医学专题—第24章甲状腺及抗甲亢药.3722.ppt

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1、第24章甲状腺激素(j s)及抗甲状腺药苏州卫生职业技术学院(xuyun)药学教研室：向敏第一页，共三十九页。l青蛙的故事 蝌蚪切除甲状腺之后(zhhu)，无法变成青蛙 但是，在水中加入甲状腺激素后，切除甲状腺的蝌蚪都变成了青蛙。提示：甲状腺激素对动物发育起决定性作用。概概述述(i sh)第二页，共三十九页。l甲状腺激素甲状腺激素(T3、T4)是维持机体正常代谢，促进生长发育所必是维持机体正常代谢，促进生长发育所必需的重要需的重要(zhngyo)激素。激素。l正常每天分泌正常每天分泌:T3 25ug,T4 75ugl分泌过少：分泌过少：甲状腺功能低下l分泌过多：分泌过多：甲状腺功能亢进甲状腺功

2、能亢进There is an old medical saying that just a few grains of thyroid hormone can make the difference between an idiot and an Einstein.概概述述(i sh)第三页，共三十九页。甲状腺激素(j s)(T3、T4)第四页，共三十九页。第一节第一节 甲状腺激素类药甲状腺激素类药 甲状腺激素甲状腺激素【合成、贮存(zhcn)、分泌与调节】第五页，共三十九页。血血液液(xuy)中中I-过氧化物酶过氧化物酶I。TG上的酪上的酪氨酸残基氨酸残基MITDIT 过过氧氧化化物物酶酶T

3、3T4滤滤泡泡腔腔胶胶质质 蛋白蛋白(dnbi)水解酶水解酶血液血液T3T4下丘脑下丘脑TRH腺垂体腺垂体TSH甲状腺激素甲状腺激素(j s)合成、分泌调节合成、分泌调节I-碘泵碘泵负反馈负反馈甲状腺细胞甲状腺细胞第六页，共三十九页。【生理生理(shngl)和药理作用和药理作用】第七页，共三十九页。【临床【临床(ln chun)应用】应用】1.呆小病呆小病 预防为主、尽早预防为主、尽早(jn zo)诊治、终身诊治、终身治疗治疗 呆小病呆小病呆、小、聋、哑、瘫呆、小、聋、哑、瘫第八页，共三十九页。2.粘液性水肿粘液性水肿(shuzhng)粘粘液液性性水水肿肿5555单纯性甲状腺肿单纯性甲状腺肿

4、4.T3抑制试验抑制试验(shyn)摄碘抑制率摄碘抑制率 50单纯性甲状腺肿单纯性甲状腺肿 50甲亢甲亢 3.单纯性甲状腺肿单纯性甲状腺肿 预防为主、补充预防为主、补充(bchng)治治疗疗第九页，共三十九页。【体内体内(t ni)过程过程】T3 T4 生物利用度：生物利用度：90%-95%50%-75血浆蛋白亲和力血浆蛋白亲和力：低低 高高 血浆游离型：血浆游离型：0.2%-0.5%0.03%显效时间：显效时间：作用快而强作用快而强 弱而短弱而短第十页，共三十九页。【不良反应】【不良反应】l过量引起甲亢表现：心悸，手震颤，多汗，甚至出现心绞痛，心过量引起甲亢表现：心悸，手震颤，多汗，甚至出现

5、心绞痛，心力衰竭，肌肉力衰竭，肌肉(jru)震颤，一旦发生，立即停药，用震颤，一旦发生，立即停药，用受体阻断剂受体阻断剂对抗。对抗。l老年人和心脏病人慎用老年人和心脏病人慎用l糖尿病，冠心病，快速型心律失常禁用糖尿病，冠心病，快速型心律失常禁用第十一页，共三十九页。第二节第二节 抗甲状腺药抗甲状腺药分类分类(fn li)：硫脲类硫脲类 碘与碘化物碘与碘化物 放射性碘放射性碘 受体阻断剂受体阻断剂 第十二页，共三十九页。甲亢患者甲亢患者(hunzh)的眼的眼征征Graves病（眼征）Graves病（眼征）第十三页，共三十九页。Graves病（眼征）甲状腺肿(ji zhun xin zhn)大第十

6、四页，共三十九页。一、硫脲类一、硫脲类(thioureas)l硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶 丙硫氧嘧啶丙硫氧嘧啶l咪唑咪唑(m zu)类：类：甲硫咪唑甲硫咪唑(m zu)（他巴唑）（他巴唑）卡比马唑（甲亢平）卡比马唑（甲亢平）第十五页，共三十九页。【药理作用】【药理作用】1、抑制甲状腺激素的合成、抑制甲状腺激素的合成 机制：抑制过氧化物机制：抑制过氧化物(u yn hu w)酶，抑制酪氨酸碘化及碘酶，抑制酪氨酸碘化及碘化化 酪氨酸的缩合酪氨酸的缩合 特点：显效慢（用药特点：显效慢（用药2周显效）周显效）？2、抑制外周组织、抑制外周组织T4转变为转变为T3 丙硫氧嘧啶丙硫氧嘧啶一

7、、硫脲类一、硫脲类(thioureas)第十六页，共三十九页。血血液液(xuy)中中碘碘化化物物碘泵碘泵甲甲状状腺腺细细胞胞(xbo)过氧过氧化物酶化物酶活活性性碘碘TG上的酪上的酪氨酸残基氨酸残基MITDIT 过氧过氧化物酶化物酶DITT3T4滤滤泡泡腔腔胶胶质质 蛋白蛋白(dnbi)水解酶水解酶血液血液T3T4硫脲类作硫脲类作用机制用机制T4外周组织外周组织脱脱碘碘酶酶需待已合成需待已合成T4及及T3耗竭后才生效耗竭后才生效，23周症状缓解，周症状缓解，13月基月基础代谢率恢复正常础代谢率恢复正常迅速降低迅速降低血清血清T3水水平平缓解甲缓解甲状腺危状腺危象象抑制抑制抑制抑制抑制抑制第十七

8、页，共三十九页。【体内过程】【体内过程】口服：口服：吸收快，吸收快，2h达峰浓达峰浓生物利用度：生物利用度：80%，血浆蛋白结合率：血浆蛋白结合率：75%组织分布特点：组织分布特点：甲状腺浓度甲状腺浓度(nngd)最高，易通过胎盘，进入乳最高，易通过胎盘，进入乳 汁，主要经肝脏代谢灭活。汁，主要经肝脏代谢灭活。一、硫脲类一、硫脲类(thioureas)第十八页，共三十九页。【临床应用】【临床应用】1、甲亢的内科治疗、甲亢的内科治疗2、甲亢手术治疗的术前准备、甲亢手术治疗的术前准备 目的：目的：控制控制(kngzh)甲状腺功能甲状腺功能 缺点：缺点：因负反馈减弱，促甲状腺激素（因负反馈减弱，促甲

9、状腺激素（TSH），甲状腺体，甲状腺体增生和增生和充血充血 处理处理：术前：术前2周加用大量的碘剂使甲状腺缩小变硬周加用大量的碘剂使甲状腺缩小变硬3、甲状腺危象的治疗、甲状腺危象的治疗 合用大量的碘剂合用大量的碘剂一、硫脲类一、硫脲类(thioureas)第十九页，共三十九页。【不良反应】【不良反应】1、过敏反应、过敏反应2、消化道反应、消化道反应(fnyng)3、粒细胞缺乏症、粒细胞缺乏症 定期查血象定期查血象4、甲状腺肿、甲状腺肿、甲状腺功能减退甲状腺功能减退一、硫脲类一、硫脲类(thioureas)第二十页，共三十九页。【注意事项】【注意事项】易进入乳汁，可通过胎盘，妊娠妇女、哺乳期妇女

10、禁用易进入乳汁，可通过胎盘，妊娠妇女、哺乳期妇女禁用(jn yn)；结节性甲状腺肿合并甲亢，甲状腺癌病人禁用。结节性甲状腺肿合并甲亢，甲状腺癌病人禁用。一、硫脲类一、硫脲类(thioureas)第二十一页，共三十九页。第二十二页，共三十九页。二、碘和碘化物二、碘和碘化物 碘化钾，碘酸钾，复方碘化钾，碘酸钾，复方(ffng)碘溶液碘溶液第二十三页，共三十九页。【药理作用】【药理作用】不同剂量的碘化物对甲状腺功能可产生不同的影响：不同剂量的碘化物对甲状腺功能可产生不同的影响：1、小剂量：促进甲状腺合成、小剂量：促进甲状腺合成T3、T42、大剂量：抗甲状腺作用、大剂量：抗甲状腺作用 特点特点：长期应

11、用，碘摄取长期应用，碘摄取，胞内，胞内I-，抗甲状腺，抗甲状腺 作用减弱作用减弱(jinru)，甲亢复发，甲亢复发二、碘和碘化物二、碘和碘化物第二十四页，共三十九页。血血液液(xuy)中中碘碘化化物物碘泵碘泵甲甲状状腺腺细细胞胞(xbo)过氧过氧化物酶化物酶活活性性碘碘TG上的酪上的酪氨酸残基氨酸残基MITDIT 过氧过氧化物酶化物酶DITT3T4滤滤泡泡腔腔胶胶质质 蛋白蛋白(dnbi)水解酶水解酶血液血液T3T4腺垂体腺垂体下丘脑下丘脑TRHTSH小量小量I-大量大量I-抑抑制制释释放放大量大量I-促进甲状腺促进甲状腺激素合成激素合成抑制抑制合成合成抑抑制制分分泌泌TSH碘剂作用示意图碘剂

12、作用示意图第二十五页，共三十九页。【临床应用】【临床应用】1、防治单纯性甲状腺肿、防治单纯性甲状腺肿(ji zhun xin zhn)2、甲状腺机能亢进的手术前准备、甲状腺机能亢进的手术前准备 3、甲状腺危象的治疗、甲状腺危象的治疗二、碘和碘化物二、碘和碘化物第二十六页，共三十九页。【不良反应】【不良反应】1、急性、急性(jxng)反应：血管神经性水肿，上呼吸道水肿，严重喉反应：血管神经性水肿，上呼吸道水肿，严重喉 头水肿头水肿2、过敏反应、过敏反应3、诱发甲状腺功能紊乱、诱发甲状腺功能紊乱二、碘和碘化物二、碘和碘化物第二十七页，共三十九页。三、放射性碘（三、放射性碘（radioiodine)

13、131I 131I的的t 为为8天天，用用后后一一个个月月其其放放射射线线可可消消除除(xioch)90%，2个月后可消除个月后可消除(xioch)99%。第二十八页，共三十九页。【药理作用】【药理作用】1、131I 被甲状腺摄取后，可产生的被甲状腺摄取后，可产生的射线（射线（99%），在），在 组织组织(zzh)内的射程内的射程0.52mm，主要破坏甲状腺。，主要破坏甲状腺。2、131I产生产生射线（射线（1%），可在体外测得，可用甲状），可在体外测得，可用甲状 腺摄碘功能的测定。腺摄碘功能的测定。三、放射性碘三、放射性碘第二十九页，共三十九页。【临床应用】【临床应用】1、甲状腺机能亢进的治

14、疗、甲状腺机能亢进的治疗2、甲状腺摄碘能力试验、甲状腺摄碘能力试验 小剂量小剂量131I【不良反应】【不良反应】1、易致甲状腺功能低下、易致甲状腺功能低下(dxi)2、可产生异常染色体，有致癌可能、可产生异常染色体，有致癌可能三、放射性碘三、放射性碘第三十页，共三十九页。四、四、肾上腺素受体阻断剂肾上腺素受体阻断剂【作用】【作用】1、其作用通过、其作用通过(tnggu)阻阻肾上腺素受体肾上腺素受体2、抑制甲状腺激素分泌、抑制甲状腺激素分泌3、T4 T3【应用】【应用】不宜应用抗甲状腺药物，不宜手术，不宜用不宜应用抗甲状腺药物，不宜手术，不宜用131I治疗的甲亢患者治疗的甲亢患者第三十一页，共三

15、十九页。病历(bngl)分析 女性女性 38岁岁 主诉：颈部增粗，心悸，体重主诉：颈部增粗，心悸，体重(tzhng)(tzhng)下降二月下降二月 现病史：患者于二月前因精神现病史：患者于二月前因精神创伤，逐渐出现颈部增粗，心悸，活动时加重，创伤，逐渐出现颈部增粗，心悸，活动时加重，多食易饥，便频，体重多食易饥，便频，体重(tzhng)(tzhng)下降下降20斤，怕热、斤，怕热、烦躁易怒，未诊治。烦躁易怒，未诊治。第三十二页，共三十九页。病历(bngl)分析 查体：突眼，甲状腺查体：突眼，甲状腺II肿大，质中，饱肿大，质中，饱满，可闻及血管满，可闻及血管(xugun)(xugun)杂音，心率

16、杂音，心率128次次/分，分，律齐，手颤（律齐，手颤（+）。）。第三十三页，共三十九页。病历(bngl)分析实验室检查实验室检查FT3增高增高(znggo)(znggo)，FT4增高增高(znggo)(znggo)，TSH降降低低血常规正常血常规正常肝功能正常肝功能正常第三十四页，共三十九页。病历(bngl)分析治疗治疗(zhlio)(zhlio)方案？方案？第三十五页，共三十九页。病历(bngl)分析1.诊断：弥漫性甲状腺肿诊断：弥漫性甲状腺肿(ji zhun xin zhn)伴甲亢伴甲亢2.鉴别诊断：鉴别诊断：3.检查：检查：TGAb、TPOAb、TRAb 甲状腺甲状腺B超超 甲状腺甲状腺

17、131I摄取率摄取率+扫描扫描第三十六页，共三十九页。病历(bngl)分析治疗治疗1.低碘饮食低碘饮食(ynsh)(ynsh)2.丙硫氧嘧啶丙硫氧嘧啶100mg q8h 或甲巯咪唑或甲巯咪唑10mg Tid3.-受体阻滞受体阻滞剂剂 心得安（心得安（倍他倍他乐乐克、康忻）克、康忻）4.保肝、保肝、维维生素族。生素族。第三十七页，共三十九页。思考题思考题1、抗甲状腺药物用于甲状腺功能抗甲状腺药物用于甲状腺功能(gngnng)亢进患者术亢进患者术前前 准备的目的？准备的目的？2、为什么碘制剂既能治疗单纯性甲状腺肿？、为什么碘制剂既能治疗单纯性甲状腺肿？又能治疗甲状腺功能亢进？又能治疗甲状腺功能亢进？第三十八页，共三十九页。内容(nirng)总结第24章甲状腺激素及抗甲状腺药。甲状腺激素(T3、T4)是维持机体正常代谢，促进生长发育所必需的重要激素。硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶。机制：抑制过氧化物酶，抑制酪氨酸碘化及碘化。特点：显效慢（用药2周显效）。迅速降低血清T3水平缓解甲状腺危象。组织分布特点：甲状腺浓度最高，易通过(tnggu)胎盘，进入乳。易进入乳汁，可通过(tnggu)胎盘，妊娠妇女、哺乳期妇女禁用。【药理作用】不同剂量的碘化物对甲状腺功能可产生不同的影响：第三十九页，共三十九页。