压。耐受性（消耗巯基、交感兴 奋）。奋）。NEXTNEXT第12页/共22页第13页/共22页Nitrates与NTG相似而作用较弱，作用出现较慢（舌下15min以上）、维持时间较久（2h以上），但剂量范围个体差异较大，不良反应较多。硝酸异山梨酯（isosorbidedinitrate）第14页/共22页1、阻断心脏1-R：收缩力，HR，心室容积总耗氧量2、阻断血管2-R，改善缺血区的供血；促进HbO的分解。3、与硝酸酯类合用可取消后者引起的反反 射性心率加快射性心率加快，而硝酸酯类可缩小propranolol所致的所致的心室容积增大心室容积增大。第三节

6、-肾上腺素受体阻断药-Adrenergicreceptorblockers第15页/共22页4、对伴有高血压、心律失常的心绞痛有效。（变异型心绞痛禁用）5、用药个体化，并逐步减量。-Rblockingdrugs-propranolol第16页/共22页1、硝苯地平（Nifedipine心痛定）、维拉帕米（Kdrapamil异搏定）、地尔硫（Diltiazem）第四节钙通道阻滞药2、变异型心绞痛最为有效；也用于稳 定及不稳定型心绞痛（与受体阻 滞药合用）第17页/共22页抗心绞痛作用：阻断L型电压依赖性钙通道引起下述效应：1.舒张外周阻力血管心脏后负荷心 室壁张力与心室射血时间。硝苯吡啶作用 最

7、强2.抑制心脏收缩性、心率心肌耗O2，硝苯地平无此作用3.舒张冠状动脉心肌供O2第18页/共22页应用：1.抗心绞痛：对各型心绞痛有效，对变异型心绞痛疗效尤佳（首选）2.急性心肌梗死：用地尔硫，可缩小梗死范围，死亡率 注意：硝苯地平可致反射性心脏兴奋,治疗心绞痛时，应与受体阻断药合用第19页/共22页小结硝酸甘油受体阻断药钙阻断药扩张全身血管阻断受体阻断钙通道回心血量回心血量回心血量心室壁张力心室壁张力心室壁张力扩张冠状动脉冠状阻力扩张冠脉心率心率心率心肌耗氧量心肌耗氧量心肌耗氧量第20页/共22页问题1.硝酸甘油抗心绞痛机制是什么?它有哪些不良反应?2.受体阻断药抗心绞痛机制是什么?3.硝酸甘油与普萘洛尔合用于治疗心绞痛有何优点?为什么?（从其作用原理解释合用疗效，不良影响互相抵消）第21页/共22页感谢您的观看！第22页/共22页